Этамбутол (400 мг)

МНН: Этамбутол
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ethambutol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015016
Период регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 13.47 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Этамбутол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Этамбутол

Дәрілік түрі

400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 400 мг этамбутол гидрохлориді;

қосымша заттар – сусыз кальций гидрофосфаты, картоп крахмалы, желатин, кальций стеараты, тальк, натрий лаурилсульфаты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндр беткейлі, екі жағында ойығы және бір жағында сызығы бар, ақ немесе крем тәрізді ақ немесе сұр реңді ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Этамбутол

АТХ коды J04АК02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Этамбутол жылдам, 80%-ға дейін ас қорыту жолдарынан сіңеді. Тамақпен бір мезгілде қабылдағанда сіңуі бәсеңдейді. Сондықтан оны тамақтанудың алдында 1 сағат бұрын немесе кейін қабылдау керек. Ең төмен бәсеңдететін концентрациясы 0,5-8,0 мкг/мл құрайды. Дене салмағына 25 мг/кг бір реттік дозаны ішу арқылы қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясы 5 мкг/мл-ге жетеді, ал 24 сағаттан кейін – концентрациясы 1 мкг/мл-ді құрайды. 20-30% плазма ақуыздарымен байланысады. Этамбутол бауырда дикарбоксил қышқылының туындыларына дейін метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 3-4 сағатты құрайды, ал бүйрек жеткіліксіздігі кезінде 8 сағатқа дейін созылуы мүмкін. 24 сағаттың ішінде дәрі дозасының 50% көбі өзгеріссіз несеппен, ал 8-15% белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады. Препараттың бастапқы дозасының 20-22%-ға жуығы өзгермеген түрде нәжіспен шығады. Этамбутол плацента арқылы өтеді. Ұрық қанында этамбутолдың концентрациясы ана қанындағының шамамен 30% құрайды.

Фармакодинамикасы

Этамбутол туберкулездің микобактерияларына бактериостатикалық әсер етеді. Препараттың әсер ету механизмі жасушаның ішіне жылдам енумен байланысты, ол жерде липидтер алмасуы, РНҚ синтезі бұзылады, магний және мыс иондары байланысады; рибосома құрылымы және бактериялық жасушаларда аққуыз синтезі бұзылады. Этамбутол туберкулезге қарсы басқа да препараттармен үйлестіріліп қолданылады, өйткені дәріге деген төзімділік жылдам дамиды.

Қолданылуы

  • өкпе және басқа да ағзалардың туберкулезінде (біріктірілген емнің құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Этамбутолды күніне бір рет ішке қабылдау керек.

I, II, III санатты науқастарға мынадай сызбалар бойынша емдеудің қарқынды фазасында (ҚФ) пайдаланылады: 2-4 HRZE(S), 3-5 HRZES, 2 HRZE мына дозаларда: 600 мг салмағы 30-дан 39 кг дейін болғанда, 800 мг салмағы 40-тан 54 кг дейін болғанда, 1200 мг салмағы 55-тен 70 кг дейін болғанда, 70 кг жоғары 1600 мг.

Дене салмағы 21-ден 30 кг дейінгі балаларға тәулігіне 400 мг. Балалардағы болуы мүмкін ауытқуы– 15-25 мг/кг.

Бүйрек ауруы кезінде дозаның мөлшері креатинин клиренсінің көрсеткіші бойынша бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесіне байланысты.

№ р/р

Креатинин клиренсі, мл/мин

Тәуліктік доза

1

70-тен төмен

тәулігіне 10 мг/кг дене салмағына

2

70 - 100

тәулігіне 15 мг/кг дене салмағына

3

> 100

тәулігіне 20 мг/кг дене салмағына

4

гемодиализ кезінде

тәулігіне 5 мг/кг дене салмағына

5

диализ күні

тәулігіне 7 мг/кг дене салмағына

Кешенді емдеу кезінде этамбутолмен бірге изониазид, пиразинамид және рифампицин дәрілерін қабылдау, тек дәрігердің тағайындауы бойынша ғана қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

  • ауыздың темір татуы, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш өту, жалған жарғақшалы колит (рифампицинмен және изониазидпен біріктіріп қолданғанда)

  • дене температурасының жоғарылауы, қалтырау

  • лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия

  • бас ауруы, бас айналуы, сананың шатасуы, елестеулер, құрысулар, депрессия, бағдарсыздық

  • шеткергі неврит (аяқ-қол парастезиясы, ұйып қалу, парез, қышыну), ретробульбарлы неврит

  • көру өткірлігінің нашарлауы, түстерді (көбіне жасыл және қызыл түстерді) ажыратудың бұзылуы, орталық және шеткергі көру ауқымының тарылуы, торқабыққа қан құйылу, скотоманың пайда болуы, сирек жағдайларда көрудің соқырлыққа дейін қайтымсыз бұзылуы мүмкін

  • қан сарысуында несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы, несепқышқылды диатез құбылыстары, интерстициальді нефрит

  • үлкен дозаларда ұзақ қолданғанда жүрек бұлшықетінің зақымдануы және жүрек жеткіліксіздігінің дамуы мүмкін (перикардит, миокардит, артериялық гипотензия, тахикардия)

  • артрит

  • жөтелдің күшеюі, қақырық мөлшерінің артуы

  • эозинофилиямен, пневмониямен немесе онсыз өкпе инфильтраттары

  • шеткергі полинейропатиялар

  • «бауыр» трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы, гепатит, сарғаю

  • дерматит, тері бөртпесі, қышыну, артралгия, қызба, анафилаксия, эритема, экзантема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, бронх түйілуі, васкулит

  • подаграның өршуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа жоғары сезімталдық

- көз жүйкесінің қабынуы, көздің қабыну аурулары

- катаракта

- диабеттік ретинопатия

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (терминальді саты)

- подагра

- психикалық бұзылыстар (өршу сатысы)

- жүктілік, лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Алюминийдің сулы тотығы ас қорыту жолдарынан этамбутолдың сіңуін азайтады. Этамбутол кейбір микроэлементтердің, ең алдымен мырыштың метаболизмін өзгертеді. Изониазидпен, фтивазидпен, метазидпен туберкулез микобактериялары төзімділігі дамуының баяулауы байқалады.

Изониазидпен бір мезгілде циклоспорин A қолданғанда – трансплантаттың ажырау қаупі болатын циклоспорин A ыдырауының күшеюі. Туберкулезге қарсы дәрілік заттармен – туберкулезге қарсы дәрілік заттар тиімділігінің күшеюі. Туберкулезді емдеу үшін этамбутолмен кешенді емде изониазид, парааминосалицил қышқылы (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид қолдануға болады. Дигитоксинмен өзара әрекеттесу кезінде соңғысының тиімділігі төмендейді.

Ципрофлоксацинмен, аминогликозидтермен, аспарагиназамен, карбамазепинмен, литий препараттарымен, имипенеммен, метотрексатпен, хининмен – жоғарыда көрсетілген дәрілік заттардың тиімділігі күшейеді және нейроуыттылығы жоғарылайды. Дисульфираммен этамбутолдың концентрациялары мен оның уыттылығы артады. Этионамидпен фармакологиялық антагонизмге байланысты бір мезгілде этамбутолды этионамидпен қолдануға болмайды (препараттарды күнара кезектестірген дұрыс). Пиразинамидпен несеп қышқылының шығарылуына синергиялық әсері болады. Этил спиртімен этамбутолдың көру мүшелеріне жағымсыз әсері күшейеді, сондықтан емдеу кезінде алкоголь қабылдаудан бас тарту керек.

Этамбутол сарысуда несеп қышқылының концентрациясын арттыруы мүмкін, жоғарылау дозада урикозуриялық дәрілер тағайындау қажет. Бір мезгілде спермин, спермидин және магний қолданғанда этамбутолдың тиімділігі төмендейді. Сарысуда этамбутолдың фентоламинмен өзара әрекеттесуі кезінде бүйрек үсті бездері ісіктерінің диагностикасында жалған оң нәтижелер болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің басында жөтелдің күшеюі, қақырық мөлшерінің молаюы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препараттың организмде жинақталуына байланысты этамбутол дозасы аз болуы тиіс.

Көру функциясын (көру өткірілігін), шеткергі қан көрінісін (жалпы қан талдауы), сондай-ақ бауыр және бүйректің функционалдық жағдайын ұдайы бақылап отыру ұсынылады.

Көру бұзылулары пайда болған жағдайда көру жүйкесі атрофиясының алдын алу үшін этамбутол қолдануды дереу тоқтату қажет. Көрудегі өзгерістер әдетте қайтымды болады, емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше аптадан соң, кейбір жағдайларда – бірнеше айдан соң жоғалып кетеді. Айрықша жағдайларда көрудің өзгерістері көру жүйкесі атрофиясы салдарынан қайтымсыз болады. Көрудің бұзылуы кезінде гидроксикобаламин немесе цианокобаламин пайдалану керек.

Балаларда көрудің бұзылуы жоқ екендігіне қарамастан, балаларды этамбутолмен емдемейді, өйткені оларда көрудің бұзылуын анықтау мүмкін емес. Сақтанудың бақылау шаралары сақталған кезде ғана, 12 жастан асқан балаларды этамбутолмен емдеуге болады.

Андрогенизация ықтималдығын ескере отырып, әйелдерге ұзақ уақыт қолдануға болмайды.

Этамбутолмен емдеу қанда ураттар концентрациясын жоғарылатуы мүмкін, бұл несеп қышқылының бүйрекпен шығарылуының нашарлауымен байланысты.

Туберкулостатикалық әсері бар препараттарды бұрын қабылдаған емделушілерде бактериялардың этамбутолға төзімділігі жиі дамиды. Этамбутолды ұзақ немесе қайталап қолдану екіншілік жұқпалар дамуына әкелуі мүмкін. Жұқпаға күдіктенгенде дәрігерге қаралу қажет.

Егер туберкулез симптомдары 2-3 апта бойы жоғалмаса немесе жай-күйдің нашарлауы байқалса, дәрігерге қаралу ұсынылады.

Қайталану немесе төзімділік дамуының алдын алу үшін ауру симптомдарының бар-жоғына қарамастан, емделудің толық курсын өту қажет.

Этил спирті этамбутолдың көру мүшелеріне уытты әсерін күшейтеді, сондықтан емдеу кезінде алкоголь қабылдаудан бас тарта тұрған жөн.

Жағымсыз әсерлер пайда болғанда дозаны оны азайту жағына түзету қажет, мұндай қадам жасау мүмкін болмағанда – препаратты мезгілдік қабылдауға көшеді (күнара немесе аптасына 2 рет).

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көру бұзылуының мүмкіндігіне байланысты (көру өткірлігінің төмендеуі, көру өрісінің шектелуі, жасыл және қызыл түске қатысты түсті сезіну бұзылысы) этамбутолмен емдеу үдерісінде машина жүргізуге және қозғалатын механикалық құралдармен қызмет көрсетуге болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары. Неврологиялық бұзылулардың дамуы, көру жүйкесінің зақымдануы (соқырлық туындауы мүмкін), көру өткірлігінің нашарлауы немесе басқа жағымсыз реакциялар байқалуының күшеюі, тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, диарея, қызба, бас ауыру, бас айналу, сананың шатасуы, елестеулер, полиневрит, тыныстың тарылуы, асистолия.

Емі. Арнайы у қайтарғысы жоқ, симптоматикалық ем. Препараттың жылдам сіңуіне байланысты қабылдаудан кейін бірден құстырту немесе асқазанды шаю, сондай-ақ энтеросорбенттер тағайындау керек. Организмнің өмірлік маңызды функцияларын бақылау және қолдау шараларын, қажет болғанда реанимациялық іс-шаралар жүргізу керек. Қарқынды диурез, перитонеальді диализ немесе гемодиализ көрсетіледі. Аллергиялық реакцияларда десенсибилизациялаушы дәрілерді қолданады. Қатерлі жағдайларда этамбутол жинақталатын эритроциттерді кетіру үшін қан құю қажет.

Шығарылу түрі

10 таблеткадан поливинилхлоридті немесе ұқсас импорттық үлбірден және баспалы лакталған алюминий немесе ұқсас импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Бірінші қаптамалары медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі сәйкес нұсқаулықтар санымен бірге гофрланған картон жәшікке салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Қаптаушы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33, тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, farmzavod@romat.kz.

Прикрепленные файлы

608551331477976428_ru.doc 63.5 кб
667874041477977691_kz.doc 82 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники