Эперон (4мг)

МНН: Рисперидон
Производитель: СПЕЦИФАР С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016513
Период регистрации: 11.03.2016 - 11.03.2021
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Эперон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рисперидон

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 2 мг, 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 2.00 мг, 4.00 мг рисперидон,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза 2910 15 mPa.s, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты

Қабық:

Қызыл-сары Опадрай 02Н23363: НРМС 2910/гипромеллоза 5 сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, тальк, FD&C сары 6/ сансет сары (Е110), пропиленгликоль, тальк, хинолинді сары алюминий лагы (Е104) (2 мг доза үшін).

Жасыл Опадрай 02Н21429: НРМС 2910/гипромеллоза 5 сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, тальк, FD&C көк 2/индигокармин (Е132), хинолинді сары алюминий лагы (Е104) (4 мг доза үшін).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, қызыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, өлшемі 11 х 5.5 мм жуық, екі жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (2 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, өлшемі 11 х 5.5 мм жуық, екі жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (4 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Нейролептиктер (антипсихотиктер). Басқа да нейролептиктер. Рисперидон.

АТХ коды N05AX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін рисперидон асқазан-ішек жолынан толық сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді. Ас препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді, сондықтан рисперидонды ас қабылдауға қарамай-ақ тағайындауға болады.

Рисперидон организмде жақсы таралады, таралу көлемі әр кг дене салмағына шаққанда 1-2 л. Плазмада альбуминмен және альфа-1-глюкопротеин қышқылымен байланысады. Рисперидон плазма ақуыздарымен 88%-ға, 9-гидроксирисперидонмен – 77%-ға байланысады.

Көптеген пациенттердің организмінде рисперидон тепе-теңдік концентрациясына 1 күннің ішінде жетеді. 9-гидроксирисперидон тепе-теңдік концентрациясына 4-5 күн ішінде жетеді. Рисперидонның плазмадағы концентрациясы препарат дозасына пропорционал (емдік дозалар шегінде).

Рисперидон 9-гидроксирисперидонға дейін ішінара метаболизденеді, ол рисперидон сияқты фармакологиялық белсенділікке ие. Олар бірігіп белсенді (антипсихотикалық) фракцияны арттырады. Рисперидонның метаболизмдік трансформациясының басқа жолдары N-дезалкилдену болып табылады. Ішке қабылдағаннан кейін рисперидонның жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуықты және 9-гидроксирисперидондікі 24 сағатқа жуықты құрайды.

Психозға шалдыққан науқастарда ішке қабылдағаннан кейін рисперидонның плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатты құрайды. 9-гидроксирисперидонның және антипсихотикалық белсенді фракциясының жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды.

Препаратты қабылдағаннан кейін бір аптадан соң қабылданған дозаның 70%-ы несеппен бірге, 14%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Несепте рисперидон + 9-гидроксирисперидон дозаның 35-45% -ын құрайды.

Қалған мөлшерлері белсенді емес метаболиттер құрайды.

Егде жастағы пациенттерде және бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда препаратты бір рет ішке қабылдағаннан кейін плазмада жоғары концентрациясы және рисперидонның шығарылуының баяулауы байқалды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігіне шалдыққан паиенттерде рисперидонның плазмадағы концентрациясы қалыпты деңгейде болды.

Фармакодинамикасы

Эперон – іріктелген моноаминергиялық антагонист, серотонинді 5-HT2 мен допаминді D2-рецепторларға деген жоғары аффинділікке ие. Альфа-1-адренорецепторлармен байланысады гистаминді Н1-рецепторлармен және альфа 2-адренорецепторлармен біршама әлсіздеу байланысады. Холинорецепторларға ұқсастығы жоқ.

Психозға қарсы әсері мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің допаминді D2-рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады. Тыныштандырғыш әсері бас ми бағанасының ретикулярлы формациясының адренорецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; құсуға қарсы әсері құсу орталығының триггерлі аймағының допаминді D2-рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; гипотермиялық әсері гипоталамустың допаминді рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады.

Эперон шизофренияның өнімді белгілерін (сандырақтау, елестеулер), озбырлылықты, автоматизмді төмендетеді, моторлы белсенділігін аз шамада төмендетеді және классикалық нейролептиктерге қарағанда каталепсияны аз дәрежеде индукциялайды.

Серотнинге және допаминге теңдестірілген орталықтық антагонизмі экстрапирамидалық жағымсыз реакцияларға бейімділікті азайтуы және препараттың шизофренияның жағымсыз және аффективті белгілеріне емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.

Эперон плазмада пролактиннің концентрациясын дозаға байланысты арттыруы мүмкін.

Қолданылуы

  • жедел ағымды, созылмалы шизофренияда және өнімді және жағымсыз белгілері бар басқа да психоздық бұзылуларды емдеуде

  • биполярлық бұзылыстардағы орташа және ауыр маниакальді көріністерді емдеуде

  • өзіне немесе айналасындағыларға зиян келтірудің жоғары қаупімен, дәрі-дәрмектік емес емдеу тәсілдеріне жауап бермейтін, Альцгеймер ауруымен пациенттердегі деменцияда тұрақты озбырлықты қысқа мерзім (6 аптаға дейін) емдеу үшін

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар. Тағам рисперидонның сіңуіне әсер етпейді.

Шизофрения

Шизофренияда ересектерге және 18 жастан асқан балаларға Эперонды тәулігіне 1 немесе 2 рет тағайындайды. Эперонның бастапқы дозасы – тәулігіне 2 мг. Екінші күні дозаны тәулігіне 4 мг-ға дейін арттырған жөн. Содан кейін дозаны осы деңгейде сақтауға болады, немесе қажетіне қарай әр адамға жекелей түзетуге болады. Әдетте қолайлы доза тәулігіне 4-6 мг болып табылады. Бірқатар жағдайларда дозаны өте баяу арттыру және төмен бастапқы және демеуші доза дұрыс болуы мүмкін.

Тәулігіне 10 мг асатын доза аз дозамен салыстырғанда тиімдірек деп саналмайды және экстрапирамидтік бұзылыстар симптомдарының пайда болуын туындатуы мүмкін. Тәулігіне 16 мг асатын дозаның қауіпсіздігі бағаланған жоқ, сондықтан оны қолдануға болмайды.

Егде жастағы паиенттерге препаратты тәулігіне 2 рет бастапқы 0,5 мг дозада тағайындайды. Дозаны әр адамға жекелей 0,5 мг-ден тәулігіне 2 рет 1-2 мг-ге дейін арттыруға болады.

Эперон шизофрениямен 18 жасқа толмаған балаларға тиімділігіне байланысты мәліметтер жоқ болғандықтан ұсынылмайды.

Биполярлы бұзылыстардағы маниакальді эпизодтар

Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 1 рет қабылданатын 2 мг құрайды. Қажет болған кезде бұл дозаны 24 сағаттан кем емес аралықпен 1 мг-ге арттыруға болады. Паиенттердің көпшілігі үшін тиімді доза тәулігіне 2-6 мг болып табылады.

Егде жастағы паиенттер

Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне екі рет 0,5 мг. Қажет болғанда дозаны тәулігіне екі рет 1-2 мг-ге жеткенше 0,5 мг-ден арттыруға болады. Егде жастағы паиенттерде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан, препаратты сақтықпен қолдану керек.

Альцгеймер ауруымен пациенттердегі орташа және ауыр дәрежедегі деменциядағы тұрақты агрессияда

Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 2 рет 0,25 мг.

Дозаны әр адамға жекелей тәулігіне 2 рет 0,25 мг-ден бірақ екі күнде бір реттен жиілетпей арттыруға болады. Пациенттердің көбіне тәулігіне 2 рет 0,5 мг доза ең оңтайлысы болып саналады. Әйтсе де кейбір пациенттер үшін тәулігіне 2 рет 1 мг доза қажет болады.

Альцгеймер ауруымен байланысты орташа ауыр дәрежедегі деменция кезінде тұрақты агрессиямен пациенттерде Эперонмен емдеу кезеңі 6 аптадан аспауы керек. Емдеу курсы барысында емді жалғастыру қажеттігі туралы шешім қабылдау үшін пациенттің жағдайын жиі және ұдайы бақылау керек.

Бауыр мен бүйрек функциясы бұзылуымен пациенттерде көрсетілімдеріне тәуелсіз Эперонның бастапқы және демеуші дозасы дозаны таңдаудың ұзақ кезеңімен 2 есе азайтылуы мүмкін.

Пациенттердің осы тобында Эперонды сақтықпен қолдану керек.

Препаратты біртіндеп тоқтату керек.

Тоқтатудың жедел симптомдары (жүрек айнуы, құсу, тершеңдік, ұйқысыздық) психозға қарсы препараттардың жоғары дозасын дереу тоқтатқаннан кейін өте сирек жағдайларда байқалды.

Сондай-ақ психоз симптомдарының қайталануы және ырықсыз қозғалыстар байқалды (акатизия, дистония және дискинезия секілді).

Басқа психозға қарсы препараттармен емдеуден ауысу

Эперонды қолданар алдында бұрын қабылданған препараттарды біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Науқастарды дәрілік депо түріндегі психозға қарсы препараттардан ауыстырған кезде Эперонды келесі жоспарланған депо-нейролептиктер инъекциясының орнына қолдануға болады.

Әлсін-әлсін паркинсонға қарсы дәрілерді қолдануды жалғастыру қажеттігіне бағалау жүргізу керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- ұйқысыздық

- седация/ұйқышылдық, бас ауыруы

- паркинсонизм (сілекей секрециясының артуы, қаңқа-бұлшықет сіресуі, сілекей ағуы, тісті дөңгелек симптомы, брадикинезия, гипокинезия, маска тәріздес бет, бұлшықеттер ширығуы, акинезия, желке бұлшықеті сіресуі, бұлшықет сіресуі, паркинсондық жүріс, патологиялық глабеллярлық рефлекс, паркинсонизмге тән тыныштық треморы)

Жиі (≥1/100 - <1/10)

- пневмония, бронхит, жоғары тыныс жолдарының инфекциясы, синусит, несеп шығару жолдарының инфекциясы, құлақ инфекциясы, тұмау

- гиперпролактинемия

- дене массасының артуы, тәбеттің артуы/төмендеуі

- ұйқының бұзылуы, қозу, депрессия, үрейлену

- акатизия (мазасыздық, гиперкинез және мазасыз аяқ синдромы), бас айналуы, дискинезия (бұлшықет тартылуы, хореоатетоз, атетоз және миоклонус), тремор, дистония (жоғары бұлшықет тонусы, қисықмойын, ырықсыз бұлшықет тартылуы, бұлшықет контрактурасы, блефароспазм, окулогирлі криз, тілдің салдануы, бет бұлшықетінің спазмы, көмей спазмы, миотония, опистотонус, орофарингеальді спазм, плевротонус, тіл спазмы және тризмі)

- көру өткірлігінің төмендеуі, конъюнктивит

- тахикардия, артериялық гипертония

- ентігу, жұтқыншақ және көмейдің ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі

- ауыздың құрғауы, тіс ауыруы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш тұсындағы жайсыздық, іш қатуы, диарея, диспепсия

- бөрту, эритема

- бұлшықет спазмы, қаңқа-бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы, артралгия

- несепті ұстай алмау

- ісінулер (жайылған ісіну, шеткергі ісіну, саусақпен басқаннан кейін қалатын ісінулер), қызба, кеуденің ауыруы, астения, шаршағыштық

- құлау

Жиі емес (≥1/1000 - <1/100)

- тыныс жолдарының инфекциясы, цистит, көз инфекциясы, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, ошақталған инфекциялар, вирусты инфекциялар, акродерматит

- лейкоциттер, нейтрофилдер, тромбоциттер санының аздап төмендеуі, анемия, гематокриттің төмендеуі, эозинофилдер санының артуы

- жоғары сезімталдық

- қант диабеті, гипергликемия, полидипсия, дене массасының азаюы, анорексия, қанда холестерин деңгейінің артуы

- мания, сананың шатасуы, либидоның төмендеуі, күйгелектік, түнгі қорқыныштар

- кеш дискинезия, ми ишемиясы, ынталандыруға жауапың болмауы, естен тану, сана деңгейінің төмендеуі, құрысулар, синкопальді жағдайлар (ми қанайналымының уақытша бұзылуымен байланысты қысқа мерзім естен тану ұстамасы), жоғары психомоторлық реактивтілік, тепе-теңдіктің бұзылуы, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ортостаздық бас айналуы, зейінді жұмылдырудың бұзылуы, дизартрия, дәм сезудің бұзылуы, гипестезия, парестезия

- фотофобия, көздің құрғауы, көз жасының ағуының күшеюі, көздің қызаруы

- бас айналуы (вертиго), құлақтың шуылы, құлақтың ауыруы

- жүрекше фибрилляциясы, жүрекше-қарыншалық блокада, өткізгіштіктің бұзылуы, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, брадикардия, ЭКГ өзгеруі, жүректің қағуы

- гипотония, ортостаздық гипотония, ысынып қан тебулер

- аспирациялық пневмония, өкпедегі іркіліс, тыныс жолдарында сөліністің іркілуі, қырыл, ысқырып тыныс алу, дисфония, тыныс алудың бұзылуы

- нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- трансаминазалар деңгейінің артуы, гамма-глутамилтрансферазалар деңгейінің артуы, бауыр ферменттері деңгейінің артуы

- есекжем, қышыну, шаштың түсуі, гиперкератоз, экзема, терінің құрғақтығы, тері түсінің өзгеруі, безеу, себореялық дерматит, терідегі өзгерістер, терінің зақымдануы

- қанда креатин-фосфокиназа деңгейінің артуы, мүсіннің бұзылуы, буындардағы қимыл шектелуі, буындардың ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойын тұсының ауыруы

- несеп шығарудың жиілеуі, несептің іркілуі, дизурия

- эректильді дисфункция, эякуляцияның бұзылуы, аменорея, етеккір циклінің бұзылуы, гинекомастия, галакторея, сексуальді дисфункция, сүт безінің ауыруы, сүт безіндегі жайсыздық, қынаптық бөліністер

- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының жоғарылауы, жүріс-тұрыстың өзгеруі, шөлдеу, кеудедегі жайсыздық, дімкәстік, жай-күйінің өзгеруі

Сирек (≥1/10,000 - <1/1000)

- инфекциялар

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакция

- антидиурездік гормон сөлінісінің жеткіліксіздігі, несептегі глюкоза

- су интоксикациясы, гипогликемия, гиперинсулинемия, қанда триглицеридтердің артуы

- аффекттің бәсеңдеуі, аноргазмия

- қатерлі нейролепсиялық синдром, ми қан айналымының бұзылуы, диабеттік кома, бастың треморы

- глаукома, көз қимылының бұзылуы, көздің айналуы, қабақ шетімен қабыршақтардың түзілуі, көздің нұрлы қабығының (Floppy Iris - IFIS) интраоперациялық тұрақсыздығы синдромы

- синусты аритмия

- өкпе артериялары эмболиясы, көктамырлар тромбозы

- түнгі апноэ синдромы, гипервентиляция

- панкреатит, ішектің бітелуі, тілдің ісінуі, хейлит

- сарғаю

- дәрілік бөртпе, қайызғақ

- рабдомиолиз

- жаңа туғандарда препаратты тоқтату синдромы

- приапизм, етеккірдің кешеуілдеуі, сүт бездерінің қатаюы, сүт бездерінен бөліністер

- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қолдың суынуы, препаратты тоқтату синдромы, индурация

Өте сирек (<1/10,000).

- диабеттік кетоацидоз

- ішектің бітелуі

- ангионевроздық ісіну

Паркинсонизм мен акатизия дозаға тәуелді реакциялар болып табылады.

Палиперидон дәрілік түрімен байланысты жағымсыз реакциялар:

Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, осылайша осы компоненттердің жағымсыз реакциялары бейіні (пероральді, сондай-ақ инъекцияларда) өзара байланысты. Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардан өзге палиперидонды сондай-ақ, рисперидонды қолданғанда ортостаздық тахикардия синдромы байқалды.

Препараттардың аталған класы үшін сипатты әсерлер:

Басқа психозға қарсы препараттарды қолданғандағы секілді, рисперидонды қолданғанда тіркеуден кейінгі кезеңде өте сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы туралы хабарлар келіп түскен.

QT аралығын ұзартатын психозға қарсы препараттар класына сипатты жүрек тарапынан басқа да бұзылыстар қарыншалық аритмия, қарыншалық фибриляция, кенеттен өлім, жүректің тоқтап қалуы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия болып табылады.

Көктамырлық тромбоэмболия

Көктамырлық тромбоэмболия жағдайы, оның ішінде өкпе артериясының эмболиясы және терең көктамырлар тромбозы психозға қарсы препараттармен емдеуде байқалды (жиілігі белгісіз).

Дене салмағының артуы

6-8 апта ұзақтықпен клиникалық зерттеулердің жинақталған нәтижелері негізінде рисперидон мен плацебо қабылдаған пациенттерде дене салмағының 7% және одан астам жоғарылау жиілігін салыстырды: рисперидон қабылдаған пациенттерде дене салмағының жоғарылауы плацебо тобымен салыстырғанда статистикалық жиірек байқалды (18%).

Пациенттердің айрықша топтары

Клиникалық зерттеулер негізінде ишемиялық ұстама және ми қан айналымының бұзылуы деменциямен егде жастағы пациенттерде 1.4% және 1.5% жиілікпен байқалды.

Деменциямен егде жастағы пациенттерде ≥ 5 % жиілікпен байқалатын басқа жағымсыз реакциялар арасында кем дегенде олардың ересек пациенттерде даму жиілігінен 2 есе жоғары келесілер болды:

Несеп шығару жолдары инфекциясы, шеткергі ісінулер, летаргия және жөтел.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- рисперидонға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (таблеткалар құрамында бояғыштар болуына байланысты - хиналинді сары алюминий лагы (Е104), сансет сары (Е110), индигокармин (Е132))

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа психозға қарсы дәрілерді қолданған жағдайдағыдай, рисперидонды QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы Iа класты аритмияға қарсы препараттар (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), IIIа класты аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, соталол), трициклді антидепрессанттар (амитриптилин), тетрациклді антидепрессанттар (мапротилин), кейбір антигистаминдік препараттар, басқа да психозға қарсы препараттар, малярияға қарсы препараттар (хинин, мефлокин), электролиттік теңгерімнің бұзылуын (гипокалиемия, гипомагнезиемия) немесе брадикардияны туындататын препараттар, сондай-ақ рисперидонның бауырдағы метаболизмін тежейтін препараттармен біріктіріп қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Рисперидонның орталық жүйке жүйесіне әсерін ескеріп, орталықтық әсері бар препараттармен (алкоголь, апиындар, антигистаминдік препараттар және бензодиазепиндерді қоса) бір мезгілде қолданғанда седацияның жоғары қаупі салдарынан сақтық шараларын сақтау керек.

Рисперидон леводопаның және дофаминнің басқа агонистерінің тиімділігін азайтады. Аталған біріктірілімді қолдану қажет болған жағдайда, әсіресе Паркинсон ауруының соңғы сатысында препараттардың әрқайсысының ең төмен дозасын тағайындау керек.

Рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәні бар гипотензия байқалады.

Рисперидон литий, вальпроат, дигоксин және топираматтың фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпейді. Карбамазепин рисперидонның қан плазмасындағы белсенді психозға қарсы фракциясы деңгейін төмендетеді. CYP 3A4 бауыр ферменттерінің басқа индукторларын және гликопротеин-Р (рифампицин, фенитоин және фенобарбитал) қолданғанда ұқсас әсерлер байқалуы мүмкін. Флуоксетин мен CYP 2D6 тежегіші болып табылатын пароксетин, рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Осы әсерінің белсенді психозға қарсы фракция үшін айқындығы азырақ.

CYP 2D6 басқа тежегіштері (хинидин секілді) рисперидонның плазмадағы концентрациясына ұқсас әсер етуі мүмкін деп күтіледі. Флуоксетинді ағымдағы рисперидонмен емдеуге қосқанда немесе оны қабылдауды тоқтатқанда рисперидонның дозасын түзету мүмкіндігін қарастыру керек.

Верапамил – CYP 3A4 және гликопротеин-Р тежегіші – рисперидонның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады. Фенотиазиндер, трициклді антидепрессанттар және кейбір β-блокаторлар рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін, бірақ белсенді психозға қарсы фракцияның концентрациясына әсер етпейді.

Амитриптилин рисперидон мен белсенді психозға қарсы фракцияның фармакокинетикасына әсер етпейді. Циметидин мен ранитидин рисперидонның биожетімділігін жоғарылатады, бірақ белсенді психозға қарсы фракция үшін бұл әсері мардымсыз.

Эритромицин – CYP 3A4 тежегіші – рисперидонның да, белсенді психозға қарсы фракцияның да фармакокинетикасын өзгертпейді.

Деменциямен егде жастағы пациенттерде фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда өлім жағдайы артады. Рисперидонды палиперидонмен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады және олардың біріктірілімі белсенді психозға қарсы фракцияның аддитивті жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Деменциямен егде жастағы пациенттер:

Деменциямен егде жастағы пациенттерде рисперидонды қоса, атипиялық психозға қарсы препараттармен жүргізілген мета-талдауда плацебо тобымен салыстырғанда өлім жағдайының жоғарылауы байқалды. Рисперидонды ішке қабылдаған пациенттердің аталған тобындағы плацебо-бақыланатын зерттеулерде рисперидон және плацебо тобында өлім жағдайы сәйкесінше 4.0% және 3.1% құрады. Өліммен аяқталған жағдаймен пациенттердің орташа жасы 86-да болды (67-ден 100 жасқа дейін).

Фуросемидпен бір мезгілде қолдану

Плацебо-бақыланатын зерттеулерде рисперидонды деменциямен егде жастағы пациенттерде қолдануда, тек рисперидон (3.1%, орташа жасы 84, жас аралығы 70-96 жас) немесе тек фуросемид (4.1%, орташа жасы 80, жас аралығы 67-90 жас) қабылдаған пациенттермен салыстырғанда рисперидонды фуросемидпен қабылдаған адамдарда өлім жағдайының жоғары жиілігі байқалды (7.3%, орташа жасы 89 жас, жас аралығы 75-тен 97 жасқа дейін).

Фуросемид және рисперидон қабылдаған пациенттерде өліммен аяқталу жиілігінің артуы 4 клиникалық зерттеулердің екеуінде байқалды. Рисперидонды басқа диуретиктермен (негізінен, төмен дозадағы тиазидтермен) біріктіру өліммен аяқталу жағдайының артуына әкелген жоқ.

Осы әсерді патофизиологиялық түсіндіру мүмкін емес, сондай-ақ өлім себебінің заңдылығы байқалған жоқ. Аталған біріктірілімді, сондай-ақ рисперидонның басқа диуретиктермен біріктірілімін қолданғанда сақтық шараларын сақтау және пайда/қауіп арақатынасын саралау керек.

Рисперидонды басқа диуретиктермен біріктіру өлім жағдайы жиілігінің артуына әкелген жоқ. Нақты жүргізілген емге тәуелсіз дегидратация өлім көрсеткішінің жоғарылау қаупінің жалпы факторы болды. Сондықтан рисперидон қабылдайтын деменциямен егде жастағы пациенттерде дегидратациядан аулақ болу керек.

Ми қанайналымының бұзылуымен (МҚБ) байланысты жағымсыз әсерлер 

Деменциямен егде жастағы пациенттерде плацебо-бақыланатын зерттеулерде инсульт (оның ішінде өліммен аяқталған) және транзиторлы ишемиялық шабуыл секілді ми қанайналымының бұзылу (МҚБ) қаупінің дамуының рисперидонмен емдеу барысында плацебо қабылдаған (орташа жасы 85 жас, 73-тен 97 дейінгі аралықта) пациенттермен салыстырғанда шамамен үш есе жоғарылауы байқалды. Рисперидонды инсульттің қауіп факторымен науқастарда сақтықпен қолдану керек. Ми қанайналымының бұзылуымен байланысты жағымсыз әсерлерінің даму қаупі деменцияның аралас немесе қантамырлық типімен пациенттерде Альцгеймер деменциясымен салыстырғанда айтарлықтай жоғары болды. Осылайша, Альцгеймер деменциясынан өзгешеленетін деменция типімен пациенттерге рисперидон тағайындалмайды. Дәрігерлерге инсульттің даму қаупінің жекелеген факторларын ескере отырып, Эперонды деменциямен егде жастағы пациенттерде қолданудың пайда/қауіп арақатынасын бағалау ұсынылады. Науқастар кенеттен болатын әлсіздік немесе бет, аяқ немесе қолдың кенеттен болатын әлсіздігі, сөйлеудің немесе көрудің бұзылуы секілді болуы мүмкін МҚБ байланысты жағымсыз әсерлері белгілері мен симптомдары туралы ескертілуі керек. Бұл жағдайда рисперидонды тоқтату мүмкіндігі туралы ескеру керек.

Көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ)

Көктамырлық тромбоэмболия психозға қарсы дәріні қолдану аясында байқалуы мүмкін. Психозға қарсы дәріні қабылдайтын пациенттер, жүре пайда болған қауіп факторына ие болғандықтан, емді бастар алдында КТЭ барлық қауіп факторларын анықтауы және сәйкес профилактикалық шаралар қабылдауы керек.

Ортостаздық гипотония

Рисперидонның альфа-1-адренобөгейтін әсерімен байланысты әсіресе емнің басында ортостаздық гипотензия пайда болуы мүмкін. Клиникалық мәні бар гипотензия рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен қабылдаудың постмаркетингтік зерттеулері барысында байқалды. Рисперидон жүрек қантамыры жүйесі ауруларымен (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, жүрек бұлшықеті өткізгіштігінің бұзылуы, дегидратация, гиповолемия, ми қанайналымының бұзылуы) пациенттерде сақтықпен қолданылады. Бұл кезде дозаны біртіндеп таңдау керек. Гипотензия дамыған жағдайда дозаны төмендету жөнінде мәселені қарастыру керек.

Кеш дискинезия/экстрапирамидальді симптомдар (КД/ЭПС) 

Допаминді рецепторлар препараттары-антагонисттер әсіресе тіл және/немесе бет бұлшықеттерінің ырғақты, ырықсыз қимылымен сипатталатын кеш дискинезияны туындатады. Экстрапирамидті симптомдар кеш дискинезия дамуының қауіп факторы болып табылады. Кеш дискинезия симптомдары мен белгілері пайда болған жағдайда барлық психозға қарсы препараттарды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Қатерлі нейролептиктік синдром (ҚНС)

Гипертермия, бұлшықет сіресуі, вегетативті жүйке жүйесінің тұрақсыздығы, сананың бұзылуы және креатинфосфокиназа (КФК) деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын қатерлі нейролептиктік синдром психозға қарсы препараттармен емдегенде пайда болады.

Одан басқа миоглобинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. ҚНС дамыған жағдайда барлық психозға қарсы препараттарды, оның ішінде рисперидонды да қабылдауды тоқтату керек.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция  

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменциямен пациенттерге психозға қарсы препараттарды, оның ішінде рисперидонды тағайындағанда пайда/қауіп көрсеткіштерінің арақатынасын ескеру керек. Рисперидон аурудың ағымын нашарлатуы мүмкін. Пациенттердің екі тобында да қатерлі нейролептиктік синдром дамуының және психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдықтың жоғары қаупі бар. Пациенттердің аталған тобы клиникалық зерттеулерден алынып тасталды. Препаратқа жоғары сезімталдық сананың шатасуы, ауыру сезімінің бәсеңдеуі, жиі құлаумен тұрақсыздық, сондай-ақ экстрапирамидті симптомдар түрінде білінуі мүмкін.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидонды қабылдағанда гипергликемия, қант диабеті және осыған дейін болған диабеттің өршуі байқалды. Кейбір жағдайларда бұған дейін дене салмағының жоғарылауы байқалды, ол өз кезегінде бейімдейтін фактор болып табылуы мүмкін. Сирек жағдайларда диабеттік команың дамуымен кетоацидоздың пайда болуы байқалды. Осындай пациенттерге психозға қарсы дәрілерді қолдануға қатысты ұсынымдарға сәйкес клиникалық бақылау ұсынылады. Кез келген психозға қарсы дәрілерді оның ішінде рисперидонды қабылдайтын пациенттерде гипергликемияның симптомдарын анықтау үшін мониторинг жүргізу, ал қант диабетімен науқастарда – қандағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылау ұсынылады.

Дене салмағының артуы

Рисперидонды қабылдағанда дене салмағының артуы байқалды. Пациенттердің дене салмағын бақылау ұсынылады.

Гиперпролактинемия

Рисперидонды осыған дейін болған гиперпролактинемиямен, сондай-ақ болуы мүмкін пролактин-тәуелді ісіктермен пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

QT аралығының ұзаруы

Басқа да психозға қарсы дәрілер секілді рисперидонды аритмогендік әсерлерінің даму қаупінің артуына байланысты жүрек қантамыры ауруларымен, сыртартқысында QT аралығының ұзаруымен, брадикардиямен, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуымен (гипокалиемия, гипомагнезиемия) пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Сондай-ақ QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Эпилепсия

Рисперидонды сыртартқысында эпилепсия ұстамаларымен немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа жағдайлармен пациенттерге тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.

Приапизм

Оның альфа-адренергиялық рецепторларды бөгеу қабілетінің нәтижесінде рисперидонмен емдеу аясында приапизм дамуы мүмкін.

Жылуды реттеудің бұзылуы

Психозға қарсы дәрілер организмнің дененің температурасын төмендететін қабілетін бұзуы мүмкін. Рисперидонды тағайындағанда мысалы ауыр дене жүктемелері, ыстық климат жағдайлары, бір мезгілде антихолинергиялық препараттарды тағайындау немесе дегидратация секілді дене температурасын жоғарылататын жағдайлардағы пациенттерге айрықша назар аудару керек. Эперонның құрамында лактоза моногидраты бар. Туа біткен галактозаны көтере алмаушылықпен, Lapp-лактаза ферменті тапшылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен пациенттерге Эперонды тағайындауға болмайды.

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Препаратты жүктілік кезінде қолдану анасы үшін оң әсері ұрық үшін болуы мүмкін қаупінен басым болған жағдайда ғана мүмкін.

Рисперидон мен 9-гидроксирисперидон емшек сүтіне өтетін болғандықтан, Эперонды тағайындауда емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Препараттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде препаратқа жекелей сезімталдықты анықтау үшін, пациенттер автокөлікті және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін басқа қызмет түрлерін жүргізуді тоқтата тұрғаны жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, тыныштандыратын әсердің білінуі, тахикардия, артериялық гипотензия, экстрапирамидалық симптомдар. Препаратты 360 мг-ға дейін қабылдаған жағдайдың болғаны айтылған, ол препарат қауіпсіздігі ауқымының кеңдігін көрсетеді деп шамаланады. Артық дозаланған кезде сирек жағдайларда QT аралығының ұзарғаны білінеді.

Емдеу: оттегімен және вентиляцияны талапқа сай қамтамасыз ету үшін тыныс жолдары өткізгіштігінің еркін болуын қамтамасыз еткен жөн. Асқазанды шаю керек (егер науқас ес-түссіз жатса интубациядан кейін) және белсенділендірілген көмірді іш жүргізетін дәрілермен бірге тағайындау керек. Жүректің соғу ырғағының бұзылуы мүмкін болғандықтан, ЭКГ-ні дереу мониторингілеуді бастаған жөн.

Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық ем. Артериялық гипотензияда және қан тамырлық коллапста көктамыр ішіне инфузиялық ерітіндіні енгізген немесе симпатомиметикалық препараттарды қолданған жөн. Жедел ағымды экстрапирамидалы симптомдар дамыған жағдайда антихолинергиялық препараттарды тағайындаған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтилен/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

2, 6 немесе 10 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Специфар С.А.», ГРЕЦИЯ

1,28 Octovriou str., Ag.Varvara, Athens, 12351 Greece

Тіркеу куәлігінің иесі

«Mедокеми Лтд», КИПР

3011, Limassol, Cyprus

Tel 357-25-867600 Fax 357-25-560863

Тұтынушылардан Қазақстан Республикасы аумағында өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы “Медокеми Лтд” өкілдігі

Алматы қ-сы, Мұқанов к-сі, 241, 1 Б кеңсе

телефон/факс 313-73-76

E-mail: medochemie@mail.ru

 

 

 

Прикрепленные файлы

135510881477976309_ru.doc 108.5 кб
450869071477977517_kz.doc 138.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники