Элигард® (45 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Элигард®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Лейпрорелин

Дәрілік түрі

Тері астына енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 7,5 мг, 22,5 мг, 45 мг лиофилизат еріткішімен бір жиынтықта

Құрамы

1 еккіш препараттың құрамында (Б еккіші), милиграммен

белсенді зат: лейпрорелин ацетаты 10.6* 29.2* 59.2*

(7.5) (22.5) (45)

1 еккіш еріткіштің құрамында (А еккіші), милиграммен

Доза үшін Доза үшін Доза үшін

7.5 мг 22.5 мг 45 мг

Сополимер поли-D,L-лактид-гликолид:

PLGH (50:50) 117* - -

PLG (75:25) - 206* -

PLG (85:15) - - 217*

N – метил-2-пирролидон 226* 251* 217*

* еккіш пен инеде жоғалуының орнын толтыратын артық мөлшермен алынған.

Сипаттамасы

Ерітіндіні дайындауға арналған лиофилизат (Б еккіші). Еккіштің ішіндегісі: балқу белгілерінсіз ақтан ақ дерлік түске дейінгі ұнтақ.

Еріткіш (А еккіші). Ашық-сарыдан қоңырлау реңді ашық-сары түске дейінгі тұтқыр мөлдір сұйықтық (7,5 мг доза үшін). Түссізден ашық-сары түске дейінгі тұтқыр мөлдір сұйықтық (22.5 мг және 45 мг доза үшін).

Дайындалған ерітінді. Ашық-сарыдан қоңырлау реңді ашық-сары түске дейінгі тұтқыр мөлдір сұйықтық (7,5 мг доза үшін). Түссізден ашық-сары түске дейінгі тұтқыр мөлдір сұйықтық (22.5 мг және 45 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар және олардың туындылары. Гонадотропин-рилизинг гормонының аналогтары. Лейпрорелин.

АТХ коды L02АЕ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Элигард® депосы түрлерінің кез келгенін тері астына енгізгеннен кейін қан сарысуындағы лейпрорелин концентрациясымен сипатталатын бастапқы көтерілу фазасы болады. Оның плато фазасымен ауысуы барысында сарысулық лейпрорелин концентрациясы инъекциялар арасындағы бүкіл қалған уақыт аралығында салыстырмалы түрде тұрақты болып қалады. Қайта енгізгеннен кейін жинақталу белгілері анықталмаған: қан сарысуындағы Элигард® бейіні алғашқы енгізілуінен кейін де, кейінгі енгізілуінен кейін де бірдей.

Элигардтың® фармакокинетикалық қасиеттері қуық асты безінің үдемелі обыры бар пациенттерде зерттелген: 22,5, 30 және 45 мг дозадағы Элигард® үшін – енгізулер арасындағы екі уақытша аралықта, 7,5 мг дозадағы Элигард® үшін – енгізулер арасындағы үш уақытша аралықта. Элигардты® қуық асты безінің үдемелі обыры бар пациенттерге қайта енгізу аясында қан сарысуындағы лейпрорелин бейіні белгілі бір уақыт аралықтары өткенде лейпрорелин депосының қолданымдағы басқа түрлеріне тән бейінмен сәйкес болды. Сирек жағдайларда қан сарысуындағы лейпрорелин концентрациясы плато фазасында зертханалық тест-жүйелердің сезімталдық шегінен төмен болды, бұл тестостерон деңгейінің бәсеңдеуіне әсер еткен жоқ. Элигардтың® әр түріне тән әсер етуші заттың босап шығуы баяу фармакокинетикалық бейіні 100% дерлік пациенттерде препаратты енгізулер арасындағы бір айлық, үш айлық, төрт айлық немесе алты айлық аралықтарда тестостерон деңгейінің үздіксіз бәсеңдеуімен сәйкес болды.

Бастапқы инъекциядан кейінгі қан сарысуындағы лейпрорелин концентрациясы енгізілген соң, орташа алғанда, 5 сағат өткенде 25,3 нг/мл-ге (Сmax) дейін ұлғайды. Әр инъекция аясындағы бастапқы жоғарылауынан кейін сарысулық лейпрорелин концентрациялары салыстырмалы тұрақты күйде қалды (0,28-2,00 нг/мл).

Таралуы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі орташа таралу көлемі 27 л құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 43-49% құрайды.

Метаболизмі

1 мг лейпрорелинді көктамыр ішіне енгізгеннен кейін жүйелі клиренсі шамамен 3 сағат жартылай шығарылу кезеңімен сағатына 8,34 л құрайды.

Элигард® метаболизміне зерттеулер жүргізілген жоқ. Лейпрорелин ацетаты, ең алдымен, қысқалау белсенді емес пептидтері – пентапептид (I метаболит), трипептид (II және III метаболиттері) және дипептидіне (IV метаболит) дейін метаболизмдік деградацияға ұшырайды.

Негізгі М-1 метаболитінің концентрациясы 2-6 сағат ішінде ең жоғары деңгейіне жетеді және лейпрорелиннің ең жоғары деңгейінің 6%-ын құрайды.

Инъекциядан кейінгі бір аптадан соң плазмадағы М-I орташа

концентрациясы лейпрорелиннің орташа концентрациясының 20%-ын құрайды.

Шығарылуы

3,75 мг лейпрорелин ацетаты тағайындалғаннан кейін 27 күннен соң несепте М-I метаболитінің және тектік заттың 5%-дан аз дозасы анықталды.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердегі фармакокинетикасы анықталған жоқ.

Фармакодинамикасы

Элигард® препаратының белсенді заты – лейпрорелин гонадотропин-рилизинг-гормонының (ГнРГ) синтетикалық, нонапептидтік агонисі болып табылады.

Бастапқы енгізгеннен кейін лейпрорелин ацетаты айналымдағы лютеиндеуші гормон (ЛГ) және фолликулаларды көтермелеуші гормон (ФКГ) деңгейлерінің жоғарылауын туындатады, бұл жыныс стероидтары (ерлердегі тестостерон және дигидротестостерон) деңгейлерінің уақытша артуына апарады. Препаратты емдік дозаларда кейіннен енгізу гипофизарлы гонадотропиннің өндірілуін бәсеңдетеді, тестикулярлы және овариальді стероидогенезді басады. Ем басталғаннан кейінгі 3-5 апта ішінде ерлердегі тестостерон мөлшері кастрациялық деңгейге (≤50 нг/дл) дейін төмендейді.

6 ай емделуден кейін тестостеронның орташа деңгейі 7.5 мг доза үшін 6.1 (± 0.4) нг/дл; 22.5 мг доза үшін 10.1 (± 0.7) нг/дл және 45 мг доза үшін 10.4 (± 0.53) нг/дл құрайды. Бұл мәндер билатеральді орхиэктомия орындалғаннан кейінгі тестостерон деңгейімен салыстырмалы.

Қолданылуы

- кең таралған қуық асты безінің гормонға тәуелді обыры

Қолдану тәсілі және дозалары

Пайдаланар алдында препарат температурасы бөлме температурасына жетуі тиіс. Препаратты араластырғаннан кейін 30 минуттың ішінде енгізу керек. Алдын ала толтырылған екі стерильді еккіштің ішіндегісін тікелей инъекцияның алдында араластыру қажет. Препарат айқын пигменттенуі, түйіндері, терінің немесе шаштың патологиялық өзгерістері жоқ тері шелмайының мөлшері жеткілікті аумаққа (мысалы, іштің алдыңғы қабырғасына) тері астына енгізіледі. Инъекциялардың орнын мезгіл-мезгіл ауыстыру қажет.

Элигардты® қолға енгізуге болмайды.

Екі еккіш біріктіріліп, олардың ішіндегісі гомогенді қоспа алынғанша бір еккіштен екіншісіне алмастыру жолымен араластырылады (төменнен қараңыз). Әріқарай еккіштерді ажыратып, инесін тура инъекцияның алдында кигізу керек. Элигардты® медицина қызметкерінің қадағалауымен енгізу қажет.

Элигардты® 7,5 мг дозада айына бір рет енгізу ұсынылады.

Элигардты® 22,5 мг дозада әр үш айда бір рет енгізу ұсынылады.

Элигардты® 45 мг дозада әр алты айда бір рет енгізу ұсынылады.

Тек бір реттік қолдануға арналған. Пайдаланылмаған ерітіндіні жойып жіберген жөн.

Ұяшықты қаптаманы немесе алюминий фольгадан жасалған сыртқы қаптаманы ашқаннан кейін, бірден лиофилизат пен еккішті инъекциялық ерітінді алынғанша араластырып, оны пациенттің организміне енгізу қажет.

Қолдануға дайын ерітіндінің химиялық тұрақтылығының 25°C температурада 30 минут бойы сақталатынына қарамастан, ерітілген препарат тұтқырлығы уақыт өте артады. Сондықтан препаратты жұмыс ерітіндісін әзірлегеннен кейін бірден енгізу керек.

• Қаптаманы жұмыс істейтін таза беткейге орналастырып, барлық қорғағыш қабықтарын ашып (фольганы аздап үрленгені белгілі бұрышынан бастап ашады), оның ішіндегісін алады. Ылғал сіңіргіш заты бар пакетті алып тастайды.

• Б еккішінен көгілдір ұштығы бар (аударыстырмау керек) қысқа шток-поршеньді және оған бекітілген шектегішті суырады және тастайды.

  Б еккішінде қалған негізгі сұр шектегішке ұзын ақ алмастырғыш шток-

  поршеньді ұқыпты бұрау әрекетімен бекіту керек.

• А еккішінен қорғағыш қақпағын еріткіштің ағып кетуін болдырмау үшін тік қалпында ұстап тұрып, бұрап шешеді. Б еккішінен сұр каучук қақпағын алып тастайды.

• Екі еккішті бірге үдемелі-айналмалы қимылмен тығыз біріктіреді. Еккіштердің элементтерін шамадан тыс бұраудан аулақ болу керек. Еріткіштің қандай да бір мөлшері ағып кетсе, инені тиісті үлгіде бекіту мүмкін болмай қалады.

• А еккішінің ішіндегі сұйықты лейпрорелин ацетаты бар Б еккішіне енгізеді. Біртекті ерітінді (45 мг дозадағы Элигард® суспензиясы) алу үшін еккіштің екеуінің де поршеньдеріне (барлығы 60 ретке жуық) кезекпен баса отырып, препараттың құрамдас бөліктерін көлденең қалпында мұқият араластырады. Еккіштер жүйесін майыстыруға болмайды. Ерітінді дұрыс араласқан болса (45 мг дозадағы Элигард® суспензиясы): 7,5 мг Элигард® үшін – қоңыр реңді сарғыш немесе ашық-сары сұйықтық; 22,5/45 мг Элигард® үшін – түссіз немесе ақ, немесе бозғылт-сары сұйықтық алынады. Препаратты тек осы нұсқаулыққа сай араластыру керек екенін есте ұстау маңызды; шайқау препараттың құрамдас бөліктерінің жеткілікті араласуын қамтамасыз етпейді.

• Еккіштерді тіке ұстау керек; бұл кезде Б еккішінен төмен жақта болады. Еккіштердің жалғауы берік болуы керек. А еккішінің поршенін басып және Б еккішінің поршенін артқа қарай тарта, толығымен дайын препаратты Б еккішіне енгізу (қысқа жалпақ еккіш). А еккішінің поршенін басып ажырату. Есте сақтау маңызды: даяр препараттың құрамында көпіршіктердің болуы мүмкін, ол оның әрекетіне әсерін тигізбейді. (Инъекциялық инесімен жинақталған, препаратқа қолданылады).

• Б еккішін тігінен қойыңыз. Бұрау арқылы, стерильді ине картриджінің негізінен қалпақшаны алып тастаңыз. Б еккішінің соңына ине картриджін бекітіңіз, итере отырып және оның орнына мықтап түскенше инені бұрау керек. Қаптамасын шешпей жатып инені еккішке бекітпеңіз. Препаратты енгізу алдында ине картриджінің қорғағыш қалпақшасын алып тастаңыз.

   

  (Инъекциялық қауіпсіз инесімен жинақталған, препаратқа қолданылады).

  Енгізу шарасы

  МАҢЫЗДЫ: Қолдану алдында препаратқа бөлме температурасына дейін жылыту керек. Араластырғаннан кейін, препарат 30 минут ішінде енгізілуі керек.

• Егу үшін, алдыңғы құрсақ қабырғасы, үстіңгі бөксе шаршысына немесе пигменттенуі, түйіршіктері, терінің немесе шаштың патологиялық өзгеруі жоқ жерге, қандай да бір басқа теріасты шелмайының жеткілікті жерін таңдау керек. Препаратты тері астына енгізу кезінде, орындарын уақыт ара ауыстырып тұрудың керек болғандығынан, инъекция енгізілмеген жерді таңдау керек.

• Инъекция жасау орнын, спиртке ылғалдатылған мақта түйірімен сүрту.

• Д оминантты емес (жұмыс жасамайтын) қолдың үлкен және сұқ саусақтардың көмегімен инъекцияны жасау орнындағы теріні жинау керек.

   

• Д оминантты ( жұмыс жасайтын ) қолмен тез 90 бұрышпен инені салыңыз. Сіздің пайдаланатын шамаланған бұрышыңыз, теріасты тінінің мөлшері мен толықтығына және иненің ұзындығына байланысты болады. Инені енгізгеннен кейін жұмыс жасамайтын қолмен жиналған тері қатпарын босату керек.

• Препаратты баяу бірқалыпты екпінмен енгізіңіз. Поршеньді еккіш босағанша басыңыз.

• Инені енгізілген бұрышпен жылдам алып шығарыңыз.

• Инені шығарғаннан кейін, сол мезетте, қорғаныш қалқанын алдыға жылжыту үшін, қолдың үлкен саусағымен (1 Сурет) немесе саусақпен (2 Сурет) немесе жайпақ беткеймен (3 Сурет), иненің ұшын жауып және өз орнына сырт еткенше, инедегі қорғаныш қалқанын іске қосыңыз. Естілетін және сезілетін «сырт», қорғаныш қалқан бекітілген күйіне қойылғаны жайлы мағынаны білдіреді (4 Сурет). [7 Қадам, Инъекциялық қауіпсіз инесімен жинақталған, препаратқа қолданылады]