Энкорат Хроно 300

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Энкорат Хроно 300

Энкорат Хроно 500

Халықаралық патенттелмеген атауы

Вальпрой қышқылы

Дәрілік түрі

Босап шығуы бақыланатын, қабықпен қапталған 300 және 500 мг таблеткалар.

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 200 мг немесе 333 мг натрий вальпроаты

87 мг немесе 145 мг вальпрой қышқылы

(100 мг немесе 167 мг натрий вальпроатына баламалы),

қосымша заттар: гипромеллоза 2208 (Метоцел К-100М), гипромеллоза 2208 (Метоцел К-15М), кептірілген крахмал, коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған тальк, магний стеараты, эудрагит Е-100, титанның қостотығы (Е 171), сансет сары (Е 110), полиэтиленгликоль 6000, изопропил спирті, ацетон

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, қызыл-сары түсті қабықпен қапталған, дөңгелек (300 мг доза үшін) немесе сопақша (500 мг доза үшін) пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Май қышқылдарының туындылары. Вальпрой қышқылы

АТХ коды NО3AGО1

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолынан сіңірілуі (АІЖ) тез және толығымен жүреді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына босап шығуы бақыланатын таблеткаларды ішу арқылы қабылдағаннан кейін 2-8 сағаттан соң жетеді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 80-95%, ал жартылай ыдырау кезеңі - 8-22 сағатты құрайды. Таралу көлемі дене салмағының 0-2 л/кг тең.

Қан плазмасындағы вальпрой қышқылының емдік тиімді концентрациясы 278-694 мкм/л (40-100 мк/л) құрайды. Вальпрой қышқылының бос пайызы (қан плазмасының ақуыздарымен байланыспаған) әдетте қан плазмасындағы жалпы деңгейінен 6%-дан 15%-ға дейінгі шекте болады.

Препарат, негізінен, бауырда метаболизденеді және глюкуронид түрінде шығарылады. Вальпрой қышқылы мен оның метаболиттерінің көп бөлігі несеппен шығады. Метаболизденбеген вальпрой қышқылының азғантай мөлшері несеппен және АІЖ арқылы шығарылады.

Энкорат Хроно 300 және 500 вальпрой қышқылының пероральді енгізуге арналған босап шығуы бақыланатын дәрілік препараты болып табылады.

Оның басымдығы вальпрой қышқылының қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясын тегістеуі мен күні бойғы концентрациясының ауытқуын азайтуында. Сондықтан Энкорат Хроно 300 және 500 күніне бір немесе екі рет қабылдана алады.

Фармакодинамикасы

Энкорат Хроно 300 және 500 құрысуға қарсы препарат болып табылады. Эпилепсияға қарсы әсерінің механизмі ГАМК-трансаминаза ферментін тежеу және оның синтезін глутамат-декарбоксилаза белсенділігінің артуы есебінен көтермелеуі нәтижесінде гамма-аминмай қышқылы деңгейінің ұлғаюымен байланысты, бұдан бөлек, натрий өзектерін бөгейді. Бұл механизм вальпрой қышқылын тағайындаған кездегі пролактин деңгейінің төмендеуінің негізінде жатыр.

Қолданылуы

- жайылған тонико-клоникалық құрысуларда

- парциальді құрысуларда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Таблетканы шайнамай, тұтасымен жұту қажет. Тәуліктік дозасы жас шамасы мен дене салмағына байланысты өзгеріп тұрады.

Монотерапия.

Ересектер. Емдеуді күніне 600 мг дозасынан бастап, үш күннен кейін 200 мг-ге бақылау дозасына жеткенге дейін арттырады. Ол күніне 1000 мг-ден 2000 мг-ге немесе дене салмағына 20-30 мг/кг дейінгі шекте өзгеріп тұрады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 2500 мг аспауы тиіс.

Егде жастағылар. Энкорат Хроно 300 және 500 таралу көлемі қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесінің төмендеуі салдарынан егде жастағыларда жоғарылап, бос препарат мөлшері артады. Сондықтан емдеуді төмен дозаларынан бастау керек.

Біріктірілген емдеу.

Энкорат Хроно 300 және 500-бен емдеудің басында басқа құрысуға қарсы препараттардың дозасы біртіндеп азайып, ал Энкорат Хроно 300 және 500 тәуліктік дозасы біртіндеп тиімді дозасына жете отырып, 2 апта ішінде арттырылуы тиіс. Кей жағдайларда, Энкорат Хроно 300 және 500 фенитоин, фенобарбитон және карбамазепин сияқты бауыр ферменттерінің қызметін көтермелейтін басқа құрысуға қарсы препараттармен біріктіріліп қолданылғанда, оның дозасын күніне 5-10 мг/кг жоғарылату қажет болуы мүмкін. Энкорат Хроно 300 және 500 барбитураттармен бір мезгілде қолданылған жағдайда, ішінара, тыныштандыратын әсері білінген жағдайда (әсіресе балаларда), барбитураттардың дозасы төмендетілуі тиіс.

Жағымсыз әсерлері

- туа біткен, отбасылық немесе генетикалық, тератогендік қауіпке байланысты бұзылулар

- сүйек кемігінің аплазиясы және нағыз эритроцитарлық аплазия

- агранулоцитоз

- қандай-да бір клиникалық салдарларсыз байқалатын дозаға тәуелді тромбоцитопения

- уақытша және (немесе) дозаға тәуелді жағымсыз әсерлер: ұсақ постуральді тремор және ұйқышылдық

- сананың шатасуы немесе конвульсиялар

- кейде уақытша комаға (энцефалопатия) алып келетін, оқшауланған немесе вальпроат аясындағы ұстамалардың парадоксальді жиілеуімен байланысты, емдеуді тоқтатқаннан немесе дозасын төмендеткеннен кейін басылатын ступор немесе летаргия

- гипераммониемия, гиперкреатининемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің елеусіз артуы

- емдеудің басында асқазан-ішек бұзылыстарының пайда болуы (анорексия немесе тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іштің қатуы, гастралгиялар)

- шаштың уақытша және (немесе) дозаға тәуелді түсуі (емделушілердің 2-12%-ында әдетті препаратты тоқтатқаннан кейін қалпына келеді)

- экзентематоздық бөртпе сияқты тері реакциялары

- поликистозды аналық бездер синдромы үшін қауіп факторы болып табылатын дене салмағының артуы – науқастардың дене салмағын мұқият мониторингілеу қажет

- Квинке ісінуі, эозонофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік бөртпе синдромы немесе жоғары сезімталдық синдромы

- бауыр аурулары

- дисменорея, салдарлы аменорея, сүт бездерінің үлкеюі, галакторея

- васкулит

- естудің нашарлауы, парестезиялар

Сирек

- қайтымды Паркинсон синдромы

- іштің қатуы

- мінез-құлық, көңіл-күйдің немесе психикалық жай-күйдің өзгерістері (депрессия, шаршау сезімі, елестеулер, озбырлану, гиперактивті жай-күйлер, психоздар, әдеттен тыс қозу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы немесе ашушаңдық), атаксия, бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауруы, дизартрия, ступор, сананың шатасуы

- лейкопения, панцитопения

- бауыр қызметінің бұзылулары

- жүйелі қызыл жегі

Өте сирек

- энцефалопатия, кома

- панкреатит, тіпті өлім-жітімге соқтыратын ауыр зақымдануларға дейін (емдеудің бастапқы 6 айында, 2-12 аптада жиірек)

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфтық эритема

- қайтымды Фанкони синдром

- энурез және несепті ұстай алмау

- гипонатриемия

- ауыр емес шеткергі ісінулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сыртартқыдағы вальпроатқа, дивальпроатқа, вальпромидке немесе препараттың қандай да бір компонентіне аса жоғары сезімталдық

- жедел және созылмалы гепатиттер

- емделушінің жеке және отбасылық сыртартқысындағы, соның ішінде дәрілік препараттардан туындаған ауыр гепатит жағдайлары

- бауыр пор­фириясы

- ұйқы безі қызметінің бұзылуы

- геморрагиялық диатездер

- шәйқураймен біріктіріп қабылдау

- мефлохинмен біріктіріп қабылдау

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік пен лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Энкорат Хроно 300 және 500 нейролептиктердің, моноаминоксидаза тежегіштері бензодиазепиндер мен басқа антидепрессанттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Энкорат Хроно 300 және 500 басқа антиконвульсанттармен салыстырғанда, фермент индукциялаушы әсері жоқ және сондықтан гормоналдық контрацепция дәрілерін қолданатын әйелдерде эстроген-прогестеронға әсер етпейді.

Антикоагулянттар мен басқа антикоагулянттық қасиеттері бар препараттарды (мысалы, варфарин және салицилаттар) қолданғанда сақ болу керек. К витаминіне тәуелді антикоагулянттармен бірге тағайындағанда протромбиндік индексін мұқият мониторингілеу қажет. Аспирин вальпрой қышқылын қан плазмасы ақуыздарымен байланысынан ығыстыруы мүмкін, бұл бос вальпроат деңгейінің артуына алып келеді. Вальпрой қышқылы фенитоиннің деңгейін арттырады, сондықтан бос фенитоин деңгейін үнемі бақылап отыру керек.

Топираматпен біріктіргенде, әдетте вальпрой қышқылына тән гипераммониемия немесе энцефалопатия қаупі бар.

Емдеудің бірінші айы бойына және аммониемия симптомдары туындаған жағдайда, клиникалық және зертханалық бақылауды күшейту керек.

Нимодипиннің плазмадағы концентрациясының артуына (вальпрой қышқылының оның метаболизмін азайтуы) байланысты, оның гипотензиялық әсері күшейеді.

Вальпрой қышқылы ламотриджиннің метаболизмін тежеуге қабілетті, қажет болған жағдайда ламотриджиннің дозасы төмендетілуі тиіс.

Энкорат Хроно 300 және 500-ді дозалау режимі оны басқа құрысуға қарсы препараттармен біріктіріп пайдаланғанда қайта қаралуы тиіс.

Циметидин (ранитидин емес) мен эритромицин, бауырдың микросомалық ферменттерінің тежегіштері бола отырып, вальпрой қышқылының жартылай ыдырау кезеңін арттыруы мүмкін. Вальпрой қышқылы плазмадағы зидовудин концентрациясын арттыруы мүмкін, бұл соңғысының уыттылығының артуына алып келеді.

Вальпрой қышқылының АІЖ-нан сіңірілуі холестирамин бар кезде төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Энкорат Хроно 300 бен 500-ді мына санаттағы науқастарға тағайындауда аса сақ болу қажет:

- бауыр және ұйқы безі аурулары сондай-ақ сүйек кемігінің зақымдалғаны туралы анамнестикалық деректері барларға

- бүйрек қызметінің бұзылулары барларға

- туа біткен энзимопатиясы барларға

- ақыл-есі кем балаларда

- мидың органикалық зақымданулары барларда

- гипопротеинемияда

Препаратпен емдеу кезінде алкоголь пайдалану ұсынылмайды.

Емдеу барысында "бауыр" трансаминазалары белсенділігін, билирубин деңгейін, шеткергі қан көріністерін, қан тромбоциттерін, қан ұю жүйесінің жай-күйін, амилаза белсенділігін (әрбір 3 ай сайын, әсіресе басқа эпилепсияға қарсы дәрілермен біріктірілгенде) бақылаған дұрыс.

Эпилепсияға қарсы басқа дәрілерді қабылдап жүрген емделушілерге вальпрой қышқылын қабылдауға көшуді біртіндеп, клиникалық тиімді дозасына 2 аптадан кейін қол жеткізе отырып, содан кейін басқа эпилепсияға қарсы дәрілерді біртіндеп тоқтата отырып жүргізу керек. Басқа эпилепсияға қарсы дәрілерді қабылдамаған емделушілерде клиникалық тиімді дозасына 1 аптадан кейін қол жетуі тиіс.

Бауыр тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің даму қаупі біріктірілген құрысуға қарсы ем жүргізгенде және балаларда артқан.

Емдеудің алғашқы 6 айы бойына бауыр қызметін жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Классикалық тестілердің арасынан, бауырдың ақуыз синтезін көрсететін және әсіресе, протромбиндік индекс тестілері анағұрлым маңызды. Протромбин деңгейінің аномальді төмендігі, фибриноген және ұю факторлары деңгейлерінің едәуір төмендегені, билирубин мен бауыр трансаминазалары деңгейінің артқаны анықталған жағдайда – емдеу тоқтатылуы тиіс. Егер олар емдеу сызбасына қосылған болса, салицилаттармен емдеуді де тоқтату қажет, өйткені олар вальпроатпен ортақ метаболизм жолдарын пайдаланады.

Хирургиялық араласу алдында жалпы қан талдауы (соның ішінде, тромбоциттер санын), қан кету уақытын, коагулограмма көрсеткіштерін анықтау қажет.

Емдеу аясында "жедел іш теспе" симптоматикасы туындаса, жедел панкреатитті жоққа шығару үшін, оперативтік араласуды бастағанға дейін қандағы амилаза деңгейін анықтап алу керек.

Емдеу кезінде қант диабетінде несеп талдауларының нәтижелері, қалқанша без қызметінің көрсеткіштері бұрмалануы мүмкін (кетоөнімдер құрамының артуы салдарынан) екенін ескеру керек.

Кез-келген жедел күрделі жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда, дереу емдеуді жалғастыру немесе тоқтатудың дұрыстығын дәрігермен талқыға салу қажет.

Диспепсиялық бұзылыстардың даму қаупін төмендету үшін спазмолитиктер мен бүркемелегіш дәрілерді қабылдауға болады.

Емдеу үдерісінде иммунитет жүйесі қызметінің бұзылулары сирек кездесетіні көрсетілсе де, қызыл жегіден зардап шегетін емделушілерге тағайындағанда, оны қолданудың ықтимал пайдасын ықтимал қауіппен салыстыру қажет.

Науқастарға емдеудің басында салмақ қосу қаупі бар екендігін ескерту керек және бұл құбылысты азайту үшін, негізінен емдәмдік шараларды қолдану қажет.

Энкорат Хроно 300 және 500 қабылдауды күрт тоқтату эпилепсия ұстамаларының жиілеуіне әкеліп соқтыруы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын қажет ететін қызмет түрлерімен шұғылдану ұсынылмайды (автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару).

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бұлшықет гипотониясымен комаға түсу, гипорефлексия, миоз, тыныс алу қызметінің бұзылуы және метаболикалық ацидоз.

Емі: асқазанды шаю, тиімді диурезді ұстап тұру, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесінің жай-күйін қадағалау, гемодиализ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынады.

5 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Заңды мекенжайы:

Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

Өндірістің орналасқан мекенжайы:

Survey №.214, Plot № 20, Government. Industrial Area, Phase II,

Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі:

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі:

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

 

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі 38, 5 қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz