Эпиган (300 мг)

МНН: Габапентин
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриез Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gabapentin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015900
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 95.76 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Эпиган

Халықаралық патенттелмеген атауы

Габапентин

Дәрілік түрі

Капсулалар 300 мг, 400 мг

Құрамы

Бір капсуланың ішінде

белсенді зат –300 мг, 400 мг габапентин;

қосымша заттар: маннитол, жүгері крахмалы, тазартылған тальк, магний стеараты;

қабығы (300 мг доза үшін): титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) сары тотығы (E172), желатин

қабығы (400 мг доза үшін): титанның қостотығы (E171), темірдің (III) сары тотығы (E172), темірдің (III) қызыл тотығы (E172), желатин

қара сияның құрамы: шеллак, дегидратацияланған этил спирті, изопропил спирті, бутил спирті, пропиленгликоль, концентрацияланған аммиак ерітіндісі, темірдің (III) қара тотығы (Е172), калий гидроксиді, тазартылған су.

Сипаттамасы

Өлшемі “0”, мөлдір емес корпусы және піл сүйегі түстес қақпақшасы бар, қақпақшасы мен корпусында қара сиямен жазылған «G300» жазуы бар (300 мг доза үшін) қатты желатинді капсулалар.

Өлшемі “0 el”, мөлдір емес қызғылт-сары түсті корпусы және қақпақшасы бар, қақпақшасы мен корпусында қара сиямен жазылған «G400» жазуы бар (400 мг доза үшін) қатты желатинді капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі – ақтан ақ дерлік түске дейінгі кристалл ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа препараттар. Габапентин.

АТХ коды N03AX12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда препарат жылдам сіңіріледі. Габапентин плазмадағы

Сmax 2-3 сағаттан соң жетеді. Габапентин адам организмінде елеулі метаболизмге ұшырамайды. 300 мг капсуланың абсолюттік биожетімділігі шамамен 60 % құрайды. Майлар құрамы жоғары диетаны қоса, тағам габапентин фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан ешқандай маңызды әсер етпейді.

Қан ағымына түсетін габапентиннің 3%-дан азы плазма ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі 57,7 л құрайды. Эпилепсиясы бар пациенттерде габапентиннің жұлын сұйықтығындағы концентрациясы сәйкесінше плазмалық деңгейінің шамамен 20%-ын құрады. Габапентин бала емізетін әйелдердің емшек сүтінде анықталады.

Габапентин бүйректік экскреция жолымен өзгеріссіз күйде шығарылады. Жартылай шығарылуы кезеңі орташа алғанда 5–7 сағат, және дозасына тәуелді емес. Габапентиннің шығарылу жылдамдығының константасы, плазмалық клиренсі мен бүйректік клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорционал. Габапентин плазмадан гемодиализ әдісімен шығарылады. Препараттың фармакокинетикасы қайталап қолданған кезде өзгермейді.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Габапентиннің плазмалық клиренсі егде жастағы адамдарда және бүйрек функциясының бұзылулары бар науқастарда төмендейді.

Креатинин клиренсі 30мл/минуттан аз болған кезде жартылай шығарылу кезеңі 52 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге, егде жастағы және гемодиализдегі адамдарға дозасын түзету қажет.

Фармакодинамикасы

Эпиган – құрысуға қарсы дәрі.

Габапентин ГАМҚ циклдық құрылымдық аналогы болып табылады, ол ГЭБ арқылы жақсы өтеді. Құрылымы жағынан ГАМҚ-ға ұқсастығына қарамастан, габапентин ГАМҚ-миметик немесе ГАМҚ-α және ГАМҚ-β рецепторларының агонисі болып табылмайды. Сондай-ақ ол бензодиазепиндік, глутаматтық, N-метил-D-аспартаттық, квисквалаттық, каинаттық, глициндік (стрихнинге сезімтал емес және стрихнинге сезімтал), альфа1-, альфа2- және бета-адренергиялық, аденозиндік А1 және А2, холинергиялық (мускариндік және никотиндік), D1 және D2 допаминдік, H1-гистаминдік, S 1 және S 2 серотониндік, µ, δ және κ апиындық, каннабиноидтық 1 рецепторлармен өзара әрекеттеспейді. Сонымен қатар вольтажға сезімтал кальций өзекшелерінің (нитрендипинмен немесе дилтиаземмен таңбаланған) немесе вольтажға сезімтал натрий өзекшелерінің (20-альфа-бензоат-батрахотоксинин А таңбалы) байланысу орындарына тектестік танытқан жоқ. Бұдан өзге, габапентин допаминнің, норадреналиннің және серотониннің жасушалық қармауына әсер етпейді.

Қолданылуы

- эпилепсияда: ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерде; монотерапия ретінде; 6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларда – біріктірілген ем құрамында

- 18 жастан асқан ересектерде шеткері нейропатиялық ауыруда (диабеттік полиневропатия және постгерпестік невралгия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке, ас ішуге байланыссыз қолданады. Капсулаларды тұтастай, жеткілікті мөлшерде сумен ішу керек.

Эпилепсия

Ересектер мен жасөспірімдер:

Емдеу тәулігіне 300 мг дозасынан басталады. Дозасын арттыру біртіндеп жүргізіледі. Емдеуді дозасын төмендегі 1 кестеде сипатталғандай титрлеу арқылы, немесе тәулігіне үш рет 300 мг-ден қабылдау арқылы бастауға болады. Осылайша, пациенттің жекелей көтерімділігін негізге ала отырып, дозасын ары қарай тәулігіне 300 мг-ден, әр 2-3 күн сайын көбейте отырып, тәулігіне ең жоғарғы 3600 мг дозасына дейін арттыруға болады.

1 кесте

1 кесте. Дозалау графигі – бастапқы дозасы

1 күн

2 күн

3 күн

Тәулігіне бір рет 300 мг

Тәулігіне 2 рет 300 мг

Тәулігіне 3 рет 300 мг

Тәулігіне 1800 мг дозасына жету үшін қажетті ең аз уақыт – 1 апта, тәулігіне 2400 мг дозасына жету үшін – 2 апта, тәулігіне 3600 мг дозасына жету үшін – 3 апта. Жаңа ұстамалардың туындауын болдырмас үшін, дозалары арасындағы ең жоғарғы уақыт аралығы 12 сағаттан аспауы тиіс.

6 жастан бастап және одан үлкен балалар: балаларға арналған дозасы баланың салмағына қарай белгіленеді. Емдеу бастапқы төмен күніне 10-15 мг/кг дозасынан басталады және шамамен үш күн ішінде біртіндеп арттырылады. Эпилепсияны бақылау үшін тиімді дозасы – күніне 3 қабылдауға бөлінетін 25-35 мг/кг. Шеткері нейропатиялық ауыру иабеттік полиневропатия және постгерпестік невралгия): препаратты тағайындауды тәулігіне 300 мг дозасынан бастайды. Баламасы бойынша, бастапқы дозасы тәулік бойына үш дозаға бөлінетін тәулігіне 900 мг құрауы мүмкін. Содан кейін 1 апта ішінде тәулігіне 3 рет қабылданатын 1800 мг дейін арттыруға болады. 2 апта ішінде қажеттілігіне қарай дозасын тәулігіне 3 рет қабылданатын 2400 мг дейін арттыруға болады. Қажет болса ары қарай дозасын сатылап, тәулігіне 3 рет қабылданатын 300 мг-ден ең жоғарғы дозасы – тәулігіне 3600 мг жеткенше арттыруға болады. Ұзаққа созылатын ашық клиникалық зерттеулер кезінде габапентиннің тәулігіне 4800 мг дейінгі дозалардағы көтерімділігі жақсы болды. Дәріні үш рет қабылдау сызбасы кезінде дозаларын қабылдау арасындағы ең ұзақ уақыт 12 сағаттан аспауы тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге төмендетілген дозасын пайдалану ұсынылады.

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін болғандықтан, пациенттердің аталған тобы үшін де дозалау режимін түзету қажет.

2 кесте. Габапентиннің бүйрек функциясына байланысты ересектерге арналған дозасы

Креатинин клиренсі (мл/минут)

Жалпы күнделікті дозасы a (мг/күніне)

≥80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150b-600

< I5C

150b-300

а - тәуліктік дозасын үш қабылдауға бөліп тағайындау керек. Азайтылған дозалары – бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі < 79 мл/мин).

b – күн ара 300 мг-ден қабылдау керек.

c - креатинин клиренсі <15 мл/мин науқастар үшін - күнделікті дозасын креатинин клиренсіне пропорцияда қысқарту (яғни креатинин клиренсі 7,5 мл/мин науқастар креатинин клиренсі 15 мл/мин науқастар қабылдайтын күнделікті дозасының жартысын қабылдауы тиіс)

Бұрын габапентинді қабылдамаған, гемодиализдегі пациенттерге, препаратты қаныққан 300-400 мг дозасында тағайындау, содан кейін әр 4 сағаттық диализден кейін 200-300 мг-ден қолдану ұсынылады. Диализ жүргізілмейтін күндері препарат қабылданбайды.

Жағымсыз реакциялары

– вазодилатация симптомдары немесе артериялық қысымның жоғарылауы (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

– диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

– ұйқышылдық, бас айналуы, атаксия, нистагм (дозаға тәуелді),

қатты қажу, тремор, дизартрия, жүйкенің қатты қозуы

– көрудің бұзылуы (диплопия, амблиопия), құлақтың шыңылдауы

– пурпура, дене салмағының жоғарылауы

Сирек

– жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, тәбеттің жоғарылауы

– миалгия, артралгия, арқаның ауыруы (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

– бас ауыруы, амнезия, депрессия

– ринит, фарингит, жөтел, пневмония (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

Аса сирек

– ауыз немесе жұтқыншақтың құрғауы, іштің қатуы немесе диарея, панкреатит, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

– ойлаудың бұзылуы, сананың шатасуы, тартылулар, парестезиялар

(дозаға тәуелді), астения, дімкәстану, гиперкинезия; күшею, гипо- немесе арефлексия, үрейлену, өшігу

– ұйқысыздық (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

– несептің ұстамауы, потенция төмендеуі, несеп жолдарының инфекциясы – лейкопения

– елеулі аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, есекжем, қышыну, қызба, мультиформалы экссудативті эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, алопеция)

– шеткері ісінулер, тіс эмалі түсінің өзгеруі, акне, беттің, тілдің және еріннің ісінуі

– терінің және/немесе көздің аққабығының сарғаюы

– қант диабетімен науқастарда қандағы қант деңгейінің ауытқулары

– сүйектердің сынғыштығының жоғарылауы (эпилепсияға қарсы басқа дәрілермен бірге тағайындаған кезде)

– жасырын қанталаулар мен қан кетулер

– айқындығы күшті қажу мен әлсіздік

– кенеттен болатын бұлышқет ауыруы

– жиі инфекциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- жедел панкреатит

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қажет болса эпилепсияға қарсы басқа препараттармен бірге қолдануға болады.

Эпиганды тағайындағаннан кейін базалық ем ретінде қолданылған фенитоиннің, карбамазепиннің, вальпрой қышқылының, фенобарбиталдың плазмалық концентрациясында елеулі өзгерістер байқалған жоқ.

Морфин: морфин мен Эпиганды бір мезгілде пайдаланған кезде, ұйқышылдық сияқты ОЖЖ бәсеңдеу симптомдарын дер кезінде анықтау үшін, пациенттерді қатаң түрде қадағалау және қажет болса, Эпиганның дозасын төмендету қажет.

Гидрокодон: габапентинді бірге қабылдау (125 - 500 мг) гидрокодонның мөлшерін азайтады (10 мг), Cmax пен AUC тек гидрокодондық қабылдауға қатысты дозасына байланысты бағаланады; Cmax пен AUC мәндері 125 мг габапентинді қабылдағаннан кейін сәйкесінше 3 %-дан 4 %-ға дейін төмендейді, және 500 мг габапентинді қабылдағаннан кейін сәйкесінше 21 %-дан 22 %-ға дейін төмендейді. Бұл өзара әрекеттесуінің механизмі белгісіз. Гидрокодон габапентиннің AUC мәнін 14 %-ға арттырады. Басқа дозаларында өзара әрекеттесу ауқымы белгісіз.

Напроксен: натрий напроксені (250 мг) капсулаларын габапентинмен бірге қабылдау (125мг) габапентиннің сіңуін 12 %-15 %-ға арттырады. Габапентин напроксеннің фармакокинетикалық параметрлеріне ешқандай әсер еткен жоқ. Бұл дозалар екі дәрілік препарат үшін де емдік дозаларынан төмен. Кез келген препараттың ұсынылған дозалары ауқымының шегінде өзара әрекеттесу ауқымы белгісіз.

Ұрықтануға қарсы ішілетін дәрілер: Эпиган мен құрамында норэтиндрон мен этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтік препараттарды бір мезгілде тағайындау аталған препараттардың тепе-теңдік концентрациясының көрсеткіштеріне әсер етпейді.

Циметидин: циметидинмен бір мезгілде қолданғанда Эпиганның бүйрекпен шығарылуының клиникалық тұрғыдан елеусіз төмендеуі байқалды.

Құрамында алюминий мен магний бар антацидтік дәрілер: құрамында алюминий мен магний бар антацидтік дәрі, габапентиннің биожетімділігін шамамен 24 %-ға дейін азайтады. Габапентинді құрамында алюминий мен магний бар антацидтік дәріні қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағаттан соң қабылау ұсынылады.

Пробенецид: пробенецид - бүйрек түтікшесі арқылы сөліністің блокаторы. Габапентиннің пробенецидсіз және пробенецидпен фармакокинетикалық параметрлері салыстырылды. Бұл габапентиннің пробенецид бөгейтін жолмен бүйрек түтікшелері арқылы сөлініске ұшырамайтынын көрсетеді.

Миелоуытты препараттар: миелоуытты препараттармен бір мезгілде қолданғанда гематоуыттылық әсері (лейкопения) күшейеді.

Өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттар: өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттармен бір мезгілде қолданғанда, габапентиннің бүйрекпен шығарылуы төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты тоқтату немесе оны баламалы препаратқа алмастыру қажет болса, дозасын біртіндеп, кемінде 1 апта ішінде төмендету керек.

Препараттың шағын эпилепсия ұстамалары үшін тиімсіз екендігін ескеру керек. Габапентинді қабылдап жүрген пациенттерде көңіл-күйдің өзгеруі мен мінез-құлық бұзылыстары байқалуы мүмкін. Сыртартқысында психикалық ауру кездескен пациенттерге сақтық таныту ұсынылады. Габапентинмен емдеу кезінде, сыртартқысында психикалық аурулар болған және сирек жағдайда болмаған кейбір пациенттерде психикалық бұзылыстар жағдайлары орын алған. Бұл жағдайлардың көпшілігі габапентинді қабылдау тоқтатылған немесе дозасы азайтылған кезде орын алып отырған.

Суицид / суицид туралы ойлар немесе клиникалық нашарлау

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емдеу кезінде науқастарда депрессия және көңіл-күйдің өзгеруі байқалуы мүмкін. Депрессия және/немесе суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілерін дер кезінде анықтау мақсатында, пациенттерді мұқият қадағалау керек. Депрессия және/немесе суицидтік ойлар мен мінез-құлық белгілері пайда болса, пациенттер дереу дәрігерге қаралуы керек.

Панкреатит

Эпиганның, әсіресе ОЖЖ бәсеңдететін басқа препараттарды қабылдаумен бірге қолданылғанда артық дозалануы комаға алып келуі мүмкін.

Қант диабеті бар науқастарда қандағы қант деңгейін бақылау қажет; кейде диабетке қарсы препараттың дозасын өзгерту қажеттілігі туындайды. Жедел панкреатитті ерте диагностикалау мақсатында, науқасқа мұқият тексеру (клиникалық және зертханалық тестілер) жүргізілуі керек. Жедел панкреатиттің алғашқы белгілері пайда болса (құрсақ қуысындағы ұзаққа созылған ауыру, жүрек айнуы, қайта-қайта құсу) Эпиганмен емдеуді тоқтату керек.

Аллергиялық реакция

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емдеу кезінде науқастарда аса сирек жағдайда тері бөртпесімен және эозинофилиямен жүретін күрделі аллергиялық реакциялар, ауырлығы ішкі ағзалардың зақымдануымен байланысты DRESS-синдром симптомдары байқалуы мүмкін. Ондай жағдайларда жүйелі стериодтар/кортикостероидтар тері симптомдарын жылдам жеңілдетеді. Мысалы қызба немесе лимфаденопатия сияқты аса жоғары сезімталдықтың ерте білінетін көріністері, тіпті сырттан қарағанда бөртпе болмаған кезде де болуы мүмкін екендігін айта кету маңызды. Егер мұндай белгілер немесе симптомдар пайда болса, пациенттің жағдайына дереу баға беру керек. Егер аталған белгілер мен симптомдардың пайда болу себептерінің басқа баламалы шығу тегі анықталмаса, Эпиганды қолдану тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эпиган ұйқышылдықты, бас айналуын туғызуы мүмкін.

Препаратты қолдану кезеңінде автокөлік жүргізген кезде және жоғары зейінділік пен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданған кезде, сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: диплопия, түсініксіз сөйлеу, ұйқышылдық, летаргия, диарея.

Емі: симптоматикалық ем, гемодиализ.

Габапентинді организмнен гемодиализдің көмегімен шығаруға болады, ол үшін көрсетілім науқастың клиникалық жағдайының нашарлауы немесе бүйрек функциясының айтарлықтай төмендеуі болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 капсуладан тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған, бірінші ашылуы бақыланатын бұралатын қақпағы бар, мөлдір емес ақ түсті құтыларға салынған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Ind Ltd

Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh – 173025, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Sun Pharmaceutical Ind Ltd» ҚР өкілдігі

Алматы қ., Манас көшесі 32А, САТ БО, 602 кеңсе

тел.: 8-800-080-5202

эл.пошта: regulatory.kz@sunpharma.com

Прикрепленные файлы

935625141477976338_ru.doc 86.5 кб
327834161477977594_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники