Эскапел®

МНН: Левоноргестрел
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levonorgestrel
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009539
Период регистрации: 15.12.2015 - 15.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Эскапел®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоноргестрел

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 1,5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1,5 мг левоноргестрел,

қосымша заттар: тальк, сусыз кремнийдің коллоидты қостотығы, лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, картоп крахмалы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ақ немесе ақ түсті дерлік, ойығы, бір жақ бетінде “G00” өрнегі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жыныс гормондары және жыныс ағзаларының функциясының модуляторлары. Жүйелі қолдануға арналған гормональді контрацептивтер. Прогестагендер. Левоноргестрел

АТХ коды G03A C03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді түрде қабылдаған кезде левоноргестрел тез және толық дерлік сіңеді. Эскапел® таблеткасын қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң Сmax = 18,5 нг/мл. Ең жоғары концентрацияға жеткеннен кейін қандағы левоноргестрел деңгейі төмендейді, орташа жартылай шығарылу кезеңі 26 сағатқа жуықты құрайды. Метаболиттер түрінде несеппен және нәжіспен бірге тең арақатынаста шығарылады. Левоноргестрелдің биоөзгеріске ұшырауы стероидтарға тән метаболизмдік жол арқылы жүзеге асады. Бауырда левоноргестрел гидроксилденеді және глюкуронидті конъюгаттар түрінде организмнен шығарылады. Левоноргестрелдің фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттері белгісіз.

Левоноргестрел жыныс гормондарымен байланысатын альбуминмен және глобулинмен (ЖГБГ) байланысқа түседі. Қан плазмасындағы жалпы мөлшердің 1,5%-ы бос стероид түрінде болады, 65%-ы ЖГБГ-мен ерекше байланысқан.

Абсолютті биожетімділігі қабылданған дозаның 100%-ын құрайды.

Препараттың қабылданған дозасының 0,1%-ы емшек сүтімен бірге емшек еметін нәрестенің организміне түседі.

Фармакодинамикасы

Левоноргестрел - Эскапел® препаратының әсер етуші заты. Препараттың әсер етуінің нақты механизмі белгісіз. Тиісті дозаларда левоноргестрел, егер жыныстық қатынас етеккір оралымының овуляциялық сатысының алдында, яғни ұрықтану мүмкіндігі мол сәтте болса, овуляцияға және ұрықтануға әсер етеді. Бұдан басқа, препараттың әсеріне эндометрияның өзгеруі ұрықтанған жұмыртқаның имплантациясына кедергі жасайды. Басталған имплантация кезінде препарат тиімсіз.

Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеулер нәтижесіне сәйкес, 750 мкг левоноргестрел (12 сағат аралықпен қабылданған 750 мкг екі доза түріндегі) 85% жағдайда күтілетін жүктілікті болдырмайды. Шама бойынша, жыныс актісі мен препарат қабылдау арасындағы өткен уақыт көп болған сайын оның тиімділігі төмен (алғашқы 24 сағат ішінде - 95%, 85% - 24 сағаттан 48 сағатқа дейінгі кезеңде, және 58% - 48 сағаттан 72 сағатқа дейінгі кезеңде). 

Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеулер нәтижесіне сәйкес, бір уақытта қабылданған 750 мкг левоноргестрелдің екі таблеткасы (қорғалмаған жыныс актісінен кейінгі 72 сағат ішінде) 84% жағдайда күтілетін жүктілікті болдырмайды. Препаратты қорғалмаған жыныс актісінен кейінгі үшінші немесе төртінші күні қабылдаған әйелдерде жүктілік жиілігінде айырмашылық болмаған (p>0,2).

Контрацептивтік тиімділігіне дененің артық салмағының/дене салмағы жоғары индексінің (ДСИ) әсері туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының (ДДҰ) үш зерттеуінде дене салмағы/ДСИ артуымен (1 кестені қараңыз) тиімділігі төмендеуінің үдерісі болмағаны бақыланды, сонымен бірге 2 басқа зерттеуде (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) дене салмағы/ДСИ артуымен (2 кестені қараңыз) тиімділігі төмендегені бақыланды. Мета-талдаудың екеуі де қорғалмаған жыныс актісінен кейінгі 72 сағаттан кеш болмайтын препарат қабылдау жағдайын (тағайындаусыз қолданғанда) қоспағанда және препарат қабылдағаннан кейінгі қорғалмаған жыныс актісі боған әйелдерде жүргізілген.

1 кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

ДСИ (кг / м2)

Салмағы төмен әйелдер

0 - 18,5

Салмағы қалыпты әйелдер

18.5-25

Артық салмақты әйелдер 25-30

Семіздікке шалдыққан әйелдер ≥ 30

Жалпы саны

600

3952

1051

256

Жүктілік саны

11

39

6

3

Жүктілік жиілігі

1.83%

0.99%

0.57%

1.17%

Тербеліс аралығы

0.92 – 3.26

0.70 – 1.35

0.21 – 1.24

0.24 – 3.39

2 кесте. Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010 зерттеулерінің мета-талдауы

ДСИ (кг / м2)

Салмағы төмен әйелдер

0 - 18,5

Салмағы қалыпты әйелдер 18.5-25

Артық салмақты әйелдер 25-30

Семіздікке шалдыққан әйелдер ≥ 30

Жалпы саны

64

933

339

212

Жүктілік саны

1

9

8

11

Жүктілік жиілігі

1.56%

0.96%

2.36%

5.19%

Тербеліс аралығы

0.04 – 8.40

0.44 – 1.82

1.02 – 4.60

2.62 – 9.09

Дозалаудың ұсынылатын режимінде левоноргестрел қанның ұю факторына, липидтер және көмірсулардың алмасуына елеулі ықпалын тигізбейді.

Қолданылуы

- контрацепцияның ешқандай да әдістері қолданылмаған жыныстық қатынастан кейін алғашқы 72 сағаттағы ішілетін шұғыл контрацепция ретінде, немесе контрацепцияның қолданылған әдісі жеткілікті түрде сенімді болмаса.

Қолдану тәсілі және дозалары

Пероральді қолданылады. Бір таблетканы жыныстық қатынастан кейін мүмкіндігінше тезірек, дұрысы 12 сағат ішінде, бірақ 72 сағаттан кешіктірмей, қабылдау керек.

Егер таблетканы қабылдағаннан кейін үш сағат ішінде құсса, тағы бір таблеткасын қабылдау қажет.

Эскапел® таблеткаларын етеккір оралымының кез келген күні, оны тек бұның алдындағы етеккір қалыпты болған жағдайда ғана, қабылдауға болады.

Ұрықтануға жол бермеу үшін шұғыл дәрілерді қолданғаннан кейін ұрықтануға қарсы жергілікті бөгегіш заттарды, мысалы, келесі етеккірге шейін мүшеқапты қолданған жөн. Эскапел® таблеткасын қолдану ұрықтануға қарсы ішілетін гормональді дәрілерді жүйелі қабылдауды жалғастыру үшін қарсы көрсетілім болып табылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>10%):

- бас ауыруы

- қатты қажу

- жүрек айнуы

- іштің төменгі жағының ауыруы

- етеккірге байланыссыз қан кету

Жиі

(>1%-дан <10% дейін)

- бас айналуы

- сүт бездерінің ширығуы

- диарея, құсу

- етеккірдің 7 күннен астам кідіруі

- етеккір оралымының бұзылуы

Етеккір сипатының уақытша өзгеруі мүмкін, бірақ әйелдердің көпшілігінде етеккір мерзімінің ауытқуы 5-7 күн шегінде болады. Етеккір 5 күннен астам уақыт бойы кідірген кезде жүктіліктің бар жоғын анықтаған жөн.

Маркетингтен кейінгі бақылауларда келесі жағымсыз құбылыстар тіркелген:

Өте сирек (<1/10,000):

- тері бөртпесі, есекжем, терінің қышынуы

- жамбас аумағының ауыруы

- беттің ісінуі

- іштің ауыруы

- дисменорея

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заттарға немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- 16 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауыр метаболизмі индукторлары-препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде левоноргестрел метаболизмі күшейеді.

Төменде келтірілген әсер етуші заттары бар дәрілік заттар: барбитураттар (оның ішінде примидон), фенитоин, карбамазепин, шайқурай препараттары (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин және эфавиренз құрамында левоноргестрелі бар препараттардың тиімділігін төмендете алады.

Левоноргестрел препараттары циклоспориннің уыттылығын оның метаболизмінің бәсеңдеуі есебінен күшейтуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Эскапел® таблеткалары шұғыл жағдайларда қолдануға арналған. Олар ешқашанда жүйелі контрацепцияны алмастыра алмайды.

Шұғыл контрацепция препараттары барлық жағдайларда бірдей ұрықтандыруды тоқтатпайды. Жыныс актісінің уақытының дәлдігі белгісіз болғанда және бір етеккір оралымы кезеңінде контрацепциямен қорғалмаған жыныс актісі сәтінен 72 сағаттан астам уақыт өткен жағдайда ұрықтану ықтималдығы жоғары. Мұндай жағдайларда екінші қатынастан кейін Эскапел® таблеткасын қабылдау күтілген нәтижені бермейді. Етеккір 5 күннен астамға кідіргенде, сондай-ақ дер кезінде келген етеккір әдеттегіден тыс өтсе, немесе қандай да бір өзге себептерге байланысты жүктілікке күдік бар болса, жүктіліктің бар-жоғын анықтау үшін гинекологиялық тексеруден өткен жөн.

Эскапел® таблеткасын қолдану аясында болған жүктілік жатырдан тыс болуы мүмкін. Эктопиялық жүктіліктің абсолютті қауіп шамасы төмен, өйткені левоноргестрел овуляцияны және ұрықтануды болдырмайды. Эктопиялық жүктілік жатырдан қан кетуіне қарамастан пайда болуы мүмкін.

Осыған байланысты, эктопиялық жүктілік (сыртартқысындағы сальпингит немесе эктопиялық жүктілік) қаупі факторы болғанда левоноргестрелді қабылдау ұсынылмайды.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында Эскапел® таблеткасын қолдану ұсынылмайды. Асқазан-ішек жолындағы сіңу бұзылған кезде (мысалы, Крон ауруында) ұрықтануға қарсы препараттың тиімділігі төмендейді.

Препаратты қолдану, әдетте, етеккірдің жүйелілігін және қалыпты сипатын бұзбайды. Кейде етеккірдің мезгілінен ерте пайда болуы немесе кідіруі мүмкін. Эскапел® таблеткаларын қолданғаннан кейін әрі қарай жүйелі контрацепцияны қамтамасыз ету керек. Егер Эскапел® жүйелі гормональді контрацепцияда жіберілген қателікке байланысты қолданылатын болса, және мұндайда тиісті жетікүндік үзіліс жалғаспаса, жүктіліктің бар-жоғын анықтау керек.

Эскапел таблеткасын етеккір оралымының бұзылуын болдырмау үшін белгілі бір етеккір уақытында қайталап қолданбаған жөн.

Эскапел® препаратының контрацептивтік тиімділігі дене салмағы немесе дене салмағы индексі (ДСИ) артуымен төмендеуінің мүмкіндігі туралы одан әрі растауды талап ететін шектеулі деректер бар. Олардың дене салмағы және ДСИ байланыссыз, барлық әйелдерде шұғыл контрацепция дәрісі қорғалмаған жыныстық актісінен кейін мүмкіндігінше ертерек қабылдануы тиіс.

Ұрықтануға қарсы әдеттегідей жүйелі дәрілермен салыстырғанда Эскапел® таблеткасының тиімділігі аз. Шұғыл контрацепция дәрісін жиі қолданатын әйелдерге жүйелі контрацепцияның қандай да бір әдісін ұсынған жөн.

Шұғыл контрацепция венерологиялық аурулардан қорғану қажеттілігін өтей алмайды.

Лактация кезеңі

Левоноргестрел емшек сүтіне өтеді. Препаратты бала емізгеннен кейін дереу қабылдай отырып немесе препаратты қабылдаған соң ең болмаса 8 сағат күте тұрып, левоноргестрелмен балаға әсер етуді төмендету мүмкіндігі бар.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Эскапел® препаратының көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, етеккір оралымының бұзылуы, тоқтату қан кетуі.

Емі: симптоматикалық, арнайы у қайтарғысы жоқ

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 1 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дъемреи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы туралы түскен шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы және мекенжайы:

Қ.Р. «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

 

Прикрепленные файлы

913067921477976314_ru.doc 81 кб
528361201477977559_kz.doc 77.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники