Ципрофлоксацин (0.25 г)

МНН: Ципрофлоксацин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013775
Информация о регистрации в РК: 15.10.2014 - 15.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 16.62 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 0,25 г және 0,5 г

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат 295 мг және 590 мг ципрофлоксацин гидрохлориді моногидраты, 250 мг және 500 мг (ципрофлоксацинге шаққанда)

қосымша заттар:

ядро құрамы: жүгері крахмалы, желатинденген крахмал, кросповидон, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, тальк, магний стеараты.

Қабық құрамы: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титанның қостотығы Е171.

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, қабықпен қапталған, түсі ақ немесе ақ дерлік таблеткалар, көлденең қимасында ақ түсті бір қабаты көрінеді. 250 мг таблеткалар дөңгелек, 500 мг таблеткалар – сопақша пішінді.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Ципрофлоксацин.

АТХ коды J01MA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағанда ципрофлоксацин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) (негізінен 12 елі ішек пен аш ішекте) жылдам және жеткілікті түрде толықтай сіңеді. Тамақтану сіңуін баяулатады, бірақ ең жоғары концентрациясын (Сmax) және биожетімділігін өзгерпейді. Биожетімділігі - - 50-85 %, таралу көлемі - 2-3,5 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы - 20-40 %. Ішу арқылы қабылдағанда ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (ТСmax) - 60-90 мин, Сmax қабылдаған дозаның шамасына байланысты және 250 және 500 мг дозаларда тиісінше 1,2 және 2,4 мкг/мл құрайды. 250 және 500 мг ішке қабылған соң плазмада препарат концентрациясы 12 сағ кейін сәйкесінше 0,1 және 0,2 мкг/мл дейін төмендейді.

Ципрофлоксацин (майларға бай тіндерді, мысалы жүйке тіндерін қоспағанда) организм тіндерінде жақсы таралады. Тіндердегі концентрациясы плазмадағыға қарағанда 2-12 есе жоғары болады. Сілекейде, бадамша безінде, бауырда, өт қабында, өтте, ішекте, құрсақ қуысы мен кіші жамбас ағзаларында (эндометрийде, фаллопия түтіктерінде және аналық бездерде, жатырда), ұрық сұйықтығында, простата тінінде, бүйрек пен несеп шығару ағзаларында, өкпе тінінде, бронхтық сөліністе, сүйек тінінде, бұлшық еттерде, синовиальді сұйықтық пен буын шеміршектерінде, перитонеальді сұйықтықта, теріде емдік концентрацияларына жетеді. Жұлын сұйықтығына (ЖС) аздаған мөлшерде өтеді, ми қабының қабынуы болмаса, оның ондағы концентрациясы қан сарысуындағы осындай көлемінің 6-10 %, ал қабынулар болғанда - 14-37% құрайды. Ципрофлоксацин сондай-ақ көз сұйықтығына, бронхтық сөлініске, плевраға, құрсаққа, лимфаға, плацента арқылы да жақсы өтеді. Ципрофлоксациннің қан нейтрофилдеріндегі концентрациясы қан сарысуындағысына қарағанда 2-7 есе жоғары болады.

рН мәні 6-дан аз болғанда белсенділігі біршама төмендейді.

Ципрофлоксацин белсендігі аз метаболиттерді (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) түзе отырып бауырда (15-30 %) метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) - 4 сағатқа жуық, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде (БСЖ) -12 сағатқа дейін. Өзекшелік сүзілу және өзекшелік сөлініс жолымен өзгермеген күйінде негізінен бүйрек арқылы (40-50 %) және метаболиттер түрінде (15 %), қалған бөлігі нәжіспен шығарылады.

Бүйрек клиренсі – 3-5 мл/мин/кг; жалпы клиренсі – 8-10 мл/мин/кг. БСЖ кезінде (креатинин клиренсі (КК) 20 мл/мин жоғары болғанда) бүйрек арқылы шығарылатын препараттың пайызы төмендейді, бірақ препарат метаболизмінің компенсаторлы артуы мен АІЖ арқылы шығарылуы салдарынан организмде жинақталуы болмайды.

Фармакодинамикасы

Ципрофлоксацин – микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең препарат, хинолин туындысы, бактериялық ДНК-гиразаны (ядролық РНҚ айналасындағы хромосомды ДНҚ суперспирализация үдерісі үшін жауапты II және IV топоизомеразаны, бұл генетикалық ақпаратты оқу үшін қажет) бәсеңсітеді, ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуі мен бөлінуін бұзады; айқын морфологиялық өзгерістерді (соның ішінде жасуша мен жарғақша қабырғасының) және бактериялық жасушаның тез қырылуын туындатады.

Грамтеріс организмдерге (тек ДНҚ гиразаға ғана әсер етіп қоймай, жасуша қабырғасының лизисін де туындататындықтан) тыныштық пен бөліну кезеңінде, грамоң микроорганизмдерге – тек жартылай шығарылу кезеңінде бактерицидті әсер етеді.

Макроорганизм жасушалары үшін уыттылығының төмен болуы оларда ДНҚ-гиразаның болмауымен түсіндіріледі. Ципрофлоксацинді қабылдау аясында гираза тежегіштерінің тобына жатпайтын басқа антибиотиктерге параллельді төзімділігі пайда болмайды, бұл мысалы, аминогликазидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндер мен басқа да көптеген антибиотиктерге төзімді бактерияларға қарсы оның тиімділігін жоғарылатады.

Ципрофлоксацинге грамтеріс аэробты бактериялар сезімтал: энтеробактериялар (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), басқа грамтеріс бактериялар (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар - - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii;

грамоң аэробты бактериялар: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcuspyogenes, St reptococcus agalactiae). Bacillusanthracisinvitro қатысты белсенді.

Метициллинге төзімді көптеген стафилококтар, ципрофлоксацинге де төзімді. Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (жасуша ішінде орналасқандарының) сезімталдығы - орташа (оларды бәсеңдету үші жоғары концентрациялар қажет).

Препаратқа төзімді: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids. Treponemapallidum қатысты тиімді емес.

Төзімділігі өте баяу дамиды, өйткені бір жағынан ципрофлоксациннің әсер етуінен кейін іс жүзінде персистирлейтін микроорганизмдер қалмайды, ал екінші жағынан – бактериялық жасушаларда оны әсерсіздендіретін ферменттер жоқ.

Қолданылуы

- жедел және созылмалы (асқыну сатысындағы) бронхитте, пневмонияда, бронхоэктатикалық ауруда, муковисцидоздың жұқпалы асқынуында

- жедел синуситте

- циститте, пиелонефритте

- асқынған интраабдоминальді жұқпаларда (метронидазолмен біріктіріп)

- созылмалы бактериялық простатитте

- асқынбаған созда

- іш сүзегінде, кампилобактериозда, шигеллезде, «саяхатшылар» диареясында

- жұқпаланған ойық жараларда, жараларда, күюлерде, абсцесстерде, флегмонада

- остеомиелитте, септикалық артритте

- нейтропениясы бар науқастардағы жұқпаларда

- сібір ойық жарасының өкпедегі формасының (Bacillusanthracis жұқтыру) алдын алуда және емдегенде

Балалар

- өкпе муковисцидозы бар 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда Pseudomonasaeruginosa туындатқан асқынуларды емдегенде

- сібір ойық жарасының өкпедегі формасының (Bacillusanthracis жұқтыру) алдын алуда және емдегенде.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ішке қабылдауға. Таблеткаларды тамақтан кейін аздаған мөлшердегі сумен бүтіндей жұту керек. Таблетканы ашқарынға қабылдағанда белсенді заты жылдамырақ сіңеді.

Төменгі тыныс жолдарының жеңіл және орташа ауырлықтағы жұқпаларында - тәулігіне 2 рет 500 мг, ауыр өтуінде - тәулігіне 2 рет 750 мг. Емдеу курсы - 7-14 күн.

Жедел синуситте - тәулігіне 2 рет 500 мг-ден. Емдеу курсы – 7-14 күн.

Тері мен жұмсақ тіндердің жеңіл және орташа ауырлықтағы жұқпаларында - тәулігіне 2 рет 500 мг, ауыр өтуінде - тәулігіне 2 рет 750 мг. Емдеу курсы - 7-14 күн.

Сүйек пен буындардың жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында тәулігіне 2 рет 500 мг, ауыр өтуінде - тәулігіне 2 рет 750 мг. Емдеу курсы 4-6 аптаға дейін.

Несеп шығару жолдарының жұқпаларында - тәулігіне 2 рет 250-500 мг, емдеу курсы - 7-14 күн, әйелдердегі асқынбаған циститте – 3 күн.

Созылмалы бактериялық простатитте - тәулігіне 2 рет 500 мг, емдеу курсы - 28 күн.

Асқынбаған созда- бір рет 250-500 мг.

Жұқпалы диареяда - тәулігіне 2 рет 500 мг, емдеу курсы - 5-7 күн.

Іш сүзегінде - тәулігіне 2 рет 500 мг, емдеу курсы – 7 күн.

Асқынған интраабдоминальді жұқпаларда – 7-14 күн бойы әр 12 сағат сайын 500 мг-ден.

Сібір ойық жарасының өкпедегі формасының алдын алу және емдеу үшін - 60 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг.

Емдеу курсының ұзақтығы аурудың ауырлығына, клиникалық және бактериологиялық нәтижелерге байланысты.

БСЖ: КК 60 мл/мин көп болғанда дозаны түзету қажет емес; КК 30-50 мл/мин болғанда әрбір 12 сағат сайын – 250-500 мг; КК< 30 мл/мин болғанда әр 18 сағат сайын - 250-500 мг. Егер науқасқа гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізілсе – тәулігіне 250-500 мг, бірақ гемодиализ сеансынан кейін қабылдау керек.

Педиатрияда:

өкпе муковисцидозы бар 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда Pseudomonasaeruginosa туындатқан асқынуларды емдегенде - тәулігіне 2 рет 20 мг/кг (ең жоғарғы доза 1,5 г). Емдеу ұзақтығы - 10-14 күн.

сібір ойық жарасының өкпедегі формасында (алдын алуда және емдегенде) - күніне 2 рет 15 мг/кг. Ең жоғарғы дозасы - 500 мг, тәуліктік - 1 г. Ципрофлоксацинді қабылдаудың жалпы ұзақтығы - 60 күн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айнуы, диарея

Кейде:

- құсу, іштің ауыруы, тәбеттің төмендеуі,

- бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажушылық, үрейлену,

- дәм мен иісті сезінудің бұзылуы

- лейкопения, эозинофилия

Сирек:

- әлсіздікті сезіну, антибиотикті ұзақ қолдану бактериялар мен зеңдердің төзімді штамдары пайда болуын туындатуы мүмкін

- метеоризм

- тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, шеткергі ісінулер

- тромбоцитопения

- гипопротромбинемия, «бауыр» трансаминазалары мен сілтілік фосфатазалар, креатинин, билирубин және мочевина белсенділігінің жоғарылауы

- васкулиттер

Өте сирек:

- буынның ауыруы, буынның қабынуы

- холестатикалық сары ауру (әсіресе бауыр ауруын өткергендерде), гепатит, гепатонекроз, жалған жарғақшалы колит

- тремор, ұйқысыздық, «шым-шытырық» түс көру, шеткергі паралгезия (ауыруды сезіну аномалиясы), тершеңдік, бас сүйек ішілік қысымның жоғарылауы, жүрудің нық болмауы, үрейлену, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, сондай-ақ психотикалық реакциялардың (кейде емделуші өзіне зақым келтіретін жай-күйге дейін өршитін) басқа да көріністері, бас сақинасы, естен тану жай-күйлері

- көрудің бұзылуы (диплопия, түсті қабылдаудың өзгеруі), құлақтағы шуыл, естудің төмендеуі

- липаза, амилаза концентрациясының жоғарылауы

- артериялық қысымның төмендеуі, церебральді артериялардың тромбозы

- гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитоз, панцитопения, гемолитикалық анемия, сүйек кемігінің бәсеңдеуі, протромбин деңгейінің өзгеруі

- гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

- шеткергі нейропатия

- диспноэ, өңештің ісінуі

- кейде суицидтік тенденциясы болатын психоз

- гематурия, кристаллурия (алдымен сілтілік несепте және төмен диурезде), жедел бүйрек жеткіліксіздігі, қынаптық кандидоз, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, несептің іркілуі, альбуминурия, уретральді қан кетулер, гематурия, бүйректің азот бөліп шығару функциясының төмендеуі, интерстициальді нефрит

- аллергиялық реакциялар: кейде – терінің қышуы, сирек – есекжем, беттің немесе көмейдің ісінуі, өте сирекқан кету қатар жүретін күлдіреуіктердің пайда болуы, қабыршықтанатын кішкене түйіндердің пайда болуы, дәрілік қызба, терідегі нүктелік қан құйылулар (петехиялар), ентігу, эозинофилия, васкулит, түйінді эритема, мультиформалы экссудатты эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы,уытты эпидермальдіі некролиз (Лайелл синдромы), фотосезімталдық реакциялары

- басқалары: астения, жарыққа сезімталдықтың жоғарылауы, асқын жұқпалар (кандидоз, жалған жарғақшалы колит), бетке «қан тебу», қатты терлеу, артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірдің үзілуі, миалгия, сарысу құю ауруы типті реакциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа аса жоғары сезімталдық

- тизанидинмен бір мезгілде қабылдау (артериялық қысымның (АҚ) айқын төмендеу қаупі, ұйқышылдық)

- жүктілік және лактация

- 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (өкпе муковисцидозы бар 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда aeruginosa туындатқан асқынуларды емдеуден басқа; Bacillusanthracis жұқтырған сібір ойық жарасы өкпедегі формасының алдын алу және емдеу)

- лактозаны көтере алмаушылық

- лактаза жеткіліксіздігі

- глюкозо-галактоза мальабсорбциясы

- эпилепсия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гепатоцитахципрофлоксацинде микросомальді тотығу белсенділігінің төмендеуі салдарынан ципрофлоксацин теофиллиннің (және басқа ксантиндердің, мысалы, кофеиннің), ішетін гипогликемиялық дәрілік заттардың, тікелей әсер етпейтін антикоагулянттарды Т1/2 ұзартады, протромбиндік индекстің төмендеуіне ықпал етеді.

Микробқа қарсы басқа ДЗ-мен (бета-лактамды антибиотиктермен, аминогликозидтрмен, клиндамицинмен, метронидазолмен) үйлестіргенде әдетте синергизм байқалады; Pseudomonas spp туындатқан жұқпаларда азлоциллинмен және цефтазидиммен; стрептококкты жұқпаларда - мезлоциллинмен, азлоциллинмен және басқа бета-лактамды антибиотиктермен; стафилококты жұқпаларда – изоксазолил пенициллиндермен және ванкомицинмен; анаэробты жұқпаларда - метронидазолмен және клиндамицинмен біріктіріп қолдануға болады.

Ципрофлоксацин циклоспориннің нефроуытты әсерін күшейтеді, сарысулық креатининнің артуы байқалады, мұндай емделушілерде бұл көрсеткішті аптасына 2 рет бақылау қажет.

Бір мезгілде қабылдағанда тікелей емес әсер ететін антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Құрамында темір бар ДЗ-мен, сукральфатпен, құрамында магний, кальций және алюминий иондары бар антацидтік ДЗ-мен біріктіріп ішу арқылы қабылдау ципрофлоксацин сіңіуінің төмендеуіне әкеп соғады, сондықтан оны жоғарыда аталған ДЗ қабылдауға дейін 1-2 сағат бұрын немесе қабылдаудан кейін 4 сағат өткенде тағайындау керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) құрысулардың даму қаупін жоғарылатады.

Диданозиннің құрамында болатын алюминий және магний иондарының кешені түзілуіне байланысты диданозин ципрофлоксациннің сңірілуін төмендетеді.

Метоклопрамид сіңірілуді жеделдетеді, бұл оның Сmax жету уақытының азаюына әкеп соғады.

Урикозуриялық ДЗ біріктіріп қолдану ципрофлоксацин шығарылуының (50 % дейін) баялауына және плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкеп соғады.

Тизанидиннің Сmax 7 есе (4-тен 21 есеге дейін) және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы көлемін (AUC) 10 есе (6-дан 24 есеге дейін) жоғарылатады, бұл артериялық қысымның айқын төмендеуіне және ұйқышылдыққа әкеп соғады.

Пробенецид: пробенецид ципрофлоксациннің бүйректік экскрециясын бұзады. Пробенецид пен ципрофлоксацинді бірге қолдану қан плазмасында ципрофлоксацин концентрациясын жоғарылатады.

Омепразол: ципрофлоксацин мен омепразолды бір мезгілде қолдану ципрофлоксациннің ең жоғары плазмалық концентрациясы мен орташа концентрациясының несепте аздап төмендеуіне әкеледі.

Теофиллин: сифлокс пен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының қандағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Мұндай жағдайларда теофиллиннің дозасын түзетіп отыру қажет.

Тизанидин: тизанидинмен бір мезгілде қабылдау қан сарысуында тизанидин концентрациясының жоғарылауына алып келеді, гипотензия ушығып, тыныштандыратын әсері күшейеді.

Кофеин: кейбір хинолондар, оның ішінде ципрофлоксацин кофеин клиренсін төмендетеді және оның қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңін ұзартуы мүмкін.

Метотрексат: метотрексаттың бүйректік өзекшелік тасымалдануы ципрофлоксацинді бір мезгілде қабылдағанда тежелуі, ал оның плазмада метотрексат деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Нәтижесінде метотрексат қабылдаумен байланысты уытты реакциялар қаупі жоғарылауы ықтимал. Сондықтан ципрофлоксацинмен емдеу бір мезгілде тағайындалған кезде метотрексат қабылдайтын емделушілер мұқият қадағалауда болулары тиіс.

Фенитоин: ципрофлоксацин мен фенитоинді бір мезгілде қабылдау фенитоиннің плазмалық деңгейлерінің жоғарылауына немесе төмендеуіне әкелуі мүмкін, демек, оларға мониторинг жүргізу ұсынылады.

Антибиотиктер: ципрофлоксацин мен аминогликозидтерді және бета-лактамды антибиотиктерді бір мезгілде қолдану аддитивті және синергиялық әсер береді.

CYP қатысты әсері: Ципрофлоксацин - CYP1A2 күшті тежегіші және CYP3A4 әлсіз тежегіші.

Циклоспорин: құрамында ципрофлоксацин және циклоспорин бар дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда плазмадағы креатинин концентрациясының транзиторлық жоғарылауы байқалған. Демек, мұндай емделушілерде плазмада креатинин концентрациясын жиі (аптасына екі рет) бақылап отыру қажет.

К витамині антагонистері: ципрофлоксацинді К витамині антагонистерімен бір мезгілде қолдану оның антикоагулянттық әсерін күшейтуі мүмкін.

Глибенкламид: кейбір жағдайларда ципрофлоксацин мен глибенкламидті бір мезгілде қолдану глибенкламидтің әсерін (гипогликемия) күшейтуі ықтимал.

Дулоксетин: клиникалық зерттеулерде дулоксетинді флувоксамин сияқты Р450 1А2 цитохром изоферменті күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану дулоксетин орташа концентрациясының несепте жоғарылауына және плазмада ең жоғары концентрациясына әкелуі мүмкін. Ципрофлоксацинмен ықтимал өзара әрекеттесуіне клиникалық деректер болмағанымен, ұқсас әсерлерін оларды бір мезгілде қолданғанда күтуге болады.

Ропинирол: клиникалық зерттеу барысында қуаты орташа цитохром Р450 1А2 изоферментінің тежегіші болып табылатын ропиниролды бір мезгілде ципрофлоксацинмен қолдану ропиниролдың несептегі орташа концентрациясы мен плазмадағы ең жоғары концентрациясының сәйкесінше 84 % және 60 % артуына әкелетіні анықталған. Ропиниролға негізделген жағымсыз әсерлер нысанасына мониторинг және ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану бойына және бір мезгілде қолданғаннан кейін дозаны түзету ұсынылады.

Лидокаин: сау адамдарда құрамында қуаты орташа цитохром Р450 1А2 изоферментінің тежегіші болып табылатын лидокаин бар дәрілік препараттарды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданудың көктамыр ішіне енгізілген лидокаин клиренсін 22 % төмендететіні анықталған. Лидокаинмен емдеу көтерімі жақсы болғанымен, бір мезгілде қолдану барысында жағымсыз әсерлерге әкелетін ципрофлоксацинмен өзара әрекеттесу жүруі ықтимал.

Клозапин: 250 мг ципрофлоксацинді клозапинмен бір мезгілде қолдану аяқталғанда 7 тәулік ішінде клозапин мен N-десметилклозапиннің плазмалық концентрациялары сәйкесінше 29 % және 31 % жоғарылаған. Ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану барысында және аяқталған кезде клиникалық бақылау мен клозапиннің дозасын талапқа сай түзету ұсынылады.

Силденафил: силденафилді ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану силденафилдің несепте орташа концентрацииясының және плазмада ең жоғары концентрациясының шамамен екі есе жоғарылауына, 50 мг пероральді дозасын 500 мг ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданудан кейін әкеледі. Демек, біріктірілген ем тағайындаған кезде қауіп мен ықтимал пайдасын ескере отырып, сақтық танытқан жөн.

Тамақ өнімдері және сүт өнімдері: кальций тамақтану элементі түрінде сіңуіне елеулі әсер етпейді. Алайда, ципрофлоксациннің сіңуін төмендету ықтималдығын ескере отырып, сүт өнімдерін немесе минералды заттармен байытылған сусындарды (мысалы, сүт, йогурт, минералды заттармен байытылған апельсин шырыны) ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданбаған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: ми тамырларының айқын атеросклерозы, ми қан айналымының бұзылуы, психикалық аурулар, бүйректің және/немесе бауырдың айқын жеткіліксіздігі, егде жас, ертеректе фторхинолондармен жүргізілген ем кезінде сіңірлердің зақымдануы.

Ципрофлоксацин Streptococcuspneumoniae туғызған пневмонияға күдік болғанда немесе анықталғанда таңдау препараты болып табылмайды.

Кристаллурияның дамуын болғызбау үшін ұсынылған тәуліктік дозаны арттыруға жол берілмейді, сондай-ақ сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдау және несептің қышқыл реакциясын ұстап тұру қажет.

Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) тарапынан болатын жағымсыз әсерлерінің даму қаупіне байланысты сыртартқысында эпилепсия, құрысу ұстамалары және миының органикалық зақымдануы бар науқастарға ципрофлоксацинді «өмірлік» көрсетілім бойынша тағайындау керек.

Емдеу кезінде немесе емдеуден кейін ауыр және ұзақ диарея пайда болғанда препаратты дереу тоқтатуды және тиісінше ем тағайындауды қажет ететін жалған жарғақшалы колиттің диагозын жоққа шығару керек.

Полинейропатия жағдайлары (ауыру, ашыту, сезімталдықтың бұзылуы немесе бұлшықет әлсіздігі сияқты неврологиялық симптомдар негізінде, жекелей немесе біріктірілімде) ципрофлоксацин алған емделушілерде кездескен. Препаратты қайтымсыз бұзылулар дамуын болдырмау мақсатында ауыру, күйдіру, шаншу, жансыздану, және/немесе әлсіздікті қоса, нейропатия симптомдары бар емделушілерде тоқтату керек. Ципрофлоксацин мен теофиллинді қатар қолданатын емделушілерде күрделі және болмай қоймайтын реакциялар жағдайлары болған. Бұл реакцияларға жүректің тоқтап қалуы, құрысулар, эпилепсиялық жай-күй мен тыныс алудың бұзылуын қосады. Бұл хабарламалар тек теофиллин алатын емделушілердегі ұқсас күрделі жағымсыз әсерлерге қатысты болғанымен, бұл реакцияларды ципрофлоксациннің туындатуы мүмкін екендігі де жоққа шығарылмаған. Егер қатар пайдаланбау мүмкін болмаса, онда сарысуда теофиллин деңгейінің тексерілуі және дозасының тиісті түзетулері енгізілуі тиіс.

Хинолондармен емдеу тіпті бір реттік қабылдаудан кейін де, аса жоғары сезімталдық реакцияларымен байланысты болуы мүмкін. Препаратпен емдеу аллергиялық реакциялардың бірініші белгілерінде-ақ тоқтатылуы тиіс. Ауыр анафилактикалық реакцияларда дереу шұғыл жәрдем қажет етіледі.

Әсер ету ақымы кең басқа да микробтарға қарсы дәрілер жағдайындағы сияқты препаратты ұзақ қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне және асқын жұқпаға әкелуі мүмкін. Басқа да күшті әсер ететін препараттармен жағдайдағы сияқты, ұзақ емдеу аясында бүйрек, бауыр және гемопоэтикалық функцияларды қоса, ағзалар мен жүйелер функциясын мезгіл-мезгіл бағалау ұсынылады.

CYP450: Ципрофлоксацин – бауыр CYP1A2 ферменті жолының тежегіші. Ципрофлоксацинді басқа дәрілік, ең алдымен CYP1A2 метаболизденетін препараттармен (мысалы, теофиллин, метилксантиндер, тизанидин) бірге қолдану, біріктіріп енгізілген препараттар плазмасында бірге енгізілген концентрациялардың артуына әкеледі және бірге енгізілген препараттардың клиникалық мәнді фармакодинамикалық жағымсыз әсерлеріне әкеп соғуы мүмкін.

Грамм – оң және анаэробты патогендермен ауыр жұқпалар және микст – жұқпалар

Ципрофлоксацинмен монотерапия ауыр жұқпаларды және грамм – оң немесе анаэробты патогендер туындатқан болуы ықтимал жұқпаларды емдеуге арналмаған. Мұндай жұқпалар кезінде ципрофлоксацинді басқа да талапқа сай антибактериялық препараттармен бірге қолданған жөн.

Стрептококк жұқпалары (StreptococcusPneumoniae туындатқанды қоса).

Тиімділік деңгейінің талапқа сай болмауын ескере отырып, стрептококк жұқпаларын емдеу мақсатында ципрофлоксацинді қолдану ұсынылмайды.

Несеп-жыныс жолдары жұқпалары.

Фторхинолон – төзімді гонококты уретриттер, цервицитер, эпидидимо – орхиттер мен кіші жамбас қабыну үдерістерін оқшауланған NeisseriaGonorrhoeae штамдары туындатуы мүмкін.

Демек, ципрофлоксацинді гонококты уретриттерді немесе цервициттерді емдеуге тек ципрофлоксацинге төзімді микроорганизмдерді жоққа шығарыған жағдайда ғана қолданған жөн.

Эпидидимо – орхиттер мен кіші жамбас қабыну үдерістерін емдеу үшін ципрофлоксацинді эмпирикалық қолдануды басқа талапқа сай бактерияға қарсы дәрілермен (мысалы, цефалоспорин), егер ципрофлоксацинге төзімді микроорганизмдер деректер негізінде жоққа шығарылмаған жағдайда ғана қарастыруға болады. Егер емдеудің үшінші тәулігінде клиникалық жақсаруы болмаса, оны тоқтату керек.

Несеп жолдарының жұқпалары.

Фторхинолондарға төзімділігі несеп жолдары жұқпаларының дамуына тартылған анағұрлым жиі кездесетін патоген – ішек таяқшасы тарапынан. Дәрігерлер фторхинолондарға төзімді ішек таяқшасының жергілікті таралуын ескергендері дұрыс.

Бағалау бойынша ципрофлоксацинді бір реттік енгізу ұзақ емдеуге қарағанда тиімділігінің барынша төмен болуымен байланысты. Мұны да хинолондарға ішек таяқшасы төзімділігін арттыратын деңгейге қатысты назарда ұстау керек.

Ішкі абдоминальді жұқпалар.

Операциядан кейінгі ішкі абдоминальді жұқпаларды емдеу тиімділігіне қатысты деректердің шектеулі мөлшері бар.

Саяхатшылар диареясы.

Ципрофлоксацинді таңдаған кезде барған елдердегі релевантты патогендердің ципрофлоксацинге төзімділігі жөніндегі ақпаратты ескерген жөн.

Сүйек пен буынның жұқпа патологиясы.

Ципрофлоксацинді микробиологиялық зерттеулер нәтижелеріне байланысты басқа да бактерияға қарсы дәрілермен біріктірілімде қолданған жөн.

Қаңқа-бұлшықет жүйесі.

Жалпы алғанда сыртартқыда ципрофлоксацин қолданумен байланысты сіңірлер тінінің аурулары/бұзылулары бар емделушілерге ципрофлоксацинді қолданбаған жөн. Дегенмен, өте сирек жағдайларда этиологиялық агентті микробиологиялық зерттеу және қауіп пен пайда арақатынасына мұқият талдаудан кейін ципрофлоксацинді мұндай емделушілерге кейбір ауыр жұқпаларды емдеу үшін, атап айтқанда стандартты емдеу сәтсіз немесе микроорганизмдер төзімділігі болған, микробиологиялық тексеру ципрофлоксацин қолдануды негіздеген жағдайда тағайындауға болады.

Ципрофлоксацинді қолдану жағдайында тендиниттер және сіңірдің үзілулері (әсіресе Ахилл сіңірлері), кейде екі жақты нұсқада, тіптен емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы 48 сағат ішінде де дамуы мүмкін. Сіңірлердің қабынуы мен үзілулері ципрофлоксацинмен емдеуді тоқтатқан соң бірнеше ай өткенде де болуы мүмкін. Егде емделушілерде немесе кортикостероидтармен бір мезгілде ем алатын емделушілерде тендинопатия қаупі артуы мүмкін.

Тендиниттің кез келген симптомдары болғанда (мысалы, ауыратын ісіну, қабыну) ципрофлоксацинмен емдеуді тоқтатқан жөн. Зақымданған аяқ-қолдың тыныштығын сақтаған жөн.

Ципрофлоксацинді ауыр жалған салдану миастениясы бар емделушілерде сақтықпен қолданған жөн.

Фотосенсибилизация.

Ципрофлоксацин, дәлелденгендей, фотосенсибилизация реакциясын туындатады. Ципрофлоксацин қабылдайтын емделушілердің тікілей күн сәулесімен немесе емдеу барысында УК сәулеленуімен жанасуын болдырмаған жөн.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын бұзылулар.

QT – аралығы ұзаруына қатысты мынадай белгілі қауіп факторлары бар емделушілерде хинолондарды сақтықпен қолданған жөн:

- тұқым қуалайтын ұзарған QT – аралығы синдромы;

- QT – аралықты ұзартатын препараттарды бір мезгілде қолдану (мысалы, 1А және 3 класты антиаритмиялық дәрілер, үшциклді антидепрессанттар, макролидтер, антипсихотикалық препараттар).

- түзетілмеген электролиттік бұзылулар (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия);

- жүрек патологиясы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде емделушілер мен әйелдер QT – ұзартқыш препараттарға анағұрлым сезімтал болулары мүмкін.

Демек, фторхинолондарды, осыған ципрофлоксацинді қоса қолданғанда, бұл популяцияларда сақтық танытқан дұрыс.

Ципрофлоксацинмен байланысты кристаллурия жағдайлары туралы хабарланған. Ципрофлоксацин алатын емделушілердің талапқа сай ішулері тиіс, әрі несептің шамадан тыс сілтілік реакциясын болдырмаған жөн.

Бүйрек функциясының бұзылуы.

Ципрофлоксацин негізінен өзгермеген түрде бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде ципрофлоксациннің жинақталуы ескеріле отырып, препараттың жағымсыз әсерлері ушығуын болдырмас үшін дозаны түзету қажет етіледі.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқарудан және жоғары назар аударуды қажет ететін машиналар мен меанизмдерге қызмет көрсетуден тартына тұрған жөн.

Ципрофлоксацинді қолдану кезінде тікелей түсетін күн сәуесі мен ультракүлгін сәулелерден аулақ болу керек. Фотосезімталдық пайда болған (күю тәрізді тері реакцияларының пайда болуы) жағдайда препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емдеу: арнайы у қайтарғысы белгісіз. Асқазанды шаю және кезек күттірмес жәрдемнің басқа шаралары, емделушінің жай-күйін мұқият бақылау, сұйықтықтың жеткілікті көлемде түсуін қамтамасыз ету. Гемо-немесе перитонеальді диализдің көмегімен препараттың тек болымсыз (10 % аз) мөлшері ғана шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Қабықпен қапталған таблеткалар, 0,25 г және 0,5 г.

250 мг-ден 10 таблетка, 500 мг-ден 5 таблетка поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

250 мг-ден 10 таблетка бар 1 пішінді ұяшықты қаптама, 500 мг-ден 5 таблетка бар 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79.

 

Прикрепленные файлы

554169921477976655_ru.doc 109 кб
414639891477977811_kz.doc 148 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники