Ципрофлоксацин (0.2%)

МНН: Ципрофлоксацин
Производитель: Kelun-Kazpharm (Келун-Казфарм) ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021327
Период регистрации: 26.04.2018 - 26.04.2023
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 95.76 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ципрофлоксацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 0.2 % ерітінді, 100 мл

Құрамы

100 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 254.0 мг ципрофлоксацин лактаты

(200 мг ципрофлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Ципрофлоксацин.

АТХ коды J01МА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамырішілік (к/і) 200 мг немесе 400 мг инфузиядан кейін ең жоғары концентрациясына (ТСmax) жетуге қажетті уақыт – 60 мин, ең жоғары концентрациясы (Сmax), тиісінше, 2,1 және 4,6 мкг/мл. Таралу көлемі – 2-3 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысы – 20-40%.

Инфузиядан кейін ципрофлоксацин өкпеде, бронхтарда, плевра сұйықтығында, қақырықта, байламдарда, бұлшықеттерде, теріде және тері дериваттарында, өтте, простатада, бүйректе, несепте емдік концентрацияларына жетеді. Жұлын сұйықтығындағы ципрофлоксацин концентрациясы қан плазмасындағы осындайдан 10 құрайды және препарат мардымсыз мөлшерлерде көзішілік сұйықтықтан табылады. 200 мг және 400 мг ципрофлоксацин көктамыр ішіне енгізілгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Сmax), тиісінше, 60 минут өткенде 2,1 және 4,6 мкг/мл, 12 сағаттан соң 0,1 және 0,2 мкг/мл құрайды. Ципрофлоксацин фармакокинетикасы көктамыр ішіне тағайындалған 200- 400 мг доза диапазонында дозаға байланысты. Қан сарысуындағы жартылай ыдырау кезеңі шамамен 5-6 сағат құрайды.

Препараттың шамамен 10-15% дозасы метаболизденеді. Метаболит және 15-20% өзгермеген дәрілік зат гломерулярлы сүзіліс және түтікшелік секреция жолымен бүйрек арқылы бөлініп шығады. 20-40 % доза нәжіспен, ең алдымен, өтпен шығу жолымен шығарылады.

Ципрофлоксациннің толық шығарылуы 35 сағат құрайды. Қабылдағаннан кейін 5 күн ішінде тағайындалған дозаның шамамен 50-70% бөлігі бүйрек арқылы өзгеріссіз күйде бөлініп шығады, 1-2 метаболит түрінде өт арқылы бөлінеді және 15 нәжіспен шығарылады. Бұзылған бүйрек функциясы фармакокинетикасына байқалатын ықпалын тигізбейді, бүйрек функциясының бұзылуы препараттың жартылай шығарылу кезеңін болымсыз ұзартады.

Егде жаста жартылай ыдырау және шығарылу кезеңі сәл ғана (20%) ұзарған.

Фармакодинамикасы

Фторхинолондар тобына жататын әсер ету ауқымы кең микробқа қарсы препарат. Бактерицидті әсер етеді. Әсер ету механизмі бактериялардың ДНҚ-гираза ферментінің тежелісімен байланысты, соның салдарынан ДНҚ синтезі (немесе репликациясы) және бактериялардың жасушалық ақуыздарының синтезі бұзылады. Ципрофлоксацин микроорганизмдерге көбею кезінде де, тыныштық фазасында да әсер етеді. Ципрофлоксацинге грамтеріс аэробты бактериялар – Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., басқа да грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Мycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae сезімтал.

Ципрофлоксацин грамоң аэробты бактериялар – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) қатысты белсенді.

Метициллинге төзімді стафилококктардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді.

Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Мycobacterium аvium-intracellure бактерияларына сезімталдығы орташа (оларды бәсеңдету үшін жоғары концентрациялар қажет болады). Препаратқа: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides төзімді. Препараттың Treponema pallidum қатысты әсері жеткілікті зерттелмеген.

Қолданылуы

Ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:

  • тыныс жолдарының жұқпалары

  • ЛОР-мүшелер жұқпалары

  • өт қабының және өт шығару жолдарының жұқпалары

  • құрсақ қуысының және кіші жамбас ағзаларының жұқпалары, соның ішінде перитонит, сепсис

  • бүйрек және несеп шығару жүйесінің жұқпалары

  • терінің, шырышты қабықтар мен жұмсақ тіндердің жұқпалары

  • тірек-қимыл аппаратының жұқпалары

  • жыныс ағзаларының жұқпалары (соз, простатит)

  • операциядан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алу

  • иммунитеті төмендеген науқастардағы (иммунодепрессанттармен ем кезінде) жұқпалардың алдын алу және емдеу

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне енгізу үшін 100 мл үшін 200 мг ципрофлоксацин ерітіндісін 30-60 минут бойы тамшылату түрінде тағайындалады. Несеп шығару жолдарының жұқпалы зақымдануының асқынбаған түрлерінде тәулігіне 2 рет 100 мг тағайындалады. Несеп шығару жолдарының жұқпалы үдерісінің асқынған түрлерінде ұсынылатын бір реттік дозасы – 200 мг, енгізу жиілігі – тәулігіне 2 рет.

Жедел соз, циститте кезінде бір рет 100 мг дозада тағайындалады. Төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 200-400 мг. Төменгі тыныс жолдарының (соның ішінде стрептококк пневмониясы), сүйек-буын жүйесінің ерекше ауыр жұқпаларында, септицемия, перитонитте (әсіресе, Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus болғанда) ұсынылатын бір реттік дозасы – 400 мг, енгізу жиілігі – тәулігіне 3 рет.

Хирургиялық араласулар кезінде жұқпалардың алдын алу үшін – операцияға дейін 0.5-1 сағат бұрын 200-400 мг; операция 4 сағаттан артық ұзаққа созылғанда сол дозада қайталап енгізеді.

Басқа да жұқпаларда (жұқпаның ауырлығына қарай) – тәулігіне 2 рет 200-400 мг.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты. Орташа емдеу ұзақтығы: жедел асқынбаған соз және циститте 1 күн, бүйректің, несеп шығару жолдарының және құрсақ қуысының жұқпаларында 7 күнге дейін, остеомиелитте 2 айға дейін, басқа жұқпаларда 7-14 күн. Иммунитеті әлсіреген емделушілерде ем нейтропенияға шалдыққан бүкіл кезең бойына жүргізіледі.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану

Креатинин клиренсі 31-60 мл/мин болғанда тәуліктік дозасы 800 мг-ден аспауы тиіс. Креатинин клиренсінің 30 мл/мин төмен кезінде ең жоғары тәуліктік дозасы – 400 мг.

Егде жастағы емделушілерде қолдану

Гериатрияда, аурудың ауырлығына және креатинин клиренсіне қарай, мүмкіндігінше препараттың төмендеу дозаларын қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

- дәм сезудің бұзылуы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, диспепсия

- бас ауыру, бас айналу, шаршау сезімі, қозу, ұйқы бұзылыстары, қатты қажу, үрейлену, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, естен танулар, көру және есту бұзылыстары, құлақтың шуылдауы, дәм және иіс сезудің бұзылуы, сананың шатасуы, құрысулар, парестезиялар, қимыл-қозғалыстың, соның ішінде жүру кезіндегі бұзылысы

- холестаздық сарғаю (әсіресе, бауыр ауруларын өткерген емделушілерде), гепатит, бауыр жеткіліксіздігі

- жалған жарғақшалы колит

- бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, кристаллурия (ең алдымен, сілтілік несепте және төмен диурезде), интерстициальді нефрит, дизурия, полиурия, несептің іркілісі, альбуминурия, уретральді қан кетулер

- тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық гипотензия, қарыншалық аритмия, васкулит

- анафилактикалық реакциялар, тері бөртулері, тері қышынуы, бөртпе, есекжем, бронх түйілуі, Квинке ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- артралгиялар, артрит, миалгия, тендовагинит, сіңірлердің үзілуі

- кандидоз

- фотосенсибилизация

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия

- бауыр трансаминазалары, сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, амилаза, лактатдегидрогеназа, билирубиннің жоғарылауы

- гипергликемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия

- жүрек ырғағының бұзылуы, ЭКГ-да QТ аралығының ұзаруы

- енгізген жердегі ауырсыну, ашыту сезімі, флебит

- жедел жайылған пустулез

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобындағы басқа препараттарға жоғары сезімталдық

- тизанидинмен және теофиллинмен бір мезгілде қабылдау (артериялық қысымның айқын төмендеу, ұйқышылдық қаупі)

- сіңірлердің зақымдануы (тендовагинитті қоса), сіңірлердің үзілуі, бұлшықеттердің зақымдануы (рабдомиолиз)

- фторхинолондармен бұрын жүргізілген ем кезіндегі сіңірлердің зақымдануы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- жалған жарғақшалы колит

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтерді, сондай-ақ құрамында алюминий, темір немесе магний иондары бар препараттар ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін, сондықтан осы препараттарды тағайындау арасындағы аралық 4 сағаттан кем болмауы тиіс.

Ципрофлоксацинді теофиллинмен және кофеинмен бір мезгілде қабылдау, P450 цитохромы байланысатын бөліктердегі бәсекелі тежеліс есебінен, олардың қан плазмасындағы концентрацияларын арттыруы мүмкін, бұл теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына және теофиллинмен байланысты дамитын уытты әсерінің артуына алып келеді.

Ципрофлоксацин мен антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғанда қан кету уақыты ұзарады.

Ципрофлоксацин мен циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуытты әсері күшейеді.

Препараттың белсенділігі бета-лактамды антибиотиктермен, аминогликозидтермен, ванкомицинмен, клиндамицинмен біріктіргенде артады.

Ципрофлоксацинді метотрексатпен бірге қолданғанда соңғысының уытты әсер ету қаупі жоғарылайды.

Пробенецид қан плазмасындағы ципрофлоксацин концентрациясының деңгейін арттыра алады.

Ципрофлоксацинді фенитоинмен бірге қолданғанда кейбір науқастарда соңғысының қан сарысуындағы деңгейінің өзгеруі (жоғарылауы немесе төмендеуі) білінген.

Ципрофлоксацин глибенкламидпен бірге қолданылғанда гипогликемия дамуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бірге қолданғанда ОЖЖ қозуының арту және құрысулардың пайда болу қаупі бар.

Ципрофлоксацин ерітіндісі физикалық немесе химиялық тұрғыда тұрақсыз ерітінділермен немесе рН 3,4 дәрілік препараттармен үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Эпилепсиямен науқастарға, сыртартқысында құрысу ұстамалары бар, тамыр ауруларына және мидың органикалық зақымдануына шалдыққан емделушілерге ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қатерімен байланысты ципрофлоксацинді тек тіршілік көрсетілімдері бойынша тағайындау керек.

Ципрофлоксацин қант диабетімен науқастарға тағайындалғанда сақ болу қажет.

Ципрофлоксацинмен емделу кезеңінде тіке түсетін күн сәулесіне ұшырамау керек.

Кристаллурия туындауын болдырмас үшін препаратпен емделу кезеңінде қалыпты диурезді қамтамасыз ету үшін жеткілікті сұйықтық мөлшерін жеткілікті ішу қажет.

Сіңірлердің ауыруы туындағанда немесе тендовагиниттің алғашқы белгілері білінгенде емдеуді тоқтату керек.

Глюкoза-6-фосфатдeгидpoгeназа жеткіліксіздігімен науқастарда ципрофлоксацин қолданғанда гемолиз дамуы мүмкін. Осыған орай, ципрофлоксацинмен емдеуді үлкен сақтықпен жүргізген жөн.

Емдеу кезінде немесе одан кейін ауыр және ұзаққа созылатын диарея пайда болғанда Ципрофлоксацин препаратын дереу тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды талап ететін жалған жарғақшалы колит диагнозының бар-жоғын анықтаған жөн. Бұл жағдайда перистальтикаға қарсы препараттар қарсы көрсетілімді.

Ципрофлоксацин инфузиялық ерітіндісі жарықтың әсеріне сезімтал, құтыны тура қолданар алдында ғана қаптамасынан шығару керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Ципрофлоксацин қабылдайтын емделушілерге автокөлік жүргізу және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті басқа қызмет түрлерімен айналысу кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы белгісіз. Науқастың жағдайын мұқият бақылап, асқазанды шаю, әдеттегі шұғыл жәрдем шараларын жасау, сұйықтықтың жеткілікті түсуін қамтамасыз ету қажет. Гемо- немесе перитонеальді диализ көмегімен препараттың тек аздаған мөлшерін (10-дан аз) ғана шығаруға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан ашу үшін құтыға дәнекерленген жұлып алынатын сақинасы бар қалпақшамен жабдықталған және резеңке төсемді полипропилен қақпақтармен тығындалған ұстағыш-ілмегі бар полипропиленнен жасалған құтыларға құйылады.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада немесе құтылар медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон (топтық) қорапта.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Алматы облысы,

Қарасай ауданы, Елтай а/о, Көкөзек ауылы.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Қазақстан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм) ЖШС, Алматы облысы, Қарасай ауданы, Елтай а/о, Көкөзек ауылы, тел./факс: 8 (727) 314-12-01,

e-mail: kelun-kazpharm@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

267206381477976556_ru.doc 76.5 кб
431978371477977724_kz.doc 88 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники