ЭНАЛАПРИЛ

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ЭНАЛАПРИЛ-АКОС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эналаприл

Дәрілік түрі

0, 01 г таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0, 01 г эналаприл малеаты,

қосымша заттар: картоп крахмалы, магний стеараты, төмен молекулярлы повидон, лактоза, тальк

Сипаттамасы

Ойығы мен сызығы бар, ақтан сарғыш реңді ақ түске дейінгі дөңгелек жалпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ангиотензин өзгертуші фермент тежегіші

АТЖ коды С09АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін 60 препарат сіңіріледі. Ас ішу эналаприлдің сіңуіне әсер етпейді. Эналаприл-АКОС қан ақуыздарымен 50-ға дейін байланысады. Эналаприл бауырда жылдам метаболизденіп, эналаприлден гөрі, белсенділігі басым АӨФ тежегіші болып саналатын белсенді эналаприлат метаболитін түзеді. Препараттың биожетімділігі - 40. Эналаприл қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 1 сағаттан соң, эналаприлат 3-4 сағаттан соң жетеді. Эналаприлат гистогематикалық бөгеттер арқылы, гематоэнцефалдық бөгетті қоспағанда, оңай өтеді, аздаған мөлшері плацента арқылы және емшек сүтіне енеді.

Эналаприлаттың жартылай шығарылу кезеңі – 11 сағатқа жуық. Эналаприл-АКОС көбіне бүйрекпен 60 (20 - эналаприл түрінде және 40 - эналаприлат түрінде), ішек арқылы 33 (6 - эналаприл түрінде және 27 - эналаприлат түрінде) шығарылады. Гемодиализ (жылдамдығы 62 мл/мин) және перитонеальді диализ кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Эналаприл-АКОС – АӨФ тежегіштері тобындағы гипертензияға қарсы препарат. Эналаприл «ізашар дәрі» болып табылады: оның гидролизі нәтижесінде АӨФ-ті тежейтін эналаприлат түзіледі. Оның әсер ету механизмі І ангиотензиннен ІІ ангиотензин түзілуінің кемуімен байланысты, оның мөлшерінің төмендеуі альдостерон бөлінуінің тікелей азаюына апарады. Бұл орайда жалпы шеткергі қан тамырлық қарсыласу, систолалық және диастолалық артериялық қысым (АҚ), миокардқа түсетін кейінгі және алдыңғы жүктеме төмендейді.

Артерияларды, көктамырларға қарағанда, көп дәрежеде кеңейтеді, бұл орайда жүректің жиырылу жиілігінің рефлекторлы артуы білінбейді. Гипотензиялық әсері плазма ренинінің жоғары деңгейінде, оның қалыпты немесе төмен деңгейінен гөрі, көбірек айқын. АҚ төмендеуінің емдік шектерде ми қан айналымына ықпалы жоқ, ми тамырларындағы қан ағымы жеткілікті деңгейде және төмендеген артериялық қысым аясында ұсталып тұрады.

Коронарлы және бүйректік қан ағымын күшейтеді.

Ұзақ уақыт қолданғанда миокардтың сол жақ қарыншасының және төзімді типтегі артериялар қабырғалары миоциттерінің гипертрофиясы азаяды, жүрек жеткіліксіздігінің үдеуін болдырмайды және сол жақ қарынша дилатациясының дамуын баяулатады. Ишемияланған миокардтың қанмен қамтылуын жақсартады.

Тромбоциттер агрегациясын төмендетеді.

Болымсыз диуретикалық тиімді әсер иеленген.

Ішке қабылдағанда гипотензиялық әсердің басталу уақыты – 1 сағат, жоғары шегіне 4-6 сағаттан соң жетеді және 24 сағатқа дейін сақталады. Кейбір науқастарда артериялық қысымның оңтайлы деңгейіне жету үшін бірнеше апта жалғасатын емдеу қажет. Жүрек жеткіліксіздігінде байқалатын клиникалық тиімділігі ұзақ уақыт - 6 ай және одан көп қолданған кезде болады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензия

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Эналаприл-АКОС тамақтану уақытына байланыссыз ішке қабылдауға тағайындалады.

Артериялық гипертензияның монотерапиясы кезінде бастапқы дозасы - тәулігіне бір рет 5 мг.

Клиникалық әсері болмаса, 1-2 аптадан соң дозаны 5 мг арттырады. Бастапқы дозаны қабылдағаннан кейін науқастар 2 сағат бойы және АҚ тұрақтанғанша қосымша 1 сағат медициналық бақылауда болуы тиіс. Қажеттілік туындағанда және көтерімділігі жетімді түрде жақсы болғанда дозаны 2 қабылдау үшін тәулігіне 40 мг-ге дейін арттыруға болады. 2-3 аптадан соң тәулігіне 1-2 қабылдауға бөлінген 10-40 мг демеуші дозаға көшеді. Орташа артериялық гипертензияда орташа тәуліктік доза 10 мг-ге жуық құрайды.

Препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы 40 мг/тәулік құрайды.

Бір мезгілде диуретиктер алатын емделушілерге тағайындаған жағдайда диуретиктермен емдеуді эналаприл тағайындалуына дейін 2-3 күн бұрын тоқтату қажет. Егер бұл мүмкін болмаса, онда препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 2.5 мг құрауы тиіс.

Препараттың бастапқы дозасы 1.25 мг – 2.5 мг құраған кезде эналаприлдің дәрілік түрін - 2.5 мг таблеткасын пайдалану ұсынылады.

Гипонатриемиясы бар (қан сарысуындағы натрий иондарының 130 ммоль/л-ден аз концентрациясы) немесе қан сарысуындағы креатинин концентрациясы 0.14 ммоль/л-ден астам науқастарға бастапқы доза – тәулігіне 1 рет 2.5 мг.

Реноваскулярлы гипертензияда бастапқы доза тәулігіне 2.5-5 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 20 мг құрайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде бастапқы доза бір реттік 2.5 мг құрап, сосын дозаны АҚ шамасына қарай клиникалық реакцияға сәйкес ең жоғары көтерімді дозаларға дейін әр 3-4 күн сайын 2.5-5 мг арттырады, бірақ тәулігіне бір рет немесе 2 қабылданатын 40 мг-ден асырмайды.

Систолалық АҚ төмен (сын.бағ. 110 мм аз) науқастарда емдеуді тәулігіне 1.25 мг дозадан бастаған жөн. Дозаны таңдау 2-4 апта бойы немесе одан қысқа мерзімдерде жүргізілуі тиіс. Орташа демеуші доза – 1-2 қабылдау үшін 5-20 мг/тәулік.

Егде жастағы адамдарда өте айқын гипотензиялық әсер және препараттың әсер ету уақытының ұзаруы жиі байқалады, бұл эналаприлдің шығарылу жылдамдығының азаюымен байланысты, сондықтан егде жастағыларға бастапқы ұсынылатын доза – 1.25 мг.

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде сүзілуі 10 мл/мин аз төмендеген кезде жинақталуы басталады. 80-30 мл/мин креатинин клиренсінде (КК) доза, әдетте, 5-10 мг/тәулік құрайды, 30-10 мл/мин дейінгі КК кезінде – 2.5-5 мг/тәулік, 10 мл/мин аз КК кезінде тек диализ күндері 2.5 мг/тәулік.

Ем ұзақтығы емдеудің тиімділігіне байланысты. АҚ тым айқын төмендеген кезде препарат дозасын біртіндеп азайтады.

Эналаприл-АКОС монотерапия түрінде де, сондай-ақ гипертензияға қарсы басқа дәрілермен қосып та қолданылады.

Жағымсыз әсерлері

Эналаприл-АКОС, тұтас алғанда, жақсы көтеріледі және көпшілік жағдайларда препаратты тоқтатуды талап ететін жағымсыз әсерлер туғызбайды.

- артериялық қысымның шектен тыс төмендеуі, ортостатикалық коллапс, сирек – төс артындағы ауыру, стенокардия, миокард инфарктісі (әдетте, айқын АҚ төмендеуімен байланысты), аритмиялар (бради- немесе тахикардия, жүрекшелердің жыпылықтауы), жүректің қағуы, өкпе артериясы тармақтарының тромбоэмболиясы, естен тану

- бас айналу, бас ауыру, әлсіздік, ұйқысыздық, үрейлену, сананың шатасуы, қатты қажу, ұйқышылдық (2-3), жүйкенің тозуы, парестезиялар, депрессия

- вестибулярлы аппарат бұзылулары, есту мен көрудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы

- ауыз кеберсуі, анорексия, жүрек айну, диарея немесе іш қату, құсу, іш тұсының ауыруы, ішек бітелісі, панкреатит, бауыр және өт бөлу қызметтерінің бұзылуы, гепатит, сарғаю

- бүйрек қызметінің бұзылуы, протеинурия

- өнімсіз құрғақ жөтел, интерстициальді пневмонит, бронх түйілуі, ентігу, ринорея, фарингит

- гиперкреатининемия, мочевина мөлшерінің артуы, «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гематокриттің төмендеуі, эритроциттердің шөгу жылдамдығының (ЭШЖ) жоғарылауы, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (аутоиммундық аурулары бар науқастарда), эозинофилия

- аллергиялық реакциялар: кейде - тері бөртпесі, қышыма, есекжем, сирек -

ангионевротикалық ісіну, өте сирек - дисфония, полиморфты эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит

- басқалары: алопеция, либидоның төмендеуі, қан кернеулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эналаприлге және басқа АӨФ тежегіштеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқысында АӨФ тежегіштерімен емдеумен байланысты ангионевротикалық ісінудің болуы, сонымен қатар идиопатиялық ангионевротикалық ісіну

- порфирия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік кезең

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эналаприл қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСП) бір мезгілде тағайындалғанда эналаприлдің гипотензиялық әсері төмендеп кетуі мүмкін. Калий жинақтаушы диуретиктермен (спиронолактон, триамтерен, амилорид) – гиперкалиемияға, литий тұздарымен – литийдің шығарылуының баяулауына әкелуі мүмкін (қан плазмасындағы литий концентрациясын бақылау көрсетілген).

Қызу түсіретін және ауыруды басатын препараттармен бір мезгілде қабылдау эналаприл тиімділігінің төмендеуі мүмкін.

Эналаприл-АКОС құрамында теофиллин бар препараттардың әсерін әлсіретеді.

Препараттың гипотензиялық әсерін диуретиктер, бета-адренобөгегіштер, метилдопа, нитраттар, «баяу» кальций өзектерін бөгегіштер, гидралазин, празозин күшейтеді.

Иммунодепрессанттар, аллопуринол, цитостатиктер гематоуыттануды күшейтеді.

Сүйек кемігінің бәсеңдеуін туындататын препараттар нейтропенияның және/немесе агранулоцитоздың даму қаупін арттырады.

Гипотензиялық әсерді жалпы жансыздандыруға арналған дәрілік заттар күшейтеді.

Этанолдың әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: алғашқы гиперальдостеронизмде, бүйрек артерияларының екі жақты стенозында, жалғыз бүйрек артериясының стенозында, гиперкалиемияда, бүйректі трансплантациясынан кейінгі ахуалда; қолқа стенозында, митральді стенозда (гемодинамика бұзылулары бар), идиопатиялық гипертрофиялық субаортальді стенозда, дәнекер тіннің жүйелі ауруларында, сүйек кемігі қан түзілуінің бәсеңдеуінде, гиперкалиемияда, айналымдағы қан көлемінің төмендеуімен қатар жүретін жай-күйлерде (құсу, диарея жағдайында), жүректің ишемиялық ауруында, цереброваскулярлы ауруларда, қант диабетінде, бүйрек жеткіліксіздігінде (протеинурия - тәулігіне 1 г-ден көп), бауыр жеткіліксіздігінде, тұзы шектелген емдәм ұстанатын немесе гемодиализде жүрген емделушілерде, иммунодепрессанттар мен салуретиктермен бір мезгілде қабылдағанда, егде жастағы адамдарда (65 жастан асқан) қолдану керек.

Эналаприл-АКОС айналымдағы қан көлемі төмен (диуретиктермен емдеу нәтижесінде, ас тұзын тұтынуды шектегенде, гемодиализ жүргізгенде, диареяда және құсу кезінде) болатын емделушілерге тағайындаған кезде сақ болу қажет – АӨФ тежегішінің тіпті бастапқы дозасын қолданғаннан кейін АҚ-ның күрт және айқын төмендеу қаупі артады. Транзиторлы гипотензия АҚ тұрақтанғаннан кейін препаратпен емдеуді жалғастыру үшін қарсы көрсетілім болып табылмайды. АҚ-ның қайта айқын төмендеуі жағдайында дозаны азайту немесе препаратты тоқтату керек.

Өткізгіштігі жоғары диализ жарғақшаларын қолдану анафилактикалық реакцияның даму қаупін арттырады. Диализден бос күндері дозалау режимін реттеу АҚ деңгейіне қарай жүзеге асырылуы тиіс.

АӨФ тежегіштерімен емдеуге дейін және емдеу кезінде АҚ, қан көрсеткіштері (гемоглобин, калий, креатинин, мочевина, «бауыр» ферменттерінің белсенділігі), несептегі ақуыз әлсін-әлсін бақылануы қажет.

Күрт АҚ төмендеуі миокард инфарктісіне, инсультке немесе бүйрек қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін жүрегінің ауыр жеткіліксіздігі, жүректің ишемиялық ауруы және ми қан тамырларының аурулары бар науқастарды мұқият қадағалау керек.

Емдеуді кенеттен тоқтату «тоқтату» синдромына (АҚ-ның күрт көтерілуі) әкелмейді.

Жатыр ішінде АӨФ тежегіштерінің әсер етуіне ұшыраған жаңа туған нәрестелер мен емшектегі балаларға айқын АҚ төмендеуін, олигурияны, гиперкалиемияны және АӨФ тежегіштері туғызған АҚ төмендеуінде бүйрек және ми қан ағымын азайту салдарынан болуы мүмкін неврологиялық бұзылыстарды дер мезгілінде анықтау үшін мұқият қадағалау жүргізу ұсынылады. Олигурияда АҚ және бүйрек перфузиясын тиісті сұйықтықтарды және тамыр тарылтатын дәрілерді енгізу жолымен ұстап тұру қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі болған кезде белсенді метаболиттің шығарылуы төмендеп, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мұндай емделушілерге препараттың аз дозаларын тағайындау қажет болуы мүмкін.

Артериялық гипертензиясы және бүйрек артерияларының бір жақты немесе екі жақты стенозы бар емделушілерде қан сарысуындағы мочевина мен креатинин мөлшерінің жоғарылауы ықтимал.

Мұндай емделушілерде емдеудің алғашқы бірнеше аптасы кезінде бүйрек қызметін бақылау қажет. Препарат дозалануын төмендету қажет болады.

Эналаприл-АКОС коронарлық және цереброваскулярлы жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындалған кезде, шамадан артық артериялық гипотензия кезінде ишемияның күшею қаупімен байланысты, ықтималды пайда мен қауіп арақатынасын есептеу керек.

Препаратты, гиперкалиемияның даму қаупіне орай, қант диабеті бар емделушілерге абайлап тағайындау керек.

Сыртартқысында ангионевротикалық ісінуі көрсетілген емделушілерде эналаприлмен емдеу аясында ангионевротикалық ісінудің даму қаупі жоғары болады.

Айқын аутоиммундық аурулары бар емделушілерде, мысалы, жүйелі қызыл жегісі немесе склеродермиясы бар емделушілерде Эналаприл-АКОС қабылдау аясында нейтропенияның немесе агранулоцитоздың даму қаупі жоғары.

Жүрек гликозидтерін және/немесе диуретиктер алатын емделушілерде созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін Эналаприл-АКОС тағайындалған кезде сақтық таныту ұсынылады.

Қалқанша маңындағы бездер қызметін зерттеу алдында Эналаприл-АКОС тоқтатылу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Алкоголь препараттың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Емделудің басында, дозаны іріктеу кезеңі аяқталғанша, автокөлік жүргізуді және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды қоя тұру қажет, өйткені диуретиктік дәрілер қабылдайтын науқастарда, әсіресе, АӨФ тежегішінің бастапқы дозасынан кейін бас айналуы мүмкін.

Хирургиялық араласу алдында (стоматологияны қоса) хирург/анестезиологты АӨФ тежегіштерінің қолданылуы жөнінде ескерту қажет.

Дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Артық дозаланғанда

Белгілері - артериялық қысымның коллапстың, миокард инфарктісінің, ми қан айналымының жедел бұзылуының немесе тромбоэмболиялық асқынулардың дамуына айқын төмендеуі; құрысулар, мелшию.

Емдеу - науқасты басын аласа етіп шалқасынан жатқызады. Жеңіл жағдайларда асқазанды шаю және ішке тұзды ерітінді қабылдау, өте ауыр жағдайларда артериялық қысымды тұрақтандыруға бағытталған шаралар: көктамыр ішіне физиологиялық ерітінді, плазма алмастырғыштар енгізу, қажет кезде – ІІ ангиотензин енгізу, гемодиализ (эналаприлаттың шығарылу жылдамдығы – 62 мл/мин) көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0, 01 г таблеткалар.

10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.

тел./факс: (3522) 48-16-89

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел.: 714 228 01 79