Экомед® (порошок, 200 мг/5 мл)

Экомед®

Азитромицин

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ

5 мл суспензия құрамында:

белсенді зат

азитромицин дигидраты 100 мг 200 мг

(азитромицинге шаққанда)

қосымша заттар: лактулоза, ксантан шайыры, кросповидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, сусыз натрий карбонаты, натрий бензоаты, титанның қостотығы, құлпынай хош иістендіргіші, жалбыз хош иістендіргіші, алма хош иістендіргіші, даршын хош истендіргіші, сахароза.

Әлсіз жеміс-жидектік иісі бар ақ немесе сарғыш-ақ түсті ұнтақ. Дайын суспензия: ақтан ақшыл-сары түске дейінгі, гомогенді, әлсіз жеміс-жидектік иісі бар.

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

ATХ коды J01FA10

Фармакокинетикасы

Азитромицин пероральді түрде қабылдаған кезде тез сіңеді, ол оның қышқыл ортадағы тұрақтылығына және липофильділігіне себепші болады. Ішке бір реттік қабылдаудан кейін азитромициннің 37%-ы, сіңеді және 2-3 сағаттан соң плазмадағы концентрациясының жоғары шегі (0,41 мг/мл) тіркеледі. Vd шамамен 31 л/кг құрайды. Азитромицин тыныс жолдарыа, урогенитальді мүшелер мен тіндерге, қуықасты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтіп, тіндердің түріне байланысты 1-ден 9 мг/мл-ге дейін жетеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (плазмадағы концентрациядан 50 есе жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі азитромициннің ақуыздармен нашар байланысуына, оның эукариоттық жасушаларға ену және лизосомаларды қоршаған рН төмен ортада шоғырлану қабілетіне себепші болады. Азитромициннің лизосомаларға жиналу қабілеті жасушаішілік қоздырғыштардың элиминациясы үшін аса маңызды. Фагоциттер азитромицинді инфекциялардың орныққан жеріне жеткізеді, онда ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Фагоциттердегі концентрациясының жоғарылығына қарамастан, азитромицин олардың функциясына ықпалын тигізбейді. Емдік концентрациясы соңғы дозаны ішке қабылдағаннан кейін 5-7 күн сақталады. Азитромицинді қабылдаған кезде бауыр ферменттері белсенділігінің транзиторлы жоғарылауы ықтимал. Плазмадан дозаның жартысының шығарылуы 2-4 күн ішінде тіндердегі дозаның жартысына азайғанынан көрінеді. Препаратты қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта жартылай шығарылу кезеңі 14-20 сағатты, ал препаратты 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта қабылдағаннан кейін 41 сағатты құрайды, бұл Экомед® препаратын тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Негізгі шығарылу жолы – өтпен бірге. Шамамен 50%-ы өзгермеген күйінде, басқа 50%-ы белсенді емес 10 метаболит түрінде шығарылады. Қабылданған дозаның шамамен 6%-ы бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Азитромицин әсер ету ауқымы кең антибиотик, макролидтік антибиотиктердің жаңа қосалқы тобы – азалидтердің алғашқы өкілі болып табылады. Бактериостатикалық әсері бар, бірақ қабыну ошағында жоғары концентрациялар жасалғанда бактерицидтік әсерді туындатады. Азитромицин сезімтал микроорганизмдердегі ақуыздар синтезін басып, мына грамоң, грамтеріс, анаэробтық, жасушаішілік және басқа да микроорганизмдер штамдарының көбісіне қатысты белсенділік танытады:

Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species;

Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – сезімтал штамм);

Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

- жоғары тыныс жолдарының инфекцияларында (бактериялық фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отит)

- төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында (бактериялық бронхит, интерстициальді және альвеолярлы пневмония, созылмалы бронхиттің асқынуы)

- тері мен жұмсақ тін инфекциялары (созылмалы көшпелі эритема – Лайм ауруының бастапқы сатысы, тілме, импетиго, салдарлы пиодерматоздар)

- урогенитальді жолдың инфекциялары (созды немесе созды емес уретрит және/немесе цервицит)

Ішке қабылдауға арналған суспензия түріндегі Экомед® препаратын балаларға 6 айлықтан бастап тағайындайды.

3 күндік курс: тәулігіне 1 рет 10 мг/кг есебінен (курстық дозасы – 30 мг/кг).

5 күндік курс: балаларда Лайм ауруының (боррелиоз) I сатысын (erythema migrans) емдеу үшін доза аурудың алғашқы күні 20 мг/кг және 2 -5 күндері 10 мг/кг; курстық дозасы – 60  мг/кг.

Суспензияны дайындау тәсілі

Суспензияны тура қолданар алдында дайындайды.

Құтыдағы ұнтақты алдын ала сілкілейді, оған қайнаған және бөлме температурасына дейін салқындатылған 12 мл суды, дозалауға арналған шприцті пайдалана отырып, қосып араластырады да, біркелкі суспензия алады.

Суспензияны дәл дозалау үшін шприцті пайдаланған жөн, оны әрбір қолдануда кейін сумен жақсылап шаю керек.

Сұйылтқаннан кейін дайын суспензияны тоңазытқышта 5 күннен асырмай сақтаған жөн, бірақ мұздатып қатыруға болмайды.

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге қолданғанда дозаны түзету қажет емес; бауыр функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге, егде жастағы пациенттерге қолданғанда дозаны түзету қажет болмайды.

Жиі:

- құсу, диарея, іштің ауыруы, іште жайсыздық, парестезиялар, дәмнің бұзылулары, бас ауыру, артралгия, шаршау

Жиі емес:

- күйгелектік, ұйқысыздық, ұйқышылдық, жүрек қағуының жиілеуі, ентігу, мұрыннан қан кету, іш қату, метеоризм, диспепсия, гастрит, іштің кебуі, ауыздың кеберсуі, кекіру, сілекей бездерінің гиперсекрециясы, есекжем, дерматит, терінің құрғауы, қынаптық инфекциялар, зеңдік инфекциялар, бактериялық инфекция, гастроэнтерит, респираторлы бұзылыстар, ауыз қуысының кандидозы, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық, көрудің бұзылуы, естудің бұзылуы, остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, дизурия, бүйректің ауыруы, метроррагия, аналық бездің зақымдануы, дімкәстік, шаршау, ісіну, кеуденің ауыруы, қызба, шеткері ісінулер, аспартат аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аланин аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубиннің жоғарылауы, қанда мочевинаның жоғарылауы, қанда креатининнің жоғарылауы, қандағы калийдің аномальді деңгейі, қанда сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокриттің азаюы, бикарбонаттың жоғарылауы, натрийдің аномальді деңгейі, гипестезия, құлақтың шуылдауы, гепатит, Стивенс-Джонсон синдромы, астения

Сирек:

- эмоциональді қозу (ажитация)

- қалыпты емес бауыр функциясы, холестаздық сарғаю

- фотосезімталдық реакциялары

Белгісіз:

- жалған жарғақшалы колит, тромбоцитопения, гемолиздік анемия анафилаксиялық реакция, озбырлық, үрейлену, сандырақтау, елестеулер, естен танулар, құрысулар, психомоторлы аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросомия, миастения, естудің нашарлауы, екі бағыттық тахикардия және қарыншалық тахикардияны қоса аритмия, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы, гипотензия, панкреатит, тілдің түссізденуі, бауыр функциясының жеткіліксіздігі, шұғыл дамыған гепатит, бауыр некрозы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, артралгия, бауыр функциясының жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- азитромицинге (соның ішінде басқа макролидтерге) немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық;

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) минутына 40 мл-ден аз);

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класс);

- емшек емізу;

- эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қабылдау;

- 6 айлыққа дейінгі балалар;

- сахараза/изомальтаза тапшылығы, фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- эритромицинге; кетолидтерге жоғары сезімталдық.

Антацидтер (құрамында алюминий және магний бар) азитромициннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді, бірақ оның қандағы концентрациясын 30%-ға төмендетеді, сондықтан олардың қабылдау арасындағы аралық аталған препараттарды қабылдаудан 1 сағат бұрынды немесе қабылдағаннан кейін 2 сағатты құрауы тиіс.

Эрготамин және дигидроэрготамин туындыларымен бір мезгілде қолданғанда соңғысының уыттық әсері (вазоспазм, дизестезия) күшеюі мүмкін.

Әсері тікелей емес кумаринді қатардың антикагулянттарын (варфарин) бірге қолданғанда пациенттерде протромбин уақытын мұқият бақылау қажет.

Терфенадинді және азитромицинді бірге тағайындағанда сақтық таныту қажет, өйткені терфенадин мен макролидтерді бір мезгілде қабылдау аритмияны және Q-Т аралығының ұзаруын туындататыны анықталды. Осыған орай, терфенадин мен азитромицинді бірге қабылдағанда жоғарыда аталған асқынуларды жоққа шығаруға болмайды.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда қандағы циклоспорин концентрациясын бақылау қажет. Азитромицин мен циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің дозасын түзету қажет. Дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда қандағы дигоксин концентрациясын бақылау қажет (ішекте дигоксиннің сіңірілуі артуы мүмкін). Нелфинавирмен бір мезгілде қолданғанда азитромициннің жағымсыз реакцияларының жиілігі (естудің нашарлауы, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы) артуы мүмкін. Азитромицинді (1200 мг) және нелфинавирді (күніне 3 рет 750 мг-ден) бір мезгілде қолдану қан плазмасында азитромициннің тепе-тең концентрациясын арттыруы мүмкін, клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз әсерлер байқалған жоқ және нефинавирмен бір мезгілде қолданған кезде азитромициннің дозасын түзету қажет болмайды.

Зидовудинмен бір мезгілде қолданған кезде азитромицин зидовудиннің немесе оның глюкуронидті метаболитінің фармакокинетикасына, соның ішінде бүйрек арқылы шығарылуына аздаған ықпалын тигізеді; азитромицин Р450 цитохромының изоферментерімен әлсіз байланысады, азитромициннің ұқсас эритромицинге және басқа да макролидтерге фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерге қатыспайтыны, азитромициннің Р450 цитохромы изоферментінің индукторы және тежегіші болып табылмайтыны анықталған жоқ.

Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдағанда, нейтропения рифабутинді қолданумен астасқанына қарамастан, кейде нейтропения байқалады, азитромицин мен рифабутин біріктірілімін қолдану мен нейтропения арасында себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ.

СYРЗА4 изоферментінің тежелуі мүмкін екендігін азитромицинді циклоспоринмен, терфенадинмен, қастауыш алкалоидтарымен, цизапридпен, пимозидпен, хинидинмен, астемизолмен және метаболизмі осы ферменттің қатысуымен жүретін басқа да дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда ескерген жөн.

Азитромицин бір мезгілде қолданғанда карбамазепиннің, циметидиннің, диданозиннің, эфавиренздің, флуконазолдың, индинавирдің, мидазоламның, теофиллиннің, триазоламның, триметопримнің/сульфаметоксазолдың, цетиризиннің, силденафилдің, аторвастатиннің, рифабутиннің және метилпреднизолонның қандағы концентрациясына ықпалын тигізбейді.

Азитромицинді және статиндерді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары жөнінде жекелеген мәлімдемелер алынды.

Дозаны қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек қабылдаған жөн, ал кейінгісін 24 сағаттық аралықпен қабылдайды. Азитромицинді антацидтік дәрілік заттарды қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.

Бауыр функциясының ауырлығы жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде, фульминантты гепатиттің және бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі дамуы мүмкін болғандықтан, сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясының бұзылу симптомдары (тез ұлғаятын астения, сарғаю, несептің қараюы, қан кетулерге бейімділік, бауыр энцефалопатиясы) бар болған жағдайда азитромицинмен емдеуді тоқтатқан және бауырдың функциональді жағдайына тексеру жүргізген жөн.

Препаратты бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн. Бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігінде (КК минутына 40 мл-ден көбірек) азитромицинді қолдануды бүйрек функциясын бақылай отырып жүргізу керек.

Азитромицинді эрготамин және дигидроэрготамин туындыларымен, эрготизм дамуы мүмкін болғандықтан, бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Препаратты қолданғанда, қабылдау аясында да, сонымен қатар емдеуді тоқтатқаннан кейін 2 – 3 аптадан соң да Сlоstгidium difficile әсерінен туындаған диарея (жалған жарғақшалы колит) дамуы мүмкін. Жеңіл жағдайларда емдеуді тоқтату және ионалмастыратын қарамайларды (колестирамин, колестипол) қолдану жеткілікті, ауыр жағдайларда жоғалған сұйықтықтың, электролиттердің және ақуыздардың орнын толтыру, ванкомицинді, бацитрацинді немесе метронидазолды тағайындау көрсетілген.

Ішектің перистальтикасын тежейтін препараттарды қолдануға болмайды.

Макролидтерді қабылдап жүрген пациенттерде Q-Т аралығының ұзаруы мүмкін болғандықтан, азитромицинді қолданған кезде Q-Т аралығының ұзару қаупінің белгілі факторлары бар: егде жас; электролиттік теңгерімі бұзылған (гипокалиемия, гипомагниемия); Q-Т аралығының туа біткен ұзару синдромы; жүрек аурулары (жүрек функциясының жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия) бар пациенттерде; Q-Т аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік заттарды (соның ішінде аритмияға қарсы IA және III классының дәрілік заттары, үш циклді және төрт циклді антидепрессанттарды, нейролептиктерді, фторхинолондарды) бір мезгілде қабылдағанда сақ болған жөн.

Азитромицинді қолданған кезде миастениялық синдром дамуы немесе миастения өршуі мүмкін.

Сақтықпен – бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі (КК) минутына 40 мл-ден көбірек); бауыр функциясының жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В класы); аритмияларда немесе аритмияларға және Q-T аралығының ұзаруына бейімділікте; терфенадинді, варфаринді, дигоксинді бірге қолданғанда; миастенияда; бауыр функциясының ауырлығы жеңіл дәрежедегі бұзылуларында; бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл дәрежедегі бұзылуларында; проаритмогендік факторлары бар (әсіресе егде жастағы пациенттерде): Q-T аралығының ұзаруы туа біткен немесе жүре пайда болған пациенттерде, аритмияға қарсы IА класының (хинидин, прокаинамид) III класының препараттарымен (дофетилид, амиодарон және соталол), цизапридпен, терфенадинмен, психозға қарсы препараттармен (пимозид), антидепрессанттармен (циталопрам), фторхинолондармен (моксифлоксацин және левофлоксацин) ем қабылдап жүрген, су-электролиттік теңгерімінің бұзылулары бар, әсіресе гипокалиемия немесе гипомагниемия жағдайында, клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде; дигоксинді, варфаринді, циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда.

Жүктілікте және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүктілік кезінде азитромицинді ана үшін оны қабылдаудың күтілетін пайдасы шарана үшін қаупінен басым болған жағдайларда ғана тағайындау ұсынылады.

Азитромицинмен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтатады.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде көлік құралдарын басқаруды және жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін басқа қауіпті қызметтермен айналысқанда сақтық таныту қажет.

Симптомдары: естудің уақытша жоғалуы, жүректің айнуы, құсу, диарея.

Емі симптоматикалық.

Шығарылу түрі

Ішке қабылдау үшін 100 мг/5 мл, 200 мг/5мл суспензия дайындауға арналған ұнтақ.

Бұралатын пластмасса қақпағы бар, сыйымдылығы 60 мл, қара қоңыр шыныдан жасалған құтыларда 16,5 г-ден. Дозалауға арналған шприці бар 1 құты және қолдану жөніндегі нұсқаулық картон қорапшаға салынған.

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайын суспензияны тығыз жабылған құтыда, 2ºС-ден 8ºС-ге дейінгі температурада сақтайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл.

Дайын суспензия – 5 күн.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндіруші/қаптамасы:

«АВВА РУС» АҚ, Ресей

610044, Киров қ., Луганская к-сі, 53а үй.

тел.: +7 (8332) 25-12-29; + 7 (495) 956-75-65

avva.com.ru

ecoantibiotic.ru

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«АВВА РУС» АҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«AVVA Kazakhstan» ЖШС, Қазақстан Республикасы

050057, Алматы қ., Бұхар Жырау к-сі, 66/120 үй, 101-2 кеңсе.

Тел. 8 (727) 274-11-17.

e-mail: info@avva-rus.ru