Эритромицин (250 мг, Химфарм АО)

МНН: Эритромицин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Erythromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003555
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 17.02 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Эритромицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эритромицин

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 250.0 мг эритромицин (100% затқа шаққанда),

қосымша заттар: картоп крахмалы, повидон (поливинилпирролидон), негізгі магний карбонаты, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), кальций стеараты,

қабықтың құрамы: ацетилфталилцеллюлоза, вазелин майы, титанның қостотығы (Е-171), триацетин.

Сипаттамасы

Екі жағы дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограмидтер. Макролидтер. Эритромицин.

АТХ коды J01FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эритромицин ішке қабылдағанда жақсы сіңеді. Тамақтану эритромициннің ішекте еритін қабықпен қапталған негіз түріндегі пероральді түріне әсер етпейді. Биожетімділігі - 30-65 %. Ең жоғары концентрациясына (Cmax) ішке қабылдаған соң 2-4 сағ кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарына жақындығы жоғары, 70 – 80 % байланысады.

Организмде таралуы біркелкі емес. Бауырда, көкбауырда, бүйректе үлкен мөлшерде жинақталады. Өт пен несептегі концентрация плазмадағы концентрациядан оншақты есе жоғары. Өкпе тіндеріне, лимфа түйіндеріне, ортаңғы құлақ экссудатына, қуық асты безінің сөліністеріне, шәуһетке, плевралық қуысқа, асциттік және синовиальді сұйықтыққа жақсы өтеді. Бала емізетін әйелдің емшек сүтінде плазмадағы концентрацияның 50 % бар. Гематоэнцефалдық бөгетке, жұлын сұйықтығына (оның концентрациясы препараттың плазмадағы шамасының 10 % құрайды) нашар өтеді. Ми қабығының қабыну үдерістерінде эритромицин үшін өткізгіштігі біршама өседі. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді және ұрық қанына түседі, онда оның шамасы ана плазмасындағы құрамының 5-20 % жетеді.

Ішінара белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді (90 % астамы). Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 1,4-2 сағ, анурияда - 4-6 сағ. Өзгермеген түрде өтпен шығарылуы - 20-30 %, бүйрекпен (өзгермеген түрде) - 2-5 %.

Фармакодинамикасы

Макролидтер тобындағы антибиотик. Бактериостатикалық әсер етеді. Алайда жоғары дозаларда сезімтал микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер етеді. Эритромицин ақуыз синтезін бәсеңдете отырып, бактерия рибосомаларымен қайтымды байланысады. Әсер ету ауқымы грамоң (Staphylococcus spp., пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.) және кейбір грамтеріс микроорганизмдер (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Treponema pallidum, Legioonella pneumophila, Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae); анаэробты бактериялар: Clostridium spp. қамтиды. Грамтеріс бактериялардың көбі (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.), микобактериялар, ұсақ және орташа вирустар, зеңдер Эритромицинге тұрақты. Эритромицинді науқастар пенициллинге қарағанда жақсы көтереді және пенициллинге аллергия болғанда қолданылуы мүмкін. Микроорганизмдердің препаратқа төзімділігі тез дамиды.

Қолданылуы

- күл (соның ішінде бактерия тасымалдаушылық), көкжөтел (соның ішінде профилактикасында), трахома, бруцеллез, легионерлер ауруы, эритразма, листериоз, жәншау, амебалық дизентерияда

- алғашқы мерез (пенициллиндерге аллергиясы бар емделушілерде), ересектердегі асқынбаған хламидиоз (несеп-жыныс жолдарының және тік ішектің төменгі бөліктерінде орналасқан), созда

- несеп-жыныс инфекцияларында

- тонзиллит, отит, синуситте

- холециститте

- трахеит, бронхит, пневмония

- терінің іріңді аурулары, соның ішінде жасөспірімдер безеуі, жұқпа жұқтырылған жаралар, тесілулер, II-III сатыдағы күйіктер, трофикалық ойық жараларда

- көздің шырышты қабығының инфекциялары

- ревматизммен науқастарда стрептококк инфекциясы өршуінің профилактикасы, операция алдында ішекті дайындау, стоматологиялық араласулар, эндоскопия, жүрек ақаулары бар науқастарда инфекциялық асқынулардың профилактикасында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Пациентке препаратты тағайындар алдында науқастың ауруын туындатқан микрофлораның оған сезімталдығын анықтап алған дұрыс. Дозаны инфекция барысының орналасуы мен ауырлығына, қоздырғыштың сезімталдығына байланысты жеке тағайындайды. Ересектерге бір реттік доза 250 мг құрайды, ауыр ауруларда - тәулігіне 500 мг (250 мг 2 таблетка).

Әрбір 4-6 сағ сайын тамақтанудан 1-1,5 сағ бұрын немесе тамақтанудан 2-3 сағ кейін қабылдайды.

Ересектерге арналған бір реттік жоғары дозасы– 500 мг, тәулігіне - 1- 2 г.

Ересектерге арналған тәуліктік жоғары доза 1 – 2 г.6 жастан және 14 жасқа дейінгі балаларға тәуліктік дозаға 20-40 мг/кг ( 4 рет қабылдауға) тағайындайды.

Тағайындау жиілігі 4 рет.

14 жастан асқан балаларға ересектерге арналған дозада тағайындайды.

Емдеу курсының ұзақтығы 5-10 күн. Ауру симптомдары жоғалған соң да препаратты тағы 2 күнге тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

- бауыр функциясының бұзылулары, абдоминальді ауырулар, холестаздық сарғаю, жалған жарғақшалы энтероколит, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, тенезмдер, диарея, панкреатит, дисбактериоз, интерстициальді нефрит

- «бауырлық» трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы

- естудің төмендеуі және/немесе құлақтың шуылдауы

- есекжем, бөртпенің басқа түрлері, эозинофилия, анафилактикалық шок, Стивен-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, Квинке ісінуі

- тахикардия, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, жүрекшенің жыпылықтауы және/немесе дірілдеуі ( ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы бар науқастарда), кеуденің ауыруы

- ауыз қуысының кандидозы

- құрысулар

Сирек

- холестаздық сарғаю

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролид антибиотиктеріне жоғары сезімталдық

- естудің едәуір төмендеуі

- бауыр функциясының айқын бұзылуы, сарғаю туралы сыртартқыдағы мәліметтер

- терфенадинді немесе астемизолды бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бета-лактамды антибиотиктердің (пенициллиндер, цефалоспориндер, карбопенемдер) бактерицидті әсерін төмендетеді. Теофиллиннің концентрациясын жоғарылатады. Эритромицинді к/і енгізу этанолдың әсерін күшейтеді (асқазанның босауын жылдамдатады және асқазанның шырышты қабығында этанолдегидрогеназаның ұзақ әсер етуін төмендетеді).

Циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтеді (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі қатар жүрген науқастарда).

Триазолам және мидазоламның клиренсін төмендетеді, осыған байланысты бензодиазепиннің фармакологиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Метилпреднизолон, фелодипин және кумарин қатарындағы антикоагулянттардың шығуын баяулатады (әсерін күшейтеді).

Ловастатинмен бірге тағайындаған кезде рабдомиолиз күшейеді.

Дигоксиннің биожетімділігін жоғарылатады.

Гормональді контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін ДЗ эритромициннің Т 1/2 кезеңін ұзартады.

Метаболизмін бауырда жүзеге асыратын (карбамазепин, вальпрой қышқылы, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин) ДЗ бір мезгілде қабылдаған кезде, осы ДЗ плазмадағы концентрациясының (бауырда микросомальді ферменттердің тежегіші болып табылады) жоғарылауы мүмкін .

Терфенадинмен немесе астемизолмен бір мезгілде қабылдағанда аритмияның дамуы (қарыншалар жыпылықтауы мен дірілдеуі, қарыншалық тахикардия, өлімге соқтыратын), дигидроэрготаминмен немесе сутектендірілмеген алкалоидты қастауышпен – тамырлар түйілуге дейін тарылуы, дизестезия болуы мүмкін.

Линкомицинмен, клиндамицинмен және хлорамфениколмен (антагонизм) үйлесімсіз.

Эритромицинді линкомицинмен немесе хлорамфениколмен бір уақытта қолданғанда соңғыларының әсері әлсірейді. Эритромицинді теофиллинмен, аминофиллинмен, кофеинмен бір уақытта қолданғанда олардың қан плазмасындағы концентрациясының ұлғаюы байқалады, сол арқылы уыттылық әсерінің даму қаупі жоғарылайды. Эритромицин қан плазмасында циклоспориннің концентрациясын ұлғайтады және нефроуыттылық әсерінің даму қаупін жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Эритромицин QT аралығының ұзаруын және аритмияның сирек жағдайларын туындатуы мүмкін, пациенттерде torsades de pointes типті қарыншалық аритмия жағдайлары байқалған. QT аралығы ұзаруында, аритмия дамуының жоғары қаупі (түзетілмейтін гипокалиемия немесе гипомагниемия, клиникалық мәні бар брадикардия) болғанда, сондай-ақ IА класты (хинидин, прокаинамид) немесе III класты (дофетилид, амиодарон, соталол) аритмияға қарсы дәрілерді қабылдаған пациенттерге эритромицинді қабылдауға болмайды. Егде жастағы пациенттерде QT аралығының ұзаруына бейімділік жоғары.

Ұзақ уақыт бойы емделген кезде бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерін бақылау қажет. Холестаздық сарғаю симптомдары емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң дамуы мүмкін, алайда 7-14 күн үздіксіз емдегеннен кейін қаупі жоғарылай бастайды. Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, сондай-ақ егде емделушілерде отоуытты әсерінің даму ықтималдығы жоғары. Haemophilus influenzae кейбір төзімді штаммдары эритромицин және сульфаниламидтерді бір мезгілде қабылдағанда сезімтал болады.

Несепте катехоламиндерді және қанда «бауыр» трансаминазалары белсенділігін анықтауда (дифенилгидразиннің көмегі арқылы колориметриялық анықтауда) кедергі болуы мүмкін. Сүтпен және сүт өнімдерімен ішуге болмайды. Асқазан сөлінің қышқылын жоғарылататын препараттар мен қышқыл сусындар эритромициннің белсенділігін жояды (капсула түріндегі дәрілік түрін қоспағанда).

Эритромицинді сүтпен және сүт өнімдерімен ішуге болмайды. Асқазан сөлінің қышқылын жоғарылататын препараттар мен қышқыл сусындар эритромициннің белсенділігін жояды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Эритромицинді жүктілік уақытында тек ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады. Лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда емшекпен емізуді тоқтату туралы мәселені шешіп алу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, диарея, асқазан аумағындағы жайсыздық; жеңіл формадағы жедел панкреатит; бас айналу (әсіресе бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда).

Емі: асқазанды шаю, қарқынды диурез, гемо- және перитонеальді диализ. Өмірлік маңызды функцияларға тұрақты мониторингі жүргізіледі (электрокардиограмма, қанның электролиттік құрамы).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден немесе алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Пішінді қаптамаларды картоннан жасалған қорапқа салады. Әрбір қорапқа медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі бекітілген нұсқаулықтар қаптама санына сәйкес салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: +7 7252 560882

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы,

Рашидов к-сі, 81,

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электрондық поштасы infomed@santo.kz

 

 

6

 

Прикрепленные файлы

830315381477976367_ru.doc 66 кб
642651611477977572_kz.doc 72.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники