Эростин-20

МНН: Эбастин
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ebastine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021551
Период регистрации: 14.08.2015 - 14.08.2020

Инструкция

Торговое название

Эростин, Эростин-20

Международное непатентованное название

Эбастин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эбастина 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, 2-пропанол, метиленхлорид, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172, только таблетки 20 мг), полиэтиленгликоль 6000.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (10 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета (20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Эбастин.

Код АТХ R06АХ22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После однократного приема 10 мг или 20 мг препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл или 108-209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками – 60-70% в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15-19 ч. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности – до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Фармакодинамика

Эростин и Эростин-20 – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Эростином или Эростином-20 антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Эростина или Эростина-20 на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.

Показания к применению

  • аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него

  • крапивница неясной этиологии

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, при тяжелых формах – 20 мг.

Эростин или Эростин-20 принимают независимо от приема пищи.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг (Эростин).

У пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Редко

  • сонливость

  • сухость во рту

Очень редко

  • нервозность, бессонница, головокружение, гипоэстезия, головная боль

  • сердцебиение, тахикардия

  • диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе

  • нарушения уровня печеночных ферментов

  • нарушения менструального цикла

  • отеки, астенический синдром

  • крапивница, сыпь, дерматит

  • фарингит, ринит, синусит

  • носовое кровотечение

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эбастину и другим компонентам препарата

  • тяжелая почечная недостаточность

  • врожденная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальсорбция

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Эростин и Эростин-20 не взаимодействуют с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Не рекомендуется назначать Эростин и Эростин-20 одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, с почечной недостаточностью или умеренной печеночной недостаточностью.

Поскольку терапевтический эффект Эростина и Эростина-20 проявляется через 1-3 ч после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.

Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы – галактозы.

Эростин и Эростин-20 могут искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Дети

Данные о применении Эростина и Эростина-20 у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортным средством или другими механизмами, следует учитывать, что во время терапии может возникать сонливость, головокружение и головная боль.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед

92, SIPCOT Industrial Complex, Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Микро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КазЕвроФарм»

050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Курмангазы, 48а, оф. 9

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронная почта: registration1@kazeuropharm.com

Прикрепленные файлы

974631921477976419_ru.doc 67 кб
216190151477977618_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники