Эглонил® (раствор для инъекций, 100 мг/2 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эглонил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Сульпирид

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 100 мг/2 мл

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 100 мг сульпирид,

қосымша заттар: күкірт қышқылы, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз немесе іс жүзінде түссіз, иіссіз немесе іс жүзінде иіссіз мөлдір сұйықтық .

Фармакотерапиялық тобы

Нейролептиктер. Психотропты препараттар. Бензамидтер

АТЖ коды N05АL01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне 100 мг енгізгеннен кейін сульпиридтің ең жоғары плазмалық концентрациясына 2,2 мг/л құрай отырып, 30 минуттан кейін жетеді. Сульпирид организм тіндеріне тез жайылады: қанығу сатысындағы нақты таралу көлемі 0,94 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 40 құрайды. Сульпиридтің аздаған мөлшері емшек сүтіне түседі де, ол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Сульпирид адам организмінде аздаған метаболизмге ұшырайды, сульпиридтің бұлшықет ішіне енгізілген дозасының 92% өзгермеген қосынды түрінде несепте байқалады. Негізінен шумақты сүзілу жолымен бүйрек арқылы шығарылады. Толық клиренсі минутына 126 мл құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі – 7 сағат.

Фармакодинамикасы

Эглонил® ми тіндерінде допаминергиялық жүйке трансмиссиясына кедергі жасайды және допаминомиметикалық әсерін көтермелей отырып, белсенді әсер көрсетеді. Сондай-ақ Эглонилдің® үлкен дозаларда өнімділікке қарсы әсері бар.

Қолданылуы

- жедел және созылмалы психотикалық бұзылулары бар науқастарда үрейлі және агрессивтілік жағдайларда қысқа мерзімдік ем жүргізуде (шизофрения, созылмалы шизофрениялық емес сандырақтау: параноидты сандырақтау, елестеулері бар созылмалы психоз).

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықетішілік инъекция үшін.

Тек ересектерге арналған.

Барлық жағдайда тиімді төмен дозаны пайдаланған жөн. Егер емделушінің клиникалық жағдайы мүмкіндік берсе, емдеуді төмен дозаларды қолданудан бастаған жөн, содан кейін дозаны біртіндеп арттырып отыру керек.

Доза 2 аптаның ішінде күніне 400-800 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

• ерте дискинезия (спастикалық қисық мойын, окулогирлі криздер, тризм), антихолинергиялық паркинсонға қарсы дәрілерді тағайындаған кезде қайтымды

• экстрапирамидті синдром:

• ішінара антихолинергиялық паркинсонға қарсы дәрілердің көмегімен шешілетін гипертонусы бар немесе онсыз акинетикалық симптомдар

• гиперкинетикалық-гипертониялық қоздырылған моторлық белсенділік

• акатизия

• емдеу ұзаққа созылғанда ырықсыз бірқалыпты қимылдармен сипатталатын, негізінен тілде және/немесе бетте білінетін кеш дискинезия жағдайлары басқа да нейролептиктермен емдеу курсы барысында: антихолинергиялық паркинсонға қарсы дәрілер тиімсіз немесе нашарлауға түрткі болуы мүмкін

• седация немесе ұйқышылдық

• құрысу ұстамалары («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

• өлімге ықтималдығы бар қатерлі нейролептикалық синдром («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

• өткінші гиперпролактинемия, ол препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция немесе фригидтілікті тудыруы мүмкін

• дене салмағының артуы

• QТ аралығының ұзаруы

• пируэтті тахикардия мен қарыншалық тахикардия сияқты қарынша фибрилляциясына немесе жүректің тоқтауына әкелуі мүмкін қарыншалық аритмия

• кенет өлім («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

• постуральді гипотензия

• антипсихотикалық дәрілік заттарды қолданумен байланысты көктамырлық тромбоэмболия жағдайлары, оның ішінде өкпе артериясының эмболиялары немесе терең көктамырдың тромбозы жағдайлары тіркелген («Айрықша нұсқауларды» қараңыз)

• бауыр ферменттері белсенділігінің артуы

• макулопапулезді бөртпе

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• сульпиридке немесе басқа препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық

• пролактинге тәуелді ісіктерде (мысалы, гипофиз пролактині және сүт безі обыры)

• белгілі немесе күмәнді феохромоцитомада

• допаминнің паркинсонға қарсы емес агонистерімен (каберголин және хинаголид) біріктірілімде («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тыныштандыратын дәрілер

Көптеген дәрілер мен дәрілік заттардың орталық жүйке жүйесіне қосымша бәсеңдететін әсері болатынын, зейіннің төмендеуіне ықпал ете алатындығын ескерген жөн. Мұндай дәрілік заттарға морфин туындылары (анальгетиктер, жөтелге қарсы дәрілер және емде орын басатын дәрілер), нейролептиктер, барбитураттар, бензодиазепиндер және бензодиазепинді емес анксиолитикалық дәрілер (мепробамат сияқтылар), ұйықтататын, тыныштандыратын антидепрессанттар (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамен), тыныштандыратын Н1-антигистаминді дәрілер, орталыққа әсер ететін антигипертензивті дәрілер, баклофен және талидомид жатады.

Пируэтті тахикардия тудыруға қабілетті дәрілер

Жүрек ырғағының мұндай ауыр бұзылуын аритмияға қарсы және аритмияға қарсы емес бірқатар дәрілік препараттар туындатуы мүмкін. Гипокалиемия (Калий төмендеткіш дәрілерді қараңыз) брадикардия сияқты (Брадикардияны тудыратын дәрілерді қараңыз) немесе QT аралығының ұзаруы алдын ала немесе жүре пайда болған ықпал етуші фактор болып табылады. Бұл дәрілерге, атап айтқанда Ia және III кластарының аритмияға қарсы дәрілері мен кейбір нейролептиктер жатады.

Эритромицин, спирамицин және винкамицинге келер болсақ, онда өзара мұндай әрекеттесу көктамыр ішіне енгізуге арналған дәрі түрлеріне ғана қатысты.

Екі торсадогенді дәрілік затты, әдетте, бір мезгілде қолдануға болмайды.

Алайда, метадон, сондай-ақ кейбір шағын кластары жатпайды:

- антипаразитарлық дәрілер (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) тек басқа торсадогенді дәрілермен біріктірілімде ғана ұсынылмайды

- пируэтті тахикардия туындатуға қабілетті нейролептиктер де ұсынылмайды, бірақ басқа торсадогенді дәрілермен біріктірілімде қарама-қайшылығы жоқ.

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер

(«Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз)

Допаминнің паркинсонға қарсы емес агонистері (карбеголин, хинаголид)

Допамин агонистері мен нейролептиктер арасында өзара антагонизм бар.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

(«Айрықша нұсқауларын» қараңыз)

Пируэтті тахикардияны туындатуға қабілетті антипаразитарлық дәрілер (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Қарыншалық аритмия, атап айтқанда пируэтті тахикардия қаупі артады. Егер мүмкін болса, онда азольді антифунгальді дәрімен емдеуді тоқтату керек. Ал оны қолданбау мүмкін болмаса, емдеу алдында QТ аралығын тексеріп, одан әрі қарай ЭКГ мониторингін жүргізу қажет.

Допаминнің паркинсонға қарсы агонистері (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Допамин агонистері мен нейролептиктер арасында өзара антагонизм бар.

Допамин агонистері психотикалық бұзылуларды тудыруы немесе нашарлатуы мүмкін. Егер Паркинсон ауруына шалдыққан, допамин агонистерімен емделіп жүрген науқастарды нейролептиктермен емдеу қажет болса, бұл допамин агонистерінің дозасын біртіндеп қысқарту керек (бірден тоқтату науқасқа қатерлі нейролептикалық синдромның даму қаупін төндіруі мүмкін).

Пируэтті тахикардияны туындатуға қабілетті басқа да дәрілік заттар: Iа класс (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) пен III класты (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) және бепридил, цисаприд, дифеманил, көктамырішілік эритромицин, мизоластин, көктамырішілік винкамин, моксифлоксацин, көктамырішілік спирамицин сияқты басқа да дәрілік заттар

Қарыншалық аритмия, атап айтқанда пируэтті тахикардия қаупі жоғары.

Пируэтті тахикардияны туындатуға қабілетті басқа нейролептиктер (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд)

Қарыншалық аритмия, атап айтқанда пируэтті тахикардия қаупі жоғары.

Алкоголь

Нейролептикалық дәрілер туындататын тыныштандырғыш әсерін күшейтеді. Зейінді төмендетуі автомобиль және жұмыс істеп тұрған машиналарды басқаруды қауіпті етеді. Емделушілердің алкогольді сусындар немесе құрамында спирті бар дәрілерді қабылдаудан аулақ болғандары жөн. Леводопа

Леводопа мен нейролептиктер арасында өзара антагонизм бар. Паркинсон ауруына шалдыққан науқастарға екі препараттың да тиімді аз дозасын қолданғандары жөн.

Метадон

Қарыншалық аритмия, атап айтқанда пируэтті тахикардия қаупі жоғары.

Пайдаланғанда сақтану шараларын қадағалауды талап ететін біріктірілімдер

Жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі бета-бөгегіштер (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Қарыншалық аритмия, атап айтқанда пируэтті тахикардия қаупі жоғары.

Клиникалық мониторинг пен ЭКГ бақылауын жүргізу қажет етіледі. Брадикардияны тудыратын дәрілер (оның ішінде Іа класының аритмияға қарсы дәрілері, бета-бөгегіштер, кейбір ІІІ класты аритмияға қарсы дәрілер, кейбір кальций өзекшелерінің бөгегіштері, оймақгүл гликозидтері, пилокарпин, антихолинэстераздар).

Қарыншалық аритмия, әсіресе пируэтті тахикардия қаупін күшейтеді. Клиникалық мониторинг және ЭКГ бақылауы қажет етіледі.

Қандағы калий деңгейін төмендететін препараттар (өздігінен немесе көтермелеуші сипаттағы іш жүргізгіштер біріктірілімінде калий шығаратын диуретиктер, глюкокортикоидтар, тетракозактид және көктамырға енгізуге арналған В амфотерицині)

Қарыншалық аритмия, атап айтқанда пируэтті тахикардия қаупі жоғары. Бұл препараттарды тағайындар алдында кез келген гипокалиемияны түзету және клиникалық мониторинг жүргізіп, сондай-ақ электролиттер мен ЭКГ-ні бақылаған жөн.

Ескерілуі тиіс біріктірілімдер

Гипертензияға қарсы дәрілер

Гипотензия, оның ішінде пастуральді гипотензияның қаупі жоғары.

Бета-бөгегіштер (эсмолол мен соталолды және жүрек жеткіліксіздігі кезінде пайдаланатын бета-бөгегіштерді қоспағанда)

Тамыр кеңейткіш әсері және гипотензияның, әсіресе постуральді түрінің қаупі (қосындылы жиынтық әсері).

Нитраттар, нитриттер және ұқсас дәрілер

Гипотензия, оның ішінде пастуральді түрінің қаупі жоғары.

Айрықша нұсқаулар

Сақтанулар

Өлімге соқтыруы ықтимал қатерлі нейролептикалық синдром: шығу тегі белгісіз гипертермия жағдайында міндетті түрде емдеуді тоқтатқан жөн, өйткені ол нейролептикалық дәрілерді қолдануға байланысты сипатталған қатерлі синдром белгілерінің бірі болуы мүмкін (бозару, гипертермия, вегетативті қызметтің бұзылуы, сананың шатасуы, бұлшық еттердің сіресуі). Вегетативті қызметтің, қатты терлеу және тұрақсыз артериялық қысым сияқты бұзылулары гипертермияның алдында болуы мүмкін, демек, бұлар ерте білінетін нышан-белгілері болып табылады.

Нейролептиктердің мұндай әсерлері өзіндік шығу тегі жағынан ерте идиосинкразиялық болса да, дегидратация және мидың органикалық зақымдануы сияқты оған бейімделген факторлары болуы мүмкін.

QТ аралығының ұзаруы: сульпирид дозаға байланысты QТ аралығын ұзартады. Қарыншалық аритмияның (оның ішінде пируэтті тахикардияның) ауыр даму қаупін күшейтумен белгілі бұл әсер бардикардия, гипокалиемия немесе іштен туа немесе жүре пайда болатын QТ аралықтың ұзаруы бар науқастарда (сульпиридті QТ аралығын ұзартатын дәрілік препаратпен бірге қолданғанда) жоғары («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).

Демек, клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, препаратты пайдаланғанға дейін осы типті аритмияның дамуына ықпал ететін келесі қауіп факторларының бар-жоғын айқындау үшін науқасты тексеруден өткізу қажет:

• соғуы минутына 55-тен кем брадикардия;

• гипокалиемия

• QТ аралығының іштен туа болатын ұзаруы

• айқын брадикардияны (соғуы минутына 55-тен кем), гипокалиемияны, жүрекішілік өткізгіштіктің бәсеңдеуін немесе QТ аралығының ұзаруын тудыруға қабілетті дәрілік затпен жүргізілген ем («Қолдануға болмайтын жағдайлар» және «Дәрілермен өзара әрекеттесуі» тармақтарын қараңыз).

Жедел араласым жағдайынан басқа, нейролептиктермен емдеу қажет етілетін науқастардың бастапқы жағдайын тексеру аясында ЭКГ түсіру ұсынылады.

Ми инсульті

Деменциясы бар егде жастағы науқастарды атипиялық антипсихотикалық дәрілермен емдеген кезде плацебоға қатысты ми инсультінің жоғары қаупі байқалған. Мұндай жоғары қауіптің себебі белгісіз. Басқа антипсихотикалық дәрілермен байланысты және науқастардың басқа қауымдарында қауіптің жоғары болуын жоққа шығаруға болмайды. Бұл препаратты инсульт қаупінің факторлары бар науқастар жағдайында сақтықпен қолдану керек.

Деменциясы бар егде жастағы науқастар

Өлім-жітім қаупі деменцияға байланысты психозға шалдыққан егде жастағы, және де антипсихотикалық дәрілермен емделіп жүрген науқастарда жоғарылайды.

Науқастарға атипиялық антипсихотикалық препараттарды қолдану плацебоға қарағанда өлім-жітім қаупін 1,6-1,7 есе арттырады.

Өлім-жітім қатері плацебо тобындағы 2,6%-бен салыстырғанда ұзақтығы 10 апта болатын орташа емдік кезеңінен кейін емделген науқастар тобында 4,5%-ды құраған. Өлім көп жағдайларда не кардиоваскулярлық (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, кенеттен болған өлім) немесе жұқпалы (мысалы, пневмония) сипатта болған. Дағдылы антипсихотикалық дәрілік заттар атипиялық антипсихотикалық дәрілік заттар жағдайында орын алатыны кезіндегідей өлім-жітімді жоғарылатуы мүмкін. Антипсихотикалық заттар мен науқас ерекшеліктерінің өлім-жітімнің жоғарылауындағы тиісті рөлі айқын емес.

Көктамыр тромбоэмболиясы: көктамыр тромбоэмболиясы (КТЭ) жағдайлары антипсихотикалық дәрілік заттарды қолданумен байланысты тіркелді. Антипсихотикалық дәрілік заттармен емделудегі науқастарда КТЭ қатерінің жүре пайда болған факторлары жиі орын алатындығына байланысты, кез келген КТЭ қаупінің ықтимал факторын Эглонилмен емдеуге дейін және емдеу уақытында анықтап, профилактикалық шаралар қолдану керек («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Бұл препаратты пируэтті тахикардия туғызуға қабілетті алкогольмен, леводопамен, паркинсонға қарсы допамин агонистерімен, антипаразитарлық дәрілермен, пируэтті тахикардия туғызуға қабілетті метадонмен, басқа да нейролептиктермен және дәрілік препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Бұл дәрілік препараттың құрамында натрий бар. Бір дозаға 30 мг натрийден келеді. Мұны натрий құрамы төмен қатаң емдәмде отырған науқастар жағадайында ескеру қажет.

Қолдану кезіндегі сақтық шаралары

Сульпиридпен емдеуді бастаған диабеті немесе диабет дамуының қауіп факторлары бар науқастардың қандағы глюкоза деңгейіне тиісінше мониторинг жүргізу қажет. Төтенше жағдайлардан басқа уақытта, бұл препаратты Паркинсон ауруына шалдыққан науқастарға қолданбаған жөн.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда дозаны азайту және мониторингті күшейту керек; бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде мезгіл-мезгіл емдеу курсын жүргізу ұсынылады. Сульпиридпен емдеу мониторингін күшейту қажет:

• сульпирид құрысу шегін төмендете алатындықтан эпилепсияға шалдыққан науқастарда; сульпиридпен емделген науқастарда құрысу ұстамаларының оқиғалары тіркелген («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз)

• постуральді гипотензияға, тыныштандырғыш және экстрапирамидалы әсерлерге сезімталдығы жоғары болатын егде жастағы науқастар жағдайында.

Жүктілік және лактация

Қалпына келмеуді болдырмас үшін, ананың психикалық саулығын мүмкіндігінше бүкіл жүктілік бойы сүйемелдеген дұрыс. Егер психикалық саулығының мұндай жағдайын дәрімен емдеу қажет болса, оны бастаған немесе бүкіл жүктілік бойы тиімді дозада жалғастыру керек.

Жүктілік кезінде орын алған экспозицияларды тексеру сульпиридтің қандай да бір айрықша тератогенді әсерін анықтаған жоқ. Нейролептиктердің шұғыл жағдайларда қолданылатын инъекциялық түрлері анасында гипотензия туындатуы мүмкін.

Жаңа туған нәрестелермен болған жағдайлар турасында жазылмағанымен, теория жүзінде сульпиридті, егер оны жүктіліктің соңына дейін, әсіресе, үлкен дозада қолдану жалғасатын болса, мынадай симптомдарды туындатуы мүмкін:

• паркинсонға қарсы агенттермен біріктірген жағдайда күшейетін оның атропинге ұқсас әсерлерімен байланысты симптомдары: тахикардия, шамадан тыс қозғыштық, іштің кебуі, меконийдің шығарылуының баяулауы

• экстрапирамидалы симптомдар: гипертонус, діріл

• седация

Демек, сульпирид жүктіліктің кез келген кезеңінде қолданылуы мүмкін. Жаңа туған нәрестелерге мониторинг кезінде жоғарыда сипатталған әсерлерін ескерген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Науқастар, әсіресе олардың автомобиль жүргізетін немесе жұмыс механизмдерімен істейтіндері бұл дәрілік препаратты қолданғанда ұйқышылдықтың пайда болуы мүмкін екендігіне назар аударғандары жөн («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Артық дозалануы

Симптомдары: Сульпиридтің артық дозалану жағдайларының тәжірибесі шектеулі. Спастикалық мойын қисаю дискинезиясы, тілдің протрузиясы және тризм болуы мүмкін. Кейбір науқастарда өміріне қауіп төндіру ықтималдығы бар Паркинсон синдромы немесе кома дамуы мүмкін.

Емі: Сульпирид ішінара гемодиализ арқылы шығарылады. Сульпиридтің арнайы у қайтарғысы жоқ. Жүрек қызметі мен тыныс алу жүйесін (QТ аралығының ұзару және қарыншалық аритмия қаупі бар) үздіксіз мұқият бақылау кезінде симптоматикалық ем, реанимация керек, әрі мұны науқас толық жазылғанға дейін жалғастырған жөн. Ауыр экстрапирамидалы синдромдар дамуы кезінде антихолинергиялық дәрі қолданылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

І типті түссіз шыны ампулаларға 2 мл препараттан құйылған.

6 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

Орналасқан мекенжайы: 6 Bоulеvаrd dе l´Еurоре, 21800 Quеtigny, France

Тіркеу куәлігінің иесі

Санофи Авентис Франция, Франция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Санофи-авентис Қазақстан»

Қазақстан Республикасы, 050016, Алматы қ.,Қонаев к-сі 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com