Эритромицин (лиофилизат, 100 мг, Биосинтез ОАО)

МНН: Эритромицин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Erythromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015911
Информация о регистрации в РК: 05.11.2015 - 05.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

ЭРИТРОМИЦИН

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эритромицин

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 100 мг лиофилизат

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 100 мг эритромицин фосфаты (эритромицинге шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ түсті кеуекті масса

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер. Линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Эритромицин

АТХ коды J01FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктаамыр ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 20 мин. Плазма ақуыздарымен байланысуы– 70-90 %. Биожетімділігі - 30-65 %. Организмде таралуы біркелкі емес. Бауырда, көкбауырда, бүйректе үлкен мөлшерде жинақталады. Өт пен несептегі концентрация плазмадағы концентрациядан оншақты есе жоғары. Өкпе тіндеріне, лимфа түйіндеріне, ортаңғы құлақ экссудатына, қуық асты безінің сөліністеріне, шәуһетке, плевралық қуысқа, асциттік және синовиальді сұйықтыққа жақсы өтеді. Бала емізетін әйелдің емшек сүтінде плазмадағы концентрацияның 50 % бар. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы жұлын сұйықтығына (оның концентрациясы препараттың плазмадағы шамасының 10 % құрайды) нашар өтеді. Ми қабығының қабыну үдерістерінде эритромицин үшін өткізгіштігі біршама өседі.

Басқа да макролидтер сияқты эритромицин жасушалар ішіне енуге қабілетті, бұл ретте өте жоғары жасушаішілік концентрацияны құрайды: альвеолярлық макрофагтарда антибиотик концентрациясы 9-23 есе, ал нейтрофилдерде оның экстрацеллюлярлық сұйықтықтағы деңгейінен 4-24 есе асып түседі. Алайда, эритромициннің жасушаішілік концентрациясы тұрақсыз және препаратты тоқтатқаннан кейін олар айтарлықтай жылдам төмендейді. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді және ұрық қанына түседі, онда оның шамасы ана плазмасындағы құрамының 5-20 % жетеді.

Жаңа туған нәрестелерге препаратты көктамыр ішіне енгізгенде бала қанындағы жоғары концентрациялар (орташа алғанда шамамен 13 мкг/мл) жасы анағұрлым үлкен балаларға қарағанда барынша ұзақ сақталады.

Концентрацияның төмендеу үдерісі айқын екі сатылы сипатта болады: алғашқы 2 сағатта ол одан кейінгі 10 сағатқа қарағанда едәуір тез төмендейді.

Ішінара белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді (90 % астам). Препарат метаболизміне ол тежегіші болып табылатын CYP3A4, CYP3A5 және CYP3А7 изоферменттері қатысады.

Жартылай шығарылу кезеңі – 1.4-2 сағат, анурияда - 4-6 сағат. Өзгермеген түрде өтпен шығарылуы - 20-30 %, бүйрекпен (өзгермеген түрде) көктамыр ішіне енгізгеннен кейін - 12-15 %.

Фармакодинамикасы

Эритромицин - макролидтер тобындағы бактериостатикалық антибиотик, 50S рибосома суббірлігімен қайтымды байланысады, бұл оның амин қышқылы молекулалары арасында пептидті байланыстар түзілуін бұзады және микроорганизмдер ақуызы синтезін бөгейді (нуклеин қышқылдары синтезіне әсер етпейді). Жоғары дозаларда қолданғанда қоздырғыш түріне байланысты бактерицидті әсер етуі мүмкін.

Сезімтал микроорганизмдерге антибиотик концентрациясы 0,5 мг/л аздау, орташа сезімталдарға – 1-6 мг/л, тұрақтыларға – 6-8 мг/л болғанда өсуі іркілетін микроорганизмдер жатады.

Әсер ету ауқымы:

грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus spp., пенициллиназа өндіретін және өндірмейтін, оның ішінде Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитикалық стрептококк (Viridans тобы), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

грамтеріс микроорганизмдер: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., оның ішінде Legionella pneumophila және басқа да микроорганизмдер: Mycoplasma spp. (оның ішінде Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (оның ішінде Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes қамтиды.

Препаратқа төзімді грамтеріс таяқшалар: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, сондай-ақ Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. және басқалар.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекциялық аурулар:

- күлде (оның ішінде бактерия тасымалдаушылықта), көкжөтелде, трахомада, бруцеллезде, легионерлер ауруында, эритразмада, листериозда, жәншауда, амебалық дизентерияда, созда

- жүкті әйелдерде Chlamydia trachomatis туындатқан несеп-жыныс инфекциясында

- біріншілік мерезде (пенициллинге аллергиясы бар емделушілерде)

Жоғары және төменгі тыныс жолдарының асқынған инфекцияларында:

- трахеитте, бронхитте, пневмонияда

Асқынған ЛОР-ағзаларының ифекциялары

- тонзиллитте, отитте, синуситте

Тері және жұмсақ тіндер инфекциясы:

- инфекция жұқтырылған жараларда, тесілулерде, II-III сатыдағы күйікте, трофикалық ойық жараларда

Асқазан-ішек жолының инфекциясы

- холецистит

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне баяу (3-5 мин бойы) немесе тамшылатып. Препаратты көктамыр ішіне тамшылатып енгізген дұрыс және барынша қауіпсіз.

Ересектерге тәулігіне 50 мг/кг күніне 4 рет.

Барлық жас тобындағы балаларға (4 айдан бастап) жасына, дене салмағы мен ннфекцияның ауырлығына қарай әдетте бір реттік дозасы тәулігіне 12,5 мг/кг күніне 4 рет.

Егде емделушілерде дозаны түзету қажет. Бұл емделушілерде бауыр функциясы мен өт түтіктерінің бұзылуы мүмкін болғандықтан сақ болған жөн. Егде емделушілер аритмия дамуына, қарыншалық дірілдеу-жыпылықтауына жас емделушілерге қарағанда анағұрлым бейім болуы мүмкін.

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізу үшін препаратты инъекцияға арналған суда немесе 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде 1 мл еріткішке 5 мг есебінен ерітеді.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде немесе 5 % декстроза ерітіндісінде 1 мг/мл концентрацияға дейін ерітеді және минутына 60-80 тамшы жылдамдықпен енгізеді. Көктамыр ішіне 5-6 күн бойы енгізеді (айқын емдік әсері басталғанға дейін), кейіннен ішу арқылы қабылдауға ауысады.

Эритромицинді бауыр дисфункциясы бар емделушілерге тағайындағанда сақ болған жөн.

Емдеу ұзақтығы флебит және перифлебит болмағанда инфекцияның ауырлығы мен түріне байланысты.

Жағымсыз әсерлері

Кейде

- жүрек айну, құсу, диарея, гастралгия, іштің ауыруы, диарея, дисбактериоз

- эритромицин алатын жаңа туған нәрестелерде пилоростеноз даму қаупінің дәрежесі жоғары болады

- естудің төмендеуі және/немесе құлақтың шуылдауы (жоғары дозаларда қолданғанда – тәулігіне 4 г астам, әдетте қайтымды)

- есекжем, тері бөртпесі, эозинофилия

Сирек

- ауыз қуысының кандидозы, жалған жарғақшалы энтероколит, бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, панкреатит

- агранулоцитоз

- - тахикардия, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, жүрекшенің жыпылықтауы және/немесе дірілдеуі ( ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы бар науқастарда), аритмия, қарыншалық тахикардия torsade de pointes

- құрсақ қуысының жоғары бөлігіндегі жайсыздық

- панкреатит

- анорексия

- сарғаю

- анафилактикалық шок, Стивенс-Джонсон синдромы

- уытты эпидермалалық некролиз

- мультиформалы эритема

- гепатит, гепатомегалия, бауыр жеткіліксіздігі

- паренхиматозды нефрит

- бас айналу, сананың шатасуы, елестеулер

- көктамыр ішіне енгізген орындағы флебит

- кеуденің ауыруы

- қызу

- жайсыздық

- қызба

- дімкәстік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа аса жоғары сезімталдық

- естудің едәуір төмендеуі

- терфенадинді немесе астемизолды бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар (3 айға дейінгі)

Сақтықпен: аритмия (сыртартқыда), QT аралығының ұзаруы, сарғаю (сыртартқыда), бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бета-лактамды антибиотиктердің (пенициллиндер, цефалоспориндер, карбопенемдер) бактерицидтік әсерін төмендетеді. Теофиллиннің концентрациясын жоғарылатады.

Клиндамицин, линкомицин және хлорамфениколдың әсер етуіне эритромицин қарсы ықпал етеді. Стрептомицин, тетрациклиндер мен колистинге қатысты да осылар байқалады.

Эритромицинді көктамыр ішіне енгізу этанолдың әсерін (асқазанның босауын тездету және этанолдегидрогеназа әсері ұзақтығының төмендеуі) күшейтеді.

Циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтеді (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі қатар жүретін науқастарда).

Триазолам мен мидазолам клиренсін төмендетеді, осыған байланысты бензодиазепиндердің фармакологиялық әсері күшеюі мүмкін.

Метилпреднизолон, фелодипин және кумаринді қатар антикоагулянттарының элиминациясын (әсерін күшейтеді) баяулатады.

Ловастатинмен бірге тағайындағанда рабдомиолиз қаупі артады.

Дигоксиннің биожетімділігін жоғарылатады.

Гормональді контрацепцияның тиімділігін төмендетеді.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар эритромициннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Метаболизмі бауырда жүзеге асатын (карбамазепин, вальпрой қышқылы, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин) дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдаған кезде плазмада бұл дәрілік заттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін (бауырда микросомальді ферменттердің тежегіші болып табылады).

Терфенадинмен немесе астемизолмен бір мезгілде қабылдауда аритмияның дамуы (қарыншалар жыпылықтауы мен дірілдеу, қарыншалық тахикардия, өліммен аяқталғанға дейін), дигидроэрготаминмен немесе сутектендірілмеген алкалоидты қастауышпен – тамырлар түйілуге дейін тарылуы, дизестезия болуы мүмкін.

Линкомицинмен, клиндамицинмен және хлорамфениколмен (антагонизм) үйлесімсіз.

CYP3A4 индукциялайтын препараттар (мысалы, рифампицин. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, шайқурай) эритромицин метаболизмін туындатуы мүмкін. Бұл эритромициннің қосалқы емдік деңгейіне және әсерінің төмендеуіне әкелуі ықтимал. CYP3A4 қоздырғыштарымен емдеуді тоқтатқаннан кейін екі апта ішінде бұл әсері біртіндеп азаяды. Эритромицин CYP3A4 қоздырғыштарымен емдеу кезінде және одан кейін екі аптадан соң пайдаланылмауы тиіс.

A-редуктаза гидроксиметилглутарил-кофермент тежегіштері: Эритромицин гидроксиметилглутарил-кофермент A-редуктаза тежегіштері концентрациясын (мысалы, ловастатин және симвастатин) ұлғайтатыны хабарланған. Рабдомиолиздің сирек хабарламалары осы препараттарды бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде тіркелген.

Контрацептивтер: кейбір антибиотиктер сирек жағдайларда стероидты конъюгаттардың бактериялық гидролизіне және сонысымен конъюгацияланбаған стероидтардың кері сіңірілуіне кедергі келтіре отырып, пилюляның ұрықтануға қарсы әсерін азайтуы мүмкін. Осының нәтижесінде белсенді стероидтар плазмасының деңгейі төмендеуі ықтимал.

Протеаза тежегіштері: эритромицин мен протеаза тежегіштерін бірге қабылдағанда эритромицин ыдырауының тежелуі байқалады.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар: эритромицин мен ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды (мысалы, варфарин) бір мезгілде қабылдағанда антикоагулянттар тиімділігін жоғарылату туралы хабарлар түскен.

Триазолобензодиазепиндер (triazolobenzodiazepines) (мысалы, триазолмен және алпразолмен) және оған жақын бензодиазепиндер: Эритромицин триазолам, мидазолам және аралас бензодиазепиндер клиренсін азайтады және бұл бензодиазепиндердің фармакологиялық әсерін осылайша арттыра алады. Маркетингтен кейінгі есеп берулер эритромицинді эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен бірге қабылдаудың тамырлар түйілуімен сипатталатын жедел уытты қастауышпен және орталық жүйке жүйесінің, аяқ-қолдың және басқа да тіндердің ишемиясымен байланысты болғанын көрсетіп отыр. Цизапридтің жоғары деңгейі эритромицин пен цизапридті бір мезгілде алған науқастарда тіркеліп отыр. Бұл QTc ұзаруына және қарыншалық тахикардияны, қарыншалар фибрилляциясы мен жыпылықтауы-дірілдеуін қоса, жүрек аритмияларына әкелуі мүмкін. Мұндай әсерлері пимозид пен кларитромицинді, басқа макролидті антибиотиктерді қатар қабылдау кезінде байқалған.

Теофиллиннің жоғары дозасын қабылдайтын емделушілерде эритромицин қолдану сарысуда теофиллиннің ұлғаюымен және теофиллиннің ықтимал уыттылығына байланысты болуы мүмкін. Сарысуда теофиллин уыттылығы және/немесе теофиллин деңгейінің жоғарылауы жағдайында емделуші эритромицинмен бір мезгілде ем алып жүргенде теофиллиннің дозаларын азайту керек. Эритромицинді теофиллинмен бір мезгілде ішу арқылы қабылданғанда сарысуда эритромицин концентрациясының едәуір азаюы байқалғаны туралы хабарламалар жарияланған. Мұндай төмендеу эритромициннің субтерапиялық концентрацияларына әкелуі мүмкін.

Гипотония, брадиаритмии және лактоацидоз бір мезгілде верапамил, кальций өзекшелері блокаторын қабылдайтын емделушілерде байқалған.

Циметидин эритромициннің метаболизмін тежеуі, бұл плазма концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Ұзақ уақыт бойы емделген кезде бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштерін бақылауды іске асыру керек.

Холестаздық сарғаю симптомдары емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң дамуы мүмкін, алайда 7-14 күн үздіксіз емдегеннен кейін қаупі жоғарылай бастайды. Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, сондай-ақ егде емделушілерде отоуытты әсерінің даму ықтималдығы жоғары.

Haemophilus influenzae кейбір төзімді штаммдары эритромицин және сульфаниламидтерді бір мезгілде қабылдағанда сезімтал болады.

Несепте катехоламиндерді және қанда «бауыр» трансаминазалары белсенділігін анықтауда (дифенилгидразиннің көмегі арқылы колориметриялық анықтауда) кедергі болуы мүмкін.

Эритромицинді қоса, барлық дерлік бактерицидтік дәрілерді қолданғанда, Clostridium difficile (ДТСД) туындатқан диарея байқалып, онда ауырлық жағынан орташа диареядан өлімге әкелетін колитке дейін құбылып отырған. Бактерицидтік дәрілермен емдеу тоқ ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, бұл C. Difficile мөлшерінің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Антибиотиктер қолданудан кейін диареясы бар барлық емделушілерде ДТСД ықтималдығын қарастырған жөн. Ауру тарихын мұқият анықтап алу қажет, өйткені бактерицидті дәрілерді тағайындаудан кейін екі ай өткен соң ДТСД туындауы байқалған.

Эритромицин, болжамдап алғанда, ұрыққа дейін туа бітетін мерездің алдын алуға жеткілікті болатын концентрацияда жетпейтіні хабарланған. Жүктілік кезінде бастапқы сатыдағы мерезді емдеу үшін эритромицинді ішу арқылы қабылдаған әйелдерден туған нәрестелерге тиісінше пенициллиндік режим тағайындау керек.

Эритромицин несепте катехоламиндерді флуорометриялық анықтауға кедергі келтіреді. Статиндермен бір мезгілде эритромицин қабылдаған ауыр науқастарда бүйрек жеткіліксіздігімен немесе онсыз қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы білінген.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Эритромицин адамда плацентарлық бөгеттен өтеді деп хабарланған. Адамдарға жүргізілген зерттеулер жүктіліктің ерте сатысында құрамында эритромицин бар медициналық өнімді қолданудан кейін жүрек-қантамыр жүйесінің аномалиялары дамығанын көрсеткен.

Педиатрияда қолданылуы

Эритромицин нәрестелерде (туғаннан бастап 12 аптаға дейін) гипертрофиялық пилоростеноздың дамуына әкелуі мүмкін, осыған байланысты пайдасы ықтималдығы зор қаупінен асып түскенде, қатаң түрде көрсетілімдер бойынша қолдану қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат пайдаланатын емделушілер жоғары зейін қоюды және жылдам психикалық және қимыл-қозғалыс реакцияларын талап ететін қызмет түрлерінен, алкоголь қабылдаудан тартына тұрулары қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, диарея, асқазан аумағындағы жайсыздық; бас айналу (әсіресе бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда); жедел бауыр жеткіліксіздігіне дейін жететін бауыр функциясының бұзылуы, сирек – естудің бұзылуы.

Емі: тыныс алу жүйесінің жағдайын (қажет болғанда – өкпені жасанды желдетуді жүргізу), қышқылдық-негізгі жай-күй және электролиттік алмасуды, ЭКГ мұқият бақылау. Симптоматикалық ем жүргізу қажет. Гемодиализ, перитонеальді диализ және қарқынды диурез тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мг эритромицин сыйымдылығы 10 мл, резеңке тығынмен герметикалық тығындалып, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпағы бар біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған құтыда.

50 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 5 нұсқаулықпен стационарға арналған картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

640008, Ресей Федерациясы, Қорған қ., Конституция д-лы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

Прикрепленные файлы

471511441477976359_ru.doc 77.5 кб
538161571477977564_kz.doc 93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники