Эсем

МНН: Левамлодипин
Производитель: МСН Лабораториез Прайвэт Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022407
Период регистрации: 05.10.2016 - 05.10.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Эсем

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левамлодипин

Дәрілік түрі

2.5 мг және 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 3.467 мг немесе 6.934 мг S-Амлодипин (левамлодипин) бесилаты (сәйкесінше 2.5 мг немесе 5 мг S-амлодипинге (левамлодипинге) баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 102),

натрий крахмалының гликоляты, темірдің (III) сары тотығы (Е 172), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон К 30, магний стеараты.

Сипаттамасы

Жиектері кертілген, беті жалпақ және тегіс, сары түсті, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамырлар жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. «Баяу» кальций өзектерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левамлодипин ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан баяу сіңеді. Аспен бірге қабылдау левамлодипиннің сіңуіне ықпалын тигізбейді. Абсолютті биотиімділігі шамамен 64-80% құрайды. Қанда препараттың ең жоғары концентрациясы 6-12 сағаттан соң білінеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 98%-ға жуықты құрайды. Таралу көлемі 20 л/кг жуықты құрайды, бұл жартылай шығарылуының ұзаққа созылуының және күніне бір реттік қолдану ықтималдылығының негізі болып табылады. Қан плазмасында тепе-тең концентрацияға (5 – 15 нг/мл) препаратты қабылдауды бастағаннан кейін 7–8 күннен соң жетеді. Левамлодипин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Қабылданған дозаның шамамен 90%-ы пиридиннің белсенді емес туындысына айналады. Қабылданған дозаның 60%-ға жуығы несеппен бірге шығарылады, оның 10%-ы метаболизденбеген күйінде шығарылады. Қан плазмасында «концентрация-уақыт» қисығы екі фазалы сипатқа ие. Ақырғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 35-50 сағатты құрайды. Левамлодипиннің фармакокинетикасы бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде және егде жастағы пациенттерде өзгермейді. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде клиренсінің төмендеуіне байланысты, өте төменірек бастапқы дозада тағайындаған жөн.

Фармакодинамикасы

Эсем жүрек және тегіс бұлшықет жасушаларында кальций иондарының трансжарғақшалық ағынын басады (баяу өзектер блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі). Кардилопиннің гипертензияға қарсы әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсытатын әсерімен және шеткергі қантамырлық кедергінің әрі қарай төмендеуімен жүзеге асады. Антиангиналды әсер ету механизмі левамлодипиннің мыналарды тудыру қабілетімен байланысты:

- шеткергі артериолалардың кеңеюін және жалпы шеткергі кедергінің азаюын (жүктемеден кейінгі). Левамлодипин рефлекторлы тахикардияны туындатпайды, ол миокардтың энергетикалық шығынын және оның оттегіге қажеттілігін төмендетеді;

- ірі коронарлы артериялардың және артериолалардың кеңеюі, бұл миокардтың сау аймағына да, сонымен қатар ишемияланған аймағына да оттегінің жеткізілуін жақсартады. Бұл коронарлы артериялардың спазмында (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) миокардқа оттегінің түсуін қамтамасыз етеді.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде препаратты тәулігіне бір рет қабылдау тәулік ішінде артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуімен қатар жүреді. Әсер етуі баяу болуына байланысты, артериялық қысымның күрт түсіп кетуі екіталай.

Стенокардиясы бар пациенттерде препаратты күн сайын бір реттік қабылдау дене жүктемесіне төзімділіктің жоғарылауына әкеледі және стенокардия ұстамаларының жиілігін азайтады.

Препаратты қабылдау қанда липидтердің, қанттың және несеп қышқылының деңгейін өзгертпейді. Препаратты бронх демікпесі бар науқастарға да қолдануға болады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензида (монотерапия түрінде немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп)

- тұрақты стенокардияда (Принцметал стенокардиясы) монотерапия ретінде немесе антиангиналды басқа дәрілермен біріктіріп.

Қолдану тәсілі және дозалары

Эсемды ішке, шайнамай, тәулігіне 1 рет, тамақ ішуге қарамай-ақ қабылдайды.

Ересектерде артериялық гипертензияны немесе стенокардияны емдегенде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің реакциясын ескеріп, егер қалаған әсерге алғашқы 2-4 апта ішінде қол жеткізілмесе, бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

Эсемнің дозасын оны тиазидтер тобының диуретиктерімен, β-адреноблокаторлармен немесе ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда өзгертпейді.

Егде жастағы пациенттерде емдеуді 2.5 мг дозадан бастау ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерде дозалау жөнінде нұсқаулар белгіленген жоқ, сондықтан дозаны таңдауды сақтықпен жасаған және дозалар диапазонының төменгі шегінен бастаған жөн. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде левамлодипинмен емдеуді ең төмен дозадан бастаған және оны біртіндеп арттырған жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы

Плазмада левамлодипин концентрациясының өзгерулері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан стандартты доза ұсынылады. Левамлодипин гемодиализдің жәрдемімен шығарылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( ≥1/100-ден < 1/10 дейін)

- ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру, қажығыштық (әсіресе емнің басында)

- гиперемия

- іштің ауыруы, жүректің айнуы, диспепсия, ішек функциясының дағдылы режимінің өзгеруі (диареяны және іш қатуды қоса)

- ісіну, тобықтың ісінуі, бұлшықеттердің құрысуы

Жиі емес ( ≥1/1000-нан < 1/100 дейін)

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), депрессия

- тремор, дисгевзия, синкопе, сезінулердің баяулауы, парестезия

- көру бұзылысы (диплопияны қоса)

- құлақтың шыңылдауы

- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің фибрилляциясын қоса)

- артериялық гипотензия

- жөтел, ентігу, ринит

- құсу, диспепсия, дефекация ырғағының өзгеруі (диареяны және іш қатуды қоса), ауыздың кеберсуі

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, тершеңдік, қышыну, бөртпе, экзантема

- артралгия, миалгия, бұлшықет құрысулары, арқаның ауыруы

- несеп шығару бұзылысы: ноктурия, несеп шығару жиілігінің жоғарылауы

- импотенция, гинекомастия

- кеуденің ауыруы, астения, ауыру, мазасыздық

- дене салмағының артуы/төмендеуі

Сирек ( ≥1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- сананың шатасуы

Өте сирек (< 1/10 000)

- лейкоцитопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- гипертония, шеткергі нейропатия

- миокард инфарктісі, аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің фибрилляциясын қоса)

- васкулит

- көк жөтел

- панкреатит, гастрит, қызылиек гиперплазиясы

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттерінің көбеюі (көптеген жағдайларда холестаз қатар жүреді)

- ангионевроздық ісіну, полиморфты эритема, есекжем, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дигидропиридин туындыларына, амлодипинге және/немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

- тұрақсыз стенокардия

- миокард инфарктісі

- жедел миокард инфарктісінен кейін болатын жүрек функциясының гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жеткіліксіздігі

- клиникалық тұрғыдан маңызды аорта стенозы

- ауыр артериялық гипотензия

- шок (соның ішінде кардиогендік)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эсем тиазидтер тобының диуретиктерімен, бета-адреноблокаторлармен, ұзақ әсер ететін нитраттармен, сублингвальді қолдануға арналған нитроглицерин препараттарымен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен, антибиотиктермен және ішке қабылдауға арналған диабетке қарсы препараттармен бір мезгілде қолданылуы мүмкін.

Тиазидтік және "ілмектік" диуретиктер, бета-адреноблокаторлар, верапамил, АӨФ тежегіштері және нитраттар амлодипиннің антиангиналды және гипотензиялық әсерлерін күшейтеді.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторлар, психозға қарсы дәрілік заттар (нейролептиктер) және баяу кальций өзектерінің блокаторлары левамлодипиннің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Кальций препараттары баяу кальций өзектері блокаторларының (соның ішінде амлодипиннің) әсерін азайтуы мүмкін.

Микросомальді тотығу тежегіштері, қан плазмасында левамлодипиннің концентрациясын арттыра отырып, жағымсыз әсерлердің даму қаупін күшейтеді, ал бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары – азайтады.

Левамлодипиннің гипотензиялық әсерін ҚҚСД, әсіресе индометацин (бүйректерде натрийдің іркілу және простагландиндер синтезінің бөгелуі есебінен), альфа-адреномиметиктер, эстрогендер (натрийдің іркілу есебінен), симпатомиметиктер бәсеңдетеді.

Прокаинамид, хинидин және QT аралығын ұзартатын басқа да дәрілік заттар амлодипиннің теріс инотроптық әсерін күшейтеді және QT аралығының едәуір арту қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Жас пациенттерде CYP3A4 тежегішімен, эритромицинмен және егде жастағы пациенттерде дилтиаземмен қатар пайдаланғанда левамлодипиннің плазмалық концентрациясы, сәйкесінше, 22%-ға және 50%-ға артты. Алайда, осы жайттың клиникалық маңыздылығы екіұшты. CYP3A4 күшті тежегіштерінің (мыс., кетоконазол, итраконазол, ритонавир) левамлодипиннің плазмалық концентрацияларын, дильтиаземге қарағанда, үлкен шамада арттыруы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды. Левамлодипинді CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде енгізгенде сақтықпен қабылдау қажет. Алайда осындай өзара әрекеттесумен байланысты ешқандай жағымсыз әсерлер білінген жоқ.

CYP3A4 қоздырғыштары: CYP3A4 қоздырғыштарының амлодипинге әсер етуіне қатысты деректер жеткіліксіз. CYP3A4 қоздырғыштарын (мыс., рифампицинді, шілтерлі шайқурайды) қатар енгізу левамлодипиннің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін. Эсемді CYP3A4 қоздырғыштарымен бірге абайлап пайдалану қажет.

Эсемді қабылдау қан сарысуында дигоксиннің концентрациясын және оның бүйректік клиренсін өзгертпейді.

Циметидинмен бірге енгізу левамлодипиннің фармакокинетикасының өзгеруімен қатар жүрмейді.

Эсем дигоксиннің, фенитоинның, кумариннің және индометациннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуына ықпалын тигізбейді.

Грейпфрут шырыны қан сарысуында Эсемнің концентрациясын арттыруы мүмкін, алайда бұл арттыру аздау болады және артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды өзгеруімен қатар жүрмейді.

Айрықша нұсқаулар

Гипертониялық кризде левамлодипиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ. Жүрек, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде емдеу курсын абайлап жүргізу қажет. Егде жастағы пациенттерде дозаны арттыру сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеген кезде сақтық танытқан жөн. Жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі бар пациенттерде кальций өзектерінің блокаторлары, соның ішінде левамлодипинді сақтықпен пайдалану керек, өйткені олар келешекте жүрек-қантамыр құбылыстары мен өлім қаупін арттыруы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған ипациенттерде қолданылуы

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде левамлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі өте ұзақ, және AUC мәндері өте жоғары; дозалау жөнінде нұсқаулар белгіленген жоқ. Осы себепті левамлодипинмен емдеуді дозалар диапазонының төменгі шегінен бастаған және емдеудің бастапқы сатысында да, сонымен қатар дозаны арттырғанда да сақтық танытқан жөн. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде дозаны баяу титрлеу және мұқият мониторинг қажет болуы мүмкін.

Егде жастағыларға қолданылуы

Егде жастағы адамдарда дозаны сақтықпен арттырған жөн.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде қолданылуы

Мұндай пациенттер үшін левамлодипин әдеттегі дозаларда қолданылуы мүмкін. Плазмада левамлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Левамлодипин гемодиализбен шығарылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және бала емізу кезеңінде Эсемді қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде жоғары дозаларда ұрпақ өрбітуге уыттылығы байқалды.

Жүктілік кезінде, аурудың өзі ана мен шарана үшін үлкен қауіп төндірген кезде, өте қауіпсіз баламалары жоқ болған жағдайда ғана қолдануға ұсынылады.

Левамлодипиннің әйелдің емшек сүтіне өту қабілеті анықталған жоқ. Емшек емізуді жалғастыру/тоқтату немесе левамлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату жөніндегі шешімді, нәресте үшін емшек емізудің пайдасы мен ана үшін левамлодипиннің пайдасын ескере отырып, қабылдаған жөн.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Кейбір пациенттерде кальций өзектерінің блокаторларын қолданған кезде сперматозоидтардың басында қайтымды биохимиялық өзгерулердің болғаны тіркелген. Ұрпақ өрбіту функциясына левамлодипиннің потенциалды ықпалы жөнінде клиникалық деректер жеткіліксіз. Егеуқұйрықтарға жасалған бір зерттеуде еркектерінің фертильділігіне жағымсыз әсерлері байқалды.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Левамлодипин көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне аздаған немесе орташа ықпалын тигізеді. Егер Эсемді қабылдап жүрген пациенттер бас айналуды, бас ауыруды, шаршауды немесе жүректің айнуын сезінсе, олардың әрекет ету қабілеті нашарлауы мүмкін. Әсіресе емнің бас кезінде сақтық таныту ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: шеткергі вазодилатация симптомдары, рефлекторлы тахикардия, ұзаққа созылған жүйелік артериялық гипотензия, соның ішінде өліммен аяқталатын шокка әкеп соғатын.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Асқазанды шаяды. Артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі дамыған жағдайда жүрек және өкпе көрсеткіштерінің мониторингісін қоса, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеуге бағытталған шаралар жүргізу қажет болады, аяқты көтеріңкіреп ұстау, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылау. Сондай-ақ қарқынды емдеу: қантамырлық тонусты және артериялық қысымды қалпына келтіру үшін қантамырларды тарылтатын дәрілерді енгізу; кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу кальций өзектерінің бөгелу симптомдарын азайтады. Левамлодипин қан плазмасы ақуыздарымен жақсы байланысады, соған байланысты, гемодиализді қолданбайды.

Шығарылу түрі және қаптамалары

2.5 мг және 5 мг таблеткалар.

Бір жағы алюминий фольгадан және басқа жағы баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

МСН Лабораторис Приват Лимитед компаниясының Қазақстандағы өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, оф. 205

Тел. +7 747 8163142, e-mail: sanjeeb.m@msnlabs.com

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

МСН Лабораторис Приват Лимитед компаниясының Қазақстандағы өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, оф. 205, тел. 8 701 880 1967, 8 777 081 9393, e-mail: ms.ascarova@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

703247951477975728_ru.doc 93.5 кб
456711191477977438_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники