ЭКСИСТЕН-сановель

МНН: Мелоксикам
Производитель: Сановель Фармако-индустриальная торговая компания
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017369
Период регистрации: 20.07.2016 - 20.07.2021

Инструкция

Саудалық атауы

ЭКСИСТЕН-сановель

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 15мг/1.5мл, 1.5 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 10 мг мелоксикам,

қосымша заттар: меглюмин, гликофурол, лутрол F 68 (полаксамер 188), натрий хлориді, глицин, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ақшыл сары түсті мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам.

АТХ коды M01AС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін толығымен сіңіріледі. Ішке қабылдағандағы биожетімділігіне қатысты салыстырмалы биожетімділігі 100%-ға жуықты құрайды. Препаратты 5 мг дозада б/і енгізгеннен кейін Сmax 1,62 мкг/мл құрайды және шамамен 60 минут ішінде жетеді.

Мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе альбуминдермен (99 %) қарқынды байланысады. Синовиалдық сұйықтыққа өтеді, ол арадағы концентрациясы плазмадағы концентрациясының шамамен 50 %-ын құрайды.

Бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Бауырда метаболизмге ұшырайтын препарат мөлшерінің 2/3 жуығы P450 цитохром жүйесінің изоферменттері қатысуымен биотрансформацияланады (метаболизмнің негізгі жолы - CYP2С9 изоферменті, қосалқы жолы - изофермент CYP3A4), 1/3 жуығы басқа жолдармен метаболизденеді (мысалы, асқын тотығу).

Мелоксикам көбінесе метаболиттер түрінде бүйрекпен және ішек арқылы тең мөлшерде шығарылады. T1/2 -13-тен 25 сағатқа дейінді құрайды. Тәуліктік дозасының 5% өзгермеген түрде ішек арқылы шығарылады.

Плазмалық клиренсі орташа 7-12 мл/минутты құрайды.

Ішу арқылы және парентеральді енгізуден кейін 7.5 мг-15 мг дозадағы мелоксикам фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бауыр жеткіліксіздігі фармакокинетикалық параметрлеріне айтарлықтай әсер етпейді. Плазмалық клиренсі орташа алғанда 8 мл/минутты құрайды. Таралу көлемі 11л құрайды. Бұл көрсеткіштер 30-40% шегінде ауытқып тұрады.

Фармакодинамикасы

ЭКСИСТЕН-сановель – қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП), енол қышқылының туындысы болып табылады, қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер береді. Әсер ету механизмі простагландиндер синтезін бәсеңдетуімен байланысты. ЭКСИСТЕН -сановель ЦОГ-1-ге қарағанда ЦОГ-2-ге (циклооксигеназа) белсендірек әсер етеді, бұл жағымсыз әсерінің даму қаупін азайтады. Жүргізілген зерттеулер мелоксикамның ЦОГ-2-ге іріктеп әсер ететінін растады.

ЭКСИСТЕН-сановельді қабылдағанда асқазан-ішек жолы тарапынан болатын перфорация, ойық жара және ойық жарадан қан кету сияқты жағымсыз құбылыстардың даму қаупі айтарлықтай төмен.

Қолданылуы

Симптоматикалық емде:

- ревматоидты артритте

- остеоартритте (артроздарда, буындардың дегенеративтік ауруларында)

- шорбуынданатын спондилоартритте

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ересектерге тағайындайды, ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 15мг (1 ампула) құрайды.

Ерітіндіні бұлшықет ішіне (б/і) енгізу керек.

Енгізу терең бұлшықетішілік инъекция жолымен жүзеге асырылады.

Препаратты көктамыр ішіне (к/і) енгізу ұсынылмайды.

Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 15 мг. Емдеуге берілген жауапқа байланысты, дозасын 7.5мг дейін төмендетуге болады.

Бұлшықетішілік енгізу емнің тек алғашқы бірнеше күні ішінде көрсетілген. Ары қарай емдеу үшін препараттың ішке қабылдауға арналған (таблетка) дәрілік түрлерін тағайындау керек. Жағымсыз реакциялардың ықтималдығы дозамен және әсерінің ұзақтығымен бірге ұлғаяды, сондықтан мүмкіндігінше ең аз ұзақтығын және тиімділігі ең аз тәуліктік дозасын пайдалану керек.

Емдеу ұзақтығы 2-3 күн.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар, гемодиализдегі пациенттер үшін, ең жоғарғы тәуліктік дозасы 7.5мг (1/2 ампула) аспайды.

Ауырлығы орташа дәрежелі (КК 25 мл/мин астам) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза төмендету талап етілмейді.

Егде науқастарда ұсынылатын тәуліктік доза 7.5 мг.

Ауырлығы орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде доза төмендету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1%-10%):

- диспепсия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іштің қатуы, метеоризм, диарея

- анемия

- қышыну, бөртпе

- бас ауыруы

- ісінулер

- енгізген жердің ісінуі, енгізген жердің ауыру сезімдері

Жиі емес (0,1–1%):

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің өтпелі өзгерістері (соның ішінде трансаминазалар мен билирубин деңгейінің жоғарылауы), эзофагит, стоматит, кекіру, асқазан-ішек жолының ойық жаралы зақымданулары, жасырын немесе макроскопиялық жолмен көрінетін асқазан-ішектен қан кету

- бас айналуы, құлақтағы шыңыл, ұйқышылдық

- артериялық қысымның жоғарылауы, жүректің қағуы, қан кернеулері

- бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі (қан сарысуындағы креатинин және/немесе мочевина деңгейінің жоғарылауы)

- цитопения (потенциалды миелоуытты дәрілік заттарды, атап айтқанда метотрексатты бір мезгілде қолданғанда)

- гемограмманың өзгеруі, оның ішінде лейкоцитарлық формула өзгеруі, лейкопения, тромбоцитопения

- ангиоэдема

Сирек (0,01%-0,1%):

- фотосенсибилизация

- бронх демікпесінің жедел ұстамалары

- колит, гастрит, асқазан-ішек жолдарының тесілуі

- бағдар бұзылуы, көңіл-күй өзгеруі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- несеп бөлу қиналыстары, несептің жедел іркілістері

- ангионевротикалық ісіну, анафилактоидты және анафилаксиялықты қоса дереу типті аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық шок

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты-эпидермальді некролиз, есекжем

- конъюнктивит, көру бұзылуы, оның ішінде анық көрмеу.

Өте сирек (<0,01%):

- интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, гломерулонефрит, бүйректің медуллярлық некрозы

- буллезді реакциялар, көп формалы эритема

- гепатит

Белгісіз

- сананың шатасуы

- әйел бедеулігі, овуляция іркілісі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық. Ацетилсалицил қышқылына және басқа да ҚҚСП айқаспалы аса жоғары сезімталдық ықтималдығы бар

- препаратты ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП тағайындаумен байланысты бронх демікпесінің ұстамалары, мұрынның шырышты қабығының полиптері, ангионевротикалық ісіну, есекжем байқалған пациенттерге тағайындамайды

- асқазан мен он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойық жаралы ауруы/тесілуі немесе жуырда өткерген

- Крон ауруы немесе өршу сатысындағы ойық жаралы спецификалық емес колит

  • ауыр бауыр жеткіліксіздігі

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе, креатинин клиренсі 30 мл/мин аз болса, сондай-ақ гиперкалиемия расталғанда), бүйрек ауруының үдеуі

- жүректің бақыланбайтын айқын (декомпенсацияланған) жеткіліксіздігі

  • коронарлық артерия шунттау жүргізгендегі операция аралық кезеңдегі ауыруды емдеу

  • жедел асқазан-ішектен қан кетулер, жуырда өткерген цереброваскулярлық қан кетулер немесе қан ұю жүйесі ауруларының анықталған диагнозы

  • бұлшықетішілк гематома дамуының болжамды қаупін ескере отырып, бір мезгілде антикоагулянттар қабылдау

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде ҚҚСД тобының бір препаратынан артық тағайындалса, асқазан-ішек жолының зақымданулары немесе қан кетулерінің даму қаупі жоғарылауы мүмкін.

Пероральді антикоагулянттар, тиклопидин, гепарин, тромболитиктер қан кету қаупін арттырады. Мұндай біріктірілім қажет болса, антикоагулянттардың әсерін мұқият бақылауға алу қажет.

Мелоксикам қан плазмасындағы литий деңгейін арттырады. Емдеудің басында және аяғында, сондай-ақ мелоксикамның дозасын өзгерткеннен кейін литий деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Потенциалды миелоуытты препараттармен бір мезгілде тағайындағанда цитопения дамуы мүмкін. Мелоксикам метотрексаттың гематологиялық уыттылығын күшейтуі мүмкін. Мұндай жағдайларда қан жасушалары мөлшеріне мониторинг жүргізу қажет.

ҚҚСД жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендетені туралы деген хабарламалар бар. ҚҚСД емдеу кезінде дегидратациясы бар пациенттерде бүйректің жедел жеткіліксіздігінің даму мүмкіндігі зор. Мелоксикамды диуретиктермен бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, емдеуді бастар алдында оларда бүйректің функциялық жағдайын анықтау қажет. ҚҚСД емі аясында простагландиндер – вазодилататорлар синтезін тежеуінің салдарынан, гипертензияға қарсы дәрілердің (мысалы, бета-адреноблокаторлардың, антихолинэстераза тежегіштерінің, вазодилататорлардың, диуретиктердің) тиімділігі азайғаны байқалған.

Колестирамин мелоксикамды асқазан-ішек жолында байланыстырады, бұл мелоксикамның организмнен шығарылуының жеделдеуіне алып келеді.

ҚҚСД бүйректік простагландиндер арқылы циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Олар бір мезгілде тағайындалғанда бүйрек функциясын бақылауға алу керек.

Мелоксикамның гипогликемиялық дәрілермен өзара дәрілік әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

ҚҚСД натрийдің, калийдің, сұйықтықтың іркілуін туындатуы және салуретиктер әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейім пациенттерде ҚҚСД тағайындау жүрек жеткіліксіздігі мен артериялық гипертензияның өршуіне әкелуі мүмкін.

Мелоксикамды және белсенділігін азайтатын немесе CYP2С9 немесе CYP3A4 изоферменттерімен метаболизденетін препараттармен бір мезгілде тағайындағанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер мүмкіндігін ескеру керек.

Мелоксикам мен антацидтерді , циметидинді, дигоксинді, фуросемидті бір мезгілде тағайындағанда дәрілік өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Мелоксикамды антиагреганттармен және серотонин кері қармаудың іріктелген тежегіштерімен (СКҚІТ) бір мезгілде қабылдағанда тромбоциттер функциясы төмендеуінен қан кетулер даму қаупі жоғарылайды.

ҚҚСД және ангиотензин II рецепторларының антагонистерін (сондай-ақ АӨФ тежегіштерін) бірге қолдану гломерулярлық сүзіліс төмендеу әсерін күшейтеді. Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде бұл жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуына әкелуі мүмкін.

Креатинин клиренсі 45-тен 79 мл/мин дейін болатын пациенттерде мелоксикамды пеметрекседпен қатарлас қолдану үшін мелоксикамды қабылдауды пеметрексед қабылдар алдында 5 күн бұрын, қабылдаған күні және қабылдаған соң 2 күннен кейін тоқтату керек. Егер мелоксикамның пеметрекседпен біріктірілімі қажет болса, пациенттерді, әсіресе миелосупрессияға және асқазан-ішектің жағымсыз реакцияларына мұқият бақылау керек. Креатинин клиренсі 45 мл/мин төмен пациенттерге мелоксикамды пеметрекседпен қатарлас қолдану ұсынылмайды.

Мелоксикамды және сульфонилмочевина препараттарын немесе натеглинидті қабылдайтын пациенттерді гипогликемия болуына мұқият бақылау керек.

Болуы мүмкін үйлесімсіздігі туралы деректер жоқ, сондықтан инъекцияға арналған мелоксикам ерітіндісін басқа препараттармен бір еккіште араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Ампулалардағы мелоксикам көктамырішілік (к/і) енгізуге арналмаған.

Препаратты асқазан-ішек жолының (АІЖ) жоғарғы бөліктерінің қатарлас аурулары кезінде, сондай-ақ антикоагулянттық ем қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Пептидтік ойық жара немесе асқазан-ішектен қан кету туындаған жағдайда, препаратты тоқтату керек.

Мелоксикамды тағайындағанда асқазан-ішек қан кетуі, ойық жараланып зақымдануы немесе алдын ала симптомдарының болуымен және АІЖ тарапынан бұрынғы мұндай асқынулардың көрініс беруімен де, онсыз да болатын тесілулер дамуы мүмкін. Егде жаста бұл асқынулардың едәуір ауыр өтуі байқалады.

Тері мен шырышты қабаты тарапынан жағымсыз әсерлері байқалған пациенттерге айрықша назар аудару керек, мұндай жағдайларда мелоксикам препаратын қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

ҚҚСД өлімге әкелуі мүмкін жүрек-қантамырларының күрделі тромбоздық ауруларының, миокард инфаркті және инсульт дамуының қаупін жоғарылатуы мүмкін. Бұл қауіп ем ұзақтығымен бірге ұлғаюы мүмкін. Жүрек-қантамырларының аурулары немесе жүрек-қантамырлары ауруларының қауіп факторы бар пациенттер үлкен қауіпке ұшырауы мүмкін.

ҚҚСД жеткілікті бүйректік қан ағымын ұстап тұруға қатысатын бүйректік простагландиндер синтезін тежейді. ЭКСИСТЕН-сановельді бүйректік қан ағымы мен айналымдағы қан көлемі (АҚК) төмен пациенттерге тағайындау бүйректің декомпенсациясын жеделдетуі мүмкін, алайда қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСП) емдеуді тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясы әдетте бұрынғы деңгейіне дейін қалпына келеді.

Әсіресе, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, бауыр циррозы, нефроздық синдром, бүйректің ауыр аурулары кезіндегі дегидратация құбылыстары бар пациенттерге, диуретиктерді қабылдап жүрген пациенттерде, сондай-ақ гиповолемияға алып келген елеулі операциялық араласуларды бастан өткергендерде бүйректік реакциялардың даму қаупі аса жоғары. Мұндай пациенттерге емдеудің басынан бастап-ақ диурез бен бүйрек функциясының мұқият бақылауы қажет.

Сирек жағдайларда ЭКСИСТЕН-сановель интерстициальді нефритке, гломерулонефритке, бүйректің модулярлық некрозына немесе нефроздық синдромға себеп болуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар, гемодиализдегі пациенттер үшін тәуліктік дозасы 7,5мг аспауы тиіс. Бүйректің ауырлығы жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін креатинин клиренсі 25мл/мин артық болса, дозасын түзету қажет емес.

Сирек жағдайларда сарысулық трансаминазалар деңгейінің жоғарылағаны немесе бауыр функциясын сипаттайтын басқа көрсеткіштердің өзгергені туралы хабарланған. Көпшілік жағдайларда нормадан ауытқулар елеусіз және өтпелі болған. Бауыр функциясының бұзылуы айқынырақ немесе тұрақты сипатта болса, препаратты қабылдауды тоқтату және зертханалық бақылау зерттеулерін жүргізу керек. Клиникалық үдемелі емес бауыр циррозы бар пациенттерде дозасын төмендету қажет емес.

Әлсіз және жүдеген науқастар жағымсыз әсерлерін ауыр көтереді, ондай науқастарды мұқият қадағалау қажет. Препаратты бүйрек, бауыр немесе жүрек функциясының бұзылуы жиі байқалатын егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

ҚҚСД натрийдің, калийдің, судың іркілуіне ықпал етуі мүмкін және диуретиктердің натрийуретиктердің әсерін әлсіретуі мүмкін. Нәтижесінде бейім факторлары бар пациенттерде ҚҚСД тағайындау жүрек жеткіліксіздігі мен гипертензияның өршуіне әкелуі мүмкін.

Мелоксикамды қолдануға байланысты күрделі тері реакциялары (олардың кейбіреулері өліммен аяқталуға әкелді), оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз туралы сирек хабарланды. Бұл реакциялардың көбірек қаупі шамасы пациенттерде ем басында орын алатынға ұқсайды, оның үстіне көп жағдайларда реакция емнің бірінші айы ішінде білінеді. Мелоксикамды қабылдауды тері бөртпелерінің, шырыштың зақымдануларында немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері бірінші пайда болғанда тоқтату керек.

Демікпемен науқастарда ацетилсалицил қышқылына жоғары сезімталдық дамуы мүмкін. Сонымен қатар ацетилсалицил қышқылын қабылдау науқастардың бұл санатында өлімге соқтыратын бронх түйілуінің дамуына алып келуі мүмкін. Бұл топтағы, яғни ацетилсалицил қышқылына ерекше сезімталдығы бар науқастарға, ЭКСИСТЕН-сановельді қабылдау ұсынылмайды, сондай-ақ препаратты бұрын демікпемен ауырған науқастар ерекше сақтықпен қабылдауы керек. Мелоксикамға сезімталдық анықталмаған науқастарда, ЭКСИСТЕН-сановельді қабылдағанда басқа ҚҚСП қабылдағандағы сияқты анафилаксиялық реакциялар дамуы мүмкін. ЭКСИСТЕН-сановельді ацетилсалицил қышқылының триадасы бар науқастарға тағайындамаған дұрыс. Симптомдарының бұл кешені мұрын полиптерімен немесе полиптерсіз ринитпен жүретін демікпемен науқастарда, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП қабылдағаннан кейін дамитын өлімге соқтыру қаупі бар бронх түйілуі бар науқастарда дамиды. Анафилаксиялық реакциялар пайда болса, дереу көмек көрсету керек.

Мелоксикам, басқа да кез келген басқа ҚҚСД сияқты негізгі инфекциялық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Циклооксигеназа/простагландиндер синтезін тежейтін кез келген басқа препарат сияқты, мелоксикам қолдану ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер етуі мүмкін және жүктілік жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды.

Осылайша, ұрықтану қиындығы бар немесе бедеулікке байланысты зерттеулерден өтіп жүрген әйелдер үшін мелоксикам қабылдауды тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ем уақытында көру өткірлігі бұзылуы, бас айналуы немесе ұйқышылдық пайда болғанда автокөлік жүргізуден және жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: летаргия, ұйышылдық, жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдің ауыруы, асқазан-ішектен қан кету, гипертензия, бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы, тыныстың тарылуы, кома, құрысулар, коллапс, жүректің тоқтап қалуы.

Емі: арнайы антидоты жоқ. Артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю және стандартты қосымша шаралар көрсетілген. Клиникалық зерттеулер, холестирамин мелоксикамның шығарылуын жеделдететінін көрсеткен.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.5 мл препараттан I типті түссіз шыны ампулаларға құяды. Ампулаға жазулар, ампулалар аспап арқылы өткен кезде бүрку әдісімен бояумен жазылады.

3 ампуладан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

34580 Силиври/Стамбул/Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

"Сановель Илач Санаий ве Тиджарет Аноним Ширкети" АҚ филиалы

Қазақстан Республикасы, 050059

Алматы қ., Қажы Мұқан к-сі, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.поштасы: sanovel@mail.ru

Прикрепленные файлы

937559671477976203_ru.doc 98.5 кб
930700291477977456_kz.doc 97.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники