Эксагин

МНН: Лидокаин, Метронидазол, Миконазол
Производитель: MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации производных имидазола
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121975
Период регистрации: 15.01.2016 - 15.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Эксагин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қынаптық таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 750 мг метронидазол, 200 мг миконазол нитраты, 100 мг лидокаин гидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Avicel pH 102), магний алюминий силикаты, натрий крахмалы гликоляты, маннитол/ кросповидон/ поливинил ацетаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, жүгері крахмалы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақтан крем түстіге дейінгі сопақша пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған антисептиктер мен микробқа қарсы препараттар. Антисептиктер және гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған микробтарға қарсы препараттар (кортикостероидтармен біріктірілімін қоспағанда). Имидазол туындылары. Имидазол туындыларының біріктірілімі.

АТХ коды G01AF20

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Миконазол нитраты: қынапішілік түрде қолданғанда миконазол нитратының сіңуі өте мардымсыз (дозаның шамаман 1.4%-ы). Миконазол нитраты қынаптық Эксагин таблеткаларын қынапішілік түрде енгізгеннен кейін үш күн ішінде плазмадан анықталуы мүмкін.

Метронидазол: қынапішілік түрде енгізгенде метронидазолдың биожетімділігі пероральді түрде қабылдаумен салыстырғанда 20% құрайды. Плазмада метронидазолдың тепе-тең концентрациясы қынаптық Эксагин таблеткаларын 3 күн бойы күн сайын қынапішілік түрде енгізгеннен кейін 1.1-5.0 мкг/мл құрайды. Метронидазол бауырда тотығу жолымен метаболизденеді. Метронидазолдың негізгі метаболиттері-гидрокси-туындылары және сірке қышқылының қосылыстары бүйрек арқылы шығарылады. Гидрокси-метаболиттердің биологиялық белсенділігі метронидазолдың биологиялық белсенділігінің 30%-ын құрайды. Метронидазолдың T1/2 6-11 сағатты құрайды. Метронидазолды ауыз арқылы қабылдаудан немесе к/і енгізуден кейін дозаның 60-80%-ы бүйрек арқылы шығарылады (20%-ға жуығы – өзгермеген күйінде, және метаболиттер түрінде).

Лидокаин: әсері 3-5 мин. кейін басталады. Лидокаин зақымданған терінің және шырышты қабықтың бетіне жаққанда сіңеді және бауырда тез метаболизденеді. Метаболиттер және дәрілік препарат өзгермеген күйінде (енгізілген дозаның 10%-ы) бүйрек арқылы шығарылады. Қынаптық Эксагин таблеткаларын 3 күн бойы күн сайын қынапішілік түрде енгізуден кейін лидокаин ең төмен мөлшерде сіңеді, және оның плазмадағы деңгейі 0.04-1 мкг/мл құрайды.

Фармакодинамикасы

Қынаптық Эксагин таблеткаларының құрамында зеңге қарсы әсер ететін миконазол, бактерияларға қарсы және трихомонадқа қарсы әсер ететін метронидазол, сондай-ақ жергілікті анестезиялаушы әсер беретін лидокаин бар.

Миконазол, имидазолдың синтетикалық туындысы болып табылады, зеңге қарсы белсенділігі бар және әсер ету ауқымы кең. Әсіресе Candida albicans қоса, патогенді зеңдерге қатысты тиімді. Бұдан басқа, миконазол грамоң бактерияларға қатысты тиімді. Миконазолдың әсері цитоплазмалық жарғақшадағы эргостерол синтезінде болып табылады. Миконазол Candida species микоздық жасушалардың өткізгіштігін өзгертеді және in vitro глюкозаның қажеттілігін тежейді.

Метронидазол, 5-нитроимидазолдың туындысы, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis сияқты анаэробтық бактериялар мен қарапайымдылардың, соның ішінде анаэробтық стрептококктардың әсерінен туындаған бірнеше инфекцияларға қатысты протозойға қарсы және бактерияларға қарсы тиімді агент болып табылады.

Миконазол мен метронидазолды бір мезгілде қолданғанда синергиялық немесе антагонистік әсері болмайды.

Лидокаин импульстердің пайда болуы және оны өткізу үшін қажетті ион ағындарын тежей отырып, нейронды жарғақшаны тұрақтандырады, осылайша жергілікті анестезиялаушы әсер береді.

Қолданылуы

- Candida albicans әсерінен туындаған қынаптық кандидозда;

- анаэробтық бактериялар және Gardnerella vaginalis әсерінен туындаған бактериялық вагинитте, Trichomonas vaginalis әсерінен туындаған трихомонадтық вагинитте;

- аралас қынаптық инфекцияларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Егер дәрігер басқаша тағайындамаса, терең 1 қынаптық таблеткадан 7 күн бойы қынапқа түнге қарай енгізеді.

Ауру қайталанғанда немесе басқа емге резистентті вагиниттерде емдеу курсын 14 күнге дейін созу ұсынылады.

Таблеткаларды жатқан күйде қынапқа терең енгізген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

- қынаптан бөлінділер

Жиі (≥ 1/100, бірақ <1/10)

- вагинит, вульвовагинит, жамбас аймағында жайсыздық

- бас ауылу, бас айналу

Жиі емес (≥ 1/1000, бірақ <1/100)

- шөлдеу сезімі

Сирек (≥ 1 / 10 000, бірақ <1/1000)

- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну)

- қынаптың тітіркенуі, ашуы және қышуы

- депрессия

Өте сирек (<1/10 00)

- психоэмоциональді бұзылулар

Жиілігі белгісіз

- қажу, сезімталдықтың төмендеуі (ұю, терінің шаншуы) немесе жоқ болуы, парестезиялар, шеткергі нейропатия (препаратты ұзақ қабылдағанда және артық дозаланғанда), бағдардан адасу, ажитация, психоз, құрысулар, сөйлеудің бұзылуы, гиперестезия, гипостезия, летаргия, елестеулер, ыстықтау сезімі, атаксия, күйгелектік, мазасыздық, эйфория, құлақтың шуылдауы, ұйқышылдық, заттың қосарланып көрінуі немесе анық көрінбеуі, тремор, естен тану, қозу, ұйқысыздық, сананың шатасуы, әлсіздік, дімкәстік

- аритмия, синустық брадикардия, артериялық түйілу, қысымның төмендеуі, жүрек-қантамырлық коллапс, жүректің көлденең блокадасы, васкулярлы ісіну, синустық түйіннің әлсіздігі синдромы, дефибриллияциялаушы импульстердің шекті мәнінің жоғарылауы, бетке қан тебу

- тәбеттің жоғалуы, дәмнің өзгеруі, ауыздың темір татуы, ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іш қатулар, диарея, іштің ауыруы және түйілулері

- жергілікті тітіркену, жоғары сезімталдық, жанаспалы дерматит, анафилактикалық шок

- метгемоглобинемия, лейкопения.

Аталған жағымсыз әсерлер өте сирек жағдайларда туындайды, өйткені интравагинальді түрде қолданған кезде қандағы метронидазолдың деңгейі өте төмен болады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезмталдық

- емдеу кезінде немесе емдеуді аяқтағаннан кейін 3 күн ішінде алкоголь қабылдаған пациенттер

- емделу кезінде немесе емді аяқтағаннан кейін 2 апта ішінде дисульфирамды қабылдаған пациенттер

- жүктіліктің I триместрі, соның ішінде трихомонадты вагинитпен жүкті әйелдер

- лактация кезеңі

- жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі, жүрек блокадасы, синустық түйін әлсіздігінің синдромы, айқын артериялық гипотония

- порфирия

- эпилепсия

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Төменде берілген дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда метронидазолдың абсорбциясының нәтижесінде дәрілік өзара әрекеттесудің келесі түрлері байқалуы мүмкін:

Алкоголь: дисульфирам тәрізді реакциялар (көңіл-күйдің нашарлауы, психикалық көңілсіздік және басқалар).

Амиодарон: кардиоуыттық әсерлері бар (ЭКГ-де – Q-T аралығының ұзаруы, полиморфты қарыншалық тахикардияның “torsades de pointes” типі, жүректің тоқтап қалуы).

Пероральді антикоагулянттар: антикоагулянттық әсерінің күшеюі (қан кетудің пайда болуының жоғары қаупі).

Фенитоин: фенитоин концентрациясының жоғарылауы және метронидазол концентрациясының төмендеуі.

Фенобарбитал: метронидазол концентрациясының төмендеуі.

Дисульфирам: орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар (мысалы, психоздық реакциялар) болуы мүмкін.

Циметидин: клиренс төмендеуі және қанда метронидазол мен лидокаин концентрациялары жоғарылауы мүмкін, осының салдарынан – орталық жүйке жүйесі және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуы және айқындылығының күшею қаупі бар.

Литий: литийдің уытты әсерінің күшею қаупі бар.

Астемизол және терфенадин: метронидазол мен миконазол осы қосылыстардың метаболизмін тежейді және олардың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Фторурацил: қан плазмасында фторурацил концентрациясы және оның уытты әсері жоғарылайды.

Карбамазепин: қан плазмасында карбамазепин концентрациясы жоғарылайды.

Циклоспорин: циклоспориннің уытты әсері жоғарылайды.

Теофиллин және прокаинамид: қан плазмасында глюкоза концентрациясы және («бауыр ферменттері» белсенділігі жоғарылайды.

Миконазол нитратының сіңуі салдарынан дәрілік өзара әрекеттесу болуы мүмкін.

Аценокумарол, анизиндон, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: қан кетулер қаупі бар.

Астемизол, цизаприд, терфенадин: клиренс төмендейді және аталған препараттардың концентрациялары жоғарылайды.

Фенитоин және фосфенитоин: уытты әсерлер қаупі бар (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Фентанил: апиындық препараттардың әсер ету ұзақтығы артады (ОЖЖ, тыныс алудың тежелуі).

Глимепирид: гипогликемия.

Карбамазепин: карбамазепин клиренсі төмендейді.

Оксибутинин: оксибутинин клиренсі төмендейді, соның салдарынан қан плазмасында оның концентрациясы жоғарылайды (ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, іш қату, бас ауыру).

Оксикодон: қан плазмасында оксикодон концентрациясы жоғарылайды, оның концентрациясы төмендейді.

Пимозид: кардиоуыттық әсерлері бар (ЭКГ-де – Q-T аралығының ұзаруы, полиморфты қарыншалық тахикардияның “torsades de pointes” типі, жүректің тоқтап қалуы).

Циклоспорин: уыттылық әсері күшейеді (бүйрек функциясының бұзылуы, холестаз, парестезиялар).

Толтеродин: P450 цитохромы 2D6 изоферменті белсенділігі төмендеген пациенттерде толтеродин биожетімділігі жоғарылайды.

Триметрексат: уыттық әсері жоғарылайды (сүйек кемігінің тежелуі, бүйрек пен бауыр функцияларының төмендеуі, АІЖ ойық жарасы).

Аритмияға қарсы препараттар: лидокаиннің уыттылығы жоғарылауы мүмкін.

Пропранолол: лидокаин клиренсі төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Тек интравагинальді қолдануға арналған.

Кардиоуыттық әсер ету қаупіне байланысты Эксагин препаратын аритмияға қарсы препараттармен (пимозид, амиодарон және басқа) бірге тек мұқият тексерілуден (ЭКГ, Эхо-КГ, ЭКГ холтерлік мониторингілеуді қоса) кейін және пациент үшін пайда-қаупінің арақатынасына ұдайы баға бере отырып, дәрігер-кардиологтың бақылауымен тағайындауға болады.

Эксагин препаратын әсері тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолдану қажет болғанда жүргізілетін ем қаупіне ұдайы баға берген және қан ұю жүйесінің көрсеткіштерін бақылаған жөн.

Біріктірілген ем қабылдап жүрген пациенттерде дәрілік өзара әрекеттесу қаупімен байланысты («Дәрілік өзара әрекеттесулер» бөлімін қараңыз), зертханалық көрсеткіштерді (қанның жалпы талдамасы, биохимиялық көрсеткіштер, соның ішінде глюкоза концентрациясы, креатинин клиренсі, қандағы «бауыр» трансаминазасының белсенділігі) ұдайы бақылау керек, кейбір жағдайларда дәрігер-гематологтың және/немесе гастроэнтерологтың кеңесі қажет болуы мүмкін.

Үлкен дозалар және препаратты ұзақ уақыт жүйелі қолдану шеткергі невропатияны және құрысуларды туындатуы мүмкін.

Емделу кезінде және курс аяқталғаннан кейін, ең кемінде, 24-48 сағат ішінде алкоголь қабылдауға жол бермеу қажет.

Жүйелік жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі өте төмен, өйткені Эксагиннің қынаптық таблеткаларында болатын метронидазолды қынапішілік қолданған кезде, оның қан плазмасындағы концентрациясы өте төмен болады (пероральді түрде енгізумен салыстырғанда 2-12%). Вагиниттерде қынап шырышы қабынуы мүмкін, демек, қынаптық күйдіру және қышыну алғашқы таблетканың енгізген кезде байқалуы мүмкін. Бұл симптомдар емдеуді жалғастырған кезде тез жоғалады.

Препаратты қолдану аясында шырышты қабықтардың күшті тітіркенуі пайда болғанда емдеуді тоқтатқан және кеңес алу үшін дәрігерге жүгінген жөн.

Эксагинді етеккір оралымы кезінде қолдану ұсынылмайды, өйткені препараттың тиімділігі азаяды немесе оны пайдаланғанда қиындықтар пайда болады.

Қынаптық таблеткаларды контрацептивтік диафрагмалармен және мүшеқаптармен бір мезгілде пайдаланғанда, резеңкенің таблетка негізімен өзара әрекеттесуі мүмкін екендігін ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Интимдік гигиенаға арналған басқа да өнімдер (тампондар, душқа арналған заттар, спермицидтер) емделу кезінде пайдаланылмауы тиіс.

Трихомонадтық вагинит диагнозы бар пациенттерде олардың жыныстық серіктесін де бір мезгілде емдеуге кеңес беру қажет.

Бүйрек функциясы бұзылғанда

Бүйрек функциясының төмендеуі лидокаиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбеуі мүмкін, бірақ метаболиттердің жиналып қалуын туындата алады. Эксагинді бүйрек функциясы төмендеген пациенттерге тағайындағанда бұл ерекшеліктерді ескеру қажет.

Бауыр функциясы бұзылғанда

Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында метронидазолдың клиренсі төмендеуі мүмкін.

Метронидазолдың үлкен дозалары энцефалопатия симптомдарын туындатуы мүмкін және сондықтан бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс.

Бауыр энцефалопатиясынан зардап шегіп жүрген пациенттер үшін метронидазолдың күн сайынғы дозасы 1/3 дейін төмендетілуі тиіс.

Бауыр функциясы төмендеген пациенттерде лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі екі немесе одан көп есе артуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Эксагин жыныстық қатынаста болып көрмеген қыздарға және жыныстық жетілуге жетпеген жас қыздарға пайдаланылмауы тиіс.

Жүктілік және лактация

Жүктіліктің I триместрі аяқталғаннан кейін Эксагин болжамды пайдасы ұрық үшін потенциальді қаупінен басым болған жағдайда дәрігердің бақылауымен қолданылуы мүмкін.

Емшек емізуді тоқтатқан жөн, өйткені метронидазол емшек сүтіне өтеді. Емізуді ем яқталғаннан кейін 24-48 сағаттан соң қайта бастауға болады.

Көлік құралын басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Эксагин автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, қышыну, ауыздан тот тату, атаксия, парестезия, құрысулар, лейкопения, несептің қараюы. Миконазол нитраты артық дозаланғанда жүректің айнуы, құсу, көмей мен ауыздың құрғауы, анорексия, бас ауыру, диарея білінеді.

Емі: Препараттың үлкен дозасын байқамай ішке қабылдаған жағдайда асқазанды шаю жүргізіледі. Қажет болған жағдайда симптоматикалық ем тағайындалады. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі дәне қаптамасы

Поливинилхлоридті мөлдір емес үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 3 таблеткадан салынады.

Поливинилхлоридті мөлдір емес үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салынады.

Пішінді 1 қаптама №3 және пішінді 1 қаптама №4 медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co.

Sirri Chelik Bulvari Aycha Sokak №6 Tashdelen, Chekmekoy, Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

HELBA Pharmaceuticals Inc. Co.

Yenibosna Merkez Mah.29 Ekim Street, Istanbul Vizyon Park A1 Plaza No:17/1

Bahcelievler - Стамбул, Түркия

Тұтынушылардан өнім, тауар сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«WELFAR-KAZAKHSTAN» ЖШС

050026, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Әйтеке би к-сі, 187

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: helba@helba.com.tr

Прикрепленные файлы

877770731477976318_ru.doc 78.5 кб
110880791477977563_kz.doc 106 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники