ЭСКОЛАН-сановель (40 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ЭСКОЛАН-сановель

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аторвастатин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 10,85 мг, 21,69 мг, 43,38 мг, 86,76 мг кальций аторвастатині (тиісінше, 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг аторвастатинге баламалы)

қосымша заттар: кальций карбонаты, микрокристалды целлюлоза

(РН 101), лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты

қабық құрамы Опадри Ақ 02F28526: гидроксипропилметилцеллюлоза

(5ср Е5-LV), титанның қостотығы Е171, тальк, полиэтиленгликоль

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері. Аторвастатин

АТХ коды С10AA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Аторвастатин ішке қабылдаудан кейін тез сіңіріледі; Сmax мәніне 1-2 сағаттан соң жетеді. Сіңірілу дәрежесі және плазмадағы концентрациясы дозаға пропорционал артады. Аторвастатиннің абсолютті биожетімділігі 14% тең, ал ГМГ-КоА редуктазаға қатысты тежеу белсенділігінің жүйелі биожетімділігі 30% жуық.

Таралуы

Аторвастатиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі ≥98%. Орташа таралу көлемі 565 л тең.

Метаболизмі

Аторвастатин белсенді метаболизденіп, орто - және парагидроксилденген туындылар және бета-тотығудың әртүрлі өнімдерін түзеді. In vitro орто - және парагидроксилденген метаболиттердің ГМГ-КоА редуктазаға қатысты тежеу әсері аторвастатиннің осынысымен салыстырмалы.

Шығарылуы

Аторвастатин және оның метаболиттері, ең алдымен, бауырдағы және/немесе бауырдан тыс метаболизмнен кейін өтпен шығарылады; алайда, аторвастатин ішек-бауыр кері айналымына ұшырамайды. Жартылай шығарылу кезеңі 14 сағатқа жуық құрайды, алайда ГМГ-КоА редуктазаға қатысты тежеу белсенділігінің жартылай шығарылу кезеңі 20-30 сағатқа тең, бұл белсенді метаболиттерінің болуымен түсіндіріледі.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Аторвастатин концентрациялары созылмалы алкогольдік бауыр ауруымен науқастарда едәуір (Cmax және AUC, тиісінше, шамамен 16 және 11 есе) артады.

Бүйрек аурулары плазмадағы аторвастатин концентрацияларына немесе оның липидтік алмасу көрсеткіштеріне әсер етуіне ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамикасы

ЭСКОЛАН-сановель – 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А-ны холестеринді қамтитын стеролдар ізашары - мевалон қышқылына айналдыратын шешуші фермент - ГМГ-КоА редуктазаның іріктелген, бәсекелі тежегіші.

ЭСКОЛАН-сановель плазмада холестерин мен липопротеиндер деңгейлерін төмендетіп, бауырда ГМГ-КоА редуктазаны тежейді және жасушалар беткейінде бауырлық ТТЛП рецепторларының санын көбейтеді, бұл холестерин/ТТЛП қармалуы мен катаболизмінің күшеюіне әкеледі. Аторвастатин холестерин/ТТЛП түзілуін және ТТЛП бөлшектерінің санын азайтады. Ол ТТЛП рецепторлары белсенділігін айқын және тұрақты жоғарылатады, сондай-ақ айналымдағы ТТЛП сапасына қолайлы әсерін тигізеді. ЭСКОЛАН-сановель, әдетте, басқа гиполипидемиялық дәрілермен емге берілмейтін гомозиготалы гиперхолестеринемиямен науқастарда холестерин/ТТЛП деңгейін тиімді төмендетеді.

ЭСКОЛАН-сановель дозаға тәуелді әсерін зерттегенде препараттың (10-80 мг дозада) жалпы холестерин (30-46%), холестерин/ТТЛП (41-61%), аполипопротеин Б (34-50%) және триглицеридтер (14-33%) деңгейлерін төмендеткені көрінді. Емдеу нәтижелері гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиямен, гиперхолестеринемия және аралас гиперхолестеринемияның отбасылық емес түрлерімен науқастарда, соның ішінде инсулинге тәуелді қант диабетімен науқастарда ұқсас болды.

Қолданылуы

- жүрек-қантамыр ауруларының клиникалық айқын симптомдарынсыз, дислипидемиясы бар немесе жоқ, бірақ шылым шегу, артериялық гипертензия, қант диабеті, сол жақ қарынша гипертрофиясы, қан плазмасындағы ТЖЛП-Хс төмен концентрациялары немесе туыстарында ИЖА ерте дамуы сияқты бірнеше ИЖА қауіп факторлары бар пациенттерде өліммен аяқталатын ИЖА немесе өлімге соқтырмайтын миокард инфарктісінің даму қаупін, инсульттің даму қаупін, стенокардияның даму қаупін және реваскуляризация қажеттілігін төмендетуде

- алғашқы гиперхолестеринемиясы (гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеринемия) және аралас гиперлипидемиясы (Фредриксон жіктеуі бойынша IIa және IIb тип), триглицеридтердің сарысулық жоғары деңгейлері (Фредриксон жіктеуі бойынша IV тип) бар пациенттерде және диетамен емдеу талапқа сай әсер бермейтін дисбеталипопротеинемиясы (Фредриксон жіктеуі бойынша III тип) бар пациенттерде жалпы холестерин, ТТЛП-Хс, аполипопротеин В және триглицеридтер деңгейі жоғарылаған және ТЖЛП-Хс деңгейі жоғарылаған пациенттерді емдеу үшін диетамен біріктірілімде;

- гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде диетаның және басқа фармакологиялық емес емдеу әдістерінің тиімділігі жеткіліксіз болғанда жалпы холестерин және ТТЛП-Хс деңгейлерін төмендету үшін.

- егер талапқа сай диетамен емдеуден кейін ТТЛП-Хс деңгейі > 190 мг/дл немесе ТТЛП-Хс деңгейі > 160 мг/дл күйінде қалса, бірақ бұл орайда туыстарында жүрек-қантамыр ауруларының ерте даму жағдайлары немесе сәбиде жүрек-қантамыр ауруларын дамытатын екі және одан көп қауіп факторлары болса, гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар, қан плазмасында жалпы холестерин, ТТЛП-Хс және аполипопротеин В мөлшері жоғары 10-17 жас аралығындағы балаларды емдеу үшін диетамен біріктірілімде

Қолдану тәсілі және дозалары

ЭСКОЛАН-сановель тағайындау алдында науқасқа стандартты гиполипидемиялық диета ұсыну қажет, оны ұстануды ол бүкіл емдеу кезеңі бойына жалғастыруы тиіс.

Доза ТЖЛП-Хс бастапқы деңгейіне, емнің мақсатына және пациенттің жауап реакциясына қарай әркімге жеке таңдалуы тиіс.

Стандартты бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Доза 4 апта немесе одан көп аралықтармен түзетілуі тиіс. Ең жоғары доза тәулігіне бір рет 80 мг құрайды.

Күнделікті ЭСКОЛАН-сановель дозасы ас ішумен немесе ас ішу уақытына байланыссыз күннің кез келген мезгілінде бір рет қабылданады. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әркімге жеке белгілейді.

Алғашқы гиперхолестеринемия және біріккен (аралас) гиперлипидемия

Тәулігіне бір рет 10 мг ЭСКОЛАН-сановель. Емдік әсері, әдетте, 2 апта ішінде байқалады, ал ең жоғары емдік әсеріне, әдетте, 4 апта ішінде жетеді. Әсері тұрақты еммен демеліп тұрады.

Гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия

Пациенттерге емдеуді тәулігіне 10 мг ЭСКОЛАН-сановель дозасынан бастау керек. Дозаны таңдағанда әркімге жекеше қолдану керек, дозаны әр 4 аптада тәулігіне 40 мг дейін түзету керек. Одан кейін ЭСКОЛАН-сановель дозасын ең көп дегенде тәулігіне 80 мг дейін арттыруға болады немесе өт қышқылының экскрециясын күшейтетін препаратпен біріктірілімде тәулігіне бір рет 40 мг қабылдауға болады.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия

Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияда бастапқы доза 10 мг/тәуліктен 80 мг/тәулікке дейін құрайды. Егер осындай емдеу әдісі мүмкін болмаған жағдайда, ондай науқастарға аторвастатин қосымша дәрілік препарат (мысалы, ТТЛП-Хс-аферез) ретінде тағайындалады.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы

Бастапқы профилактикада доза 10 мг/тәулік құрайды. Холестериннің (ТТЛП) нысаналы деңгейлеріне жету үшін дәрігер ұсынымдарына сәйкес жоғарырақ (тәулігіне 10 мг-ден көп) дозалары қажет болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі

Аторвастатинді бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек. Белсенді сатыдағы бауыр ауруы бар пациенттерге ЭСКОЛАН-сановель қабылдау қарсы көрсетілімді.

Егде жастағы пациенттер

Препараттың тиімділік және қауіпсіздік зерттеулерінің нәтижелері бойынша, 70 жастан асқан пациенттерге пациенттердің қалған санаттарының бәріне қолданылатын дозаларға ұқсас дозалар пайдалану ұсынылады.

Педиатрияда қолдану

Гиперхолестеринемия

Педиатрияда қолдануды балалар гиперлипидемиясын емдеу тәжірибесі бар дәрігерлер ғана жүргізуі тиіс, бұл орайда пациенттер жеткен ілгері нәтижені бағалау үшін жүйелі қадағалануы тиіс.

10 жасқа жеткен және одан үлкен пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 10 мг құрап, тәулігіне 20 мг дейін титрленеді. Титрлеуді балалар жасындағы пациенттерде препараттың жағымдылығын ескеріп және жеке реакциясына сәйкес жүргізген жөн. Қазіргі уақытта шамамен 0,5 мг/кг сәйкес келетін 20 мг-ден жоғары дозалар алған балалар үшін препараттың қауіпсіздігі туралы ақпарат шектеулі. 6-дан 10 жасқа дейінгі балаларды препаратпен емдеу тәжірибесі шектеулі. Аторвастатин 10 жасқа толмаған балаларды емдеуге көрсетілмеген.

Басқа дәрілік түрлері/концентрациялары пациенттердің осы тобына қолайлы болуы мүмкін.

Қолдану тәсілі

ЭСКОЛАН-сановель ішу арқылы қабылдауға арналған. ЭСКОЛАН-сановельдің әр тәуліктік дозасы ас ішуге байланыссыз тәуліктің кез келген мезгілінде бір рет бүтіндей қабылданады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1/100, <1/10)

- назофарингит

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- бас ауыру

- фаринголарингеальді ауыру, мұрыннан қан кету

- іш қату, метеоризм, диспепсия, жүрек айну, диарея

- миалгия, артралгия, аяқ-қолдың ауыруы, бұлшықеттердің түйілуі, буындардың ісіп кетуі, белдің ауыруы

- бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерінің ауытқуы,

қанда креатинкиназа деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес (1/1000, <1/100)

- гипогликемия, дене салмағын қосу, анорексия

- қорқынышты түстер көру, ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, гипестезия, амнезия

- бұлыңғыр көру, құлақтың шыңылдауы

- құсу, дәм сезудің бұрмалануы, іштің ауыруы, кекіру, панкреатит, гепатит

- есекжем, тері бөртпесі, қышыну, алопеция

- мойынның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі

- дімкәстану, астения, кеуденің ауыруы, шеткері ісіну, шаршау, гипертермия

- несепте лейкоциттердің пайда болуы

Сирек (1/10000, <1/1000)

- тромбоцитопения

- шеткері нейропатия

- көру бұзылысы

- холестаз

- ангионевроздық ісіну, буллезді дерматит, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

- миопатия, миозит, рабдомиолиз, кейде сіңірлердің үзілуімен асқынып кететін тендонопатия

Өте сирек (<1/10000)

- кереңдік

- өліммен аяқталатын және өліммен аяқталмайтын бауыр жеткіліксіздігі

- гинекомастия

- анафилаксия

- ұмытшақтық, есте сақтай алмау, амнезия, сананың шатасуы

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

- иммунитет арқылы некроздаушы миопатия

Кейбір статиндерді қабылдағанда

- жыныс функциясының бұзылысы

- депрессия

- өкпенің интерстициальді ауруының айрықша жағдайлары, әсіресе, ұзаққа созылатын емде

- қант диабеті: жиілігі қауіп факторларының болуына немесе болмауына байланысты (аш қарындағы қанда глюкоза концентрациясы 5,6 ммоль/л-ден көп, ДСИ 30 кг/м2 артық, триглицеридтердің жоғары деңгейі, анамнездегі гипертониялар).

Аторвастатин алатын пациенттерде, басқа ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін қабылдау жағдайындағы сияқты, трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы байқалды. Бұл өзгерістер, әдетте, әлсіз, қысқа мерзімді болды және емді тоқтатуды талап етпеді. Қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің клиникалық мәнді жоғарылауы (қалыптың жоғары шегінен 3 еседен көп) аторвастатин қабылдаған пациенттердің 0,8%-да орын алды. Осылай жоғарылау пациенттердің бәрінде дозаға тәуелді және қайтымды болды.

Сарысудағы креатинкиназа (КК) деңгейінің қалыптың жоғары шегінен 3 есе асып кетуі аторвастатин қабылдаған пациенттердің 2,5%-да байқалды; осыған ұқсас көрсеткіш клиникалық зерттеулер барысында байқалып, ГМГ-CoA-редуктазаның басқа тежегіштеріне тән болды. Қалыптың жоғары шегінен 10 есе асып кету аторвастатин қабылдаған пациенттердің 0,4%-да болды.

Балалардағы жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыру

- іштің ауыруы

- АЛТ деңгейінің жоғарылауы, қанда креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы

Қолда бар деректер бойынша аторвастатин қабылдайтын балаларда ересектердегі сияқты жағымсыз реакциялар жиілігін, типі мен ауырлығын болжауға болады. Қазіргі уақытта балалар жасындағы пациенттер үшін препараттың ұзақ мерзімді қауіпсіздігі туралы шектеулі мәліметтер бар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

• шығу тегі түсініксіз бауырдың белсенді ауруы немесе сарысуда трансаминазалар белсенділігінің (қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда 3 есе көп) жоғарылауы

• жүкті және бала емізетін әйелдер, сондай-ақ талапқа сай контрацепция әдістерін пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер

• тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, LAPP-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер

• 10 жасқа толмаған балаларда

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аторвастатин әсеріне бірге қабылданатын дәрілік заттардың ықпалы

Аторвастатин Р4503А4 (СҮР3А4) цитохромымен метаболизденеді және тасымалдаушы ақуыздардың, мысалы, OATP1B1 – бауырлық қармау тасымалдағышының субстраты болып табылады. СҮР3А4 тежегіштері болып табылатын дәрілік заттарды немесе тасымалдаушы ақуыздарды бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясын жоғарылатуы және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Аторвастатинді миопатияны туындатуға қабілетті басқа дәрілік заттармен, мысалы, фибрин қышқылы туындыларымен және эзетимибпен бір мезгілде қабылдағанда да қауіп арта түсуі мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері

CYP3A4 қуатты тежегіштері аторвастатин концентрациясының елеулі жоғарылауына әкелетіні дәлелденген. CYP3A4 қуатты тежегіштерін (мысалы, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол және АИТВ протеазасы тежегіштері, ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир және т.б. қоса) мүмкіндігінше бір мезгілде қолданбау керек. Егер аталған дәрілік заттарды аторвастатинмен бірге қабылдамау мүмкін болмаса, аторвастатиннің бастапқы және ең жоғары дозасын азайту керек, әрі пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады.

Орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштері (мысалы, эритромицин, дилтиазем, верапамил және флуконазол) плазмада аторвастатин концентрациясын арттыруы мүмкін. Эритромицинді статиндермен біріктірілімде пайдаланғанда миопатияның жоғары қаупі байқалады. Амиодарон немесе верапамилдің аторвастатинге ықпалы зерттелетін дәрілік заттардың өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілмеген. Амиодарон мен верапамилдің CYP3A4 белсенділігін тежейтіні анықталған, сондықтан оларды аторвастатинмен бірге пайдалану оның әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Осылайша, аторвастатиннің барынша төмен ең жоғары дозасын тағайындау қажет және препаратты орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады. Ем аяқталған соң немесе тежегіш дозасын түзетуден кейін тиісті клиникалық қадағалау ұсынылады.

CYP3A4 индукторлары

Р4503А цитохромы индукторларымен (мысалы, эфавиренз, рифампицин, шайқурай) бір мезгілде қабылдау плазмада аторвастатин концентрациясының ауыспалы төмендеуіне әкелуі мүмкін. Рифампициннің өзара әрекеттесуінің салыстырмалы механизмімен (Р4503А цитохромы индукциясымен және препараттың бауырда сіңірілуінің OATP1B1 тасымалдағышын тежеумен) байланысты аторвастатин мен рифампицинді бір мезгілде қолдану ұсынылады, өйткені рифампициннен кейін біршама уақыт аторвастатин қабылдау плазмада аторвастатин концентрациясының едәуір төмендеуін туындатады. Алайда аторвастатиннің гепатоциттердегі рифампицин концентрациясына ықпалы анықталмаған, сондықтан егер қатарлас қабылдамау мүмкін болмаса, ем тиімділігі тұрғысынан пациенттерді мұқият қадағалау қажет.

Тасымалдаушы ақуыздар тежегіштері

Тасымалдаушы ақуыздар тежегіштері (мысалы, циклоспорин) аторвастатиннің жалпы әсерін күшейтуі мүмкін. Препараттың бауырда сіңірілу тасымалдағыштарының гепатоциттердегі аторвастатин концентрациясын тежеу әсері белгісіз. Егер қатарлас қабылдамау мүмкін болмаса, дозаны азайту және ем тиімділігіне клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады.

Гемфиброзил/фиброй қышқылының туындылары

Фибраттармен монотерапия кейде, рабдомиолизді қоса, бұлшықет жүйесі тарапынан болатын кінәраттарды туындатады. Аталған қауіп фиброй қышқылы мен аторвастатинді қатарлас қабылдағанда арта түсуі мүмкін. Егер қатарлас қабылдамауға болмаса, емдік мақсатқа жету үшін аторвастатиннің ең аз дозаларын тағайындау және пациенттерді тиісінше қадағалау қажет.

Эзетимиб

Эзетимибпен монотерапия кейде, рабдомиолизді қоса, бұлшықет жүйесі тарапынан болатын кінәраттарды туындатады. Аталған қауіп эзетимиб пен аторвастатинді қатарлас қабылдағанда арта түсуі мүмкін. Осындай пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады.

Колестипол

Аторвастатин мен оның белсенді метаболиттерінің плазмадағы концентрациясы, колестиполмен және аторвастатинмен қатар жүргізілетін еммен салыстырғанда, төмен (шамамен 25%) болды. Аторвастатин мен колестипол препараттарын бір мезгілде қабылдағанда липидтер деңгейіне ықпалы, осы препараттармен монотерапия кезіндегі деңгейімен салыстырғанда, көбірек болды.

Фузид қышқылы

Аторвастатин мен фузид қышқылының өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілмеген. Басқа статиндермен болған жағдайдағы сияқты, аторвастатинмен және фузид қышқылымен қатарлас емдеудің тіркеуден кейінгі бақылауы барысында бұлшықеттер тарапынан кінәраттар, соның ішінде рабдомиолиз білінді. Осы өзара әрекеттесу механизмі белгісіз. Пациенттерді мұқият қадағалауға алып, кейбір жағдайларда аторвастатин тағайындауды уақытша тоқтату керек.

Колхицин

Аторвастатин мен колхициннің өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілмегеніне қарамастан, аторвастатинмен және колхицинмен қатар жүргізілетін ем кезіндегі миопатия жағдайлары хабарланды, осылайша, аторвастатинді колхицинмен бірге тағайындағанда сақ болу керек.

Аторвастатиннің бірге пайдаланылатын дәрілік заттарға әсері

Дигоксин

Дигоксиннің көп реттік дозаларымен және 10 мг аторвастатинді бірге қабылдағанда дигоксиннің тепе-тең концентрациялары мардымсыз ұлғайды. Дигоксин қабылдайтын пациенттер дәрігерлік қадағалауға алынады.

Ішуге арналған контрацептивтер

Аторвастатин мен ішуге арналған контрацептивтерді бірге пайдалану плазмада норэтиндрон және этинилэстрадиол концентрацияларын жоғарылатады.

Варфарин

Аторвастатиннің варфаринмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесу белгілері табылмаған.

Антикоагулянттармен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуінің өте сирек жағдайлары хабарланған. Кумаринді антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде аторвастатинмен емдеуді бастар алдында және әріқарай емдеудің басында протромбин уақытын анықтау ұсынылады.

Боцепревир

Аторвастатин мен боцепревирді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде бастапқы дозаны азайту және клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады. Боцепревирмен қатар жүргізілетін ем кезінде аторвастатиннің күнделікті дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс.

Педиатрияда қолдану

Дәрілік өзара әрекеттесу зерттеулері тек ересектердің қатысуымен жүргізілді. Балаларда ДЗ өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз. Жоғарыда ересектерге тән өзара әрекеттесу көрсеткіштері берілген, сондықтан балаларды емдегенде «Айрықша нұсқауларды» назарға алу қажет.

Айрықша нұсқаулар

Бауырға әсері

Бауыр функциясына ем басталғанша және ол аяқталған соң мезгіл-мезгіл зерттеу жүргізілуі тиіс. Бауыр функциясының зерттеулері бауырдың зақымдануын көрсететін қандай да бір белгілері мен симптомдары бар пациенттерде де жүргізілуі тиіс. «Бауыр» трансаминазаларының мөлшері жоғарылаған жағдайда олардың деңгейін қалып шектеріне жеткенше бақылап отыру керек. Егер қалыптың жоғары шегінен 3 еседен көп асып кететін трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы сақталса, дозаны азайту немесе қабылдауды толық тоқтату ұсынылады.

Аторвастатин алкоголь ішімдіктерін шектен тыс мөлшерде тұтынатын және/немесе анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

Бұрын геморрагиялық инсульт немесе транзиторлы ишемиялық шабуылды өткерген пациенттер.

Геморрагиялық инсульт немесе лакунарлы ми инфарктісін өткерген пациенттер үшін 80 мг аторвастатиннің қауіптері мен артықшылықтарының теңгерімі анықталмаған болып табылады. Осындай пациенттерде емдеу басталғанша геморрагиялық инсульттің ықтималды қаупін мұқият қарастыру керек.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсері

Аторвастатин, ГМГ-КoA-редуктазаның басқа тежегіштері сияқты, сирек жағдайларда қаңқа бұлшықеттеріне ықпал етіп, креатинфосфокиназа деңгейінің елеулі жоғарылауымен (қалыптың жоғары шегінен (ҚЖШ) 10 есе жоғары) сипатталатын өмірге зор қатерлі ауру – рабдомиолизге, миоглобинемия, миоглобинурияға дейін үдеуі мүмкін миалгия, миозит, миопатияны туындатуы мүмкін.

Аторвастатин рабдомиолиздің дамуына бейімдейтін факторлар бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек. Мына жағдайларда креатинфосфокиназа (КФК) деңгейі статиндермен емдеу басталғанша өлшену керек:

- бүйрек жеткіліксіздігі

- гипотиреоз

- жеке немесе отбасылық анамнездегі тұқым қуалайтын бұлшықет бұзылыстары

- анамнездегі статиндер немесе фибраттар туғызған бұлшықеттік уыттану жағдайы

- анамнездегі бауыр ауруы және/немесе едәуір мөлшерде алкоголь ішімдіктерін тұтыну

- егде жастағы (70 жастан асқан) пациенттерде осы өлшеулер қажеттілігін рабдомиолиздің дамуына бейімдейтін басқа факторлардың бар-жоғын ескере отырып, қарастыру керек.

- қан плазмасында осы немесе басқа заттардың деңгейі жоғарылауы мүмкін жағдайлар, мысалы дәрілік заттардың өзара әрекеттесуінде, сонымен бірге, тұқым қуалайтын аурулары бар тұлғаларды қоса, пациенттердің ерекше топтарында.

Ондай жағдайларда емдеудің қаупін болжамды пайдасына қатысты қарастыру керек, әрі клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады. Егер КФК деңгейлері қалып шегінен едәуір жоғары (ҚЖШ 5 еседен аса жоғары) болса, емді бастауға болмайды.

Креатинкиназа деңгейін өлшеу

Қарқынды дене жүктемесінен кейін немесе КФК жоғарылауының ықтималды баламалы себептері бар болса, креатинфосфокиназа (КФК) деңгейін өлшеуге болмайды, өйткені бұл мәндердің түсіндірілуін қиындатады. Егер КФК деңгейлері бастапқы деңгейден едәуір (ҚЖШ 5 еседен артық) асып кетсе нәтижені растау үшін 5-7 күн өткен соң зерттеуді қайталау керек.

Пациенттерге арналған ақпарат

Пациенттерде, бұлшықет ауруының, құрысулардың немесе әлсіздіктің пайда болуы туралы, әсіресе, егер олар дімкәстанумен немесе қызбамен қатар жүрсе, дереу хабарлау қажет екенін ескерту керек.

- Егер бұл симптомдар аторвастатинмен емделу кезеңінде туындаса, КФК деңгейлерін өлшеу керек. Егер анықталған КФК деңгейлері едәуір жоғары (қалыптың жоғары шегінен 5 есе артық), бұлшықет симптомдары қатты айқын болып, күнделікті жайсыздық тудырса, емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек.

- Егер бұл симптомдар ауыр болса және күнделікті жайсыздық тудырса, тіпті егер КФК деңгейі қалыптың жоғары шегінен 5 еседен аз жоғарыласа, емдеуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

- Егер симптомдар өткінші болса және КФК деңгейлері қалып шегіне оралса, ең төмен дозаларда және мұқият мониторингпен аторвастатинді қайта қолдану немесе баламалы статинді қолдану мәселесін қарастыру керек.

- Егер КК деңгейінің клиникалық мәнді жоғарылауы (ЖҚШ 10 еседен аса жоғары) немесе егер рабдомиолиз диагностикаланса әлде осы ауруға күдік туындаса, аторвастатин қабылдау тоқтатылуы тиіс.

Басқа дәрілік заттармен қатарлас емделу

Рабдомиолиз қаупі аторвастатинді қан плазмасында аторвастатин концентрациясын арттыруы мүмкін кейбір дәрілік заттармен, мысалы, CYP3A4 қуатты тежегіштерімен немесе тасымалдаушы ақуыздармен (циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол және АИТВ-протеаза тежегіштері, соның ішінде ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир, саквинавир, фосампренавир және т.б. сияқты) бір мезгілде қабылдағанда арта түседі. Бұдан бөлек, гемфиброзил мен фиброй қышқылының басқа туындылары, боцепревир, эритромицин, ниацин және эзетимиб, телапревир немесе типранавир/ритонавир біріктірілімін бір мезгілде пайдаланғанда миопатия қаупі арта түсуі мүмкін. Аталған препараттардың орнына, мүмкіндігінше, баламалы (өзара әрекеттеспейтін) дәрілік заттарды тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек.

Өте сирек иммунитет арқылы некрозды миопатия (ИАНМ) статиндермен емделу кезінде немесе одан кейін хабарланды. ИАНМ клиникалық тұрғыда, статиндермен емдеуді тоқтатуға қарамастан, ұзаққа созылатын сипаты бар проксимальді бұлшықеттердің тұрақты әлсіздігімен және қан сарысуында креатинкиназа белсенділігінің жоғарылауымен сипатталады.

Егер аталған препараттарды аторвастатинмен бірге қабылдау қажет болса, қатар жүргізілетін емнің пайдасы мен қаупін мұқият зерттеу керек. Егер пациенттер плазмада аторвастатин концентрациясын арттыратын дәрілік заттар қабылдап жүрсе, аторвастатиннің төменірек ең жоғары дозасын тағайындау ұсынылады. CYP3A4 күшті тежегіштерін қолданған жағдайда аторвастатиннің бастапқы төменірек дозасын тағайындау қажет, аталған пациенттерге тиісті клиникалық мониторинг өткізу ұсынылады.

Аторвастатин мен фузидий қышқылын бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды, сондықтан фузидий қышқылымен емделу кезінде аторвастатинмен емді уақытша тоқтатуға болады.

Педиатрияда қолдану

Препараттың қауіпсіздігі және оның балалар дамуына ықпалы анықталмаған.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Өкпенің интерстициальді ауруының айрықша жағдайлары, әсіресе, кейбір статиндерді ұзақ уақыт қабылдау кезінде тіркелген. Мына симптомдар: ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (шаршау, салмақ жоғалту және қызбалы жай-күй) байқалды. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруы күдік тудырса, статиндермен емдеуді тоқтату қажет.

Қант диабеті

Кейбір деректерде препараттар класы ретінде статиндердің қандағы глюкоза деңгейін арттыратынын, ал диабеттің даму қаупі жоғары кейбір пациенттерде гипергликемия диабеттің формальді емін тағайындаудың мақсатқа сай дәрежесіне жетуге болатыны айғақталады. Алайда, аталған қауіп статиндер көмегімен тамыр ауруларының даму қаупін төмендетумен бәсеңдейді, демек, статиндермен емдеуді тоқтатуға себеп болмауы тиіс. Қауіп тобына жататын (аш қарындағы глюкозаның 5,6-6,9 ммоль/л деңгейі, ДСИ > 30 кг/м2, триглицеридтердің жоғары деңгейі, гипертониясы бар) пациенттерге мониторинг, ұлттық нұсқауларға сәйкес, бақылаудың клиникалық та, биохимиялық та әдістерімен өткізілуі тиіс.

Қабықпен қапталған таблеткалар құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңу бұзылулары бар науқастарда ЭСКОЛАН-сановель қолдану ұсынылмаған.

Жүктілік және лактация кезеңі

Аторвастатин жүктілік және лактация кезінде қарсы көрсетілімді.

Препарат талапқа сай контрацепция әдістерін пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге тағайындалмайды.

Дәрілік заттың автокөлік және механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препараттың жағымсыз әсерін ескеріп, автокөлікті және басқа да аса қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтану шарасын қадағалау керек

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: Қажет болса, симптоматикалық ем жүргізіледі. Плазма ақуыздарымен белсенді байланысуын ескергенде, гемодиализдің ЭСКОЛАН-сановель клиренсін елеулі арттыруға қабілеттілігі екіталай. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады. Пішінді 3 немесе 9 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады (10 мг, 20 мг, 40 мг доза үшін).

Ашылуын бақылауды қамтамасыз ететін бұралатын қақпағы және силикагелі бар полиэтилен құтыға 30 немесе 90 таблеткадан салады (80 мг доза үшін). Құтыға өздігінен жабысатын заттаңба желімденеді. Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы

 34580 Силиври-Стамбул/Түркия 

Тіркеу куәлігінің иесі

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы,Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігіне жауапты ұйымның мекенжайы

Алматы қ., Қажымұқан к-сі, 26А

Телефон нөмірі 8 727 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс нөмірі 8 727 262 00 12

эл.пошта: sanovel@mail.ru