Эплистра-Тева (25 мг)

МНН: Эплеренон
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Eplerenone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021307
Информация о регистрации в РК: 14.05.2015 - 14.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Эплистра-Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эплеренон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 25 мг, 50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – тиісінше, 25,0 мг немесе 50,0 мг эплеренон,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кросповидон А типі, натрий лаурилсульфаты, тальк

(Е 553b), магний стеараты,

қабық құрамы : Opadry II Orange 85F23987- поливинил спирті (Е 1203), титанның қостотығы (E 171), макрогол 3350 (Е 1521), тальк (Е 553 b), темірдің сары тотығы (E 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Ромб тәрізді, екі беті дөңес, бір жағында «Е25» таңбасы бар, ені 6,4 мм жуық, ұзындығы 7,4 мм жуық сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (25 мг доза үшін).

Ромб тәрізді, екі беті дөңес, бір жағында «Е50» таңбасы бар, ені 8,0 мм жуық, ұзындығы 9,5 мм жуық сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Эплеренон.

ATХ коды C03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Ішу арқылы қолданғаннан кейін 100 мг дозадағы эплеренонның абсолютті биожетімділігі 69% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына қолданғаннан кейін шамамен 2 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) мен қисық астындағы концентрация ауданы (AUC) 10-100 мг ауқымдағы дозаға пропорционалды және 100 мг-ден астам дозаларда қолданғанда пропорционалды емес. Тепе-тең концентрациясына 2 күн ішінде жетеді. Ас ішу эплеренон сіңірілуіне әсер етпейді.

Эплеренонның қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы көбінесе альфа-1-қышқылды гликопротеиндермен байланысу есебінен 50% құрайды. Тепе-тең концентрацияларда болжамды таралу көлемі 50 (±7) л құрайды. Эплеренон эритроциттермен таңдамалы байланысқа түспейді.

Meтаболизмі және шығарылуы

Эплеренон метаболизмі P-450 цитохромы CYP3А4 изоферментінің әсер етуімен жүзеге асады. Адамның қан плазмасында эплеренонның белсенді метаболиттері сәйкестендірілмеген.

Эплеренонның 5%-дан аз дозасы өзгермеген күйде несеппен және нәжіспен шығарылады.

Радиобелсенді изотоппен таңбаланған дәрілік препарат дозасын бір рет ішке қабылдағаннан кейін дозаның 32% жуығы нәжіспен және 67% жуығы несеппен шығарылған. Эплеренонның элиминация фазасындағы жартылай шығарылу кезеңі 3-5 сағатқа жуық құрайды. Қан плазмасындағы клиренсі сағатына 10 л жуық құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Жасы, жынысы және нәсілі

Ерлер мен әйелдердегі эплеренон фармакокинетикасы елеулі ерекшеленбеген. Егде жастағы тұлғаларда Cmax (22%) және AUC (45%) тепе-тең көрсеткіштері, жас пациенттермен салыстырғанда (18-45 жас), жоғары болды. Негроидты нәсіл тұлғаларында Cmax және AUC тепе-тең көрсеткіштері, тиісінше, 19 және 26% төмендеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ауырлығы әртүрлі дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда және гемодиализде жүрген пациенттерде эплеренон фармакокинетикасы зерттелмеген. Дені сау пациенттермен салыстырғанда, бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде AUC және Cmax тепе-тең көрсеткіштері, тиісінше, 38 және 24% жоғарылаған және гемодиализде жүрген пациенттерде, тиісінше, 26 және 3% төмендеген. Қан плазмасынан эплеренон клиренсі мен креатинин клиренсі арасында өзара байланыс анықталмаған. Эплеренон гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының бұзылуы орташа (Чайлд-Пью шкаласы бойынша В класы) пациенттердегі эплеренон Cmax және AUC тепе-тең көрсеткіштері, дені сау пациенттердегі осындаймен салыстырғанда, тиісінше, 3.6% және 42% құлдырады. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде эплеренон зерттелмеген, сондықтан оны науқастардың осы тобында қолдану қарсы көрсетілімді.

Жүрек жеткіліксіздігі

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі эплеренон Cmax және AUC тепе-тең көрсеткіштері, жасы, жынысы мен нәсілі сәйкес келетін дені сау пациенттер көрсеткіштерімен салыстырғанда, тиісінше, 38% және 30% жоғарылаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі эплеренон клиренсі дені сау тұлғалардағы осындайға ұқсас.

Фармакодинамикасы

Эплеренонның глюкокортикоидты, прогестеронды және андрогенді рецепторлармен салыстырғанда, минералокортикоидты рецепторларға қатысты салыстырмалы селективтілігі бар, олардың артериялық қысымды реттеуге және жүрек-қантамыр ауруларының патогенезіне қатысатын ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) шешуші гормоны – альдостеронмен байланысуын бөгейді.

Эплеренон қан плазмасындағы ренин және қан сарысуындағы альдостерон деңгейлерінің тұрақты жоғарылауын туындатады. Кейіннен альдостерон кері байланыс механизмі бойынша ренин секрециясын бәсеңдетеді. Осы орайда ренин белсенділігінің немесе айналымдағы альдостерон деңгейінің жоғарылауы эплеренон әсерлеріне ықпал етпейді.

Эплеренонмен емнің нәтижесінде, ең алдымен, жүрек-қантамыр аурулары нәтижесінен болатын өлімнің азаюы есебінен, жалпы өлім қаупі, плацебомен салыстырғанда, 15% төмендейді. Эплеренон қолдану кезінде жүрек-қантамыр аурулары себебінен ауруханаға жату немесе өліммен аяқталу қаупі 13% төмендейді.

Қолданылуы

- жүрегінің сол жақ қарынша дисфункциясымен клиникалық жағдайы тұрақты (сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы ≤40%) және таяуда өткерген миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көріністері бар пациенттерде стандартты емге қосымша дәрі ретінде, соның ішінде бета-адреноблокаторлар қолданумен, жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу және олардан болатын өлім қаупін төмендету мақсатында

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II класс) және жүрегінің сол жақ қарынша систолалық дисфункциясы (сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы ≤30%) бар ересек пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларына шалдығу және олардан болатын өлім қаупін төмендету үшін стандартты оңтайлы емге қосымша дәрі ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Эплистра-Теваны ас ішу кезінде немесе оған байланыссыз қабылдауға болады. Препараттың ұсынылатын демеуші дозасы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – 50 мг.

Таяуда жүрек жеткіліксіздігімен миокард инфарктісін өткерген пациенттер үшін

Төменде берілген кестеге сай, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылаумен емді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастап, 4 апта бойы тәулігіне 50 мг мақсатты дозаға дейін біртіндеп арттыру керек. Әдетте, Эплистра-Тева препаратымен емдеуді жедел миокард инфарктісінен кейін 3-14 күн ішінде бастау мақсатқа сай.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II класс) және жүректің сол жақ қарыншасының систолалық дисфункциясы бар пациенттер үшін

Төменде берілген кестеге сәйкес, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылаумен емді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастап, 4 апта бойы тәулігіне 50 мг мақсатты дозаға дейін біртіндеп арттыру керек. Қан сарысуындағы калий концентрациясы > 5,0 ммоль/л құрайтын пациенттерге Эплистра-Тева препаратымен ем қарсы көрсетілімді.

Қан сарысуындағы калий деңгейін препаратпен емдеу басталғанша, алғашқы аптаның ішінде және қолдану басталғаннан немесе дозаны түзетуден кейін бір ай өткен соң анықтау керек. Әріқарай, қан сарысуындағы калий деңгейін, қажеттілігіне қарай, мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек.

Ем басталған соң доза, кестеде көрсетілгендей, қан сарысуындағы калий деңгейінің ескерілуімен түзетілу керек.

Кесте.

Қан сарысуындағы калий деңгейі

(ммоль/л) немесе мэкв/л

 

мэквл мэкв/л

Әсері

Дозаны түзету

<5,0

Дозаны арттыру

2 тәулік бойы бір рет 25 мг-ден тәулігіне бір рет 25 мг дейін;

Тәулігіне бір рет 25 мг-ден тәулігіне бір рет 50 мг дейін

5,0-5,4

Демеуші доза

Дозаны өзгертусіз

5,5-5,9

Дозаны азайту

Тәулігіне бір рет 50 мг мг-ден тәулігіне бір рет 25 мг дейін;

Тәулігіне бір рет 25 мг-ден тәулігіне 2 рет 25 мг дейін;

2 тәулік бойы бір рет 25 мг-ден ем тоқтатылғанша күнара 25 мг

 

мг-

25 мг через день дo oтмены

≥6,0

Тоқтату

Қолданылмайды

Қан сарысуындағы калий концентрациясы ≥ 6,0 ммоль/л жоғарылаған жағдайда препаратты тоқтатқаннан кейін, егер қан сарысуындағы калий концентрациясы 5,0 ммоль/л-ден аз құраған жағдайда, эплеренонды 2 тәулікте 1 рет 25 мг дозада қайта қолдануды бастау керек.

Балалар мен жасөспірімдерде қолдану

Балаларда эплеренонды қолдану жөнінде деректер жоқ, сондықтан пациенттердің осы тобында дәрілік затты қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы тұлғаларда қолдану

Егде жастағы тұлғалар үшін бастапқы дозасын түзету қажет емес. Жас ұлғаюымен бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты, әсіресе, қатарлас жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде гиперкалиемияның даму қаупі жоғарылайды. Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар пациенттерде бастапқы дозасын түзету қажет емес. Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау және, қажет болса, жоғарыда көрсетілген кестеге сәйкес, дозаны түзету ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерге (креатинин клиренсі 30-60 мл/мин) эплеренонмен емдеуді 2 тәулік бойы 25 мг дозадан бастап тағайындау керек, жоғарыда көрсетілген кестеге сай, қан сарысуындағы калий деңгейінің көрсеткіштері негізінде кейіннен дозаны түзету керек.

Қан сарысуындағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады.

Миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігімен креатинин клиренсі < 50 мл/мин пациенттерде эплеренон қолдану тәжірибесі жоқ. Пациенттердің осы тобында эплеренон айрықша сақтықпен тағайындалу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) эплеренон қолдану қарсы көрсетілімді.

Эплеренон организмнен диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану

Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған пациенттерде бастапқы дозаны түзету қажет емес. Мұндай пациенттерде эплеренонның жүйелік әсерінің жоғарылауын ескеріп, әсіресе, егде жастағы пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейіне жиі және жүйелі мониторинг өткізу ұсынылады.

Басқа дәрілік заттар қабылдайтын пациенттерде эплеренон қолдану

CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерін (амиодарон, дилтиазем және верапамил) бір мезгілде қолданғанда емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастау керек. Тәуліктік дозасы 25 мг-ден аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

- инфекциялар

- гиперкалиемия

- бас айналу, естен танулар

- миокард инфарктісі

- артериялық гипотензия

- жөтел

- диарея, жүрек айнуы, іш қату

- бөртпе, қышыну

- бұлшықеттердің түйілуі, қаңқа-бұлшықет ауыруы

- бүйрек функциясының бұзылуы

- қан плазмасындағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес (>1/1 000-нан < 1/100 дейін)

- пиелонефрит

- фарингит

- эозинофилия

- гипотиреоз

- гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- ұйқысыздық

- бас ауыру, гипестезия

- сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, жыпылықтағыш аритмия, тахикардия

- аяқ артерияларының тромбозы, ортостатикалық гипотензия

- құсу, метеоризм

- қатты терлеу

- арқаның ауыруы

- холецистит

- гинекомастия

- астения, дімкәстану

- қандағы креатинин, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, эпидермалық өсу факторы рецепторы деңгейінің төмендеуі

Жиілігі белгісіз

- ангионевроздық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эплеренонға немесе препараттың қандай да бір қосымша затына жоғары сезімталдық

- емнің басталуына дейінгі қан сарысуындағы калийдің > 5,0 ммоль/л деңгейі

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша

С класы)

- калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3A4 қуатты тежегіштерін (мысалы, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон) бір мезгілде қолдану

- ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен (AIIРА) біріктірілімде

- лактоза көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік, лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Калий жинақтаушы диуретиктер және калий препараттары

Гиперкалиемия даму қаупінің артуын ескеріп, Эплистра-Тева калий жинақтаушы диуретиктер мен калий препараттарын алатын пациенттерге тағайындау керек. Калий жинақтаушы диуретиктер гипертензияға қарсы дәрілік препараттар мен басқа да диуретиктердің әсерлерін күшейте алады.

Литий

Диуретиктер мен ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін бір мезгілде алатын пациенттерде литиймен уыттану жағдайлары хабарланған. Эплистра-Тева препаратын литиймен бір мезгілде қолданбау керек. Егер мұндай біріктірілім қажет болса, қан плазмасындағы литий деңгейін бақылау керек.

Циклоспорин, такролимус

Циклоспорин мен такролимус бүйрек функциясының бұзылуына және гиперкалиемияның даму қаупіне әкелуі мүмкін. Эплистра-Тева препаратын циклоспориндермен және такролимуспен бір мезгілде қолданбау керек. Ондай ем тағайындау қажет жағдайда қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын мұқият бақылау ұсынылады.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП)

ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану ҚҚСП-ның шумақтық сүзіліске тікелей әсер етуінен болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігіне және, әсіресе, қауіп тобындағы пациенттерде (егде жастағы пациенттер және (немесе) сусызданған пациенттер) гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Бір мезгілде Эплистра-Тева препараты мен ҚҚСП қабылдайтын пациенттерде гидратацияны талапқа сай деңгейде сақтау қажет, ем басталғанша бүйрек функциясының көрсеткіштерін зерттеу және бүкіл ем барысында бүйрек функциясына және қан плазмасындағы калий деңгейіне мұқият мониторинг өткізу қажет.

Триметоприм

Триметоприм мен Эплистра-Тева препаратын бір мезгілде қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады. Қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы тұлғаларда бақылап отыру қажет.

Ангиотензин өзгертуші ферментӨФ) тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары

Осы топқа жататын дәрілік заттарды Эплистра-Тева препаратымен бір мезгілде қолданғанда, гиперкалиемия қаупінің жоғарылауына байланысты, айрықша сақ болу керек. Қан сарысуындағы калий деңгейіне және бүйрек функциясына, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы тұлғаларда тұрақты мониторинг жасау ұсынылады.

АӨФ тежегіштері мен ангиотензин рецепторлары блокаторларының эплеренонмен үштік біріктірілімі қарсы көрсетілімді.

Ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері (AIIРА)

Эплистра-Тева препараты мен АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Осы біріктірілім бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар пациенттерде, мысалы, егде жастағы тұлғаларда гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Сарысудағы калий деңгейіне және бүйрек функциясына мұқият мониторинг жасау ұсынылған.

Альфа-1-адреноблокаторлар (мысалы, празозин, альфузозин)

Альфа-1-адреноблокаторлар мен Эплистра-Тева препаратын бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсерінің және (немесе) ортостатикалық гипотензияның арту ықтималдығы бар. Бірге тағайындағанда аталған асқынуларды болдырмау үшін пациенттің жағдайына клиникалық мониторинг жасау ұсынылған.

Үш циклды антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен

Аталған дәрілік заттарды Эплистра-Тева препаратымен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсерді күшейтіп, ортостатикалық гипотензия қаупіне әкелуі мүмкін.

Глюкокортикостероидтар, тетракозактид

Аталған дәрілік препараттарды Эплистра-Тева препаратымен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуіне (натрий және сұйықтық кідірісі) әкелуі мүмкін.

Дигоксин

Эплистра-Тева препаратымен бір мезгілде қолданғанда организмдегі дигоксин концентрациясы (AUC) 16% ұлғаяды (90% сенім аралығы: 4%-30%). Емдік ауқымының жоғарғы шегіне жақын дозаларда дигоксин қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Варфарин:

Варфаринмен клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмаған. Емдік ауқымының жоғарғы шегіне жақын дозаларда варфарин қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

CYP3A4 тежегіштері

- CYP3A4 қуатты тежегіштері (кетоконазол, интраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон)

CYP3A4 ферментінің аталған тежегіштерімен бір мезгілде Эплистра-Тева қолданылғанда елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. Тәулігіне екі рет 200 мг дозада кетоконазол қолданылғанда эплеренон AUC 441% жоғарылауы байқалған. Эплистра-Тева препаратын CYP3A4 қуатты тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштері (эритромицин, саквинавир, верапамил, флуконазол, амиодарон, дилтиазем)

Бір мезгілде қолдану кезінде эплеренон AUC 98-187% ұлғаюымен көрініс беретін елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда Эплистра-Тева препаратының тәуліктік дозасы 25 мг-ден аспауы тиіс.

CYP3A4 индукторлары (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, шайқурай препараттары)

Шайқурай препараттарын (CYP3А4 қуатты индукторы) эплеренонмен бір мезгілде қолдану соңғысының AUC 30% төмендеуін туғызады. Рифампицин сияқты CYP3А4 аса қуатты индукторларын қолданғанда эплеренон AUC едәуір айқын төмендеуі мүмкін. Эплистра-Тева препараты тиімділігінің төмендеу мүмкіндігін ескеріп, оны CYP3А4 қуатты индукторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP3A4 субстраттары (мидазолам, цизаприд)

Эплистра-Тева препаратымен бір мезгілде қолдану кезінде маңызы зор фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Антацидтер: Фармакокинетикалық клиникалық зерттеу нәтижелерінің негізінде оларды бір мезгілде қолданғанда антацидтердің Эплистра-Тева препаратымен елеулі өзара әрекеттесулері күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Гиперкалиемия

Эплистра-Тева препаратын қолданғанда оның әсер ету механизмінен болатын гиперкалиемия дамуы мүмкін. Емдеудің басында және препарат дозасын өзгерткенде барлық пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылау керек. Әріқарай емдеу барысында, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы науқастар және қант диабеті бар пациенттер сияқты гиперкалиемияның даму қаупі жоғары пациенттерде калий концентрациясына мониторинг жасау ұсынылады. Гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылауын ескеріп, Эплистра-Тева препаратымен емдеу басталған соң калий препараттарын қолдану ұсынылмайды. Препарат дозасын азайтудың қан сарысуындағы калий концентрациясын төмендететіні дәлелденген. Эплеренонмен емге гидрохлортиазидті енгізудің қан сарысуындағы калий деңгейінің ұлғаюын компенсациялауы мүмкін екені хабарланған.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының бұзылуы, соның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын жүйелі бақылау ұсынылады. Бүйрек функциясы төмендегенде гиперкалиемияның даму қаупі артады. Эплистра-Тева препараты гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В кластары) пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясының 5,5 ммоль/л-ден көп ұлғаюы анықталмаған. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылау керек. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде Эплистра-Тева қолдану зерттелмеген, сондықтан оны тағайындау қарсы көрсетілімді.

Лактоза:

Эплистра-Тева құрамында лактоза бар, сондықтан препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Жүктілік

Жүктілік және лактация кезеңінде Эплистра-Тева препаратын қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Препаратты қолдану қажет болған жағдайда, ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа/сәбиге төнетін болжамды қатерден едәуір артық болса, оны тағайындау шешімін дәрігер қабылдайды. Жүкті әйелге эплеренонды айрықша сақтықпен тағайындау керек.

Лактация кезеңі

Ішке қабылдағаннан кейін эплеренонның ана сүтімен өтуі белгісіз. Емшекпен қоректендірілетін жаңа туған нәрестедегі болжамды жағымсыз әсерлерінің белгісіздігін ескеріп, бала емізуді тоқтату мен пациент әйел үшін оны қолдану маңыздылығына қарай, дәрілік препаратты тоқтатудың мақсатқа сай болуын қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивтік функциялардың бұзылуын туындатпайды, бірақ көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқарғанда емделу кезінде бас айналуының болуы мүмкін екенін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Эплистра-Тева препаратымен артық дозалану жағдайлары сипатталмаған.

Симптомдары: гиперкалиемия, гипотензия.

Емі: симптоматикалық, демеуші ем, белсендірілген көмірді тағайындау. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті және поливинилиденхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған немесе поливинилхлоридті және поливинилиденхлоридті үлбірден және тесілген алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Шығарылуын бақылаушы «Teva Pharma S.L.U.», Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

«Teva Pharmaceutical Industries Limited», Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

Алматы қ., Әл Фараби д-лы 19,

«Нұрлы тау» БО, 1Б блок, № 603 кеңсе

Телефон, факс: (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

 

 

 

Прикрепленные файлы

250641601477976524_ru.doc 101.5 кб
424527871477977696_kz.doc 135.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники