Энам Н
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Энам Н
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 10 мг эналаприл малеаты, 25 мг гидрохлоротиазид
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатинделген крахмал (Starch 1500), мырыш стеараты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, беткейі тегіс, шеттері қиғашталған, бір жағында "С134" таңбасы бар және екінші беті тегіс ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин –конвертациялаушы ферменттің (АКФ) тежегіштері.
АТЖ коды C09ВA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Эналаприл малеаты
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін эналаприлдің 60%-ға жуығы сіңеді және плазмадағы Cmax алғашқы сағат ішінде жетеді, содан кейін концентрациясы жылдам/тез төмендейді. Сіңірілуі ас ішуге байланыссыз. Эналаприлдің плазмадағы концентрациясының жоғарғы шегі/көлемі қабылданған дозасына тәуелді. Тепе-теңдік жағдайы препаратты қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 50%-ға жуықты құрайды.
Эналаприл көбінесе бауырда, белсенді метаболит эналаприлат түзе отырып метаболизденеді, ол плазмадағы Cmax қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді. Бүйрекпен шығарылады. T1/2 11 сағатқа жуықты құрайды; белсенді метаболиттерінің шығарылу кезеңі - 30-35 сағатқа жуық.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид ішке қабылдағаннан кейін 60-80%-ға сіңеді, плазмадағы Cmax 1.5-3 сағат өткен соң жетеді, ас ішудің сіңірілуіне әсері болымсыз.
Гидрохлоротиазид ағзада мүлдем метаболизденбейді метаболиттері іздік концентрацияларда анықталады. Бүйрек қызметі қалыпты болса, енгізілген дозасының 60-75% бүйрекпен өзгеріссіз күйде 24 сағат ішінде шығарылады.
Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы
Бауыр циррозымен науқастарда гидрохлоротиазид фармакокинетикасының өзгерістері білінген жоқ.
Фармакодинамикасы
Біріктірілген антигипертензивтік препарат.
Эналаприл – АӨФ тежегіші. "Ізашар дәрі" болып табылады. Метаболиті эналаприлат эналаприл гидролизі нәтижесінде түзілетін фармакологиялық белсенділікке ие, оның әсер ету механизмі ангиотензин I-дің ангиотензин II-ге айналуына алып келетін АӨФ белсенділігін бәсеңдетуімен, сондай-ақ, ТЖШҚ төмендеуіне ықпал ететін альдостерон, вазопрессин сөлінісін азайтуымен; брадикинин вазодилататорлары мен жүрекшелік натрийуретикалық фактор белсенділігі жойылуын азайтуымен, симпатоадреналдық жүйе белсенділігін тежеуімен, артериялардың тегіс бұлшықеттерінің гипертрофиясын бәсеңдетуімен, тегісбұлшықетті жасушалар гиперплазиясы және пролиферациясымен байланысты. Сондай-ақ, Эналаприл сол жақ қарынша миокарды гипертрофиясының азаюын тудырады және калийдің несеппен шығарылуын азайтады. Жасуша жарғақшаларының глюкоза үшін өткізгіштігін арттыра отырып және ТЖЛП құрамын ұлғайта отырып көмірсулар мен липидтер алмасуына жағымды әсер етеді. Нефропротекторлық әсері бар. Қандағы калий деңгейін арттыру арқылы миокард қозғыштығын, тахикардия мен экстрасистолияның туындау жиілігін төмендетеді, сондай-ақ, миокардқа бастапқы және кейінгі жүктемелердің азаюы мен коронарлық қан ағымын ұлғайтудың нәтижесінде кардиопротекторлық әсер етеді. Кіші шеңбердегі қан айналымын жақсартады, бұл тыныс алудың қалыпқа түсуіне ықпал етеді.
Гидрохлоротиазид - диуретикалық және гипотензивтік әсері бар препарат. Препараттың әсері оның бүйрек өзекшелерінің дистальді бөліктеріндегі натрий және хлор иондарының сіңірілуіне әсерімен байланысты. Сонымен қатар натрий және хлор иондарының шығарылуы шамамен тең көлемде ұлғаяды. Натрийурездің күшеюі калий, магний, бикарбонат иондарын жоғалтумен, кальций иондарының кідіруімен қатар жүруі мүмкін. Ішке қабылдағаннан кейін диуретиктік әсері 2 сағаттан кейін біліне бастайды, 4 сағаттан кейін ең жоғарғысына жетеді және шамамен 6-12 сағатқа созылады.
Бірге қолданғанда препараттардың гипотензивтік әсерлері бір-бірін толықтырады, нәтижесінде емдік әсері анағұрлым ұзағырақ және айқын болады. Сондай-ақ, эналаприл мен гидрохлоротиазидті бірге қолдану калийдің несеппен шығарылуын азайтатыны да көрсетілген.
Бекітілген дозасымен біріктірілімі – эналаприл малеаты және гидрохлоротиазид
Эналаприл малеаты мен гидрохлоротиазидті біріктіріп пайдаланған кезде байқалатын қан қысымының қатты төмендеуі кемінде 24 сағатқа созылады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
Қолдану тәсілі мен дозалары
Препараттың дозасы мен емдеу ұзақтығын жекелей анықтайды. Артериялық гипертензияны емдеуді біріктірілімін қолданудан бастамау керек. Эналаприлмен немесе гидрохлоротиазидпен дара емдеудің көмегімен жеткілікті гипотензивтік әсерге қол жеткізу мүмкін емес емделушілерге Энам-Н-ды тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан қабылдау ұсынылған. Қажет болса дозасын тәулігіне 1 рет 2 таблеткаға дейін арттыруға болады.
Бауыр қызметі бұзылған кезде қолдану
Энам-Н-ды тағайындағанда су-электролиттік теңгерімнің сәл-пәл өзгерісінің өзі бауыр жеткіліксіздігінің күшеюін тудыруы мүмкін екендігін де ескеру керек. АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында (соның ішінде эналаприлдің де) бауыр тарапынан ауыр жағымсыз реакциялар дамыған жағдайлар туралы хабарланған, сондықтан емделушілерде сарғаю туындаса, препаратты тоқтату және сәйкесінше ем жүргізу қажет.
Бүйрек қызметі бұзылған кезде қолдану
Клиникалық зерттеулер кезіндегі бүйрек артерияларының стенозында эналаприлді қолдануда емделушілердің шамамен 20%-ында қандағы мочевина мен креатинин деңгейлерінің артқаны байқалған (әдетте қайтымды). Емделушілердің бұл тобына эналаприлді қолдану қажет болса, қабылдаудың бастапқы бірнеше аптасы бойына бүйрек қызметіне мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.
Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі кезінде пайдалану ұсынылмайды (КК <80 мл/мин).
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥ 1/10):
- көрудің нашарлауы
- бас айналуы
- жөтел
- жүрек айнуы
- астения
Жиі ( ≥ 1/100 - <1/10):
- гипокалиемия, холестериннің жоғарылауы, триглицеридтердің жоғарылауы,
гиперурикаемия
- бас ауыруы, депрессия, естен тану, дәм сезудің өзгеруі
- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, ырғақ бұзылуы, тахикардия, кеуденің ауыруы
- ентігу
- диарея, іштің ауыруы
- бөртпе (экзантема), аллергия/ Квинке ісінуі: беттің, аяқ-қолдың, ерін, тілдің, дауыс саңылауының және/немесе көмейдің ісінуі
- бұлшықет түйілулері
- кеуденің ауыруы, шаршағыштық
- гиперкалиемия, сарысу креатининінің жоғарылауы
Жиі емес ( ≥ 1/1000 - <1/100):
- анемия (апластикалық және гемолитикалықты қоса)
- гипогликемия, гипомагниемия, подагра
- сананың шатасуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, ашушаңдық, парастезия,
бас айналуы, либидо төмендеуі
- құлақтағы шуыл
- гиперемия, жүрек қағысының жиілеуі, миокард инфарктісі немесе инсульт, жоғары қауіп тобындағы емделушілерде салдарлы шектен тыс гипотензия болуы мүмкін
- ринорея, тамақтың ауыруы және қырылдау, бронх түйілуі/демікпе
- ішектің бітелуі, панкреатит, құсу, асқазан бұзылысы, іштің қатуы, анорексия, асқазанның тітіркенуі, ауыздың құрғауы, ойық жаралы ауру, метеоризм
- қышу, тершеңдік, шаштың түсуі, есекжем
- артралгия
- бүйрек қызметінің бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, протеиноурия
- импотенция
- үрейлену, қызба
- сарысу мочевинасының ұлғаюы, гипонатриемия
Сирек ( ≥1/10 000 - <1/1000):
- нейтропения, гемоглобин мен гематокриттің азаюы, тромбоцитопения,
агранулоцитоз, лейкопения, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі, панцитопения, лимфа түйіндерінің ұлғаюы, аутоиммундық аурулар
- ұйқының бұзылуы, парез (гипокалиемияның салдарынан)
- Рейно феномені
- өкпе инфильтраттары, тыныс алудың бұзылуы (пневмония мен өкпе ісінуін қоса), ринит, аллергиялық альвиолит/эозинофильді пневмония
- стоматит/афтоздық ойық жара, глоссит
- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр некрозы (фатальді болуы мүмкін), гепатит - гепатоцеллюлярлық және холестатикалық, сары ауру, холецистит (әсіресе бұрын холелитиазы болған емделушілерде)
- полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальді некролиз, пурпура, тері қызыл жегісі, эритродермия, пемфигус. Симптомдар кешені білінді: қызба, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, оң АНА, ЭШЖ артуы, эозинофилия және лейкоцитоз. Сондай-ақ бөртпе, фотосенсибилизация және басқа да дерматологиялық құбылыстар пайда болуы мүмкін.
- олигурия, интерстициальді нефрит
- гинекомастия
- бауыр ферменттерінің жоғарылауы, сарысу билирубинінің жоғарылауы
Өте сирек (<1/10,000):
- гиперкальциемия
- ішектік Квинке ісінуі
Бірен-саран жағдайлар (қол жетімді мәліметтерден бағалануы мүмкін емес):
- антидиуретиктік гормонның қалыпсыз бөліну синдромы (АГҚБС)
Ауыр жағымсыз әсерлер туындаған жағдайда, емдеу тоқтатылуы тиіс.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді компонентіне немесе қосымша заттарының кез-келгеніне жоғары сезімталдық
- бұрын АКФ тежегіштерін қолданумен байланысты ангионевротикалық ісіну
- тұқым қуалайтын немесе идиопатикалық ангионевротикалық ісіну
- сульфонамидтік препараттарға жоғары сезімталдық
- анурия
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 30 мл аз).
- бүйрек артериясының стенозы
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа топтағы антигипертензивтік дәрілік заттармен (бета-адреноблокаторлар, кальций өзектерінің бөгегіштерімен, диуретиктермен, метилдопамен, альфа-адреноблокаторлармен), сондай-ақ, нитраттармен бір мезгілде қолданғанда, Энам-Н-ның гипотензивтік әсері күшейеді.
Диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда, емдеудің басында айқын артериялық гипотензия дамуы мүмкін.
Анальгетик-антипиретиктерді немесе ҚҚСП бір мезгілде тағайындау препараттың гипотензивтік әсерін азайтуы мүмкін.
Энам-Н мен калий сақтаушы диуретиктерді немесе калий препараттарын (гипокалиемия кезінде) бір мезгілде қолданғанда, сақ болу және үнемі плазмадағы калий концентрациясын бақылап отыру керек, өйткені эналаприл калийдің ағзадан шығарылуын азайтады. Қандағы калий құрамының арту мүмкіндігіне байланысты, құрамында калий бар препараттар мен калий сақтаушы диуретиктерді эналаприл қабылдап жүрген, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындамаған дұрыс.
Литий препараттарымен бір мезгілде қолданғанда литийдің шығарылуы баяулауы мүмкін (қан плазмасындағы литий концентрациясын бақылау көрсетілген); литийді натрийдің шығарылуын күшейтетін препараттармен (эналаприл мен гидрохлоротиазидті қоса) бір мезгілде қабылдағанда литиймен уыттанудың дамыған жағдайлары сипатталған.
Аллопуринолмен, прокаинамидпен, ГКС, цитостатиктермен бір мезгілде қолданғанда қан түзілу жүйесі тарапынан бұзылулардың (лекопения, нейтропения) туындау қаупі, ал ГКС-мен қабылдағанда - электролиттік теңгерім бұзылуларының туындау қаупі артады.
Энам-Н-ды ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттармен немесе инсулин препараттарымен бір мезгілде қолданғанда, диабетке қарсы емдеуді реттеу қажет болуы мүмкін (Энам-Н-ның глюкозаның тіндерге сіңуіне әсеріне байланысты).
Бір мезгілде қолданғанда циметидин Энам-Н әсерін ұзартады.
Энам-Н-ды жансыздандыруға арналған дәрілермен бірге қолдану гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Бір мезгілде ас ішу препарат компоненттерінің сіңуіне әсер етпейді.
Препаратты қолдану аясында гипотензивтік әсерінің күшею мүмкіндігіне байланысты, алкогольді пайдалануға тыйым салынады.
Артериялық гипотензия
Энам-Н-ды қолдануды бастағанға дейін және қолдану кезінде, "бірінші дозасының әсері" даму мүмкіндігіне байланысты, АҚ және бүйрек қызметін бақылау қажет. Артериялық гипотензияның даму қаупі тобына (олигуриямен және/немесе үдемелі азотемиямен астасуы мүмкін; сирек – бүйректің жедел жеткіліксіздігі) жүректің созылмалы жеткіліксіздігі, гипонатриемиясы бар емделушілер; диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдаған емделушілер; диализ жүргізіліп жатқан емделушілер; шығу тегі әр түрлі су-электролиттік теңгеріс бұзылыстары бар емделушілер жатады. Бұл емделушілерді емдеудің басында сақ болу керек. Артериялық гипотензияның дамуы препаратты толық тоқтатуға себеп болып табылмайды, бірақ алдын алу шараларын жүргізуді талап етеді (электролиттерді АҚ, бүйрек қызметін бақылау, Энам-Н және онымен бірге қабылданатын препараттардың дозасын түзету).
Егер науқастың жағдайы мүмкіндік берсе/көтерсе, Энам-Н-ды қабылдауды бастағанға дейін 1-2 күн бұрын қабылданып жүрген диуретиктердің дозасын азайту немесе оларды толығымен тоқтатқан дұрыс. Емдеудің бастапқы екі аптасы бойына және дозасын әр түзеткен сайын, емделушілер медициналық қадағалауда болуы тиіс. Мұндай бақылау препаратты ЖИА және цереброваскулярлық аурулары бар емделушілерге тағайындағанда да қажет (емделушілердің бұл санатында артериялық гипотензия миокард инфарктісі мен жедел цереброваскулярлық бұзылыстардың дамуын туғызуы мүмкін).
Қолқа стенозы
Энам-Н-ды емделушілердің бұл санаты үшін сақтықпен тағайындау керек (кез-келген басқа шеткергі вазодилататор сияқты).
Бүйрек аурулары
Клиникалық зерттеулер кезіндегі бүйрек артерияларының стенозында эналаприлді қолдануда емделушілердің шамамен 20%-ында қандағы мочевина мен креатинин деңгейлерінің артқаны байқалған (әдетте қайтымды). Эналаприлді емделушілердің бұл тобында қолдану қажет болса, қабылдаудың бастапқы бірнеше аптасы бойы бүйрек қызметін тиянақты бақылау ұсынылады.
Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі кезінде пайдалану ұсынылмайды (КК <80 мл/мин).
Эндокринологиялық аурулар
Гидрохлоротиазидті қабылдау аясында кейде қандағы глюкоза деңгейінің артқаны байқалады, бұл инсулиннің немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілердің дозасын арттыруды талап етуі мүмкін. Бұл әсерінің айқындығы гидрохлоротиазидті эналаприлмен бірге қабылдағанда азғантай дәрежеде байқалады.
Тиазидтік диуретиктерді қабылдау қандағы кальций деңгейінің артуына алып келуі мүмкін, оны қалқанша маңы бездерінің қызметіне зерттеу жүргізген кезде ескеру керек (зерттеу алдында препарат тоқтатылуы тиіс).
Нейтропения/агранулоцитоз
Энам-Н-ды тағайындау қажет болса, қан түзілуі бұзылуының туындау қаупінің жоғарылығына байланысты, жүйелік коллагеноздары, васкулиттері және бүйрек патологиясы бар емделушілерге кезеңдік гематологиялық бақылау жүргізу керек.
Анафилактоидтық реакциялар
АӨФ тежегіштерімен емдеуде (соның ішінде эналаприлмен де) беттің, аяқ-қолдардың, еріннің, тілдің, дауыс саңылауының, көмейдің ангионевротикалық ісінуінің сирек жағдайлары сипатталған. Мұндай жағдайда дереу препаратты тоқтату және қажетті шараларды қолдану қажет. Егер ісіну бет пен ерін аймағымен шектелсе, онда үдеріс әдетте қосымша емдеусіз реттеледі, қажет болса антигистаминдік препараттарды қолданады.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде қолданылуы
Емделушілердің бұл санатында препарат әсерінің ұзақтығы артуы мүмкін, өйткені эналаприл бауырда метаболизденеді. Энам-Н-ды тағайындағанда су-электролиттік теңгерімнің сәл-пәл өзгерісінің өзі бауыр жеткіліксіздігінің күшеюін тудыруы мүмкін екендігін де ескеру керек. АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында (соның ішінде, эналаприлді де) бауыр тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың дамығаны туралы хабарланған, сондықтан емделушілерде сарғаю пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату және сәйкесінше ем жүргізу қажет.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Эналаприлмен емдеудің нәтижесінде емделушінің автокөлік жүргізу және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа қызмет түрлерімен шұғылдану қабілетін бұзуы мүмкін жекелеген реакциялар дамуы мүмкін. Бұл құбылыстар препарат дозасын арттырғанда және бір мезгілде алкоголь пайдаланғанда күшейеді.
Артық дозалануы
Симптомдары: анағұрлым жиі - артериялық гипотензия.
Емі: емделушіні аяғын көтеріп, көлденеңінен жатқызу керек. Жеңіл жағдайларда ішке сулы-тұзды ерітінділерді тағайындайды. Ауыр жағдайларда емделушіні ауруханаға жатқызады және стационар жағдайында АҚ тұрақтандыруға бағытталған шараларды жүргізеді (электролиттік ерітінділерді, плазма алмастырғыштарды к/і енгізу).
Гемодиализді қолдануға болады.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
10 таблеткадан ПВХ үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықсыз қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пәшкеге салады.
5 пәшкеден жалпы қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед,
№42,45 және 46 Бачупалли учаскесі -500 072, Ранга Редди ауданы, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан тауар сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Қазақстан Республикасындағы «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының өкілдігі:
050057 Алматы қ-сы, 22 линия к-сі, 45
тел: 8(727)3941688
факс: 8(727)3941294