Ципрофлоксацин (2 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ципрофлоксацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 2мг/мл ерітінді

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрат ципрофлоксацинге шаққанда – 200 мг;

қосымша заттар: натрий хлориді – 900 мг, 100 %-ға шаққандағы сүт қышқылы – 65 мг, динатрий эдетаты дигидраты (трилон Б) – 20 мг, инъекцияға арналған су – 100 мл-ге дейін.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробтарға қарсы препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары.

АТХ коды J01МА02.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

200 мг немесе 400 мг инфузияны көктамыр ішіне (к/і) енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына (ТСmax) жетуге қажетті уақыт – 60 мин, ең жоғары концентрациясы (Сmax) – сәйкесінше 2,1 және 4,6 мкг/мл. Таралу көлемі – 2-3 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы – 20-40 %.

Организмнің тіндерінде (майы мол тінді, мысалы, жүйке тінін қоспағанда) жақсы таралады.

Тіндердегі концентрациясы плазмадағыға қарағанда 2-12 есе жоғары. Емдік концентрацияларына сілекейде, бадамша безде, бауырда, өт қабында, өтте, ішекте, құрсақ қуысы мен кіші жамбас мүшелерінде (эндометрий, фаллопий түтіктері мен ана бездерінде, жатырда), ұрықтық сұйықтықта, простата тіндерінде, бүйрек пен несеп шығарушы органдарда, өкпе тіндерінде, бронх секретінде, сүйек тіндерінде, бұлшықетте, синовиальді сұйықтық пен буын шеміршегінде, перитонеальді сұйықтықта, теріде жетеді. Жұлын сұйықтығына (ЖС) аздаған мөлшерде өтеді, ондағы оның концентрациясы ми қабығының қабынуы болмағанда қан сарысуының осындайында 6-10-ды, ал қабынған кезінде 14-37 % құрайды. Ципрофлоксацин сондай-ақ көз сұйықтығына, бронх секретіне, плевраға, ішпердеге, лимфаға, плацента арқылы жақсы өтеді. Ципрофлоксациннің концентрациясы қан нейтрофилдерінде сарысудағыға қарағанда 2-7 есе жоғары.

pH мәні 6-дан аздау кезінде белсенділігі біршама төмендейді.

Белсенділігі аз метаболиттер (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) түзе отырып, бауырда (15-30 %) метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – көктамыр ішіне енгізген кезде 5-6 сағат, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (СБЖ) кезінде – 12 сағатқа дейін.

Негізінен бүрекпен өзекшелік сүзілу және өзекшелік секреция жолымен өзгермеген түрде (50-70 %) және метаболиттер түрінде (10 %), ал қалған бөлігі – асқазан-ішек жолы (АІЖ) арқылы шығарылады. Аздаған мөлшері емшек сүтімен шығарылады. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі несептегі концентрациясы алғашқы 2 сағат ішінде қан сарысуындағыға қарағанда 100 есе көп, бұл несеп шығару жолдары қоздырғыштарының көпшілігі үшін ең төмен бәсеңдетуші концентрациясынан (ТБК) елеулі асып түседі.

Бүйрек клиренсі - 3-5 мл/мин/кг; жалпы клиренсі - 8-10 мл/мин/кг.

СБЖ кезінде (креатинин клиренсі (КК) 20 мл/мин жоғары) бүйрек арқылы шығарылатын препараттың пайызы төмендейді, бірақ препарат метаболизмінің компенсаторлы ұлғаюы және АІЖ арқылы шығарылуы салдарынан организмде жинақталуы жүрмейді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға (КК 20 мл/мин/1.73 кв.м төмен) тәуліктік дозаның жартысын тағайындау қажет.

Фармакодинамикасы

Фторхинолондар тобына жататын, әсер ету ауқымы кең, микробқа қарсы препарат. Бактерицидті әсер етеді. Препарат бактериялардың ДНҚ-гираза ферментін тежейді, соның салдарынан ДНҚ репликациясы және бактериялар жасушалық ақуыздарының синтезі бұзылады.

Ципрофлоксацин микроорганизмдердің көбею кезеңінде де, сондай-ақ тыныштық кезеңінде де әсер етеді. Ципрофлоксацинге грамтеріс аэробты бактериялар: энтеробактериялар(Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), басқа да грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Мycobacterium kansasii, Мycobacterium аviumintracellure сезімтал.

Ципрофлоксацинге сондай-ақ грамоң аэробты бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) сезімтал.

Метициллинге төзімді стафилококктардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді.

Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis бактерияларының сезімталдығы – орташа.

Препаратқа: Corinebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides төзімді. Препараттың Treponema pallidum қатысты әсері жеткілікті зерттелмеген.

Қолданылуы

Ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған мынадай жұқпалы- қабыну ауруларында:

• тыныс алу жолдары

• ЛОР-мүшелері

• бүйрек және несеп шығару жолдары

• жыныс жолдарының (соз, простатиттер), гинекологиялық (аднекситтер) және босанғаннан кейінгі жұқпалар

• ас қорыту жүйесі (оның ішінде ауыз қуысы, тіс, жақтар), өт қабы және өт шығару жолдары

• тері жабындары, шырышты қабықтары мен жұмсақ тіндер

• тірек-қимыл аппараты

Ципрофлоксацин сепсисті және перитонитті емдеуге, сондай-ақ иммунитеті төмендеген (иммунодепрессанттармен емдеу кезінде) науқастарда жұқпалардың алдын алу мен емдеуге арналған.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне (к/і) тамшылатып 200 мг дозада 30 мин бойы және 60 мин - 400 мг дозада. Инфузияға арналған ерітіндіні 0,9 % натрий хлориді ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, 5 % және 10 % декстроза ерітіндісімен, 10 % фруктоза ерітіндісімен, сондай-ақ құрамында 5 % декстроза ерітіндісі бар 0,225 % немесе 0,45 % натрий хлориді ерітіндісімен сұйылтуға болады.

Ципрофлоксациннің дозасы аурудың ауырлығына, жұқпаның түріне, организмнің жағдайына, емделушінің жасына, салмағына және бүйрек қызметіне байланысты болады. Көктамыр ішіне енгізуге ұсынылатын дозалар: реттік доза – 200 мг (ауыр жұқпалар кезінде – 400 мг), енгізу жиілігі – тәулігіне 2 рет; емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты – 1-2 апта.

Жедел соз кезінде – 100 мг көктамыр ішіне бір рет.

Операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу үшін - операцияға дейін 30-60 минут бұрын 200-400 мг көктамыр ішіне.

Жағымсыз әсерлері

• жүрек айнуы, диарея, құсу, абдоминальді ауырулар, метеоризм, анорексия, холестатикалық сарғаю (әсіресе бауыр ауыруларын өткерген емделушілерде), гепатит, гепатонекроз

• бас айналу, бас ауыру, қатты қажығыштық, үрей, тремор, ұйқысыздық, "қорқынышты" түстер көру, шеткергі паралгезия (ауыруды сезінуді қабылдау аномалиясы), тердің қатты бөлінуі, бассүйек ішілік қысымның жоғарылауы, үрей, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, сондай-ақ психотикалық реакциялардың басқа да көріністері (анда-санда емделуші өзіне зиян келтіруі мүмкін болатын жағдайға дейін үдейтін), бас сақинасы, естен тану жағдайы, церебральді артерия тромбозы

• дәм және иіс сезудің бұзылуы, көрудің бұзылуы (диплопия, түсті ажыратудың өзгеруі), құлақтың шуылдауы, естудің төмендеуі

• тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі, бет терісіне қан тебулер

• лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитикалық анемия

• гипопротромбинемия, "бауыр" трансаминазалары және сілтілі фосфатаза белсенділігінің артуы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

• гематурия, кристаллурия (ең алдымен сілтілі несепте және төменгі диурезде), дизурия, гломерулонефрит, полиурия, несептің кідіруі, альбуминурия, уретральді қан кету, гематурия, бүйректің азот бөлу қызметінің төмендеуі, интерстициальді нефрит

• аллергиялық реакциялар: терінің қышынуы, есекжем, қан кетумен қатар жүретін күлдіреуіктердің және қабыршықтар түзетін кішкентай түйіндердің пайда болуы, дәрілік қызба, терідегі нүктелік қан құйылулар (петехия), беттің немесе көмейдің ісінуі, ентігу, эозинофилия, жарық сезінудің жоғарылауы, васкулит, түйіндік эритема, мультиформалы экссудативтік эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі эритема), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), анафилактикалық шок

• басқалар: артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірдің үзілуі, астения, миалгия, асқын жұқпа (кандидоз, жалған жарғақшалы колит), енгізген орынның ауыруы мен ашытуы, флебит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- жалған жарғақшалы колит

- балалар мен жасөспірімдер (18 жасқа дейін – қаңқаның қалыптасу үдерісі аяқталғанға дейін)

- жүктілік

- лактация кезеңі

- тизанидинмен және теофиллинмен бір мезгілде қабылдау (артериялық қысымның (АҚ), ұйқышылдықтың айқын төмендеу қаупі)

Сақтықпен

- ми қан тамырларының айқын атеросклерозы

- ми қан айналымының бұзылуы

- психикалық аурулар

- құрысу синдромы

- эпилепсия

- айқын бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі

- егде жаста

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомальді қышқылдану үдерісі белсенділігінің төмендеуі салдарынан гепатоциттерде теофиллиннің (және басқа да ксантиндердің, мысалы, кофеиннің), ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық ДЗ, тікелей емес антикоагулянттардың концентрациясын және T1/2 ұзартады, протромбинді индексінің төмендеуіне ықпал етеді.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) құрысудың даму қаупін арттырады.

Метоклопрамид ципрофлоксациннің сіңуін тездетеді, бұл оның Сmax жету уақытының азаюына әкеледі.

Урикозуриялық ДЗ бірге тағайындау шығарылудың баяулауына (50 % дейін) және ципрофлоксациннің плазмалық концентрациясы жоғарылауына әкеледі.

Басқа да микробтарға қарсы препараттармен үйлестіргенде (бета-лактамды антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол) әдетте синергизм байқалады; Pseudomonas spp.туындатқан жұқпалар кезінде азлоциллин және цефтазидиммен біріктірілімде; мезлоциллин, азлоциллин және басқа да бета-лактамды антибиотиктермен – стрептококкты жұқпалар кезінде; изоксазолпенициллиндер және ванкомицинмен – стафилококты жұқпалар кезінде; метронидазол және клиндамицинмен - анаэробты жұқпалар кезінде табысты қолданылуы мүмкін.

Циклоспориннің уыттылық әсерін күшейтеді, сарысу креатининінің артуы байқалады, ондай емделушілерде бұл көрсеткішті аптасына 2 рет бақылау қажет.

Ципрофлоксацин бір мезгілде қолданғанда тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Инфузияға арналған ципрофлоксацин ерітіндісі қышқыл ортада физикалық-химиялық тұрғыдан тұрақсыз (ципрофлоксацин инфузиялық ерітіндісінің рН – 3,5-4,6) барлық инфузиялық ерітінділер және препараттармен фармацевтикалық тұрғыда үйлеспейді. Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні рН 7-ден артық ерітінділермен араластыруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесе одан кейін ауыр және ұзақ диарея болғанда жалған жарғақшалы колит диагнозын жоққа шығару керек, ол препаратты дереу тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды талап етеді.

Сіңірлердің ауыруы немесе тендовагиниттің алғашқы белгілері пайда бола бастағанда емдеуді тоқтату керек.

Ципрофлоксацинмен емдеу кезеңінде қалыпты диурезді сақтау арқылы сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен қамтамасыз ету қажет және күн сәулесінің тікелей түсуін болдырмаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емдеу кезінде жоғары зейін қою мен психикалық және қимыл-қозғалыс реакциялары жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұрған жөн.

Препараттың жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдаланылмаған бөтелкені абайлап ашып, құбырға төгіп, ағызып жіберу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: өзіне тән арнайы у қайтарғысы белгісіз. Науқастың жағдайын мұқият бақылап, асқазанды шаю, бүкіл шұғыл жәрдем шараларын жүргізу, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін ішкізу қажет. Гемо- немесе перитонеальды диализдің көмегімен препараттың тек аздаған мөлшері ғана (10-дан аз) шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл-ден резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған шыны бөтелкелерде. 1-ден 48 бөтелкеге дейін медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 1-5 нұсқаулықпен бірге гофрокартоннан жасалған жәшікке салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Красфарма» ААҚ, Ресей

660042, Красноярск қ., 60 лет Октября к-сі, 2 үй.

Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Красфарма» ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы мен мекенжайы:

«Медлайн Фармацевтика» ЖШС

Қазақстан Республикасы

050009, Алматы қ., Абай даңғ. /Родостовец к-сі, 151/115, 705, 704 кеңсе.