Цифлоксинал® (250 мг)

МНН: Ципрофлоксацин
Производитель: ПРО.МЕД.К.С. Прага а.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012630
Информация о регистрации в РК: 09.09.2014 - 09.09.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Цифлоксинал®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір 250 мг таблетканың құрамында

белсенді зат - 291 мг ципрофлоксацин гидрохлориді моногидраты

(250 мг ципрофлоксацинге баламалы)

Бір 500 мг таблетканың құрамында

белсенді зат - 582 мг ципрофлоксацин гидрохлориді моногидраты

(500 мг ципрофлоксацинге баламалы)

қосымша заттар: жүгері крахмалы, түйіршіктелген микрокристалды целлюлоза, кросповидон, повидон 25, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабық құрамы Опадрай ақ 06F28313 гипромеллоза 5, гипромеллоза 15, макрогол 4000, титанның қостотығы Е 171.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті қабықпен қапталған 250 мг дөңгелек таблеткалар. Таблеткалар диаметрі 11,0 мм жуық, иіссіз.

Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг ұзынша таблеткалар, ұзындығы 16 мм жуық, иіссіз.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы дәрілер.

Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары.

Фторхинолондар. Ципрофлоксацин

АТХ коды J01MA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ципрофлоксациннің 250 мг, 500 мг және 750 мг таблеткаларының бір дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін негізінен аш ішекте оның сіңуі тез жүреді, сарысудағы ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді.

100-750 мг жекелеген дозалары сарысудағы ең жоғары концентрациясының (Cmax) 0,56 және 3,7 мг/л арасындағы доза шамасына тәуелділігін анықтады. Cmax және AUC шамалары үшін (уақытқа қарай сарысулық концентрациясының қисық астындағы ауданы) дозаға пропорционал тәуелділігі анықталды. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі 4-7 сағатқа жуық құрайды. Плазмалық концентрациялары тіпті 1000 мг дейінгі доза шамасына пропорционал ұлғаяды. Абсолютті биожетімділігі шамамен 70-80% құрайды.

Әр 12 сағат сайын ішу арқылы 500 мг енгізуден соң AUC шамалары көктамыр ішіне әр 12 сағат сайын 60 минут бойына 400 мг ципрофлоксацин енгізілгеннен кейінгісімен бірдей екені көрсетілген. Бір дозалық қапшықтағы 250 және 500 мг суспензия фармакокинетикасы күші осыған барабар таблетканың фармакокинетикасына сәйкес. Ципрофлоксациннің ақуыздармен байланысуы төмен (20-30%), ципрофлоксацин плазмада негізінен иондалмаған түрде болады және стационарлық жағдайда дене салмағына 2-3 л/кг дистрибуцияның үлкен көлемін иеленеді. Ципрофлоксацин жалпы концентрациясы плазмалық концентрацияларынан асып кететін өкпе сияқты әртүрлі тіндерде (эпителий сұйықтығы, альвеолярлы макрофагтар, тіндік биопсия), қойнауларда және қабыну ошақтарында (күлдіреуіктің кантаридинді сұйықтығы), урогенитальді жолда (несеп, қуық асты безі, эндометрий) жоғары концентрацияларына жетеді. Төмен концентрацияларында мына төрт метаболит: деэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) және формилципрофлоксацин (M4) анықталған. Метаболиттердің бәрі бактерияға қарсы in vitro белсенділік танытады, алайда ол бастапқы затпен салыстырғанда төмендеу. Ципрофлоксацин CYP 450 1A2 изоферменттерінің орташа тежегіші екені белгілі. Ципрофлоксацин өзгермеген күйде негізінен бүйрек арқылы шығарылады, әрі аз дәрежеде нәжіспен бөлінеді. Бүйрек функциясы қалыпты тұлғаларда плазмадан жартылай бөлініп шығу кезеңі 4-7 сағат құрайды.

Ципрофлоксацин препаратының бөлінуі (қабылданған дозадан %)

 

Ішу арқылы қолдану

Несеп

Нәжіс

Ципрофлоксацин

44,7

25,0

Метаболиттер (M 1-M 4)

11,3

7,5

Бүйректік клиренсі 180-300 мл/кг/сағ. бастап құрайды, жалпы клиренсі 480-600 мл/кг/сағ. аралығында ауытқиды. Ципрофлоксацин шумақтық сүзіліске де, өзекшелік секрецияға да ұшырайды. Бүйректің айқын дисфункциясы ципрофлоксациннің жартылай ыдырау кезеңінің 12 сағатқа дейін ұзаруына алып келеді. Ципрофлоксациннің бүйректен тыс клиренсі, ең алдымен, ішек арқылы белсенді секреция және зат алмасу есебінен анықталады. 1% доза өт өзекшелері арқылы шығарылады. Ципрофлоксацин өтте жоғары концентрацияларда болады.

Балалардағы препарат фармакокинетикасына қатысты мәліметтер өте шектеулі. Препарат қабылдаған балаларды тексеру Cmax және AUC шамаларының педиатриялық емделушілердің (бір жастан бастап) жасына байланысты емес екенін көрсетті. Бірнеше доза (күніне үш рет 10 мг/кг) қабылдағаннан кейін елеулі Cmax және AUC ұлғаюы байқалмаған. 1 жасқа дейінгі ауыр сепсисі бар 10 балада Cmax шамасы 10 мг/кг дозада 1 сағаттық көктамырішілік инфузиядан кейін 6,1 мг/л (ауытқулар ауқымы 4,6-8,3 мг/л) құрады; 1-ден 5 жасқа дейінгі балаларда Cmax, 7,2 мг/л құраған (ауытқулар ауқымы 4,7-11,8 мг/л) үлкен шамасы анықталған. Осы жас тобындағы балаларда AUC шамалары, тиісінше, 17,4 мг * сағ./л (ауқымы 11,8-32 мг * сағ./л) және 16,5 мг * сағ./л (ауқымы 11,0-23,8 мг * сағ./ л) болған.

Бұл мәндер ересек емделушілерде емдік дозалар алу кезінде тіркелген алуандаған шамалар шегінде болады. Әртүрлі жұқпаларға шалдыққан педиатриялық емделушілер қауымындағы фармакокинетикалық талдау деректері бойынша жартылай ыдырау кезеңінің алдын ала анықталған орташа мәні 4-5 сағатқа жуық болды, ал суспензия биожетімділігі 50-ден 80% дейінгі ауқымда құбылды.

Фармакодинамикасы

Ципрофлоксациннің әсер ету механизмі ДНҚ-гираза бактериялық энзимінің тежелісіне, ДНҚ бактериялық синтезін бәсеңдетуге негізделген, соның нәтижесінде бактерицидті әсерге жетеді. Ципрофлоксацин бактерияларға бөліну сатысында да, тыныштану сатысында да әсер етеді.

Ципрофлоксацин ішу арқылы қабылданғанда грамоң коктарға бактерицидті әсер көрсетеді – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epideridis, оксациллинге төзімді штамдарды қоса, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, сондай-ақ грамтеріс бактерияларға – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, ішек таяқшаларына, соның ішінде басқа да антибиотиктер әсеріне төзімді штамдарға да (E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus (индол-оң, индол-теріс), Providencia, Morganella, Serratia, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Yersinia) әсер етеді, Brucella, Pseudomonas, Vibrio, Pasteurella, Legionella, Chlamydia, Neisseria, Moraxella, Listeria, Corynebacterium қарсы белсенді.

Ципрофлоксацинге төзімділігі салыстырмалы түрде сирек, біртіндеп және баяу дамиды.

Қолданылуы

- тыныс жолдарының жұқпаларында (жедел және созылмалы бронхит, пневмония, бронхоэктазды ауру, муковисцидоз)

- ЛОР-мүшелер жұқпаларында (ортаңғы отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит)

- көз жұқпаларында

- несеп-жыныс жүйесінің жұқпаларында (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, эндометрит, соз, хламидиоз)

- асқазан-ішек жолы жұқпаларында (перитонит, құрсақішілік абсцестер)

- өт қабының және өт шығару жолдарының жұқпаларында

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында (жұқпаланған ойық жаралар, күйіктер, жаралар, абсцестер, флегмона)

- сүйек және буын жұқпаларында (остеомиелит, сепсистік артрит)

- операциядан кейінгі асқынуларда

- сепсисте

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ішке қабылдауға тағайындалады, дозалар аурудың ауырлығына және қоздырғыштың сезімталдығына қарай әркімге жеке белгіленеді.

- Сүйек және буын жұқпалары, пневмония, терінің және жұмсақ тіндер жұқпалары: 5-10 тәулік бойы әр 12 сағат сайын 500-750 мг (бұл 250 мг-лік 2-3 таблетканы құрайды). Ауыр өтетін жұқпалар немесе асқынулармен жүретін жұқпаларда 4-6 және одан көп аптаға жалғасатын ұзақ уақыттық ем қажет болуы мүмкін.

- Асқазан-ішек жолы жұқпалары: 5-10 тәулік әр 12 сағат сайын 500 мг.

- Жедел соз және асқынбаған жедел цистит: бір рет 250 мг.

- Бүйрек және несеп шығару жолының жұқпалары: 5-10 тәулік әр 12 сағат сайын 250-500 мг, асқынған жұқпаларда – ұзақтау кезең бойы.

- Қалған жұқпалар: 5-10 тәулік әр 12 сағат сайын 500 мг.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге креатинин клиренсі шамасының ескерілуімен, Цифлоксинал® препаратының редукцияланған дозасы тағайындалады:

Креатинин клиренсі

Ең жоғары тәуліктік доза

30-дан 60 мл/мин дейін

Ең жоғары 1000 мг

30 мл/мин төмен

Ең жоғары 500 мг

Гемодиализдегі немесе перитонеальді диализдегі емделушілер

Диализден кейін әр 24 сағат сайын 250-500 мг

Өмірге қатер төндіретін ерекше ауыр жұқпаларды емдегенде ципрофлоксациннің ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1,5 г-ден аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілерге аурудың ауырлығын, креатинин клиренсі көрсеткіштерін ескеріп, абайлап қабылдауға кеңес беріледі.

Препаратты шайнамастан, жеткілікті сұйықтық мөлшерімен ішіп қабылдайды. Ас ішуге байланыссыз қабылданады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айну, диарея

Жиілігі аз:

- зеңдік асқын жұқпалар

- эозинофилия

- тәбеттің болмауы (анорексия)

- мазасыздық, аса зор белсенділік

- бас ауыру, бас айналу, ұйқының бұзылуы, тәбеттің бұзылуы

- құсу, іштің ауыруы, іш кебу

- трансаминазалар және/немесе билирубин деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, қышыну, есекжем

- ересектердегі буын ауыруы

- бүйрек дисфункциясы

- сүйектер мен буындардың ауыруы, әлсіздік сезіну немесе қызба

- сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы

Сирек:

- ішектің қабыну аурулары (колит)

- лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, анемия, тромбоцитопения немесе тромбоцитоз

- аллергиялық реакциялар, Квинке ісінуі

- гипергликемия

- сананың көмескіленуі, бағдардан жаңылу, үрейлі күй, шым-шытырық түстер, депрессиялар мен елестеулер

- шаншу, сенсорлық стимулдарға жоғары сезімталдық, ұю, тремор, құрысулар

- көру кінәраттары

- құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы, естімей қалу

- тахикардия

- төмен қан қысымы, естен тану

- ентігу, демікпе белгілерін қоса

- бауыр аурулары, сарғаю немесе гепатит

- жарыққа жоғары сезімталдық

- бұлшықеттердің ауыруы, артрит, бұлшықет ширығуы, құрысулар

- бүйрек дисфункциясы, гематурия және кристаллурия, несеп шығару жолдарының қабынуы

- сұйықтық ретенциясы

- қанның ұю факторының қалыптан тыс деңгейлері (протромбин) немесе ферментативті амилаза деңгейінің жоғарылауы

Өте сирек:

- анемия, агранулоцитоз, панцитопения

- ауыр аллергиялық реакциялар (анафилактикалық шок)

- психикалық бұзылыстар (психоздық реакциялар)

- бас ауыру, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, орнықсыз жүріс-тұрыс, иіс сезудің бұзылуы, бассүйекішілік қысымның көтерілуі

- түсті ажыратудың бұзылуы

- васкулит

- панкреатит

- бауыр некрозы

- петехиялар, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз

- бұлшықет әлсіздігі, тендинит, сіңірлердің (көбінесе, ахилл) үзілуі

Кездесу жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес):

- ауыру, ашыту, шымылдату, шаншу және/немесе аяқ-қол әлсіздігі сияқты жүйке жүйесінің бұзылу белгілері

- жүрек ырғағының күрделі бұзылулары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ципрофлоксацинге және хинолон қатарындағы басқа препараттарға жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- ципрофлоксацин мен тизанидинді бір мезгілде қабылдау

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Хелатты кешендердің қалыптасуы

Ципрофлоксацинді құрамында тиімділігі жоғары катиондар (мысалы, кальций, магний, алюминий, темір) бар дәрілермен және минералды тағамдық қоспалармен, фосфаттарды байланыстырушы полимерлермен (мысалы, севеламер), сукралфатпен немесе қышқылды бейтараптандыратын дәрілермен және құрамында магний, алюминий немесе кальций бар күшті буферлер (мысалы, диданозин таблеткалары) болып табылатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану (ішу арқылы) ципрофлоксацин сіңірілуінің азаюына алып келеді. Осыған орай, ципрофлоксацин осы препараттарды қабылдаудан не 1-2 сағат бұрын немесе одан кейін кем дегенде 4 сағат өткенде қолданылу керек. Бұл шектеу рецепторлардың Н2-блокаторларына жататын антацидтерге қойылмайды.

Тағам өнімдері және сүт өнімдері

Тамақтану рационының бір бөлігі болып табылатын кальций сіңірілуге елеулі әсер етпейді. Алайда, минералдармен байытылған сүт өнімдерін немесе сусындарды (кальциймен байытылған сүт, йогурт, апельсин шырыны сияқты) ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданбау қажет, өйткені бұл оның сіңірілуін азайтуы мүмкін.

Пробенецид

Пробенецид ципрофлоксациннің бүйректік секрециясымен интерферацияланады. Пробенецид пен ципрофлоксацинді бір мезгілде қолдану ципрофлоксациннің плазмалық концентрациясының артуына алып келеді.

Тизанидин

Тизанидинді ципрофлоксацинмен бір мезгілде қабылдауға тыйым салынады. Дені сау волонтерлер қатысқан клиникалық зерттеу нәтижелері ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану кезінде қан сарысуындағы тизанидин концентрациясының артуын (Cmax орта шамасы 7 есе артқан, ұлғаю ауқымы: 4-тен 21 есеге дейін, AUC шамасы 10 есе артқан, ұлғаю ауқымы: 6-дан 24 есеге дейін) анықтаған. Тизанидиннің сарысулық концентрациясының артуы гипотензиялық тыныштандыратын әсердің күшеюіне байланысты.

Метотрексат

Метотрексаттың бүйректік тубулярлық тасымалы ципрофлоксацинді бір мезгілде қолданғанда тежелуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы метотрексаттың көбеюіне әкеліп, метотрексат қолданумен байланысты уытты реакциялар қаупін арттыра алады. Осылайша, бұл препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Теофилин

Ципрофлоксацин мен теофиллинді бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы теофиллин концентрациясының қалаусыз артуына әкелуі мүмкін. Бұл теофиллин туғызатын жағымсыз әсерлерге әкеп соқтырады. Айрықша жағдайларда бұл әсерлер өмірге қауіп төндіруі және өліммен аяқталуы мүмкін. Бұл екі препаратты бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің плазмалық концентрациясын мұқият бақылау және, қажет болған жағдайда, теофиллин дозасын азайту қажет.

Ксантиннің өзге туындылары

Ципрофлоксацин мен кофеин немесе пентоксифилинді (окспентифилин) бір мезгілде қолдану кезінде осы ксантин туындыларының қан сарысуындағы концентрациялары жоғарылаған жағдайлар тіркелген.

Фенитоин

Ципрофлоксацин мен фенитоинді бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы фенитоиннің артуына немесе азаюына әкелуі мүмкін, сондықтан қандағы дәрі мөлшерінің деңгейлерін бақылау ұсынылады.

Ішуге арналған антикоагуляция

Ципрофлоксацин мен варфаринді бір мезгілде қолдану оның антикоагуляциялық әсерін күшейтуі мүмкін. Антибиотиктерді фторхинолондармен қатар қабылдайтын емделушілерде ішуге арналған антикоагулянттар белсенділігі жоғарылаған жағдайлар саны көп тіркелген. Қауіп ықтималдығы жұқпаның өту ағымына, емделушінің жас шамасы мен жалпы жағдайына тәуелді. Сондықтан, фторхинолондардың INR (International Normalised Ratio) артуындағы рөлін айқындау қиын.

Сондықтан ципрофлоксацин бір мезгілде қолданылғанда және ем аяқталғаннан кейін біраз уақыт бойы протромбин уақытын (INR) жиірек бақылап, қажет болған жағдайда, ішуге арналған антикоагулянттар дозасын түзету ұсынылады.

Ропинирол

Клиникалық зерттеу нәтижелері ципрофлоксацин мен 1A2 CYP450 изоферментінің күші орташа тежегіші - ропиниролды бір мезгілде пайдалану ропиниролдың Cmax және AUC шамаларының тиісінше 60% және 84% артуына әкелуін айғақтайды. Ципрофлоксацинмен бір мезгілде емдеу кезінде және ол аяқталғаннан кейін тез арада ропинирол дозасын тиісінше түзетумен емделушінің ахуалын клиникалық бақылауға алу ұсынылады.

Клозапин

Жеті күн бойы 250 мг ципрофлоксацинді клозапинмен бір мезгілде қабылдаудан кейін қан сарысуындағы клозапин мен N-дезметилклозапин концентрациясының тиісінше 29% және 31% ұлғаюы байқалады. Бір мезгілде клозапин қолдану кезінде және ол аяқталған соң тез арада клозапин дозасын тиісінше түзетумен емделушінің ахуалына клиникалық бақылау жасау ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Ауыр жұқпалы аурулар және грам-оң және анаэробты қоздырғыштар тудырған аралас жұқпалар

Ципрофлоксацин ауыр жұқпалар мен грамм-оң және анаэробты қоздырғыштар тудырған жұқпалар монотерапиясы үшін ұсынылмайды. Бұл жағдайларда ципрофлоксацинді басқа сәйкесті антибиотиктермен бір мезгілде қолдану керек.

Стрептококты жұқпалар (соның ішінде пневмококк Streptococcus pneumonie)

Тиімділігі аз екеніне байланысты, стрептококты жұқпаларды ципрофлоксацинмен емдеу ұсынылмайды.

Жыныс мүшелерінің жұқпалары

Epididymo-orchitis және жамбас ағзаларының қабыну ауруларын фторхинолондарға төзімді Neisseria gonorrhoeae тудыруы мүмкін. Жұқпаларды Neisseria gonorrhoeae тудырмаған жағдайда, фторхинолондарға төзімділік жоққа шығарылып, ципрофлоксацинді басқа антибиотиктермен бір мезгілде қолдану ұсынылады. 3 күн емделуден кейін клиникалық жақсару болмаған жағдайларда тағайындалған емді қайта қарастыру керек.

Интраабдоминальді жұқпалар

Операциядан кейінгі интраабдоминальді жұқпаларды емдеуде ципрофлоксациннің тиімділігіне қатысты деректер саны тым шектеулі.

Саяхатшылар диареясы

Ципрофлоксацин таңдауында релевантты қоздырғыштардың ципрофлоксацинге төзімділігіне қатысты ақпаратқа көңіл бөлу керек.

Сүйектер мен буындар жұқпалары

Микробиологиялық тестілер нәтижелерінің негізінде ципрофлоксацинді басқа сәйкесті антибиотиктермен біріктіріп пайдалану керек.

Сібір жарасы бактериялары спораларының ауамен енуі

Адамдарда пайдаланылуы сезімталдығы туралы in vitro алынған тәжірибелік деректерге, жануарларға жүргізілген зерттеулер нәтижелеріне және адамдарда қолданылуы жөніндегі шектеулі мәліметтерге негізделеді. Емді тағайындаушы дәрігер сібір жарасының қоздырғыштары туғызған жұқпаларды емдеуге арналған консенсус негізінде әзірленген ұлттық және/немесе халықаралық ұсынымдарды жетекшілікке алуы тиіс.

Басқа спецификалық ауыр жұқпалар

Ресми ұсынымдарға сәйкестікте және емдеудің қауіп пен пайда факторларын мұқият бағалау кезінде емнің басқа түрлерін пайдалану мүмкін болмаса немесе дәстүрлі ем тиімсіз болса, егер микробиологиялық тестілеу бұл препараттың пайдалануға жарамдылығын растаған жағдайда ципрофлоксацинді басқа ауыр жұқпаларды емдеу үшін де пайдалануға болады. Ципрофлоксацинді жоғарыда аталғандардан тыс, басқа күрделі жұқпаларды емдеу үшін пайдалану арнайы клиникалық зерттеулер барысында тексерілмеген, ал қолда бар клиникалық тәжірибе қандай да бір тұжырымдар жасау үшін жеткіліксіз. Сондықтан бұл науқастарды емдеуді үлкен сақтықпен жүргізген жөн.

Аса жоғары сезімталдық

Аса жоғары сезімталдық пен аллергиялық реакциялар тіпті препараттың бір дозасын қабылдаудан кейін білінуі мүмкін, ол өз алдына, препаратты пайдалану өмірге қатерлі анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар тудыра алады. Осындай реакциялар көрініс берген жағдайда, ципрофлоксацин қабылдау тоқтатылып, қажет болған жағдайда, талапқа сай ем басталуы тиіс.

Тірек-қимыл жүйесі

Ципрофлоксацин, әдетте, сыртартқысында бактерияға қарсы емде хинолондар пайдаланумен байланысты сіңірлердің аурулары немесе жарақаттары бар емделушілерді емдеуде пайдаланылмайды. Айрықша жағдайларда, микробиологиялық тестілер нәтижелері бойынша қоздырғышты анықтауда және пайда/қауіп арақатынасын алдын ала мұқият бағалауда ципрофлоксацинді емделушілерді белгілі бір ауыр жұқпалы аурулардан емдеу үшін, әсіресе, мүмкін болатын басқа ем тиімсіз болған немесе бактериялық төзімділік жағдайларында, микробиологиялық тестілер негізінде ципрофлоксацинді пайдаланудың мақсатқа сай екені расталған жағдайларда тағайындауға болады.

Ципрофлоксацин қабылдағаннан кейін емдеудің алғашқы 48 сағаты ішінде тендинит (кейде билатеральді) дамуы және сіңірлердің (әсіресе жиі – ахилл сіңірінің) үзілуі орын алуы мүмкін. Тендинопатияның туындау қаупі егде жастағы емделушілерде және бір мезгілде кортикостероидтар қабылдайтын емделушілерде артады.

Тендиниттің қандай-да бір белгілері бар болса (мысалы, ауырсындыратын ісіну, қабыну), ципрофлоксацинмен емдеу тоқтатылуы тиіс және әрі қарай емдеу туралы емдеуші дәрігермен кеңесу қажет. Зақымдалған аяқ-қолға түсетін жүкті әбден азайту қажет. Гравис миастениясы бар емделушілерде ципрофлоксацин үлкен сақтықпен қолданылу керек.

Фотосезімталдық

Ципрофлоксациннің фотосезімталдықтың жоғарылауын туғызатыны анықталған. Ципрофлоксацин қабылдайтын емделушілер емделу кезінде тіке түсетін күн сәулесінен, сондай-ақ ультракүлгінді сәулеленуден аулақ болу керек екенін білуі тиіс.

Орталық жүйке жүйесі

Хинолондардың құрысуларды тудыратыны және құрысуға дайындық шегін төмендететіні белгілі. ОЖЖ бұзылулары бар, құрысу белсенділігіне бейім науқастарда ципрофлоксацин пайдалану жақсы ойластырылуы тиіс. Құрысу ұстамалары туындаса, ципрофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек. Ципрофлоксацин алғаш қолданылғанда ғана психоздық реакциялар пайда болуы мүмкін. Айрықша жағдайларда депрессиялар немесе психоздар суицидтік әрекеттерге әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ципрофлоксацинмен ем тоқтатылуы тиіс.

Ципрофлоксацин алған емделушілер арасында полинейропатия жағдайлары (жекеше немесе әртүрлі біріктірілімдерде білінетін ауыру, ашыту, сенсорлық бұзылулар немесе бұлшықет әлсіздігі сияқты неврологиялық симптомдар болған кезде алдын ала қойылған диагноз) тіркелген. Қайтымсыз бұзылуларды болдырмас үшін ауыру, ашыту, шаншу, ұю және/немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары болған емделушілерде ципрофлоксацин қолдану тоқтатылуы тиіс.

Жүрек бұзылыстары

Ципрофлоксацин қолдану QT аралығының ұзару жағдайларымен байланыстырылады, сондықтан аритмия қаупі бар емделушілер бұл препаратты аса сақтықпен қолдануы тиіс.

Асқазан-ішек жолы

Ауыр немесе ұзаққа созылған диарея туындағанда емдеу кезінде немесе одан кейін (тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін бір апта өткен соң да) дәрігермен кеңесу қажет, өйткені бұл симптомдар антибиотиктер пайдаланумен байланысты колиттің (өліммен аяқталуы мүмкін өмірге қатерлі) болуын айғақтай алады, бұл дереу емдеуді талап етеді. Мұндай жағдайларда ципрофлоксацинмен емдеуді дереу тоқтатып, тиісінше емді бастау керек. Бұл жағдайда перистальтикаға қарсы дәрілер қарсы көрсетілімді.

Бүйректің және несеп жолдарының аурулары

Ципрофлоксацин қолданумен байланысты кристаллурия жағдайлары тіркелген. Ципрофлоксацин қабылдайтын емделушілер несеп сілтілігінің жоғарылауына жол бермеу үшін жақсылап гидратациялануы тиіс.

Бауыр және өт жолдары

Ципрофлоксацин қолданумен байланысты бауыр некрозы мен өмірге қатер төндіретін бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген. Бауыр ауруының қандай да бір симптомдары мен белгілері жағдайында (мысалы, тәбет жоғалту, сарғаю, күңгірт түсті несеп, қышыну немесе іш тұсындағы ауырсыну сезімдері) емдеуді тоқтату қажет.

Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы

Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығымен науқастарда ципрофлоксацин гемолитикалық реакция тудыруы мүмкін. Бұл емделушілерге ципрофлоксацин қолдану ұсынылмайды, бұған емдеудің пайдасы препарат пайдаланумен байланысты әлеуетті қауіптен артық болатын жағдайлар қосылмайды. Бұл жағдайларда гемолиздің туындау ықтималдығын мұқият қадағалау қажет.

Төзімділік Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесе одан кейін ципрофлоксацинге төзімділік танытатын бактериялар бөлінуі мүмкін, асқын жұқпа үнемі клиникалық тұрғыдан айқын біліне бермейді. Ұзақ уақыт емдегенде бактериялардың төзімді штамдарының іріктелу қаупі зор, әсіресе, бұл Staphylococcus a Pseudomonas штамдары тудырған жұқпаларға қатысты.

P450 цитохромы

Ципрофлоксацин CYP1A2 тежейді, сондықтан да осы ферментпен метаболизденетін бір мезгілде қабылданған заттардың (мысалы, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин) сарысудағы концентрациясының артуын туғызуы мүмкін. Тизанидин мен ципрофлоксинді бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді. Осы себепті бұл заттарды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қабылдайтын емделушілер артық дозаланудың клиникалық симптомдарының білінуін бақылау кезінде, сондай-ақ олардың (мысалы, теофиллин) қан сарысуындағы концентрацияларын анықтауға талдаулар жасағанда мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Метотрексат

Метотрексат пен ципрофлоксацинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Тестілер нәтижелеріне әсері

Ципрофлоксациннің Mycobacterium tuberculosis қатысты іn vitro белсенділігі бір мезгілде ципрофлоксацин қабылдайтын емделушілерден алынған үлгілердің бактериологиялық тестілерінің теріс нәтижелеріне әкелуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдердің ципрофлоксацин қолдануына қатысты деректер тым шектеулі. Тәжірибелік жануарларға жүргізілген хинолондардың ұрыққа немесе төлдеріне әсерін зерттеу жетілмеген шеміршек тінінің зақымдануын анықтады. Осылайша, жүктілік кезінде ципрофлоксацин қолдануға болмайды. Ципрофлоксацин емшек сүтіне өтеді, сол себепті бала емізу кезеңіндегі әйелдерге қарсы көрсетілімді.

Препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Неврологиялық әсерлеріне орай, ципрофлоксацин реакция уақытына ықпалын тигізуі мүмкін. Осы себепті автокөлік басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілеті, әсіресе, препаратты алкогольмен біріктіргенде нашарлауы мүмкін.

Артық дозалануы

Артық дозалануы туралы хабарламалар 12 г қолдану орта дәрежелі уыттылық белгілерінің пайда болуына алып келген жағдайларда түскен. 16 г қолданылған жағдайда жедел артық дозаланудың жедел бүйрек жеткіліксіздігіне әкелгені анықталған.

Симптомдары: бас айналу, тремор, бас ауырулар, шаршау, ұстамалар, елестеулер, абыржу, іш аумағындағы жайсыздық, бүйрек және бауыр функциясының төмендеуі, сондай-ақ кристаллурия және гематурия. Бүйректің реверсибильді уыттылығы да тіркелген.

Емі: дәстүрлі емдеу шараларымен қатар жүргізілетін симптоматикалық ем, несеп рН қоса, бүйрек функциясын қадағалап отыру немесе, қажеттілігіне қарай, кристаллурияны болдырмау үшін қышқылдығын арттыру ұсынылады. Емделушілер жақсы гидратациялануы тиіс. Ципрофлоксациннің аздаған мөлшері ғана (< 10 %) организмнен гемодиализ немесе перитонеальді диализ кезінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 15-25° С температура аралығында сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Telcskа 1, 140 00 Praha 4

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«PROM.MEDIC.KAZ.» ЖШС

Алматы қ., Достық д-лы 132, 9 кеңсе, тел. 8 (727) 260-89-36,

факс 8 (727) 260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz

 

Прикрепленные файлы

746380051477976644_ru.doc 118 кб
256962761477977780_kz.doc 148 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники