Эметон

МНН: Ондансетрон
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021555
Период регистрации: 14.08.2015 - 14.08.2020

Инструкция

Торговое название

Эметон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 мг/мл по 2 мл, 4 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон 2 мг

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат (Е 330), натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ А04А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведения – около 3 ч (у больных пожилого возраста – 5 ч). Связывание с белками плазмы – 70-76 %.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 ч).

Фармакодинамика

Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3-(серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, локализующихся в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

- тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией

- профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией

Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного влияния.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза ондансетрона – 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение ондансетрона внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы цисплатина)

Ондансетрон назначают в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (16 мг) применяют только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другого подходящего растворителя (см. раздел «Особые указания»); инфузия должна длиться не менее 15 мин. Разовую дозу, превышающую 16 мг, применять нельзя (см. раздел «Особые указания»).

Для высокоэметогенной химиотерапии 8 мг ондансетрона вводят путем медленной внутривенной (не менее 30 с) или внутримышечной инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 ч или постоянной инфузией 1 мг/ч в течение 24 ч.

Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное применение ондансетрона.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, непосредственно перед вводным наркозом.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после проведения анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациентам пожилого возраста

Ондансетрон хорошо переносится пациентами возрастом старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения.

Пациентам с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациентам с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациентам с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. Повторное введение ондансетрона пациентам с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения ондансетрона не требуется.

Это лекарственное средство предназначено только для одноразового применения. Неиспользованные остатки следует уничтожить. Раствор следует применять немедленно после вскрытия, если он прозрачный, а ампула не имеет видимых признаков повреждения.

Совместимость с другими растворами для внутривенного введения

Растворы для внутривенного введения необходимо готовить непосредственно перед инфузией. Раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25 °С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах:

  • 0,9 % раствор натрия хлорида;

  • раствор глюкозы 5 %;

  • раствор маннитола 10 %;

  • раствор Рингера;

  • 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида;

  • 0,3 % раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5 %.

Ондансетрон сохраняет стабильность в полиэтиленовых и стеклянных флаконах.

Ондансетрон, разведенный 0,9 % хлоридом натрия или 5 % глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами. В случае необходимости длительного хранения препарата растворение следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Ондансетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/ч. Через Y-образный инъектор вместе с ондансетроном при концентрации препарата от 16 до 160 мкг/мл (т.е. 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить:

  • цисnлатин в концентрации до 0,48 мг/мл, в течение 1-8 ч;

  • 5-фторурацuл в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл/ч. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045 % хлорида магния в дополнение к другим совместимым наполнителям;

  • карбоnлатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 мин;

  • этоnозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 мин;

  • цефтазидuм в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима) в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин;

  • циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин;

  • доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин;

  • дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 мин; при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора, в течение примерно 15 мин. Поскольку данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, при этом концентрации дексаметазона фосфата (в форме натривой соли) в растворе будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Порядок работы с ампулой.

  • Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

  • Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

  • Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

  • Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

  • Надеть иглу на шприц.

       

     

     

    Рис. 1

    Рис. 2

    Рис. 3

    Рис. 4

Побочные действия

Очень часто

- головная боль

Часто

- судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий)

- ощущение тепла или притока крови

- запор, диарея, сухость во рту

- местные реакции в месте внутривенного введения (покраснение и жжение в месте инъекции)

Нечасто

- аритмии, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия

- икота, кашель

- бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин

- слабость, потеря сознания

Редко

- реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны реакции анафилаксии, крапивница, бронхоспазм

- головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата

- угнетение центральной нервной системы, парестезии

- быстропроходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах)

- электрокардиографические изменения: удлинение интервала QT (включая аритмию типа «пируэт» (Torsade de Pointes)). Следует избегать применения препарата пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT

- стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца

Очень редко

- преходящая слепота

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов серотонина

- одновременное применение ондансетрона с апоморфином

- хирургические операции на брюшной полости

- выраженная недостаточность функции печени

- не применять больным с фенилкетонурией

- пациентам с врожденным удлинением интервала QT

- беременность и период лактации

- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Если у Вас есть одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, СYР2D6 и СYР1А2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например генетический дефицит СYР2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина.

Следует с осторожностью применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушение электролитного баланса (см. раздел «Особые указания»).

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами СYР3А4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, а его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол

Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

Применение ондансетрона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, может повлечь дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение ондансетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме (см. раздел «Фармакологические свойства»). Известно также о случаях трепетания/мерцания желудочков (Torsade de Pointes). Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Препарат следует с осторожностью применять пациентам, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного балланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного балланса. Перед началом применения ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, во время его применения требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника.

Пациенты, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярной области, подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона, поскольку в таких случаях применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Несовместимость.

Ондансетрон не следует смешивать в одном шприце или инфузионном растворе с другими препаратами, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Ондансетрон увеличивает интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.

Симптомы: зрительные расстройства, запор тяжелой степени, артериальная гипотензия, вазовагальные проявления с транзиторной AV-блокадой II степени.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение противорвотных мероприятий не рекомендуется из-за противорвотного действия самого препарата. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл или 4 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Срок хранения после вскрытия ампулы

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ИП «Утегенова Б.А.», 010000, г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел: + 7 701 707 61 81; электронный адрес: b.utegenova_ip@mail.ru

Прикрепленные файлы

617835631477976410_ru.doc 345.5 кб
872376771477977610_kz.doc 386 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники