Эналаприлат

МНН: Эналаприлат
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ингибиторы АПФ
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021457
Период регистрации: 04.04.2018 - 04.04.2023
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 414.71 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Эналаприлат

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эналаприлат

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 1,25 мг/мл, 1 мл ерітінді

Құрамы

Бір мл препарат құрамында

белсенді заттар: эналаприлат дигидраты – 1.38 мг

(100% затқа шаққанда) 1.25 мг

қосымша заттар: бензил спирті, натрий хлориді, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин-конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері.

АТХ коды C09AA

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Эналаприлат ішу арқылы қабылдағаннан кейін нашар сіңеді және белсенді емес дерлік, сондықтан тек қана көктамыр ішіне пайдаланылады.

ТаралуыКөктамыр ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына 15 минуттан соң жетеді, препарат көптеген тіндер арасында тез таралып, өкпеде, бүйректе және қан тамырларында жоғары концентрацияларға жетеді. Дегенмен де, емдік дозаларының миға өтетініне дәлелдер жоқ. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 50-60% жуық құрайды. Қан айналымында өзгеріссіз күйде болады.

Гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді.

Метаболизмі

Эналаприлат метаболизденбейді; 100% эналаприлат несеппен бөлінеді.

Шығарылуы

Эналаприлат көбінесе бүйрек арқылы (90%-дан астам) шығарылады. Шығарылуы шумақтық сүзілісі мен өзекшелік секрециясының бірігуімен жүзеге асады. Жартылай шығарылу кезеңі – 4 сағат. Жартылай ыдырау кезеңі 35 сағатқа жуық құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігінде

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде эналаприлаттың әсер ету уақыты ұзарады. Шығарылуы баяулайды, сондықтан дозаларды бүйрек функциясына сәйкес түзету қажет. Эналаприлатты жүйелік қан айналымынан гемодиализ арқылы шығаруға болады. Диализбен эналаприлат клиренсі 1,03 мл/сек (62 мл/мин) құрайды, қан сарысуындағы эналаприлат концентрациясы 4-сағаттық гемодиализден соң 45-75% төмендейді.

Фармакодинамикасы

Эналаприлат ангиотензин I-ді тамыр тарылтатын ангиотензин II түріне айналуын катализдейтін АКФ тежейді. АКФ тежелісі ангиотензин II концентрациясының төмендеуіне, қан плазмасында ренин белсенділігінің артуына және альдостерон секрециясының төмендеуіне әкеледі.

Эналаприлаттың гипотензиялық әсері мен гемодинамикалық әсерлері артериялық қысымы жоғары емделушілерде төзімді тамырлар кеңеюінің және жалпы шеткергі кедергілік төмендеудің нәтижесінде болады, соның нәтижесінде артериялық қысым біртіндеп төмендейді. Осы орайда жүректің жиырылу жиілігі және жүректік лықсыту, әдетте, өзгеріссіз қалады. Эналаприлаттың көктамырішілік инъекциядан кейінгі әсері 5-15 минут ішінде-ақ басталады, ең жоғары әсеріне 1-4 сағат ішінде жетеді. Гипотензиялық әсер ұзақтығы препарат дозасына байланысты. Бұған қарамастан, ұсынылған дозаны қабылдағанда, Эналаприлат әсерінің ұзақтығы емделушілердің көпшілігінде 6 сағатқа жуық құрайды.

Препаратты күрт тоқтату артериялық қысымның тез көтерілуін туындатпайды.

Қолданылуы

- гипертониялық кризде

- артериялық гипертензияда ішу арқылы емдеу тиімсіз болған жағдайларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек көктамыр ішіне енгізуге арналған!

Гипертензияны емдеу үшін әдеттегі доза әр 6 сағат сайын 1.25 мг (1 ампула) құрайды. Эналаприлмен емдеуден эналаприлатпен емдеуге ауысқанда әдеттегі доза әр алты сағат сайын 1 ампула (1,25 мг) құрайды.

Клиникалық әсері 15 минут ішінде дамиды. Ең жоғары әсеріне 1-4 сағат ішінде жетеді.

Инъекцияға арналған Эналаприлат ерітіндісі көктамыр ішіне баяу, 5 минут бойы енгізіледі. Оны алдын ала 50 мл 5% глюкоза ерітіндісінде, 0.9% натрий хлориді ерітіндісінде (физиологиялық ерітінді), 0.9% натрий хлориді ерітіндісіндегі 5% глюкоза ерітіндісінде немесе Рингер лактаты ерітіндісіндегі 5% глюкоза ерітіндісінде сұйылтып енгізуге де болады.

Диуретиктер қабылдайтын емделушілер үшін бастапқы доза 1/2 ампула құрайды (0,625 мг). Егер енгізуден кейін 1 сағаттан соң емдік әсері қанағаттандырмаса, ондай дозаны қайта енгізуге, ал 6 сағаттан соң толық дозамен емдеуді (әр 6 сағат сайын 1 ампула) жалғастыруға болады.

Эналаприлатпен емдеу, әдетте, 48 сағат бойы жалғасады. Одан кейін эналаприлмен емдеуді жалғастырған жөн. Эналаприлат препаратымен парентеральді емдеуден эналаприлмен ішу арқылы емдеуге ауысқанда ұсынылатын бастапқы доза әр 6 сағат сайын Эналаприлаттың 1 ампуласын (1,25 мг) алған емделушілерге тәулігіне 5 мг құрайды. Қажет болса, дозаны арттыруға болады. Емделу үшін Эналаприлат дозасының жартысын (0,625 мг) алған емделушілерге эналаприлмен ішу арқылы емдеуге көшкенде ұсынылатын доза тәулігіне 2.5 мг құрайды.

Диуретиктермен емделіп жүрген науқастарДиуретиктік емде жүрген емделушілерге гипертензияны емдеу үшін ұсынылатын бастапқы 0,625 мг доза 5 минут бойы көктамыр ішіне енгізіледі. Клиникалық әсері, әдетте, алғашқы 15 минут ішінде дамиды. Бірінші дозасынан кейінгі ең жоғары әсері, көбінесе емдік әсері алғашқы сағат ішінде көрініс берсе де, препаратты қабылдағаннан кейін төрт сағатқа дейін баяулауы мүмкін. Егер бір сағаттан соң әсері жеткіліксіз болса, 0,625 мг қайталау ұсынылған. Қосымша 1,25 мг дозаларын алты сағат аралығымен енгізуге болады. Препаратты көктамыр ішіне енгізуден ішу арқылы қабылдауға ауысу үшін Эналаприлдің тиімді 0,625 мг дозасындағы емделушілерге ұсынылатын эналаприлдің бастапқы дозасы әр 6 сағат сайын 2,5 мг құрап, қажет болса, кейіннен дозасы түзетіледі.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозалануы

Креатинин клиренсі 0,5 мл/с жоғары (30 мл/мин, қан плазмасындағы креатинин 265 мкмоль/л төмен) емделушілерге бастапқы доза әр 6 сағат сайын 1 ампула (1.25 мг) құрайды.

Креатинин клиренсі 0,5 мл/с төмен (30 мл/мин, қан плазмасындағы креатинин 265 мкмоль/л жоғары) емделушілерге бастапқы доза 1/2 ампула (0,625 мг) құрайды. Егер енгізуден кейінгі 1 сағаттан соң емдік әсері қанағаттандырмаса, сол дозаны қайта енгізуге, ал 6 сағаттан соң толық дозамен емдеуді (әр 6 сағат сайын 1 ампула) жалғастыруға болады.

Айқын гипотензияның даму қаупі бар емделушілерАртериялық гипертензиясы мен айқын гипотонияның даму қаупі бар емделушілерге мына симптомдар немесе жай-күйлер байқалғандар жатады: жүрек жеткіліксіздігі, гипонатриемия, диуретиктердің жоғары дозаларымен емделу, таяу уақытта өткізілген жеделдетілген диурез немесе диуретик дозасын арттыру, гемодиализ немесе ауыр гиповолемия және/немесе кез келген этиологияда тұз жоғалту. Бір реттік Эналаприлат дозасы 0,2 мг-ден бастап, тіпті осы жай-күйлердегі нормотензивті емделушілерде айқын гипотония туғызуы мүмкін. Ондай емделушілерде айқын гипотензия дамуы мүмкін екендіктен, ем өте мұқият дәрігерлік бақылаумен жүргізілуі тиіс. Бастапқы доза 0,625 мг-ден аспауы тиіс және кемінде 5 минут және дұрысы одан да көп уақыт бойы (бір сағатқа дейін) көктамыр ішіне енгізіледі. Эналаприлат дозасын өзгерген және/немесе диуретик дозасы көбейген кезде емделушілер қадағалауда болуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (1/10):

- анық көрмеу

- бас айналу

- құрғақ өнімсіз жөтел

- жүрек айну

- астения

Жиі (1/100-ден <1/10 дейін):

- бас ауыру

- гипотензия (ортостатикалық гипотензияны қоса), естен тану, кеуденің ауыруы, ырғақтың бұзылуы, стенокардия, брадикардия, тахикардия, сол жақ қарыншаның жедел жеткіліксіздігі

- ентігу

- диарея, іштің ауыруы, тағам дәмінің өзгеруі

- депрессия

- бөртпе, жоғары сезімталдық/Квинке ісінуі

- шаршау

- гиперкалиемия, плазма креатининінің көтерілуі

Жиі емес (1/1000-нан <1/100 дейін):

- анемия (апластикалық және гемолитикалық түрлерін қоса)

- гипогликемия

- шеткергі нейропатия (мысалы, парестезиялар, дизестезия), бас айналу

- құлақтың шыңылдауы, иіс сезудің өзгеруі

- жүрек қағу

- ринорея, тамақтың ауыруы және қырылдау, бронх түйілуі/демікпе

- ішек бітелісі, панкреатит, құсу, диспепсия, іш қату, анорексия, асқазан шырышты қабатының тітіркенуі, ауыздың кеберсуі, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

- сананың шатасуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, күйгелектік

- қатты терлеу, қышыну, есекжем, алопеция

- бүйрек дисфункциясы, бүйрек жеткіліксіздігі, протеиноурия

- импотенция

- бұлшықеттердің құрысуы, қан кернеу, құлақтың шуылдауы, жалпы дімкәстану, қызба

- плазма мочевинасының артуы, гипонатриемия

Сирек (1/10 000-нан <1/1000 дейін):

- нейтропения, гемоглобин мен гематокриттің азаюы, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, лейкопения, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі, панцитопения, лимфа түйіндерінің ұлғаюы, аутоиммундық аурулар

- шым-шытырық түстер көру, ұйқының бұзылуы

- өкпе инфильтраттары, ринит, аллергиялық альвеолит/эозинофильді

пневмонит, бронхит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары

- жүректің тоқтауы, айқын гипотонияның даму қаупі жоғары емделушілерде қайталанған миокард инфарктісі немесе инсульт, өкпе эмболиясы және инфаркт, өкпе ісінуі, жүрекшелер фибрилляциясы

- стоматит/афтозды ойық жара, глоссит

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит – гепатоцеллюлярлы немесе холестаздық; гепатит, некрозды қоса; холестаз, сарғаюды қоса

- полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермалық некролиз, сулы бөртпе, эритродермия, белдемелі теміреткі

- атаксия

- конъюнктивит, көздің құрғауы, көзден жас ағу

- олигурия, несеп шығару жолдарының жұқпалары

- гинекомастия

- Рейно феномені

- бауыр ферменттерінің көбеюі, плазма билирубинінің жоғарылауы

Өте сирек (<1/10 000):

- ішектік Квинке ісінуі, ангионевротикалық ісіну (негр нәсілді емделушілерде жиірек кездеседі), көмей ісінуі (ангионевротикалық ісінумен біріккенде өліммен аяқталуға соқтыруы мүмкін), анафилактоидтық реакциялар

Белгісіз:

Симптомдар кешені хабарланды: қызба, серозит, васкулит, миалгия/ миозит, артралгия/артрит, антинуклеарлы антиденелерге (ANA) оң тест, ЭШЖ жеделдеуі, эозинофилия және лейкоцитоз. Сондай-ақ бөртпе, фотосенсибилизация және басқа да дерматологиялық көріністер пайда болуы мүмкін.

Күрделі жағымсыз әсерлер туындағанда емдеуді тоқтату керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эналаприлге, эналаприлатқа немесе препараттың кез келген қосымша затына немесе басқа да АКФ тежегіштеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы АКФ тежегіштерін алдыңғы қолданумен байланысты ангионевротикалық ісіну

- тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ісіну

- порфирия

- бүйрек функциясының бұзылуы

- бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйректің бүйректік артерия стенозы

- бүйрек трансплантациясынан кейінгі жай-күй

- жүктілік (әсіресе, II және III триместрлерде) және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эналаприлат – эналаприл метаболиті. Сондықтан эналаприлатпен емделу кезінде эналаприлмен емделу кезіндегідей өзара әрекеттесу болуы мүмкін.

Калий жинақтаушы диуретиктер, калий қоспалары

АКФ тежегіштері диуретиктер туындататын калийдің жоғалуын азайтады. Калий жинақтаушы диуретиктер (спиронолактон, триамтерен немесе амилорид), қан сарысуындағы калий деңгейін арттыратын басқа да препараттар (мысалы, гепарин), калий қоспалары немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштар қолдану гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Демек, бұлай бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Оларды бір мезгілде қолдану қажет болса, сақтықпен және қан плазмасындағы калий деңгейін жиі бақылаумен пайдалану қажет.

Диуретиктер (тиазидті немесе ілмекті диуретиктер)

Диуретиктердің жоғары дозаларымен алдын ала емдеу сұйықтық тапшылығына әкеліп, гипотензияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Гипотензиялық әсерін диуретиктер қабылдауды тоқтатумен, тұз және сұйықтықты көп тұтынумен немесе емді эналаприлаттың ең төмен 0,625 мг (1/2 ампула) дозасынан бастаумен төмендетуге болады. Қажет болса, диуретик енгізуді жалғастырып, дәрігердің инфузиядан кейін кемінде бір сағат бойы қадағалауымен қамтамасыз ету ұсынылған.

Ренин-ангиотензин жүйесін белсендіру есебінен эналаприлаттың да, диуретиктердің де гипотензиялық әсерін күшейтуге болады.

Гипертензияға қарсы басқа да препараттар

Бұл препараттарды бір мезгілде қолдану эналаприлаттың гипотензиялық әсерін арттыра алады. Нитроглицеринмен, басқа нитраттармен немесе басқа вазодилататорлармен бір мезгілде қолдану артериялық қысымды едәуір төмендетуі мүмкін.

Литий

Литий мен АКФ тежегіштерін бірге қолданғанда қан плазмасындағы литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және уыттану жөнінде хабарланған. Тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолдану литий деңгейінің одан да көбірек артуына және литиймен уыттанудың даму қаупіне әкелуі мүмкін. Бұл препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, бірақ қажет болса, плазмадағы литий деңгейіне тиянақты мониторинг жасаған жөн.

Үш циклды антидепрессанттар және/немесе психозға қарсы препараттар /анестетиктер / есірткілі анальгетиктер

Анестетиктер, үш циклды антидепрессанттар мен психозға қарсы препараттарды АКФ тежегіштерімен бір мезгілде қолдану артериялық қысымның қосымша төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)

Ұзақ уақыт ҚҚСП қабылдау АКФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. ҚҚСП және АКФ тежегіштері қан плазмасындағы калий деңгейінің артуына аддитивті әсерін тигізеді, бұл бүйрек функциясының нашарлауына әкелуі мүмкін. Бұл әсері, әдетте, қайтымды. Сирек жағдайларда, әсіресе, бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (егде жастағы емделушілер немесе гиповолемиясы бар емделушілер) жедел бүйрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар

АКФ тежегіштерін және диабетке қарсы препараттарды (инсулин, ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер) бір мезгілде қолдану гипогликемияның даму қаупімен қант төмендететін әсерді күшейтуі мүмкін. Бұл құбылыс біріктіріп емдеудің алғашқы апталарында және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жиірек байқалады.

АлкогольАлкоголь АКФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Алтын препараттары

Алтын препараттарының инъекциялық түрін (натрий ауротиомалаты) және АӨФ тежегішін алатын емделушілерде нитритті реакциялар (беттің қызаруы, жүрек айну, құсу және гипотония) сирек дамуы мүмкін.

Симпатомиметиктер Симпатомиметиктер АКФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.

Ацетилсалицил қышқылы, тромболитиктер және ß-блокаторлар

Эналаприлді ацетилсалицил қышқылымен (кардиологиялық дозаларда), тромболитиктермен және бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолдану қауіпсіз.

Айрықша нұсқаулар

Порфирияда, жоғары ағынды жарғақшалар (мысалы, АН 69) пайдаланумен гемодиализ, декстран сульфатымен ТТЛП аферез жасалғанда, жабайы ара немесе ара уынан десенсибилизациялау кезінде сақтықпен қолданылады.

Симптоматикалық гипотензия

Симптоматикалық гипотензия артериялық гипертензиясы асқынбаған емделушілерде сирек кездеседі, бірақ сұйықтық тапшылығы бар емделушілерде білінуі мүмкін (диуретиктік ем, тұзды шектейтін емдәм, гемодиализ, диарея немесе құсу). Симптоматикалық гипотензия жүрек жеткіліксіздігі, астасқан бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе онсыз емделушілерде туындауы мүмкін. Айқын гипотония олигоуриямен және/немесе үдемелі азотемиямен, ал сирек сипатта жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өліммен байланысты болуы мүмкін. Ол, сонымен қатар, жоғары дозаларда ілмекті диуретиктер қабылдайтын аса ауыр жүрек жеткіліксіздігіне шалдыққан, гипонатриемиясы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар, гемодиализде жүрген емделушілерде, гиповолемия немесе шығу тегі кез келген тұз жетіспеушілігі кезінде пайда болуы мүмкін. Бұл емделушілерде емді мұқият медициналық бақылаумен бастап, эналаприлат және/немесе диуретик дозасын өзгерту қажет. Осындай қауіпсіздік шараларын артериялық қысымның шектен тыс төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін болатын стенокардияға немесе цереброваскулярлы ауруға шалдыққан емделушілерді емдегенде жасаған жөн.

Гипотензия және оның күрделі зардаптары сирек жағдайларда туындайды және өтпелі болады. Оларға, егер бұл мүмкін болса, Эналаприлат препаратымен емдеу басталғанша диуретиктермен емді тоқтату және тұзды шектейтін емдәм ұстану арқылы жол бермеуге болады. Басқа жағдайларда немесе егер диуретиктермен емді тоқтату мүмкін болмаса, эналаприлаттың жартылай дозасымен (1/2 ампула) емдеу ұсынылады. Артериялық гипотензия туындағанда емделушіні шалқасынан жатқызып, қажет болса, 0,9% натрий хлориді ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу арқылы плазма көлемін түзету керек. Транзиторлы артериялық гипотензия әріқарай эналаприлат қолдануға қарсы көрсетілім болып табылмайды. АҚ қалпына түсіп, қосымша сұйықтық көлемі енгізілген соң емделушілер, әдетте, препараттың кейінгі дозаларын жақсы көтереді.

Аортальді және митральді клапан стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатияБарлық вазодилататорлар сияқты, АКФ тежегіштерін сол жақ қарыншаның шығаберіс жолының обструкциясы бар емделушілерде абайлап қолдану қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Емделушілердің жекелеген топтарында ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің тежелісі салдарынан бүйрек функциясының бұзылуы байқалады. Жүрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне байланысты, эналаприлатты қоса, АӨФ тежегіштерімен емдеу олигоурия және/немесе үдемелі азотемияны және сирек сипатта жедел бүйрек жеткіліксіздігін және/немесе өлімді туындатуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі <1,33 мл/ сек) бастапқы дозаны креатинин клиренсіне қарай, сосын емдеуге реакциясына қарай таңдау керек.

Плазмадағы креатинин деңгейін және калий деңгейін ұдайы бақылау қажет. Ауыр жүрек жеткіліксіздігі немесе, бүйрек артериясының стенозын қоса, жасырын түрдегі бүйрек аурулары бар емделушілерде эналаприлатпен емделу кезінде бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Бұл операциялық және тиісінше емдегенде, әдетте, қайтымды.

Латентті бүйрек аурулары бар кейбір емделушілерде эналаприлатты диуретиктермен бір мезгілде қабылдағаннан кейін қан плазмасында мочевина мен креатинин деңгейлерінің мардымсыз және өткінші жоғарылауы болуы мүмкін. Сондықтан АКФ тежегішінің дозасын азайту және/немесе диуретиктерді тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Бұл жағдай жасырын түрдегі бүйрек артериясы стенозының клиникалық көріністеріне түрткі болады.

Реноваскулярлы гипертензия

Бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз жұмыс істейтін бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерді АКФ тежегіштерімен емдегенде артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупінің жоғарылауы болады. Қан плазмасындағы креатинин деңгейінің орташа өзгерістерінде ғана бүйрек функциясын жоғалтуға болады. Осындай емделушілерге емді төмен дозалардан және дәрігердің мұқият қадағалауымен бастау керек; емделу кезінде дозаларды сақтықпен титрлеу және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Бүйрек трансплантациясы

Таяуда бүйрек трансплантациясы жасалған емделушілерге, тәжірибенің болмауына орай, эналаприлатпен емдеу ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

АКФ тежегіштерімен ем кезінде сирек жағдайларда холестаздық сарғаюдан басталып, артынан бауырдың фульминантты некрозына дейін үдейтін және (кейде) өліммен аяқталатын синдромның дамуы мүмкін. Осы синдромның даму механизмі анық емес. Егер АКФ тежегіштерімен емделу кезінде сарғаю немесе бауыр ферменттері деңгейлерінің жоғарылауы болса, қабылдап жүрген препаратты дереу тоқтатып, ал емделуші мұқият бақылауда болуы және, қажет болса, талапқа сай ем алуы тиіс.

Нейтропения және агранулоцитоз

АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілерде нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия дамыған жағдайлар болған. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде басқа асқынулар болмаған кезде нейтропения сирек дамиды.

Бір мезгілде иммунодепрессанттармен ем, аллопуринол немесе прокаинамид алған, коллагеноздары (мысалы, жүйелі қызыл жегі, склеродермия) бар емделушілерде, әсіресе, бүйрек функциясының бұрыннан бар бұзылуларында, сондай-ақ осы факторлар біріккенде Эналаприлатты өте абайлап қолдану қажет. Осы емделушілердің кейбіреулерінде антибиотиктермен қарқынды емдеуге келмейтін ауыр жұқпалар дамуы мүмкін. Препарат осындай емделушілерге тағайындалғанда қандағы лейкоциттер санын ұдайы бақылап отыру ұсынылады. Емделушіге жұқпаның қандай да бір белгілері білінген жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажет екені ескертілуі тиіс.

Жоғары сезімталдық және ангионевротикалық ісіну

Эналаприл немесе эналаприлатты қоса, АКФ тежегіштерін қабылдаған емделушілер арасында бет, аяқ-қол, ерін, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуінің дамуы сирек хабарланған. Ол емдеу барысында кез келген уақытта білінуі мүмкін. Ондай жағдайда емдеуді тоқтатып, емделушіде симптомдардың толықтай басылуын қамтамасыз ететін тиісті шаралар қабылдау қажет.

Көмей аумағындағы ангионевротикалық ісіну өлімге соқтыруы мүмкін. Егер тіл, дауыс саңылауы немесе көмейдің ісінуі тыныс жолдары обструкциясының даму қатерін төндірсе, адреналиннің 1:1000 (0.3-0.5 мл) ерітіндісін тері астына енгізумен қысқа мерзімді шұғыл ем жүргізіп, тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ететін шаралар қабылдау қажет.

Сыртартқысында АКФ тежегіштерінің емімен байланыссыз Квинке ісінуінің көріністері бар емделушілер АКФ тежегіштерін қабылдаған жағдайда жоғары ангионевротикалық ісіну қаупіне ұшырайды.

Десенсибилизация кезіндегі анафилактоидтық реакциялар

АКФ тежегіштерін алатын емделушілерде ара немесе жабайы ара уымен десенсибилизациялау курсы кезінде сирек жағдайларда өмірге қатерлі анафилактоидтық реакциялар болуы мүмкін. Осы реакциялардың дамуына әр десенсибилизация емшарасы алдында АКФ тежегішін уақытша тоқтату арқылы жол бермеуге болады.

ТТЛП аферезін жүргізу кезіндегі анафилактоидтық реакциялар ​​

АКФ тежегіштерін алатын емделушілерде декстран сульфатымен тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) аферезі кезінде сирек жағдайларда өмірге қатерлі анафилактоидтық реакциялар болуы мүмкін. Осы реакциялардың дамуына әр аферез емшарасы алдында АКФ тежегішін уақытша тоқтату арқылы жол бермеуге болады.

Гемодиализде жүрген емделушілер

Полиакрилнитрил жарғақшалары (AN 69) пайдаланылатын гемодиализде жүрген және бір мезгілде АКФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілер арасында жоғары сезімталдық, анафилактоидтық реакцияның дамуы хабарланған. Гемодиализ жасау қажет болса, басқа типтегі жағақшаларды пайдалану немесе емделушіні гипертензияға қарсы дәрілердің басқа класынан сай келетін препаратты қабылдауға көшіру керек.

Қант диабеті бар емделушілер

Диабетке қарсы ішуге арналған препараттар немесе инсулин алатын қант диабеті бар емделушілерде АКФ тежегіштерімен емделген алғашқы ай ішінде қандағы қант деңгейін мұқият бақылау қажет.

ЖөтелАКФ тежегіштерімен емделу кезінде емді тоқтатқаннан кейін басылатын тұрақты, құрғақ, өнімсіз жөтел туындауы мүмкін. Оны жөтелдің дифференциялық диагностикасының бір бөлігі ретінде қарастыру керек.

Хирургиялық операция және анестезия

Күрделі операциялар жасалған емделушілерде немесе жалпы анестезия кезінде эналаприлат рениннің компенсаторлық босап шығуынан болатын ангиотензин II түзілуін бөгеуі мүмкін. Егер дәрігер осы механизм салдарынан гипотензия туындауын жорамалдаса, емдеуді айналымдағы қан көлемін көбейтуге бағыттауға болады.

ГиперкалиемияЭналаприл мен эналаприлатты қоса, АКФ тежегіштерімен емделу кезінде кейбір емделушілерде қан плазмасындағы калий деңгейі артуы мүмкін. Гиперкалиемияның жоғары даму қаупіне бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті бар емделушілер, бір мезгілде калий жинақтаушы диуретиктер, калий қоспаларын және гиперкалиемияға әкелуі мүмкін басқа препараттар (мысалы, гепарин) қабылдайтын емделушілер бейім болып келеді. Эналаприлатты жоғарыда аталған агенттердің кез келгенімен бір мезгілде пайдалану мақсатқа сай болған жағдайда қан плазмасындағы калий деңгейін ұдайы бақылау ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде АКФ тежегіштерін қолдануды бастауға болмайды. Жүктілік диагностикаланғанда АКФ тежегіштерімен емдеуді шұғыл тоқтатып, егер бұл мақсатқа сай болса, баламалы емді бастау қажет. Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АКФ тежегіштерін қабылдау, белгілі болғандай, фетоуыттылық (бүйрек функциясының төмендеуі, су аздық, бассүйектің оссификация кідірісі) және неонатальді уыттылық (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) туғызуы мүмкін. Егер АКФ тежегіштері жүктіліктің екінші триместрінде қабылданса, бүйрек пен бассүйекке УДЗ жүргізу ұсынылады. Аналары АКФ тежегіштерін қабылдаған сәбилер гипотензия тұрғысынан тиянақты тексерілуі тиіс.

Эналаприлат лактация кезеңінде қолдануға ұсынылмайды. Егер ондай ем ана мен сәби үшін қажет болса және қандай да бір жағымсыз әсерлерінің туындауы тұрғысынан бақыланса, бала емізетін ана Эналаприлаттың есейіп қалған жаңа туған нәрестелерге пайдаланылуын қарастыруына болады.

Егде жастағы емделушілер

Қатарлас патология (бүйрек, жүрек, бауыр жеткіліксіздігі) болуы мүмкін екендіктен, бүйрек функциясын алдын ала бағалаумен абайлап қолдану керек.

Этникалық айырмашылықтар

Басқа да ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері сияқты, эналаприлаттың қара нәсілді адамдарда артериялық қысымды төмендету тиімділігі аз, бұл төмен ренин статусының аса жоғары таралуынан болуы мүмкін.

Кейбір ингредиенттер туралы ерекше ақпаратИнъекцияға арналған Эналаприлат ерітіндісінің құрамында 3 жасқа дейінгі балаларда уыттану және анафилактоидтық реакциялар туғызуы мүмкін бензил спирті бар. Оны шала туған және жаңа туған балаларда қолдануға болмайды.Бұл препаратта бір дозаға 1 ммоль-ден келетін натрий (23 мг) бар, осыған орай, «натрийден бос» болып табылады.

Дәрілік заттың көлік құралы немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқару және аса қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері туралы деректер жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: коллапс дамуына, миокард инфарктісіне, ми қан айналымының жедел бұзылуына немесе тромбоэмболиялық асқынуларға дейін апаратын АҚ шамадан тыс төмендеуі, құрысулар, мелшию.

Емі: тұз ерітіндісін ішу, эпинефрин (тері астына немесе көктамыр ішіне), антигистаминді дәрілер, глюкокортикостероидтар (көктамыр ішіне), көктамыр ішіне плазма алмастырғыштар, ангиотензин II енгізу, гемодиализ (енгізу жылдамдығы – 62 мл/мин).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Еккішке толтыруға арналған импортты, бейтарап шыны ампулаларда немесе стерильді ампулаларда 1 мл-ден.

Әр ампулаға заттаңбалық немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады немесе мәтін шыны бұйымдарға терең баспалы бояумен тікелей ампулаға түсіріледі.

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 немесе 10 ампуладан салынады.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге 5 ампуласы бар 2 пішінді қаптамадан қораптық картоннан жасалған қорапшаға салады. Әр қорапшаға ампулалық скарификатор салынады. Кертікті, сақиналы және нүктелі ампулалар қапталғанда скарификаторлар салынбайды.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (қорапшасыз) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен бірге картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салуға болады. Нұсқаулықтар саны қаптамалар санына қарай салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов көш., 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды пошта infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

033040721477976423_ru.doc 133 кб
076605151477977679_kz.doc 181.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники