Эметон

МНН: Ондансетрон
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021555
Период регистрации: 14.08.2015 - 14.08.2020

Инструкция

 

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

 

ЭМЕТОН

Саудалық атауы

Эметон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ондансетрон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 2 мл, 4 мл 2 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат: ондансетронға шаққанда ондансетрон гидрохлориді дигидраты – 2 мг

қосымша заттар: лимон қышқылы моногидраты (Е 330), натрий цитраты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері. Ондансетрон.

АТХ коды А04А А01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгенде қан плазмасындағы жоғары шекті концентрациясына 10 минут ішінде жетеді. Ересектерде парентеральді енгізуден кейінгі таралу көлемі 140 л құрайды. Енгізілген дозаның негізгі бөлігі бауырдағы метаболизмге беріледі. Препараттың 5 %-дан азы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 3 сағатқа жуық (егде жастағы науқастарда – 5 сағат). Плазма ақуыздарымен байланысуы – 70-76 %.

Бүйрек жеткіліксіздігі орташа дәрежелі емделушілерде (креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) ондансетронның жүйелі клиренсі де, таралу көлемі де азаяды, соның нәтижесінде препараттың жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы болымсыз және клиникалық мәні болмайды. Ондансетрон фармакокинетикасы ұзақ уақыт гемодиализде жүрген бүйрек жеткіліксіздігі ауыр дәрежелі емделушілерде мүлде өзгермейді. Ауыр дәрежедегі созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ондансетронның жүйелі клиренсі жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруымен (15-32 сағат) байқалымды азаяды.

Фармакодинамикасы

Ондансетрон – 5НТ3-(серотониндік) рецепторлардың күшті әсер ететін жоғары селективті антагонисі. Препарат цитоуытты химиялық ем және/немесе сәулемен емдеу туғызған жүрек айну мен құсуды, сондай-ақ операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмайды немесе жояды. Ондансетронның әсер ету механизмі соңына дейін түсіндірілмеген. Мүмкін, препарат әрі шеткергі, әрі орталық жүйке жүйесінің нейрондарында орналасатын 5НТ3-рецепторларға қатысты антагонистік әсер танытып, құсу рефлексінің туындауын бөгейді. Препарат емделушінің психомоторлық белсенділігін азайтпайды және тыныштандыру әсерін көрсетпейді.

Қолданылуы

- цитоуытты химиялық ем және сәулемен емдеу туғызған жүрек айну мен құсуда

- операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Химиялық ем және сәулемен емдеу туғызған жүрек айну мен құсу

Обыр емінің эметогенді қуаты дозасына және химиялық ем мен сәулемен емдеу режимдерінің біріктіріліміне қарай ауытқиды. Дозалау режимін таңдау эметогенді ықпал ету ауырлығына байланысты болады.

Ересектерге арналған тәуліктік дозасы 8-32 мг құрайды.

Орташа эметогенді химиялық ем және сәулемен емдеу

Ондансетронның ұсынылатын көктамырішілік немесе бұлшықетішілік дозасы – тура химиялық- немесе сәулелі ем басталар алдында баяу инъекция түрінде 8 мг;

Алғашқы 24 сағаттан соң кейіннен білінетін немесе ұзаққа созылатын құсудың алдын алу үшін 5 күн бойы күніне 2 рет ішке қабылданатын 8 мг ондансетронды ішу арқылы немесе ректальді қолдану ұсынылады.

Жоғары эметогенді химиялық ем (мысалы, цисплатиннің жоғары дозалары)

Ондансетрон тікелей химиялық ем алдында көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 8 мг бір реттік доза түрінде тағайындалады. 8 мг-ден (16 мг) көп дозалары 50-100 мл 0,9 % натрий хлоридіндегі немесе сай келетін басқа еріткіштегі көктамырішілік инфузия түрінде ғана қолданылады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз); инфузия кемінде 15 минутқа созылуы тиіс. Бір реттік 16 мг-ден асып кететін дозасын қолдануға болмайды («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Жоғары эметогенді химиялық емге арналған 8 мг ондансетрон тікелей химиялық ем алдында баяу көктамырішілік (30 секундтан кем емес) немесе бұлшықетішілік инъекция арқылы енгізіліп, 2 және 4 сағаттан соң 8 мг екі рет көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне немесе 24 сағат ішінде 1 мг/сағат тұрақты инфузиямен енгізуге ұласады.

Жоғары эметогенді химиялық ем кезіндегі ондансетрон тиімділігін химиялық ем алдында 20 мг дозадағы дексаметазон натрий фосфатын көктамыр ішіне қосымша бір рет енгізумен арттыруға болады.

Алғашқы 24 сағаттан соң кейіннен білінетін немесе ұзаққа созылатын құсудың алдын алуға ондансетронды ішу арқылы немесе ректальді қолдану ұсынылады.

2 жастан асқан балаларға препарат тура химиялық ем басталар алдында дене беткейіне 5 мг/м2 дозада к/і, артынан 12 сағаттан соң тағы 4 мг ішке тағайындалады. Химиялық ем курсы аяқталған соң 5 күн бойы тәулігіне 2 рет 4 мг препараттан ішке қабылдауды жалғастыру қажет.

Операциядан кейінгі кезеңдегі жүрек айну мен құсудың алдын алу және емдеу

Ересектерге тікелей кіріспе наркоз алдында баяу, б/і немесе к/і сорғалатып бір реттік 4 мг доза енгізіледі.

Туындаған жүрек айну мен құсуды басуға 4 мг препаратты б/і немесе баяу к/і енгізу ұсынылады.

Ондансетронды дененің бір ғана бөлігіне 4 мг-ден аспайтын дозада б/і енгізуге болады!

2 жастан асқан емделушілерге операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмау үшін Ондансетрон анестезия жасауға дейін, кезінде немесе одан кейін бір реттік 0,1 мг/кг (ең жоғарысы 4 мг дейін) дозада баяу к/і парентеральді қолданылады.

Балаларда операциядан кейін дамыған жүрек айну мен құсуды емдеу үшін препараттың 0,1 мг/кг (ең жоғарысы 4 мг дейін) бір реттік дозасын баяу к/і енгізу ұсынылады.

2 жасқа дейінгі балаларда операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмау және емдеуге қатысты жеткілікті тәжірибе жоқ.

Егде жастағы емделушілерге

Ондансетрон 65 жастан асқан емделушілерде жақсы көтерімді және дозасын, енгізу жиілігі мен жолдарын өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге препаратты дозалау режимін немесе енгізу жолдарын өзгерту қажеттілігі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге

Бауыр функциясы орташа және ауыр бұзылған емделушілерде ондансетрон клиренсі едәуір төмендейді, ал қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Ондай науқастарға препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы 8 мг-ден аспауы тиіс.

Спартеин/дебрисоквин метаболизмі бұзылған емделушілерге

Спартеин және дебрисоквин метаболизмі бұзылған емделушілерде ондансетронның жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Спартеин/дебрисоквин метаболизмі бұзылған емделушілерге ондансетронды қайта енгізу метаболизмі бұзылмаған науқастардағы препараттың дәл сондай концентрациясына алып келеді. Сондықтан ондансетрон дозаларын немесе енгізу жиілігін өзгерту қажет емес.

Бұл дәрілік зат тек бір рет қолдануға арналған. Пайдаланылмаған қалдықтарды жою керек. Егер ол мөлдір болса, ал ампулада көрінетін зақымдану белгілері болмаса, ерітіндіні ашқаннан кейін дереу қолдану керек.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған басқа ерітінділермен үйлесімділігі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінділерді тікелей инфузияның алдында әзірлеу қажет. Ондансетрон ерітіндісі бөлме температурасында (25 °С дейін) күндізгі жарықта немесе тоңазытқышта 7 күн бойы мына орталарда еріткенде тұрақтылығын сақтайды:

  • 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі;

  • 5 % глюкоза ерітіндісі;

  • 10 % маннитол ерітіндісі;

  • Рингер ерітіндісі;

  • 0,3 % калий хлориді ерітіндісі және 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі;

  • 0,3 % калий хлориді ерітіндісі және 5 % глюкоза ерітіндісі.

Ондансетрон полиэтилен және шыны құтыларда тұрақтылығын сақтайды.

0,9 % натрий хлориді ерітіндісімен немесе 5 % глюкоза ерітіндісімен сұйылтылған ондансетрон полипропилен еккіштерде тұрақтылығын сақтайды. Ондансетронды басқа ұсынылған ерітінділермен сұйылтқанда полипропилен еккіштердегі тұрақтылығы сақталады. Препаратты ұзақ уақыт сақтау қажет болған жағдайда ерітуді тиісті асептикалық жағдайларда жүргізген жөн.

Басқа препараттармен үйлесімділігі

Ондансетронды сағатына 1 мг жылдамдықпен көктамырішілік инфузия түрінде тағайындауға болады. Y-тәрізді инъектор арқылы ондансетронмен бірге препаратты 16-дан 160 мкг/мл дейінгі (яғни, тиісінше, 8 мг/500 мл немесе 8 мг/50 мл) концентрацияда енгізуге болады:

  • цисnлатин 0,48 мг/мл дейінгі концентрацияда, 1-8 сағат бойы;

  • 5-фторурацuл 0,8 мг/мл дейінгі концентрацияда (мысалы 3 л-де 2,4 г немесе 500 мл-де 400 мг), сағатына 20 мл-ден аспайтын жылдамдықпен. 5-фторурацилдің аса жоғары концентрациясы ондансетрон преципитациясын туғызуы мүмкін. Инфузияға арналған 5-фторурацил ерітіндісінің құрамында басқа үйлесімді толтырғыштарға қосымша 0,045 % дейін магний хлориді болуы мүмкін;

  • карбоnлатин 0,18 мг/мл-ден 9,9 мг/мл дейінгі концентрацияда (мысалы 500 мл-дегі 90 мг-ден 100 мл-дегі 990 мг дейін) 10-60 минут бойы;

  • этоnозид 0,14 мг/мл-ден 0,25 мг/мл дейінгі концентрацияда (мысалы 500 мл-дегі 72 мг-ден 1 л-дегі 250 мг дейін) 30-60 минут бойы;

  • цефтазидuм инъекцияға арналған суда сұйылтылған 250 мг-ден 2 г дейінгі дозада (мысалы цефтазидимнің 250 мг-не 2,5 мл немесе 2 г-ге 10 мл) көктамырішілік болюсті инъекция түрінде 5 минут бойы;

  • циклофосфамид инъекцияға арналған суда сұйылтылған 100 мг-ден 1 г дейінгі дозада (100 мг циклофосфамидке 5 мл) көктамырішілік болюсті инъекция түрінде 5 минут бойы;

  • доксорубицин инъекцияға арналған суда сұйылтылған 10 мг-ден 100 мг дейінгі дозада (10 мг доксорубицинге 5 мл) көктамырішілік болюсті инъекция түрінде 5 минут бойы;

  • дексаметазон 20 мг дозада, баяу көктамырішілік инъекция түрінде 2-5 минут бойы; 50-100 мл инъекциялық ерітіндіде ерітілген 8 мг немесе 16 мг ондансетронды бір мезгілде енгізгенде, шамамен 15 минут бойы. Аталған препараттар үйлесімді екендіктен, оларды бір тамшылатқыш арқылы енгізуге болады, бұл орайда ерітіндідегі дексаметазон фосфатының (натрий тұзы түріндегі) концентрациялары 1 мл-де 32 мкг-ден 2,5 мг дейін, ал ондансетронда 1 мл-де 8 мкг-ден 1 мг дейін құрайды.

Ампуламен жұмыс істеу тәртібі.

  • Бір ампуланы блоктан ажыратып, оны мойнынан ұстап, сілку керек (1 сурет).

  • Ампуланы қолмен қысып (бұл орайда препарат ағып кетпеуі тиіс), айналдыра бұрап, ұшын бөліп алу керек (2 сурет).

  • Ойылған саңылауы арқылы еккішті дереу ампуламен жалғаған жөн (3 сурет).

  • Ампуланы аударып, еккішке оның ішіндегісін баяу сорып алады (4 сурет).

  • Инені еккішке кигізеді.

         

     

     1 сурет

    2 сурет

    3 сурет

    4 сурет

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- бас ауыру

Жиі

- құрысулар, қимыл-қозғалыс бұзылуы (окулогирлі криз, дистониялық реакциялар және тұрақтанған клиникалық зардаптарсыз дискинезия сияқты экстрапирамидалық реакцияларды қоса)

- жылуды немесе қан кернеуін сезіну

- іш қату, диарея, ауыздың кеберсуі

- көктамыр ішіне енгізу орнындағы жергілікті реакциялар (инъекция салған жердегі қызару және ашыту)

Жиі емес

- аритмиялар, жүрек аумағындағы ауыру (ST сегменті депрессиясымен немесе онсыз), брадикардия, артериялық гипотензия, артериялық гипертензия, тахикардия

- ықылық, жөтел

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің симптомсыз артуы, бауыр функциясының жеткіліксіздігі. Бұл жағдайлар, ең алдымен, құрамында цисплатин бар химиялық ем препараттарымен емделушілерде байқалады

- әлсіздік, естен тану

Сирек

- шұғыл типті, кейде ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксия реакциялары болуы мүмкін, есекжем, бронх түйілуі

- препаратты көктамыр ішіне тез енгізу кезінде бас айналу

- орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, парестезиялар

- тез басылатын көру бұзылыстары (көздің бұлыңғырлануы)

- электрокардиографиялық өзгерістер: QT аралығының ұзаруы («пируэт» типтес аритмияны қоса (Torsade de Pointes)). Туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілерге препаратты қолданбау керек

- стенокардия, қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия, жүрек блокадасы

Өте сирек

- өткінші соқырлық

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне және серотонин 5НТ3-рецепторларының басқа селективті антагонистеріне жоғары сезімталдық

- ондансетронды апоморфинмен бір мезгілде қолдану

- құрсақ қуысына жасалатын хирургиялық операциялар

- бауыр функциясының айқын жеткіліксіздігі

- фенилкетонуриямен науқастарға қолданбау

- туа біткен QT аралығының ұзаруы бар емделушілерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- 2 жасқа дейінгі балаларға (қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген)

Егер Сізде жоғарыда аталған аурулардың біреуі бар болса, препаратты қабылдар алдында дәрігермен кеңесіңіз.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ондансетрон бір мезгілде қолданғанда басқа препараттардың метаболизмін жеделдетпейді және тежемейді. Арнаулы зерттеулер ондансетронның алкоголь, темазепам, фуросемид, алфентанил, трамадол, морфин, лидокаин, тиопентал немесе пропофолмен өзара әрекеттеспейтінін көрсетті.

Ондансетрон бауырдың Р450 цитохромының әртүрлі CYP3A4, СYР2D6 және СYР1А2 ферменттерімен метаболизденеді. Ондансетрон метаболизмі ферменттерінің әр алуандығына орай, олардың біреуінің тежелуі немесе төмендеуі (мысалы СYР2D6 генетикалық тапшылығы) әдеттегі жағдайларда басқа ферменттермен компенсацияланады және жалпы креатинин клиренсіне ықпал етпейді.

Ондансетронды QT аралығын ұзартатын және/немесе электролит теңгерімінің бұзылуын туындататын дәрілік заттармен бірге сақтықпен қолдану керек («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Фенитоин, карбамазепин және рифампицин

СYР3А4 қуатты индукторларымен емделетін емделушілерде (мысалы фенитоин, карбамазепин және рифампицин) ондансетрон клиренсі артады, ал оның қандағы концентрациясы азаяды.

Трамадол

Ондансетрон трамадолдың анальгетикалық әсерін төмендетуі мүмкін.

Ондансетронды QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен қолдану осы аралықтың қосымша ұзаруына ұласуы мүмкін. Ондансетронды кардиоуытты дәрілік заттармен (мысалы антрациклиндермен) бірге қолдану аритмиялардың туындау қаупін арттыра алады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Айрықша нұсқаулар

5НТ3-рецепторларының басқа селективті антагонистеріне аса жоғары сезімталдық көріністері бар емделушілерді емдегенде аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалды.

Ондансетрон QT аралығын дозаға тәуелді түрде ұзартады («Фармакологиялық қасиеттері» бөлімін қараңыз). Жүрекшелердің дірілдеу/жыпылықтау жағдайлары жөнінде де белгілі (Torsade de Pointes). Туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілерге препаратты қолданбау керек. Препарат электролит теңгерімінің бұзылуы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, брадиаритмиялары бар емделушілерді немесе QT аралығының ұзаруын немесе электролит теңгерімінің бұзылуын туындататын басқа препараттармен емделетін емделушілерді қоса, QT аралығының ұзаруы бар немесе оның дамуы мүмкін емделушілерге абайлап қолданылу керек. Ондансетрон қолдануды бастар алдында гипокалиемия мен гипомагниемияны түзеткен жөн.

Ондансетрон ішек перистальтикасын әлсірететіндіктен, оны қолдану кезінде жеделге жуық ішек бітелісінің белгілері бар емделушілерге мұқият бақылау қажет болады.

Аденотонзилярлы аумағына хирургиялық араласу жасалатын емделушілер ондансетрон қолданудан кейін тиянақты қадағаланады, өйткені мұндай жағдайларда жүрек айну мен құсудың алдын алу үшін ондансетрон қолдану қан кетудің туындауын бүркемелеуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде автокөлік жүргізуден және аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.

Үйлеспеушілігі.

Ондансетронды «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде көрсетілгендерін қоспағанда, басқа препараттармен бір еккіште немесе инфузиялық ерітіндіде араластыруға болмайды.

Артық дозалануы

Ондансетрон дозаға тәуелді түрде QT аралығын ұзартады. Артық дозалану жағдайында ЭКГ-мониторинг жасау ұсынылады.

Симптомдары: көру бұзылыстары, ауыр дәрежелі іш қату, артериялық гипотензия, II дәрежелі транзиторлы AV-блокадасымен вазовагальді көріністер.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық және демеуші ем. Препараттың өзі құсуға қарсы әсер ететіндіктен құсуға қарсы шаралар қолдану ұсынылмайды. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полиэтилен ампулаларда 2 мл немесе 4 мл препараттан.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 5 ампуладан тұтынушы ыдысына арналған картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Ампуланы ашудан кейінгі сақтау мерзімі

Пайдаланылмаған ампуланың ішіндегісі жойылады, оны әріқарай қолдану үшін сақтауға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«НИКО» ЖШҚ, Украина, 86123, Донецк обл., Макеевка қ-cы,

Таёжная көш., 1-1

Тіркеу куәлігінің иесі

«НИКО» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Өтегенова Б.А.» ЖК, 010000, Астана қ., Рамазан к-сі, 33/9,

тел: + 7 701 707 61 81; электронды пошта: b.utegenova_ip@mail.ru

Прикрепленные файлы

617835631477976410_ru.doc 345.5 кб
872376771477977610_kz.doc 386 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники