Цитолекс (10 мг/мл)

МНН: Эсциталопрам
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Escitalopram
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015453
Период регистрации: 26.01.2015 - 26.01.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Цитолекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эсциталопрам

Дәрілік түрі

Ішуге арналған тамшылар, 10 мг/мл, 15 мл

Құрамы

15 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 191,7 мг эсциталопрам оксалаты

(150 мг эсциталопрамға баламалы),

қосымша заттар: натрийдің гидроксиді, тазартылған су

Сипаттамасы

Мөлдір, сәл сарғыш ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Эсциталопрам

АТХ коды N06АВ10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі әдетте толық және ас ішуге байланысты емес. Эсциталопрамның биожетімділігі ішке қабылдағанда 80% жуық құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жететін орташа уақыты (Tmax) көп рет қолданудан кейін 4 сағатқа жуық құрайды.

Ішке тағайындаудан кейін байқалатын таралу көлемі (Vd,β/F) шамамен 12-16 л/кг құрайды. Эсциталопрам мен оның басты метаболиттерінің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 80%-дан аз.

Эсциталопрам деметилденген және дидеметилденген метаболиттерге дейін бауырда метаболизденеді. Олардың екеуі де фармакологиялық тұрғыдан белсенді. Негізгі зат пен оның метаболиттері ішінара глюкуронидтер түрінде бөлінеді. Көп рет қабылдаудан кейін деметилденген және дидеметилденген метаболиттер концентрацияларының орташа мәні әдетте эсциталопрам концентрациясынан, тиісінше, 28-31% және 5%-дан аз құрайды. Эсциталопрамның деметилденген метаболитке биотрансформациясы, ең алдымен, Р4502C19 цитохромы арқылы жүзеге асады. Кейбір Р4503A4 және Р4502D6 изоферменттері қатысуы мүмкін.

Көп рет қолданудан кейін жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2β) 30 сағатқа жуық құрайды. Негізгі метаболиттер жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзақ болады. Эсциталопрам мен оның негізгі метаболиттері бауырмен (метаболикалық жол) және бүйрекпен шығарылады. Үлкен бөлігі несеппен метаболиттер түрінде шығады.

Эсциталопрам фармакокинетикасы дозаға байланысты. Тұрақты плазмалық концентрациясына, орта есеппен, бір аптада жетеді. Орташа плазмалық 50 нмоль/л (20-дан 125 нмоль/л дейін) концентрациясына тәуліктік 10 мг дозада қолдану кезінде жетеді.

Р4502C19 белсенділігі төмен адамдарда эсциталопрам концентрациясы, осы изофермент белсенділігі жоғары жағдайларға қарағанда, екі есеге жоғары болуы мүмкін. Р4502D6 изоферментінің белсенділігі төмен жағдайларда препарат концентрациясының елеулі өзгерістері болмаған. Егде (65 жастан асқан) жастағыларда эсциталопрам, жасырақ емделушілерге қарағанда, баяулау шығарылады.

Фармакодинамикасы

Цитолекс – антидепрессант, серотонинді кері нейрондық қармайтын селективті тежегіш. Әсер ету механизмі ОЖЖ-де (орталық жүйке жүйесінде) серотонинді кері нейрондық қармайтын айқын селективті блокадамен байланысты, норадреналин мен дофаминнің кері қармалуына қатысты әсері тым аз. Өзара әрекеттеспейді немесе серотониндік 5НТ1-2 рецепторлармен тікелей өте әлсіз байланысу қабілетін иеленеді, серотониндік медиаторларды селективті қармай отырып, дофаминдік D1-5 рецепторлармен, альфа1, альфа2 және бета-адренорецепторлармен, гистаминдік Н1-3-рецепторлармен, гаммааминоглобулинді қышқылдармен (ГАМҚ) – және бензодиазепиндік рецепторлармен, мускариндік М1-5 холинергиялық рецепторлармен байланыспайды. Көңіл-күйдің жақсаруына ықпал етеді, үрейлену сезімін басады, қорқу және ширығу сезімін азайтады, дисфорияны жояды, ығыр қылатын жай-күйлерді азайтады, іс жүзінде тыныштандыратын әсер туғызбайды, тұрақты клиникалық әсері препаратты 7-10 күн ұдайы қабылдау арқылы дамиды. Өте аз дәрежеде Р450 цитохромының IID6 изоферментін тежейді, сондықтан дәрілік заттармен өзара әрекеттеспейді.

Цитолекс жүректің өткізгіштік жүйесіне және артериялық қысымға, гематологиялық көрсеткіштерге, бауыр және бүйрек функциясына ықпалын тигізбейді, дене салмағының артуын туғызбайды және алкоголь әсерін күшейтпейді. Препараттың тератогенді әсері, репродуктивтік функцияға және ұрпақтың перинатальді дамуына ықпалы болмаған.

Қолданылуы

- депрессиялық көріністе

- рекуррентті үлкен депрессиялық бұзылыста

- үрейлі бұзылыста (соның ішінде агорафобиямен, көріністік пароксизмальді үрейлену)

- жайылған үрейлі бұзылыста

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге ас ішуге байланыссыз тәуліктің кез келген мезгілінде бір рет ішке, тілге тамызып, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішу керек.

Депрессиялық көріністер

Әдетте тәулігіне бір рет 10 мг (20 тамшы) тағайындалады. Емделушінің жеке реакциясына қарай, дозаны тәулігіне ең жоғары 20 мг (40 тамшы) дейін арттыруға болады. Депрессияға қарсы әсері, әдетте, ем басталғаннан кейін 2-4 апта өткенде дамиды. Депрессия симптомдары басылған соң алынған әсерді ұстап тұру үшін емді кем дегенде тағы 6 ай бойы жалғастыру қажет.

Агорафобиямен/онсыз үрейлі бұзылыстар

Емдеудің алғашқы аптасында тәулігіне 5 мг (10 тамшы) доза ұсынылады, артынша ол тәулігіне 10 мг (20 тамшы) дейін арттырылады. Емделушінің жеке реакциясына қарай, дозаны тәулігіне ең жоғары 20 мг (40 тамшы) дейін арттыруға болады. Ең жоғары емдік әсеріне ем басталғаннан кейін шамамен 3 айдан соң жетеді. Ем 6 айға дейін созылады.

Егде жастағы емделушілерге (65 жастан асқан)

Әдеттегі ұсынылатын дозаның жартысын (яғни, барлығы 5 мг/тәулік) (10 тамшы) және едәуір төмен ең жоғары тәуліктік 10 мг (20 тамшы) дозасын пайдалану ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге

жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) емделушілерге Цитолекс сақтықпен тағайындалу керек, емдеудің алғашқы екі аптасында ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг (10 тамшы) құрайды. Емделушінің жеке реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 10 мг (20 тамшы) дейін арттыруға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге

Емдеудің алғашқы екі аптасында ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг (10 тамшы) құрайды. Емделушінің жеке реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 10 мг (20 тамшы) дейін арттыруға болады.

Р4502C19 цитохромы белсенділігі төмен емделушілерге

емдеудің алғашқы екі аптасында ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг (10 тамшы) құрайды. Емделушінің жеке реакциясына байланысты дозаны тәулігіне 10 мг (20 тамшы) дейін арттыруға болады.

Тоқтату синдромының алдын алу

Тоқтату синдромын болдырмау үшін Цитолекспен емдеуді тоқтату кезінде 1-2 апта ішінде доза біртіндеп азайтылуы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері емдеудің 1 немесе 2 аптасында көбірек жиі пайда болады, ал артынша қарқыны әдетте азая түседі және емді жалғастырғанда сирек туындайды.

Өте жиі

- құсу

Жиі

- жүрек айну, тәбеттің төмендеуі, диарея, іш қатулар

- ұйқысыздық немесе ұйқышылдық, бас айналу, әлсіздік, парестезия, тремор

- қатты тершеңдік, гипертермия

- либидоның төмендеуі, импотенция, эякуляцияның бұзылуы, аноргазмия (әйелдерде)

- синуситтер

Жиі емес

- дене салмағының кемуі

- дәм сезудің бұзылуы, ұйқы бұзылыстары, естен танулар

- мидриаз, көрудің нашарлауы, құлақтың шыңылдауы

- тахикардия

- мұрыннан қан кетулер

- асқазан-ішектен қан кетулер (геморроидальдіні қоса)

- бөртпе, алопеция, қышыну

- әйелдердегі метроррагиялар, меноррагиялар

- ісіну

Сирек

- анафилактикалық реакциялар

- озбырлық, өзін-өзі танымау, елестеулер

- серотониндік синдром (қозғалыстық, вегетативті және психикалық бұзылыстар кешенімен: миоклония, диарея, шатасу, гипомания, ажитация, гиперрефлексия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуымен, қызба, диафорез (гипергидроз), тремор, артериялық қысымның өзгеруімен, жүрек айну және құсумен) көрініс беретін өмірге қатерлі сипатта болатын жай-күй)

- брадикардия

Жиілігі белгісіз

- тромбоцитопения

- антидиурездік гормон секрециясының бұзылуы

- гипонатриемия, анорексия

- бруксизм, ажитация, күйгелектік, үрейлі шабуылдар, сананың шатасуы

- маниялар, суицидтік мінез-құлық

- дискинезиялар, қимыл-қозғалыс бұзылыстары, құрысулар, психомоторлық қозу немесе атаксия

- ЭКГ-дағы QT аралығының ұзаруы (вентрикулярлы аритмия, torsade de pointes қоса)

- ортостатикалық гипотензия

- гепатит, АЛТ және АСТ ауытқулары

- нүктелік қан құйылулар (экхимоз), тамырлар ісінуі

- несеп іркілісі

- галакторея, ерлердегі приапизм

Ұзақ уақыт қолданудан кейін препаратты күрт тоқтатқанда мынадай реакциялар болуы мүмкін:

- бас айналу, бас ауыру

- парестезиялар, электр соғуын сезіну

- ұйқы бұзылыстары, ажитация немесе депрессия

- тремор

- эмоциялық құбылу

- тершеңдік

- көру бұзылыстары

- жүрек айну, құсу, диарея

Әдетте аталған реакциялардың айқындылығы онша емес, ал ұзақтығы шектеулі. Кейбір емделушілерде осы реакциялар ұзақ уақыт жалғасуы мүмкін немесе айқындау болуы мүмкін, бұл жағдайларда дозаны тоқтатуға дейін біртіндеп азайту қажет.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эсциталопрамға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- моноаминоксидазаның (МАО) қайтымсыз тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау

- QT аралығы ұзаруының белгілі көріністері немесе осы патология тұқым қуалау қаупі бар емделушілерге

- QT аралығын ұзартатын препараттар қабылдайтын емделушілерге

- пимозид қабылдайтын емделушілерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қарсы көрсетілімді препараттар біріктірілімдері

МАО тежегіштері. Цитолексті МАО тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн өткен соң барып қолдануға болады, әрі МАО тежегіштерін Цитолекспен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күн өткен соң барып қолдануға болады.

Цитолекс пен МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдағанда, сондай-ақ осыған дейін көп өтпей Цитолекс қабылдауды тоқтатқан науқастар МАО тежегіштерін қабылдай бастағанда күрделі жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін. Осындай жағдайларда серотониндік синдром дамуы мүмкін. QT аралығын ұзартатын препараттар – аритмияға қарсы IA және III класс дәрілері, антипсихоздық дәрілер (фенотиазин туындылары, пимозид, галоперидол), үш циклды антидепрессанттар, бактерияға қарсы кейбір препараттар (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, галофантрин), гистаминге қарсы кейбір дәрілер (астемизол, мизоластин).

Сақтану талап етілетін біріктірілімдер:

Серотонинэргиялық препараттар.

Серотонинергиялық дәрілік препараттармен (мысалы, трамадол, суматриптан және басқа триптандар) бірге қолдану серотониндік синдромның дамуына әкелуі мүмкін.

Құрысу шегін төмендететін дәрілік препараттар.

Цитолекс құрысуға дайындық шегін төмендетуі мүмкін. Құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа дәрілік препараттарды Цитолекспен бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту талап етіледі.

Цитолекс және литий немесе триптофан бірге тағайындалғанда әсердің күшею жағдайлары тіркелгендіктен, осы препараттарды бір мезгілде тағайындаған кезде сақтық таныту ұсынылады. Цитолекс пен құрамында шайқурай (Hypericum perforatum) бар препараттарды бір мезгілде тағайындау жағымсыз әсерлер санының көбеюіне әкелуі мүмкін.

Ішуге арналған антикоагулянттар.

Цитолекс ішуге арналған антикоагулянттармен және қан ұюына ықпал ететін дәрілермен (мысалы, атипиялық антипсихотиктер және фенотиазин, көптеген үш циклды антидепрессантар, ацетилсалицил қышқылы және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер, тиклопидин және дипиридамолмен) бір мезгілде тағайындалғанда қан ұюының бұзылуы болуы мүмкін.

Осындай жағдайларда Цитолекспен емнің басында немесе аяқталғанда қан ұюына мұқият мониторинг қажет. Цитолекс алкогольмен фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге түспейді. Алайда, психотропты дәрілік заттармен болған жағдайдағыдай, Цитолекс пен алкогольді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Эсциталопрам метаболизмі негізінен СҮР2C19 арқылы жүзеге асады. Сондай-ақ СҮР3А4 және СҮР2D6, аз дәрежеде болса да, метаболизмге ықпал ете алады. Деметилденген эсциталопрам басты метаболитінің (S-DCT) метаболизмі ішінара СҮР2D6 арқылы катализденеді.

Эсциталопрамды күніне 30 мг омепразолмен (CYP2C19 тежегіші) бір мезгілде қабылдау плазмадағы эсциталопрам концентрациясының орташа (шамамен 50%) ұлғаюына алып келеді.

Эсциталопрамды күніне екі рет 400 мг циметидинмен (ферменттердің орташа қуатты ортақ тежегіші) бір мезгілде қабылдау плазмадағы эсциталопрам концентрациясының орташа (шамамен 70%) ұлғаюына алып келеді. Эсциталопрамды циметидинмен үйлестіріп сақтықпен тағайындайды. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

CYP2C19 тежегіштерімен (мысалы, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) немесе циметидинмен үйлестіріп сақтықпен тағайындалады. Қатарлас ем кезінде жағымсыз әсерлерге жасалатын мониторинг негізінде эсциталопрам дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Эсциталопрамның басқа дәрілік заттар фармакокинетикасына ықпалы

Эсциталопрам - СҮР2D6 ферментінің тежегіші. Эсциталопрамды ең алдымен осы ферментпен метаболизденетін және емдік индексі тар болып келетін дәрілік заттармен, мысалы, флекаинид, пропафенон және метопрололмен (жүрек жеткіліксіздігін емдеуде қолданғанда) немесе ең алдымен СҮР2D6 арқылы метаболизденетін, ОЖЖ-не әсер ететін дәрілік заттармен, мысалы, дезипрамин, кломипрамин және нортриптилин сияқты антидепрессанттармен немесе рисперидон, тиоридазин, галоперидол сияқты нейролептиктермен үйлестіріп сақтықпен тағайындалады. Дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Бір мезгілде дезипрамин немесе метопролол қабылдау екі жағдайда да плазмадағы осы СҮР2D6 субстраттарының екеуінің де концентрацияларын екі есе жоғарылатады.

In vitro зерттеулері эсциталопрамның СҮР2C19 әлсіз тежелісін туындататынын көрсетті. СҮР2C19 арқылы метаболизденетін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда сақтықпен тағайындалады.

Айрықша нұсқаулар

Цитолексті қоса, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштердің емдік тобына жататын препараттарды қолданғанда мыналар ескерілу керек:

үрейлі бұзылысы бар кейбір емделушілерде емдеудің басында үрейленудің күшеюін байқауға болады. Осындай парадоксты реакция әдетте екі апта емделу кезінде басылады. Анксиогенді әсердің туындау ықтималдығын төмендету үшін бастапқы төмен дозаларын пайдалану ұсынылады.

Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда препаратты тоқтату керек. Тұрақсыз эпилепсиямен науқастарда қолдану ұсынылмайды; бақыланатын ұстамаларда мұқият қадағалау қажет. Құрысу ұстамаларының жиілігі жоғарылағанда, Цитолексті қоса, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер тоқтатылуы тиіс. Цитолекс сыртартқысында мания/гипоманиясы бар науқастарда абайлап қолданылуы тиіс. Маниакальді жағдай дамығанда Цитолекс тоқтатылуы тиіс.

Қант диабеті бар емделушілерде Цитолекспен емдеу қандағы глюкоза деңгейін өзгертуі мүмкін. Сондықтан инсулин және/немесе ішуге арналған гипогликемиялық препараттар дозаларын түзету қажет болуы мүмкін. Цитолекс пен басқа да серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер пайдаланудың клиникалық тәжірибесі емнің алғашқы апталарында суицид қаупінің артуы мүмкін екенін айғақтайды. Бұл кезеңде емделушілерді мұқият қадағалау маңызды.

Антидиуретикалық гормон (АДГ) секрециясының бұзылуына байланысты болуы мүмкін гипонатриемия Цитолекс қабылдау аясында сирек пайда болады және әдетте емді тоқтатқанда басылады. Гипонатриемия дамитын қауіп тобына кіретін тұлғаларға: егде жастағыларға, бауыр циррозымен науқастарға және гипонатриемия туғызуға қабілетті препараттар қабылдайтындарға эсциталопрам мен басқа да серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ) тағайындалғанда сақтық танытылуы тиіс. Цитолекс қабылдау кезінде теріге қан құйылу (экхимоз және пурпура) дамуы мүмкін. Қан кетуге бейім, сондай-ақ ішуге арналған антикоагулянттар мен қан ұюына әсер ететін дәрілер қабылдап жүрген науқастарда Цитолексті абайлап қолдану қажет. Цитолекс пен электрлік құрыстыру емін бір мезгілде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі екендіктен ондай жағдайларда сақтық шарасы қадағалануы тиіс.

Серотониндік синдромның даму қаупіне орай, Цитолекс пен А типті МАО тежегіштерін үйлестіру ұсынылмайды. Цитолекс пен басқаларын (СКҚСТ) серотонинергиялық препараттармен бір мезгілде қабылдайтын науқастарда сирек жағдайларда серотониндік синдром дамуы мүмкін. Цитолексті серотонинергиялық әсері бар дәрілік заттармен бір мезгілде сақтықпен қолдану қажет. Ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия сияқты симптомдар біріктірілімі серотониндік синдромның дамуына әкелуі мүмкін. Егер бұл орын алса, СКҚСТ және серотонинергиялық препараттар дереу тоқтатылып, симптоматикалық ем тағайындалуы тиіс.

Цитолекс пен алкогольді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цитолекс психомоторлық белсенділікке әсер етпесе де, емделу кезеңінде автокөлік немесе механизмдер басқару ұсынылмайды.

Артық дозалануы

Cимптомдары: бас айналу, тремор және үрейлі қозу, серотониндік синдромның сирек жағдайлары, құрысулар және кома, жүрек айну, құсу, гипотензия, тахикардия, QT аралығының ұзаруы, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Ауа ағынымен қамтамасыз ету, жеткілікті оксигенация мен респираторлық функцияны сақтау. Асқазанды шаю және белсендірілген көмір қолдану ұсынылады. Ішке қабылдаудан кейін мүмкіндігінше тезірек асқазанды шаю қажет. Симптоматикалық демеуші шаралармен қатар жүрек және тіршілік көрсеткіштеріне мониторинг жасау ұсынылады.

Туа біткен жүрек жеткіліксіздігі/брадиаритмиясы бар емделушілерде, QT аралығын ұзартатын қатарлас дәрілік препараттар қабылдайтын емделушілерде немесе метаболизм бұзылуы, мысалы, бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде артық дозаланған жағдайда ЭКГ-мониторинг ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған, бұралатын қалпақшасы мен тығыны бар күңгірт шыны құтыдағы 15 мл препараттан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және тамшуырмен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Құтының алғашқы ашылуынан кейін препарат 16 апта бойы жарамды

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г», телефон нөмірі +7 727 309 74 07, факс +7 727 309 74 14. Электронды поштасы info@aigp.kz

 

Прикрепленные файлы

779314161477976562_ru.doc 78 кб
589290111477977721_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники