Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Чампикс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Варениклин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 0.5 мг + 1.0 мг және 1.0 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат - 0,85 мг және 1,71 мг варениклин тартраты (0,5 мг немесе 1мг варениклинге баламалы).

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз кальций гидрофосфаты, натрий кроскармелозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

0.5 мг таблетка қабығы: опадрай® ақ (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титанның қостотығы Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® мөлдір (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

1.0 мг таблетка қабығы: опадрай® мөлдір (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® көк (03В90547) (гипромеллоза, титанның қостотығы Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминий лагі).

Сипаттамасы

Бір жағында «Pfizer» және екінші жағында "CHX 0.5" жазуы бар, үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, ақ немесе көгілдірлеу түсті капсула тәрізді таблеткалар (0.5 мг доза үшін).

Бір жағында «Pfizer» және екінші жағында "CHX 1.0" жазуы бар, үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, ашық-көгілдір түсті капсула тәрізді таблеткалар (1.0 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Аддитивті бұзылыстарды емдеу үшін пайдаланылатын препараттар. Никотинге тәуелділікті емдеуге арналған препараттар. Варениклин.

АТХ коды N07BA03

Фармакологиялық қасиеттері

Сіңуі

Варениклиннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациялары әдетте пероральді қабылдағаннан кейін 3-4 сағат ішінде жетеді. Дені сау еріктілер варениклинді көп рет пероральді қабылдағаннан кейін тепе-тең жағдайға 4 күн ішінде жеткен. Пероральді қабылдағаннан кейін нақты толық сіңеді және варениклин жүйелік қолжетімділігі жоғары болады. Варениклиннің биожетімділігі ас ішуге немесе препаратты қабылдау тәулігінің уақытына байланысты емес.

Таралуы

Варениклин ми тіндерін қоса, тіндерде таралады. Тепе-тең жағдайда болжамды таралу көлемі орта есеппен 415 л (% КВ = 50) құрайды. Варениклин қан плазмасы ақуыздарымен әлсіз байланысады (< 20 %) және бұл көрсеткіш жасқа және бүйрек функциясына байланысты емес.

Метаболизмі

Варениклин ең төменгі дәрежеде метаболизмдік өзгеріске ұшырайды, дозаның 92 %-ы өзгермеген күйде несеппен шығарылады және 10 %-дан төмені метаболиттер түрінде шығарылады. Бірлі-жарым метаболиттер несепте варениклин N‑карбамоилглюкуронид пен гидроксиварениклинді қамтиды. Қан ағысында варениклин препаратпен байланысты барлық қосылыстардың 91%-ын құрайды. Бірлі-жарым метаболиттер қан ағысында варениклин N-карбамоилглюкуронид пен N-глюкозилварениклинді қамтиды.

In vitro зерттеулер варениклиннің P450 (IC50 > 6400 нг/мл) цитохромы тектес ферменттерді тежемейтінін көрсетті. Тежеуге қатысты зерттеулер P450 цитохромы тектес мына ферменттерге жүргізілді: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3А4 және CYP3А5. Бұдан бөлек, in vitro жүйесінде адамның гепатоциттерінде варениклиннің P450 - CYP1A2 және CYP3A4 цитохромы тектес ферменттерді белсендірмейтінін көрсетті. Осылайша, варениклиннің негізінен P450 цитохромы тектес ферменттерімен метаболизденетін қосылыстардың фармакокинетикасын өзгерту ықтималдығы аз.

Шығарылуы

Варениклиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 24 сағатты құрайды. Варениклиннің бүйрек арқылы шығарылуы негізінен шумақтық сүзіліс және органикалық катиондар, OCT2 тасымалдаушының қатысуымен белсенді өзекшелік секреция арқылы жүреді.

Дозаға байланыстылығы/байланысты еместігі

Варениклин дозасын бір реттік ( 0,1-ден 3 мг-ге дейін) көп реттік (1-ден тәулігіне 3 мг дейін) қабылдау дозаға тәуелді кинетикамен сипатталады.

Ерекше топтағы пациенттерде фармакокинетикасы

Арнайы фармакокинетикалық зерттеулер және популяциялық фармакокинетикалық талдау шылым шегетін адамның жасымен, нәсілімен, жынысымен, статусымен немесе қатар жүретін дәрілік препараттарды пайдаланумен байланысты варениклин фармакокинетикасында клиникалық елеулі айырмашылықтарды анықтаған жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Варениклин бауырда айтарлықтай метаболизмге ұшырамайтынына байланысты варениклиннің фармакокинетикасына пациенттердегі бауыр функциясының бұзылулары әсер етпеуі тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар пациенттерде (есептік креатинин клиренсі > 50 мл/мин және  80 мл/мин) варениклин фармакокинетикасының өзгерістері байқалған жоқ. Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар пациенттерде (есептік креатинин клиренсі  30 мл/мин және  50 мл/мин) варениклиннің әсері бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен (есептік креатинин клиренсі > 80 мл/мин) салыстырғанда 1,5 есеге артқан. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде (есептік креатинин клиренсі < 30 мл/мин) варениклиннің әсері 2,1 есеге артқан. Бүйрек ауруының терминальді сатысы бар пациенттерде (БАТС) варениклин гемодиализ кезінде организмнен тиімді шығарылды.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы пациенттерде (65-75 жастағылар) варениклиннің фармакокинетикасы жастау ересек пациенттердегімен салыстырғанда ұқсас болды.

Балалар және жасөспірім пациенттер

Варениклиннің бір реттік және қайталанатын дозаларының фармакокинетикасы балалар және жасөспірім пациенттерде (12-ден 17 жасқа дейінгі) зерттелді және ол 0,5 мг-ден 2 мг-ге дейінгі тәуліктік дозаның зерттелген ауқымында ғы дозаға шамамен пропорционалды болды. Дене салмағы > 55 кг (AUC0-24 көрсеткіші бойынша бағалағанда) жасөспірімдерде тепе-тең жағдайда жүйелік әсер етуі сол дозада ересек популяциядағы пациенттерде жүйелік әсер етумен салыстырмалы болды. Тәулігіне 2 рет 0,5 мг дозаны қолданғанда дене салмағы ≤ 55 кг жасөспірім пациенттердегі тепе-тең жағдайда варениклиннің тәуліктік әсер етуі орта есеппен ересек пациенттерге қарағанда жоғары болды (шамамен 40 %-ға). Чампикс® препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі 18 жастан кіші пациенттердің популяциясында көрсетілмеген, сондықтан доза бойынша ұсынымдар беру мүмкін емес.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Варениклин жартылай агонист – қосылыс ретінде әсер ете отырып, жоғары аффинділікпен және іріктегіштікпен нейрональді никотинді ацетилхолинді α4β2 рецепторлармен байланысады, ол никотиннің қатысуымен антагонистік белсенділікке де, агонистік белсенділікке ие, бұл ретте никотинге қарағанда тиімділігі барынша төмен.

Электрофизиологиялық in vitro зерттеулер және нейрохимиялық in vivo зерттеулер варениклиннің нейрональді никотинді ацетилхолиндік α4β2 рецепторлармен байланысатынын және осы рецепторлармен болатын белсенділікті көтермелейтінін көрсетті, бірақ никотинге қарағанда айтарлықтай аз дәрежеде. Никотин варениклиннің барынша жоғары аффинділікке ие нАХР α4β2-ге сол байланысу сайты үшін бәсекелеседі. Осылайша, варениклин никотиннің толық шамада α4β2 рецепторын белсендіре алатын қабілетін және шылым шеккен кезде сыналатын нығайту және көтермелеу әсерлері негізінде жатқан мезолимбиялық дофаминдік жүйені – нейрональді механизмді тиімді бөгей алады. Варениклиннің іріктеу әсері жоғары және басқа да кеңінен таралған никотинді рецепторларға (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) немесе никотинді емес рецепторларға және тасымалдағыштарға (Ki > 1 мкМ, 5-HT3: Ki = 350 нМ рецепторынан басқа) қарағанда α4β2 қосалқы типінің рецепторымен күштірек (Ki = 0,15 нМ) байланысады.

Фармакодинамикалық әсерлері

Шылым шегуді тоқтатқан кезде Чампикс® препаратының тиімділігі варениклиннің α4β2 никотинді рецепторларға қатысты ішінара агонист белсенділігін көрсету нәтижесі болып табылады, бұл ретте оның байланысуы никотиннің α4β2 рецепторларымен (антагонистік белсенділік) байланысуын болдырмау арқасында шылым шегумен байланысты нығайту және көтермелеу әсерлерінің төмендеуіне бір мезгілде әкеле отырып, шылым шегуге құмарлық және тоқтату (агонистік белсенділік) симптомдарын бәсеңдетуге жеткілікті әсерді туғызады.

Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі

Шылым шегуді тоқтатқан кезде Чампикс® тиімділігі кәнігі шылымқорлар (тәулігіне  10 сигарет) қатысқан клиникалық зерттеулерде көрсетілді. Пациенттер Чампикс® препаратын тәулігіне 2 рет 1 мг дозада қабылдаған (алғашқы апта ішінде дозаны іріктегеннен кейін), пациенттердің жартысына жуығы тәулігіне 2 рет 150 мг дозада бупропион қабылдады (дозаны титрлегеннен кейін), қалған пациенттер плацебо қабылдады.

Салыстырмалы клиникалық зерттеулер

Екі бірдей салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеулерде Чампикс® препаратының (тәулігіне 2 рет 1 мг дозада), баяу босап шығатын бупропионнің (тәулігіне екі рет 150 мг дозада) және шылым шегуді тоқтатқан кезде плацебо тиімділігіне проспективтік салыстыру жүргізілген.

Шылым шегуге құмарлық, тоқтату және нығайту синдромына қатысты пациенттер хабарлаған әсерлер

Зерттеулерде белсенді емдеу кезеңінде шылым шегуге құмарлық және тоқтату синдромы плацебо тобымен салыстырғанда Чампикс® тобына рандомизацияланған пациенттерде айтарлықтай төмен болды. Чампикс® сондай-ақ, (плацебомен салыстырғанда) емдеу барысында шылым шегетін пациенттерде шылым шегу дағдысын қоймайтын шылым шегумен байланысты нығайту әсерлерін де айтарлықтай төмендетті. Варениклиннің шылым шегуге құмарлыққа, шылым шегумен байланысты тоқтату және нығайту әсерлеріне ықпал етуі ем жүргізусіз кейінгі бақылаудың ұзаққа созылған фазасында зерттелген жоқ.

Бас тартуды демеу зерттеулері

Бұл зерттеу шылым шегуді тоқтатуды демеу үшін (плацебомен салыстырғанда) тәулігіне екі рет 1 мг дозада Чампикс® препаратымен 12 апталық қосымша емнің пайдасын көрсетті. ТБИ-ге қатысты плацебомен салыстырғанда тиімділігінің артықшылығы 52 аптаға дейін сақталды.

Қазіргі уақытта қара нәсілді пациенттерде Чампикс® препаратын клиникалық қолдану тәжірибесі туралы деректердің шектеулі саны бар, бұл клиникалық тиімділігі туралы қорытынды шығаруға мүмкіндік бермейді.

1 және 5 аптаның аралық кезеңінде шылым шегуден бас тартудың ауытқымалы күні

1-2 апта бойы шылым шегуден бас тартудың көзделген күнін белгілей алмайтын немесе белгілегісі келмейтін пациенттерге емді бастауды ұсынуға болады, содан соң өз қарауы бойынша 5 апта шегінде шылым шегуден бас тарту күнін таңдауға болады.

Чампикс® препаратымен екінші қайтара ем қабылдаған пациенттерде жүргізілген зерттеу

Чампикспен® ем қабылдаған пациенттерде CO мөлшерінің көмегімен расталған шылым шегуден бас тарту жиілігі 9-дан 12 аптаға дейінгі және 9-аптадан 52 аптаға дейінгі кезеңде плацебомен ем қабылдаған пациенттермен салыстырғанда барынша жоғары болды. Негізгі нәтижелер төмендегі кестеде келтірілген.

Шылым шегуден біртіндеп бас тарту тәсілі

Чампикспен® ем қабылдаған пациенттерде шылым шегуден тұрақты бас тарту индексі плацебомен салыстырғанда айтарлықтай жоғары болды.

Чампикс® препаратының қауіпсіздік бейіні осы зерттеуде тіркеуге дейінгі зерттеулер барысында осындай тіркелгенге сәйкес келді.

Жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер

52 апталық зерттеу жүргізу кезеңінде жүрек-қантамыр ауруынан туындаған өлім Чампикс® тобындағы пациенттердің 0,3 %-ында және плацебо тобындағы пациенттердің 0,6 %-ында орын алды.

Жеңіл немесе орташа созылмалы обструктивтік өкпе ауруы бар пациенттер (СОӨА)

Варениклиннің қауіпсіздік бейіні пациенттердің жалпы популяциясындағы басқа зерттеулерде, соның ішінде тыныс алу жүйесі үшін қауіпсіздік тұрғысынан сипатталған қауіпсіздік бейінімен салыстырмалы болды.

Анамнезінде ауқымды депрессиялық бұзылыстары бар пациенттерде жүргізілген зерттеу

Арнайы шкалалар бойынша психикалық жағдайдың бағалары варениклин мен плацебо топтары арасында айырмашылықтарды, депрессияның жалпы ушығуын немесе екі топта да емдеу барысында басқа да психиатриялық симптомдарды анықтаған жоқ.

Тұрақты шизофрениясы немесе шизоаффективтік бұзылыстары бар пациенттерде жүргізілген зерттеу

Жалпы, ешбір емдеу тобында шизофрения жағдайының ушығуы байқалған жоқ, бұл туралы арнайы шкала бойынша психикалық жай-күйін бағалау куәландырады, сондай-ақ экстрапирамидалық белгілердің жалпы өзгерістері анықталмаған.

Шизофрениясы немесе шизоаффективтік бұзылыстары бар пациенттер үшін препараттың қауіпсіздігі туралы сенімді қорытынды шығаруға жеткіліксіз.

Психоневрологиялық қауіпсіздік

Клиникалық зерттеу деректерін талдау барысында плацебоны қабылдаумен салыстырғанда варениклинді қабылдағанда күрделі психоневрологиялық құбылыстардың жоғары қаупінің дәлелдері табылған жоқ. Бұдан бөлек, тәуелсіз бақылау зерттеулерінің деректері бойынша никотин алмастырушы ем (НАЕ) немесе бупропион қабылдаған пациенттермен салыстырғанда варениклинмен ем қабылдаған пациенттерде күрделі психоневрологиялық құбылыстардың жоғары қаупі расталған жоқ.

Клиникалық зерттеулерді талдау

Талдау нәтижелері бойынша плацебо қабылдаған пациенттермен салыстырғанда варениклин қабылдаған пациенттерде мінез-құлық және/немесе суицидті ойлау жиілігінің артқаны анықталған жоқ.

Бақылау зерттеулері

Зерттеу барысында варениклин қабылдаған пациенттерде және никотин бұласырын пайдаланғандарда психоневрологиялық бұзылулармен байланысты ауруханаға жатқызу қаупінің айырмашылықтары анықталған жоқ, сондай-ақ, варениклин қабылдаған пациенттерде және бупропион қабылдаған пациенттерде жедел жәрдем бөлімшесіне барғанда немесе ауруханаға жатқанда диагностикаланған күрделі психиатриялық құбылыстар қаупінің айырмашылығы болмады.

Сонымен қатар, НАЕ тағайындалғандармен салыстырғанда варениклин тағайындалған пациенттерде өліммен аяқталған/өліммен аяқталмаған өте жоғары зиян келтіру қаупі анықталмаған. Анықталған суицидальді әрекеттер жиілігі кез келген дәрімен емдеуді бастағаннан кейін үш ай бойы жоғары болмады.

Қолданылуы

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі

Чампикс® пероральді қолдануға арналған.

Чампикс® препаратын ас ішуге байланыссыз қабылдайды.

Таблеткаларды сумен іше отырып, тұтастай жұту керек.

Дозалау режимі

Чампикс® препаратының ұсынылған дозасы төмендегідей жүргізілген 1 апта дозаны іріктегеннен кейін тәулігіне екі рет 1 мг дозаны құрайды:

Пациент өзіне шылым шегуді тоқтату күнін белгілеуі тиіс. Чампикс® қабылдауды әдетте осы күнге дейін 1-2 апта бұрын бастау керек. 12 апта бойы Чампикспен® ем жүргізу керек.

12 апталық кезең соңында шылым шегуден сәтті бас тартқан пациенттерде шылым шегуден бас тартуды сақтап қалу үшін тәулігіне екі рет 1 мг дозада Чампикспен® 12 апталық емдеудің қосымша курсын тағайындау мүмкіндігін қарастыруға болады.

Шылым шегуден күрт бас тартқысы келмейтін немесе күрт бас тарта алмайтын пациенттерде Чампикстің® көмегімен шылым шегуден біртіндеп бас тартумен әдісті қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Пациенттер алғашқы 12 апта кезінде шылым шегу жиілігін төмендетуі және емдеудің осы кезеңінің соңына қарай темекі тартудан бас тартуы тиіс. Мұнан соң пациенттер тағы 12 апта бойы Чампикс® қабылдауды жалғастыруы тиіс, яғни жалпы алғанда емдеу 24 аптаға созылады.

Шылым шегуді тоқтатуға мотивациясы бар, бірақ Чампикспен® алдыңғы емдеу курсы кезінде бұған қол жеткізу мүмкін болмаған пациенттерге немесе емдеуден кейін қайтадан темекі тарта бастаған пациенттерге Чампикстің® көмегімен шылым шегуді тастаудың тағы бір әрекетін жүзеге асыру пайдалы болар.

Чампикс® препараты туғызған жағымсыз реакцияларды көтерімсіздігі бар пациенттерде дозаны тәулігіне екі рет 0,5 мг-ге дейін уақытша немесе үнемі төмендетуге болады.

Шылым шегуден бас тартуға көмектесетін ем шылым шегуді тоқтатуға мотивациясы бар және қосымша кеңес пен қолдау алып жүрген пациенттерде барынша жоғары нәтижеге қол жеткізеді.

Шылым шегуді тоқтатуға ықпал ететін ем жағдайында шылым шегудің жаңғыру қаупі ем аяқталғаннан кейінгі кезеңде жоғары. Қайталану қаупі жоғары пациенттерде дозаны біртіндеп төмендету қажеттілігін қарастыруға болады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл (есептік креатинин клиренсі > 50 мл/мин және  80 мл/мин) немесе орташа (есептік креатинин клиренсі  30 мл/мин және  50 мл/мин) бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар пациенттерде көтере алмайтын жағымсыз реакциялар дамығанда дозалауды тәулігіне бір рет 1 мг-ге дейін азайтуға болады.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде (есептік креатинин клиренсі < 30 мл/мин) Чампикстің® ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 1 мг дозаны құрайды. Препаратты қабылдауды алғашқы 3 күн бойы тәулігіне бір рет 0,5 мг дозадан бастау керек, содан соң дозаны тәулігіне бір рет 1 мг-ге дейін арттыру қажет. Бүйрек ауруының терминальді сатысы бар пациенттерде Чампикс® препаратын қолдану туралы клиникалық ақпараттың мөлшері жеткіліксіз болуына байланысты пациенттердің бұл тобына ем жүргізу ұсынылмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде Чампикс® дозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы жоғары болғандықтан, препаратты тағайындаған емдеуші дәрігер егде жастағы пациенттегі бүйрек функциясының жағдайын ескеруі тиіс.

Балалар және жасөспірім пациенттер

Чампикстің® қауіпсіздігі мен тиімділігі балалар мен жасөспірім пациенттерде (< 18 лет) әлі анықталған жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Чампикс® қолданған кезде жағымсыз әсерлер тіркелген, олар төмендегідей көріну жиілігі бойынша жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі ( ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес ( ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек ( ≥ 1/10 000 –нан < 1/1000 дейін) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

Өте жиі (≥ 1/10)

- бас ауыруы

- жүрек айнуы

- назофарингит

- әдеттен тыс түс көру, ұйқысыздық

Жиі (≥ 1/100 және < 1/10)

- бронхит, синусит

- тәбеттің жоғарылауы, тәбеттің төмендеуі, дене салмағының артуы

- ұйқышылдық, бас айналуы, дисгевзия

- ентігу, жөтел

- гастроэзофагеальді рефлюкстік ауру, тіс ауыруы, іштің кебуі, диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, құсу, іш қату, диарея

- қышыну, бөртпе

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- кеуде қуысының ауыруы, қатты қажу

- бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштері нормасынан ауытқу

Жиі емес (≥ 1/1 000 және < 1/100)

- зеңдік инфекция, вирустық инфекция

- үрейлі реакция, патологиялық ойлау, қозғалыс мазасыздығы, көңіл-күйдің жиі құбылуы, депрессия*, үрейлену*, елестеулер*, либидоның жоғарылауы, либидоның төмендеуі

- құрысу ұстамалары, тремор, летаргия, гипестезия

- конъюнктивит, көздің ауыруы

- құлақтағы шуыл

- стенокардия, тахикардия, жүректің жиі соғуы, жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы

- артериялық қысымның жоғарылауы, ысыну

- жоғарғы тыныс алу жолдарының қабынуы, тыныс алу жолдарының бітелуі, дисфония, аллергиялық ринит, тамақтың тітіркенуі, қойнаулардың бітелуі, жоғарғы тыныс алу жолдарындағы жөтел синдромы, ринорея

- нәжісте өзгермеген қанның болуы, гастрит, нәжіс жиілігінің өзгеруі, кекіру, афтозндық стоматит, қызыл иектің ауыруы

- эритема, акне, гипергидроз, түнгі тершеңдік

- бұлшықеттің түйілуі, кеуде қуысындағы қаңқа-бұлшықет ауыруы

- поллакиурия, ноктурия

- меноррагия

- кеуде қуысындағы жайсыздық, зең тәрізді ауру, пирексия, астения, дімкәстік

Сирек (≥ 1/10 000 және <1/1 000)

- тромбоциттер санының төмендеуі

- полидипсия

- дисфория, брадифрения

- ми қан айналымының жедел бұзылуы, гипертония, дизартрия, үйлесімділіктің бұзылуы, гипогевзия, ұйқының және циркадтық ырғақтың бұзылуы

- скотома, склера түсінің өзгеруі, мидриаз, фотофобия, миопия, көзден жас ағу

- жүрекшелер фибрилляциясы, электрокардиограммада ST сегментінің депрессиясы, электрокардиограммада Т тісшесінің амплитудасының төмендеуі

- көмейдің ауыруы, қорыл

- құсу массасындағы қан қоспасы, нәжістің патологиялық өзгеруі, тілдегі өңез

- буынның тартылуы, қабырға хондриті

- глюкозурия, полиурия

- қынаптық бөліністер, сексуалдық дисфункция

- салқынды сезіну, киста

- шәуһет талдауының аномалиялық нәтижелері, C-реактивтік ақуыздың жоғары деңгейі, қандағы кальций деңгейінің төмендеуі

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)

- қант диабеті, гипергликемия

- суицидальді ойлау, психоз, озбырлық, аномалиялық мінез-құлық, сомнамбулизм

- миокард инфарктісі

- Стивенс-Джонсон синдромын және көп формалы эритеманы қоса ауыр тері реакциялары, ангионевроздық ісіну

* Тіркеуден кейінгі зерттеулер негізінде жиілігін бағалау

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлау

Дәрілік препаратты тіркегеннен кейін анықталған болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлаудың маңызы зор. Бұл дәрілік препараттың пайдасы мен қаупінің арақатынасын мониторингілеуді жалғастыруға мүмкіндік береді.

Медицина қызметкерлері мен пациенттерді медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай бойынша кез келген жағымсыз реакциялар туралы хабарлауды сұрайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Варениклиннің сипаттамасына және оны клиникада қолдану тәжірибесіне қарай қазіргі уақытқа дейін Чампикс® препаратының басқа дәрілік препараттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулері жоқ. Сондықтан варениклин мен төменде атап көрсетілген препараттарды бірге қолдану дозаны өзгертуді қажет етпейді.

In vitro зерттеулер варениклиннің негізінен P450 цитохромының ферменттерімен метаболизденетін қосылыстардың фармакокинетикасын өзгертетін болатын ықтималдығының төмендігін білдіреді.

Сонымен қатар, варениклин метаболизмі оның клиренсінің 10 %-дан азын қамтамасыз ететіндіктен, P450 цитохромы жүйесіне ықпал етуі белгілі әсер етуші заттар варениклин фармакокинетикасын өзгертетін болады, сондықтан Чампикс® дозасын түзету қажет емес.

In vitro зерттеулер варениклиннің емдік концентрацияларда адамның бүйрегі ақуыз-тасымалдағыштарын тежемейтінін көрсетті. Демек, варениклиннің бүйрек секрециясы арқылы шығарылатын (мысалы, метморфин) әсер етуші заттарға ықпал ету ықтималдығы аз.

Метформин

Варениклин метформин фармакокинетикасына әсер етпейді. Метформин варениклиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Циметидин

Циметидинді варениклинмен бір мезгілде қолдану варениклиннің бүйректік клиренсінің төмендеуі салдарынан 29 %-ға варениклиннің жүйелік әсер етуінің артуын туғызады. Бүйрек функциясы қалыпты немесе бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерде циметидинмен бірге қолдану туралы деректерге қарай дозаны түзету ұсынылмайды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде циметидин мен варениклинді бірге қолдануға болмайды.

Дигоксин

Варениклин дигоксиннің тепе-тең фармакокинетикасына әсер етпейді.

Варфарин

Варениклин варфарин фармакокинетикасына әсер етпейді. Варениклин протромбиндік уақытқа әсер етпейді (МНО). Шылым шегуді тоқтату варфариннің фармакокинетикасаының өздігінен өзгеруіне әкеле алмайды.

Алкоголь

Алкоголь мен варениклин арасында ықтималды өзара әрекеттесу туралы шектеулі клиникалық деректер бар. Препаратты тіркеуден кейін қолданған кезде варениклин қабылдаған пациенттерде алкогольдің уыттану әсерінің күшейгені туралы хабырламалар алынған. Бұл құбылыстар мен варениклин арасындағы себеп-салдарлы байланыс анықталмаған.

Шылым шегуді тоқтатуға ықпал ететін басқа дәрілермен бірге қолдану

Бупропион

Варениклин бупропионның фармакокинетикасына әсер етпейді.

Никотин орын басушы ем (НОЕ)

Варениклин мен трансдермальді НОЕ бір мезгілде қолданғанда шылымқорларда 12 күн бойы зерттеудің соңғы күні өлшенген орташа систолалық артериялық қысымның (орта есеппен 2,6 мм с.б.) статистикалық елеулі төмендеуі байқалған. Осы зерттеуде жүрек айнуы, бас ауыруы, құсу, бас айналу, диспепсия және қатты қажу туындау жиілігі тек НОЕ пайдалануға қарағанда біріктіріп емдегенде жоғары болды.

Шылым шегуді тоқтатуға арналған басқа да емдік дәрілермен біріктірілімде Чампикстің® қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Айрықша нұсқаулар

Шылым шегуді тоқтатудан туындаған әсерлер

Чампикс® препаратымен емдеу аясында және онсыз шылым шегуден туындаған физиологиялық өзгерістер дозаны түзету қажет болатын кейбір дәрілік препараттардың фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық қасиеттерді өзгертуі мүмкін. Мұндай препараттарға теофиллин, варфарин және инсулин жатады. Шылым шегу CYP1A2 цитохромын белсендіретіндіктен, шылым шегуді тоқтату CYP1A2 цитохромы субстраттарының плазмада деңгейінің артуына әкелуі мүмкін.

Психоневрологиялық симптомдар

Чампикстің® көмегімен шылым шегуден бас тартпақшы болған пациенттерде тіркеуден кейін қолдану кезеңінде мінез-құлықтың немесе ойлау өзгерістері, үрейлену, психоз, көңіл-күйдің жиі өзгеруі, озбыр мінез-құлық, депрессия, суицидальді ойлау және мінез-құлық, сондай-ақ суицидке әрекеттену байқалған.

Анамнезінде психикалық бұзылыстары бар немесе онсыз пациенттерде варениклинді қолдану күрделі психоневрологиялық жағымсыз құбылыстар қаупінің артуымен байланысты емес.

Сирек жағдайда суицидальді ойлау мен суицидке әрекеттенуді қамтитын депрессиялық мінез-құлық никотинді тоқтату симптомы болуы мүмкін.

Дәрігерлер емнің көмегімен немесе онсыз шылым шегуден бас тартуға тырысатын пациенттерде күрделі психоневрологиялық симптомдардың пайда болу мүмкіндігін назарға алулары тиіс. Варениклинмен емделген кезде күрделі психоневрологиялық симптомдар туындаған жағдайда пациенттер дереу емді тоқтатып, емге қайта баға беру үшін медицина қызметкеріне жүгінулері тиіс.

Анамнездегі психикалық ауру

Шылым шегуді тоқтату (фармакотерапия аясында немесе онсыз) бұрыннан бар психикалық аурудың (мысалы, депрессия) өршуімен байланысты болған.

Чампикс® препаратының көмегімен шылым шегуді тоқтату зерттеулері анамнезінде психикалық бұзылыстары бар пациенттерден деректер алуға мүмкіндік берді.

Шылым шегуден бас тартуға ниеттенген пациенттерде клиникалық зерттеулерде психоневрологиялық жағымсыз құбылыстар емдеуге байланыссыз анамнезінде психикалық бұзылыстары жоқ пациенттермен салыстырғанда анамнезінде психикалық бұзылыстары бар пациенттерде барынша жиі тіркелген.

Анамнезінде психикалық аурулары бар пациенттерді емдеген кезде сақ болу және ондай пациенттерге тиісінше кеңес беру керек.

Жүрек-қантамыр құбылыстары

Тұрақты жүрек-қантамыр аурулары (ЖҚА) бар пациенттердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерде кейбір жүрек-қантамыр құбылыстары Чампикс® қабылдаған пациенттерде жиі байқалды. Тұрақты ЖҚА бар пациенттерде шылым шегуді тоқтату зерттеулері кіргізілген 15 клиникалық зерттеу деректерінің мета-талдауы ұқсас нәтиже көрсетті. Чампикс® қабылдайтын пациенттерге жаңа немесе нашарлаған жүрек-қантамыр симптомдары туралы өзінің дәрігеріне хабарлауы және миокард инфарктісі немесе инсульт белгілері мен симптомдары туындағанда дереу медициналық көмекке жүгінулері тиістігі туралы пациенттерге кеңес беру керек.

Құрысу ұстамалары

Клиникалық зерттеулерде және тіркеуден кейінгі қолдануда бұрын құрысу ұстамаларын бастан өткергендерде де, сыртартқысында құрысу ұстамалары болмаған пациенттерде де Чампикс® қабылдаған кезде құрысу ұстамалары туралы хабарланған. Сыртартқысында құрысу ұстамалары немесе құрысуға дайындық шегін төмендетуге қабілетті басқа да аурулары бар пациенттерде Чампикс® препаратын сақтықпен қолдану керек.

Емді тоқтату

Емдеу кезеңі аяқталғаннан кейін Чампиксті® қабылдауды тоқтатқан кезде 3 %-ға дейінгі пациенттер қатты ашушаңдықты, шылым шегуге аса құмарлықты, депрессияны және/немесе ұйқысыздықты сезінді. Препаратты тағайындаған медицина қызметкері дозаны біртіндеп төмендету қажеттілігін пациентке хабарлауы және талқылауы немесе қарастыруы тиіс.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Тіркеуден кейінгі қолдану кезінде варениклин қабылдаған пациенттерде ангионевроздық ісінуді қоса, аса жоғары сезімталдық туралы мәліметтер алынған. Клиникалық белгілеріне беттің, ауыз қуысының (тілдің, еріннің және қызыл иектің), мойынның (жұтқыншақтың және көмейдің) және аяқ-қолдың ісінуі жатады. Өмірге қауіп төндіретін ангионевроздық ісіну туралы сирек хабарламалар алынған, бұл тыныс алудың бұзылуы салдарынан жедел медициналық көмек көрсетуді қажет етті. Осындай симптомдар туындаған пациенттер варениклинмен емдеуді тоқтатулары және дереу медициналық көмекке жүгінулері тиіс.

Тері реакциялары

Тіркеуден кейінгі қолдану кезінде варениклин қабылдаған пациенттерде сирек, бірақ ауыр тері реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромын және көп формалы эритеманы қоса) туралы хабарламалар алынған. Бұл тері реакциялары өмірге қауіп төндіретіндіктен, пациенттер бөртпе немесе тері реакциясының алғашқы белгілері білінгенде-ақ емді тоқтатулары және дереу медициналық көмекке жүгінулері тиіс.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде Чампиксті® қолдану туралы деректер жоқ, сондықтан

Чампикс® препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Лактация кезеңі

Варениклин емшек сүтіне бөлінетін немесе бөлінбейтіні белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер варениклиннің емшек сүтіне бөлінетінін көрсетті. Бала емізуді жалғастыру немесе тоқтату немесе Чампикстің® көмегімен емді жалғастыру немесе тоқтату туралы шешімді бала үшін емшекпен қоректендіруден болатын пайдану және әйел үшін Чампикспен® емдеуден түсетін пайданы ескере отырып қабылдануы тиіс.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Варениклиннің ұрпақ өрбіту функциясына әсері туралы клиникалық деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Чампикс® автокөлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Чампикс® бас айналуын және ұйқышылдықты туғызуы мүмкін және сол арқылы автокөлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Чампикс® препараты осы қызметтерді жүзеге асыру қабілетіне әсер ететіндігі анықталғанша пациенттерге көлік құралын басқарудан, күрделі механизмдермен жұмыс істеуден немесе кез келген басқа да қауіптілігі зор қызметті жүзеге асырудан бас тарта тұру ұсынылады.

Артық дозалануы

Препаратты тіркегенге дейін жүргізілген клиникалық зерттеулерде артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ.

Емі: артық дозаланған жағдайда демеуші емнің стандартты шараларын қолдану керек. Варениклин бүйрек ауруының терминальді сатысы бар пациенттерде диализ кезінде шығарылады, алайда артық дозаланғаннан кейін диализ жүргізу тәжірибесі жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

11 таблеткадан (0.5 мг доза үшін) немесе 14 таблеткадан (1.0 мг доза үшін) аклардан/поливинилхлоридтен немесе поливинилхлоридтен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан (0.5 мг) және 1 пішінді қаптамадан (1.0 мг) (0.5 мг + 1.0 мг доза үшін) немесе 2 пішінді қаптамадан (1.0 мг доза үшін) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамамен термиялық тығыз желімделген біріктірілген картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

15ºC-ден 30ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші және қаптаушы

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Хейнрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Пфайзер Эйч-си-пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, АҚШ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсынымдарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (АҚШ) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Фурманов к-сі, 100/4

Тел.: (727) 250-09-16

Факс: (727) 250-42-09

Электронды поштасы: PfizerKazakhstan@pfizer.com