Ципринол®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ципринол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат,

100 мг/10 мл

Құрамы

1 ампула (10 мл ерітінді) құрамында

белсенді зат - 100 мг ципрофлоксацин,

қосымша заттар: 43 мг сүт қышқылы, 1 мг динатрий эдетаты, рН 3,4-3,6 дейінгі хлорсутек қышқылы, 10 мл дейін инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Бөлшектерден бос дерлік, мөлдір түссіз немесе сәл жасылдау-сары ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Ципрофлоксацин

АТХ коды J01MA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Вена ішіне енгізгенде ципрофлоксацин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына инфузия соңында жетеді. Ципрофлоксацин фармакокинетикасы вена ішіне енгізілгенде 400 мг дейінгі дозалар диапазонында дозаға байланысты күйде қалады.

Күніне екі және үш рет вена ішіне енгізу кезіндегі фармакокинетикалық параметрлерін салыстыру ципрофлоксацин мен оның метаболиттерінің жиналу белгілерін көрсетпеген.

Вена ішіне 200 мг ципрофлоксациннің 60 минуттық инфузиялары немесе әр 12 сағат сайын 250 мг ципрофлоксацинді ішке қабылдау фармакокинетикалық қисық астындағы аудандарының (AUC) баламалы екенін көріністейді.

Вена ішіне әр 12 сағат сайын 400 мг ципрофлоксациннің 60 минуттық инфузиялары әр 12 сағат сайын 500 мг ішке қабылдануына баламалы болды (AUC бойынша).

Вена ішіне әр 12 сағат сайын 60 минут ішінде 400 мг енгізілгенде Cmax  көрсеткіші 750 мг дозасының ішке қабылдануына ұқсас болды.

Вена ішіне әр 8 сағат сайын 60 минут ішінде 400 мг ципрофлоксацин енгізілгенде AUC көрсеткіші әр 12 сағат сайын 750 мг ішке қабылдау кезіндегі осы көрсеткішке ұқсас болды.

Таралуы

Ципрофлоксацин ақуыздармен нашар байланысады (20-30%). Ципрофлоксацин плазмада көп бөлігі иондалмаған түрде болады; тұрақты тепе-теңдік күйінде елеулі таралу көлемі дене салмағына 2-3 л/кг құрайды. Ципрофлоксацин өкпе сияқты әртүрлі тіндерде (эпителий сұйықтығында, альвеолярлы макрофагтарда, тін биопсиясында), мұрынның қосалқы қойнауларында, қабыну ошақтарында және несеп-жыныс жолында (несеп, қуық асты безі, эндометрий) жоғары концентрацияларға жетеді, олардағы жалпы концентрациясы плазмадағы осындайынан асып кетеді.

Метаболизмі

Төмен концентрацияларда 4 метаболит: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) және формилципрофлоксацин (M4) тіркелген. Метаболиттер, бастапқы қосылысқа қарағанда, аз дәрежеде in vitro микробқа қарсы белсенділікті көріністейді.

Ципрофлоксациннің CYP 450 1A2 изоферменттерінің орташа тежегіші екені белгілі.

Шығарылуы

Ципрофлоксацин, негізінен, өзгеріссіз күйде бүйрекпен, аз дәрежеде нәжіспен шығарылады.

Бүйрек клиренсі 180-300 мл/кг/сағаттан бастап құрайды, жалпы клиренсі 480-нен 600 мл/кг/сағатқа дейін құрайды. Ципрофлоксацин шумақтық сүзіліске де, өзекшелік секрецияға да ұшырайды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы ципрофлоксацин жартылай шығарылу кезеңінің 12 сағатқа дейін созылуына әкеледі.

Ципрофлоксациннің бүйректен тыс клиренсі, ең алдымен, ішек арқылы белсенді секреция және зат алмасу есебінен айқындалады. 1% доза өт жолдарымен шығарылады. Ципрофлоксацин өтте жоғары концентрацияларда болады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Басқа да бактерияға қарсы фторхинолонды дәрілер сияқты, ципрофлоксациннің бактерияға қарсы әсер ету механизмі ДНҚ репликациясы, транскрипциясы, репарациясы мен рекомбинациясына қажетті II типті топоизомераза (ДНҚ-гираза) мен IV типті топоизомеразаны бәсеңдету қабілетімен жүзеге асады.

Фармакокинетикалық/фармакодинамикалық тәуелділігі

Тиімділігі, негізінен, бактериялық патогенге тән ципрофлоксациннің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) мен ең төмен бәсеңдету концентрациясының (ЕБК) арасындағы арақатынасқа және фармакокинетикалық қисық астындағы аудан (AUC) және ЕБК (ең төмен бәсеңдету концентрациясы) мәндеріне байланысты.

Төзімділік механизмі

Ципрофлоксацинге төзімділік IV типті топоизомераза мен ДНҚ-гираза екеуінде де белгілі бір бөлік мутациясының сатылы үдерісі нәтижесінде туындайды. Ципрофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік дәрежесі ауытқуы мүмкін. Бірлі-жарым мутациялар клиникалық төзімділікті туындата алмайды, бірақ бірнеше гендік мутация нәтижесінде класс ішіндегі көптеген белсенді субстанцияларға клиникалық төзімділік түзілуі мүмкін. Жасушаның өткізгіш еместігі және/немесе белсенді субстанция эффлюксі сияқты төзімділік механизмдерінің фторхинолондарға сезімталдыққа әртүрлі әсерлері болуы мүмкін, ол класс ішіндегі әртүрлі белсенді субстанциялардың физика-химиялық қасиеттеріне және әр белсенді субстанцияға тән тасымал жүйелерінің аффинділігіне байланысты болады. Бөгеттер арқылы өтуі (Pseudomonas aeruginosa тән) және эффлюкс механизм сияқты басқа антибиотиктерді белсенділігінен айыратын төзімділік механизмдері ципрофлоксацинге сезімталдыққа ықпал етуі мүмкін.

Плазмид-астасқан төзімділіктің gnr-гендермен кодталу деректері бар.

Бактерияға қарсы белсенділік ауқымы

Бақылау нүктелері сезімтал штаммдарды орташа сезімтал штаммдардан, ал соңғылары төзімді штаммдардан ажыратады.

EUCAST (Еуропалық микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу комитеті) нұсқаулары

1Staphylococcus spp. – ципрофлоксацинге тән бақылау нүктелері жоғары дозалар қолданылатын емге қатысты болады.

* Түрлермен байланыссыз бақылау нүктелері, ең алдымен, фармакокинетикалық және фармакодинамикалық көрсеткіштер қатынасы деректері негізінде айқындалған және жекелеген түрлерге тән ЕБК байланысты. Олар түрлік-спецификалық бақылау нүктелерін алмаған түрлерге ғана арналған және сезімталдық тестілері ұсынылмайтын түрлерге пайдаланылмайды.

Бөліп алынған түрлердің жүре пайда болған төзімділігінің таралуы тұрғылықты жерге және уақытқа қарай ауытқуы мүмкін; сондықтан, әсіресе, ауыр инфекцияларды емдегенде төзімділік туралы жергілікті ақпарат маңызды. Егер төзімділіктің жергілікті таралуы ең болмаса инфекциялардың кейбір түрлеріне қатысты дәрілер қолданудың пайдасы күдік тудыратын деңгейге жетсе, мамандар кеңесіне жүгінген жөн.

Ципрофлоксацинге сезімталдығына қарай бактериялардың тиісті түрлерінің жіктелуі (Streptococcus түрі үшін):

Қолданылуы

Емді бастар алдында ципрофлоксацинге төзімділік туралы бүкіл қолжетімді ақпаратқа ерекше назар аудару керек.

Бактерияға қарсы препараттарды тиісінше қолдану туралы ресми нұсқауларға көңіл бөлу керек.

Ципринол®, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат келесі инфекцияларды емдеуге көрсетілген

Ересектерде:

• грамтеріс бактериялар туғызған төменгі тыныс жолдарының инфекциялары:

• өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының өршуі

• кистозды фиброз немесе бронхоэктаздар кезіндегі бронх-өкпе инфекциялары

• пневмония

• созылмалы іріңді ортаңғы отит

• созылмалы синусит өршуі, әсіресе, егер оны грамтеріс бактериялар туындатқан болса

• несеп жолы инфекциялары

• жыныс жолы инфекциялары:

• орхоэпидидимит, атап айтқанда, Neisseria gonorrhoeae туғызған

• кіші жамбас ағзаларының, атап айтқанда, Neisseria gonorrhoeae туғызған қабыну аурулары

• асқазан-ішек жолының инфекциялары (мысалы, саяхатшылар диареясы)

• интраабдоминальді инфекциялар

• грамтеріс бактериялар туғызған тері және жұмсақ тіндер инфекциялары

• қатерлі сыртқы отит

• сүйектер мен буындар инфекциялары

• сібір ойық жарасының өкпедегі түрі (қатынастан кейінгі профилактика және радикалдық ем)

Ципрофлоксацинді бактериялық инфекция салдары болып жорамалданатын қызбалы нейтропениясы бар пациенттерді емдеуде пайдалануға болады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануы

Доза инфекцияның типіне, ауырлығына және орнына, қоздырғыштардың ципрофлоксацинге сезімталдығына, пациенттің бүйрек функциясына сәйкес белгіленеді.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлық дәрежесіне, клиникалық және бактериологиялық нәтижелерге байланысты.

Ципрофлоксацинмен венаішілік емдеу басталған соң клиникалық көрсетілімдер және дәрігердің шешімі бойынша емді ішу арқылы (таблеткалар) қабылдауға немесе суспензияға ауыстыруға болады. Вена ішіне енгізуді мүмкіндігінше ертерек ішу арқылы қолдануға ауыстыруға болады.

Ауыр жағдайларда немесе пациенттің таблетка қабылдау мүмкіндігі болмаса (мысалы, энтеральді қорек алатын пациенттер), ципрофлоксацинді вена ішіне енгізуден емді ішу арқылы қолдануға ауыстыру керек.

Белгілі бір Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter немесе Staphylococci бактериялары туғызған инфекцияларды емдеуде ципрофлоксациннің аса жоғары дозаларын қолдану және басқа қажетті бактерияға қарсы препараттарды бір мезгілде тағайындау қажет болуы мүмкін.

Кейбір инфекцияларды емдеуде (мысалы, кіші жамбас ауруларының қабыну аурулары, интраабдоминальді инфекциялар, нейтропениясы бар пациенттердегі инфекциялар, сүйектер мен буындар инфекциялары) анықталған патогендер түрлеріне қарай қажетті бактерияға қарсы препараттарды бір мезгілде тағайындау қажет болуы мүмкін.

Ересектер

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер ауыр инфекцияға және креатинин клиренсіне сәйкес таңдалған дозаны қабылдауы тиіс.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге ұсынылатын бастапқы және демеуші дозалар:

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Қолдану тәсілі

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентраты бар ампула ішіндегісін қолданар алдында асептикалық жағдайларда үйлесімді инфузиялық ерітіндінің («Басқа ерітінділермен үйлесімі» қосалқы бөлімін қараңыз) талапқа сай мөлшерін 0,2% (2 мг/мл) ерітіндінің соңғы концентрациясына дейін сұйылту қажет.

Құрамында 200 мг немесе 400 мг ципрофлоксацин бар в/і инфузияға арналған ерітінді дайындау үшін инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентраттың 2 немесе 4 ампуласы ішіндегісін, тиісінше, 80 мл немесе 160 мл үйлесімді инфузиялық ерітіндіде 0,2% (2 мг/мл) ерітіндінің соңғы концентрациясына дейін сұйылту қажет.

Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған ципрофлоксацин концентраты жарыққа сезімтал, сондықтан ампуланы пайдаланар алдында ғана шығару керек.

Ципринол®, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентратын қолданар алдында қарап тексеру қажет. Егер ерітінді бұлыңғыр болса, препаратты пайдалануға болмайды.

Ципрофлоксацин вена ішіне инфузия арқылы қолданылу керек. Ересек пациенттер үшін инфузия уақыты 400 мг Ципринол® үшін 60 минут және 200 мг Ципринол® үшін 30 минут құрайды. Ірі венаға салатын баяу инфузия пациенттің жайсыздануын азайта түсуге және вена тітіркенуінің туындау қаупін төмендетуге мүмкіндік береді.

Дайындалған инфузиялық ерітіндіні оқшау алып немесе басқа үйлесімді инфузиялық ерітінділермен араластырудан соң енгізуге болады.

Басқа ерітінділермен үйлесімі

Ципринол®, инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған концентрат натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, 5% және 10% декстроза ерітіндісімен, 10% фруктоза ерітіндісімен, сондай-ақ 0,225% натрий хлориді немесе 0,45% натрий хлоридіндегі 5% декстроза ерітіндісімен үйлесімді.

Инфузиялық ерітінділермен үйлесімді Ципринол® концентратын араластырудан кейін алынған ерітіндіні препараттың жарық әсеріне сезімталдығына орай және ерітінді стерильділігін сақтау мақсатында мүмкіндігінше тезірек пайдалану керек. Егер басқа инфузиялық ерітіндімен/препаратпен үйлесімі расталмаса, Ципринол® препаратының дайындалған инфузиялық ерітіндісін бөлек енгізу керек. Көрінетін үйлеспеу белгілері шөгіндінің түсуі, ерітіндінің бұлыңғырлануы немесе түсін өзгертуі болып табылады.

Үйлеспеушілік Ципринол® препаратының инфузиялық ерітіндісінің (мысалы, пенициллиндер, гепарин ерітінділері) рН мәнінде физикалық немесе химиялық тұрақсыз барлық ерітінділер/препараттарға, әсіресе, сілтілік ортада рН мәнін өзгертетін ерітінділерге қатысты орын алады (Ципринол® препаратының инфузиялық ерітіндісі рН мәні 3,9-4,5 құрайды).

Тек таза мөлдір ерітінді қолданылуы тиіс.

Жағымсыз ерітінділер

Төменде тізбеленген жағымсыз реакциялар келесі үлгіде жіктелген: «өте жиі» (≥ 10), «жиі» (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), «жиі емес» (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), «сирек» (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), «өте сирек» (≤ 10000), «жиілігі белгісіз».

Постмаркетингтік бақылаулар барысында ғана тіркелген және жиілігі бағаланбаған, «жиілігі белгісіз» деп белгіленген жағымсыз реакциялар.

* QT аралығы ұзаруының дамуына бейімділігі бар пациенттерде жиірек.

Вена ішіне енгізгенде немесе ципрофлоксацинмен сатылы ем қолданылғанда (препаратты вена ішіне енгізгенде оны ішке қабылдауға ұласатын) келесі жағымсыз реакциялардың даму жиілігі ішке қабылдау кезіндегіден жоғары:

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобының басқа препараттарына, сондай-ақ қосымша заттарға жоғары сезімталдық («Құрамы» бөлімін қараңыз)

- қан плазмасында тизанидин концентрациясының жоғарылауымен байланысты клиникалық мәнді жағымсыз әсерлеріне (артериялық гипотензия, ұйқышылдық) орай ципрофлоксацин мен тизанидинді бір мезгілде қолдану («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттардың ципрофлоксацинге әсері:

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар

Ципрофлоксацин, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттар (мысалы, аритмияға қарсы препараттардың IA және III класы, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, психозға қарсы препараттар) қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек.

Пробенецид

Пробенецид ципрофлоксациннің бүйрек секрециясына әсер етеді. Пробенецид пен ципрофлоксацинді бір мезгілде қолдану қан плазмасында ципрофлоксацин концентрациясының жоғарылауына алып келеді.

Ципрофлоксациннің басқа дәрілік заттарға әсері:

Тизанидин

Тизанидин ципрофлоксацинмен бір мезгілде қабылдану керек. Бір мезгілде ципрофлоксацин мен тизанидин қабылданғанда тизанидиннің сарысулық концентрациясының жоғарылауы байқалады (Cmax 7 есе, диапазон 4-21 есе артады, AUC 10 есе, диапазон 6-24 есе артады). Тизанидин сарысулық концентрациясының жоғарылауы артериялық қысымның төмендеу қаупін және тыныштану әсерінің көрініс беруін арттырады.

Метотрексат

Ципрофлоксацин бір мезгілде қолданылғанда метотрексаттың тубулярлы тасымалы баяулауы мүмкін, бұл қан плазмасында метотрексат концентрациясын жоғарылатуы және метотрексатпен байланысты уыттану реакцияларының даму қаупінң арттыруы мүмкін. Бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Теофиллин

Ципрофлоксацин мен теофиллинді бірге тағайындау қан плазмасында теофиллин концентрациясын қолайсыз жоғарылатуы мүмкін, осыған орай, сирек жағдайларда өмірге қатер төндіретін немесе өліммен аяқталуға соқтыратын теофиллинмен байланысты жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Аталған көрсетілімді қолдану кезінде теофиллиннің сарысулық деңгейін тексеріп, қажет болса, оның дозасын азайту қажет.

Басқа ксантин туындылары

Ципрофлоксацин және кофеин немесе пентоксифиллин (окспентифиллин) бірге қолданылғанда қан плазмасында осы ксантиндер концентрациясының жоғарылауы хабарланған.

Фенитоин

Ципрофлоксацин мен фенитоинді бір мезгілде қолдану фенитоиннің сарысулық деңгейін жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін; сондықтан препарат деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.

Циклоспорин

Ципрофлоксацин мен құрамында циклоспорин бар дәрілік препараттар бір мезгілде қолданылғанда қан сарысуында креатининнің қайтымды көтерілуі байқалды. Сондықтан осы пациенттерде плазмалық креатинин мөлшерін жиі (аптасына екі рет) бақылап отыру қажет.

К дәрумені антагонистері

Ципрофлоксацинді К дәрумені антагонистерімен бір мезгілде қолданғанда ципрофлоксациннің антикоагулянтты әсері күшеюін байқауға болады. Қауіп дәрежесі инфекцияның негізгі түріне, пациенттің жасына, жалпы жай-күйіне қарай ауытқуы мүмкін, сондықтан ципрофлоксациннің ХҚҚ (Халықаралық қалыптасқан қатынас) мәнінің артуына ықпалын нақты бағалау қиын.

Ципрофлоксацин мен К дәрумені антагонистерін (мысалы, варфарин, аценокумарол, фенпрокумон немесе флуиндион) бір мезгілде қолданғанда және одан кейін бірден ХҚҚ жиі бақылануын жүзеге асырған жөн.

Дулоксетин

Дулоксетинді флувоксамин сияқты CYP450 1А2 изоферменттерінің қуатты тежегіштерімен бір мезгілде қолдану дулоксетин AUC және Сmах артуына әкелуі мүмкін. Ципрофлоксацинмен өзара әрекеттесу мүмкіндігі туралы клиникалық деректер болмаса да, осындай әсерлерін бірге енгізу кезінде күтуге болады.

Ропинирол

Ропинирол мен CYP450 1А2 изоферментінің орташа тежегіші - ципрофлоксацинді бір мезгілде қолдану ропинирол Сmах және AUC мәндерін, тиісінше, 60% және 84% арттырады. Ропиниролмен байланысты жағымсыз әсерлерінің білінуін бақылау, ал қажет болған жағдайда, ципрофлоксацинді бір мезгілде қолданғанда және одан кейін препарат дозасын түзету ұсынылады.

Лидокаин

Құрамында лидокаин бар дәрілік препараттарды және CYP450 1А2 изоферменттерінің орташа тежегіші – ципрофлоксацинді бір мезгілде қолдану вена ішіне енгізілген лидокаин клиренсін 22% азайтады. Лидокаинмен емделудің қалыпты жақпаушылығына қарамастан, бір мезгілде қолданылғанда жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін.

Клозапин

250 мг ципрофлоксацин мен клозапинді 7 күн бойы бірге қолданудан кейін клозапин мен N-дезметилклозапин сарысулық концентрациясының, тиісінше, 29% және 31% артуы білінген. Ципрофлоксацинді бір мезгілде қолданғанда және одан кейін пациенттің жай-күйін қадағалап, қажет болған жағдайда, клозапин дозасын түзету ұсынылады.

Силденафил

Силденафил Сmах және AUC 50 мг силденафилді 500 мг ципрофлоксацинмен бір мезгілде ішке қабылдаудан кейін шамамен екі есе ұлғаяды. Сондықтан ципрофлоксацин мен силденафил бір мезгілде тағайындалғанда сақтану шарасын қадағалап, қауіп/пайда арақатынасын есепке алу керек.

Агомелатин Флувоксамин, CYP450 1А2 изоферментінің қуатты тежегіші ретінде, агомелатин метаболизмін айтарлықтай тежейді, бұл агомелатин әсерін 60 есе арттырады. CYP450 1А2 орташа тежегіші – ципрофлоксацинмен өзара әрекеттесу мүмкіндігінің деректері бар болса да, бірге енгізгенде осындай әсерлерін күтуге болады.

Золпидем

Ципрофлоксацинді бірге енгізу қандағы золпидем деңгейлерін арттыруы мүмкін, сондықтан бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Ауыр инфекциялар мен грамоң және анаэробты бактериялар тудырған аралас инфекциялар

Ципрофлоксацинмен монотерапия ауыр инфекцияларды және грамоң әрі анаэробты бактериялар тудыруы мүмкін инфекциялық ауруларды емдеуге жарамайды. Атап көрсетілген жағдайларда ципрофлоксацин басқа тиісті бактерияға қарсы препараттармен бір мезгілде тағайындалу керек.

Стрептококк инфекциясы (Streptococcus pneumonia қоса)

Ципрофлоксацин жеткіліксіз тиімділігіне байланысты стрептококк инфекцияларын емдеуге ұсынылмайды.

Жыныс жолы инфекциялары

Орхоэпидидимит және кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларын фторхинолонға төзімді Neisseria gonorrhoeae туындата алады. Орхоэпидидимит және кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларын емдеу үшін, ципрофлоксацинге төзімді Neisseria gonorrhoeae жоққа шығарылмайтын жағдайларды қоспағанда, ципрофлоксацинді басқа тиісті бактерияға қарсы препараттармен (мысалы, цефалоспорин) бір мезгілде ғана тағайындау керек. Егер 3 күн өткенде клиникалық жақсару басталмаса, емді қайта қарау керек.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары

Несеп шығару жолдарының инфекцияларында ең кең таралған патоген – ішек таяқшасының фторхинолондарға төзімділігі Еуропалық Одақ шегінде өзгеріп отырады. Фторхинолондарға төзімді ішек таяқшасының жергілікті таралуын ескеруге кеңес беріледі.

Интраабдоминальді инфекциялар

Операциядан кейінгі интраабдоминальді инфекцияларды емдеуде ципрофлоксациннің тиімділігі туралы деректер шектеулі.

Саяхатшылар диареясы

Ципрофлоксацин таңдалғанда сапарлап барған елдегі сәйкесті патоген микроорганизмінің препаратқа төзімділігі туралы ақпарат ескерілу қажет.

Сүйектер мен буындардың инфекциялық аурулары

Микробиологиялық зерттеу нәтижелеріне қарай ципрофлоксацинді басқа микробқа қарсы препараттармен біріктіріп тағайындау керек.

Сібір ойық жарасының өкпедегі түрі

Емдеуші дәрігер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарды жетекшілікке алған жөн.

Несеп жолының асқынған инфекциялары және пиелонефрит

Басқа препараттармен емдеу мүмкін болмайтын жағдайларда несеп жолының инфекцияларын ципрофлоксацинмен емдеу мәселесін қарастыру керек. Ол микробиологиялық зерттеу нәтижелеріне негізделуі тиіс.

Басқа спецификалық ауыр инфекциялар

Басқа емдеуді қолдануға болмайтын немесе жалпы қабылданған ем тиімсіз болған кезде ресми нұсқауларға сай немесе пайда/қаупін мұқият бағалаудан кейін басқа ауыр инфекцияларда микробиологиялық зерттеу нәтижелері бойынша ципрофлоксацин қолдануды ақтауға болады.

Жоғарыда аталғандарынан басқа, спецификалық ауыр инфекцияларда ципрофлоксацинді қолдану бағаланбаған, клиникалық тәжірибе шектеулі. Демек, осындай инфекцияларға шалдыққан пациенттерді сақтықпен емдеу ұсынылады.

Препаратқа жоғары сезімталдық

Препараттың бір реттік дозасын қабылдаудан кейін пациент өміріне қауіпті болуы мүмкін анафилаксиялық және анафилактоидты реакцияларды қоса, аллергиялық реакциялар мен аса жоғары сезімталдық реакциялары туындауы мүмкін. Аталған реакциялар туындаған жағдайда ципрофлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті дәрі-дәрмектік ем тағайындау қажет.

Қаңқа-бұлшықет жүйесі

Жалпы, ципрофлоксацинді анамнезінде сіңір аурулары/хинолондар қолданумен байланысты бұзылулары бар пациенттерге тағайындауға болмайды. Осыған қарамастан, өте сирек жағдайларда, қоздырғышты микробиологиялық растаудан және пайда/қауіп арақатынасын бағалаудан кейін ципрофлоксацинді белгілі бір ауыр инфекциялық ауруларды емдеу үшін осы пациенттерге, атап айтқанда, микробиологиялық зерттеулер нәтижелерінде ципрофлоксацин қолдану ақталатын стандартты ем тиімсіз немесе бактериялық төзімділік болған жағдайда тағайындауға болады.

Ципрофлоксацинмен ем барысында емделудің алғашқы 48 сағаты ішінде тендинит немесе сіңірлердің үзілуі (әсіресе, ахилл сіңірінің), кейде екіжақты түрі туындауы мүмкін. Ципрофлоксацинмен емді тоқтатудан кейін бірнеше айдан соң қабыну үдерісі және сіңірлердің үзілуі болуы да мүмкін. Сіңірлердің үзілуі негізінен егде жастағы пациенттерде және бір мезгілде кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде байқалды.

Тендиниттің кез келген белгілері (ауырсынулы ісіну, қабыну сияқты) білінгенде ципрофлоксацин қолдануды тоқтату керек. Зақымданған аяқ-қол тыныштығын қамтамасыз ету керек.

Ципрофлоксацинді гравис миастениясы бар пациенттерде абайлап қолдану керек.

Көрудің нашарлауы

Көрудің нашарлауында немесе көру мүшелерінің жұмысында кез келген бұзылулар білінгенде окулист кеңесіне дереу жүгінген жөн.

Фотосезімталдық

Ципрофлоксациннің фотосезімталдық реакцияларын туындататыны дәлелденген. Ципрофлоксацин қабылдайтын пациенттерге емделу кезінде тіке түсетін күн сәулесі әсерінен немесе УК-сәулеленуден сақтануға кеңес беру керек.

Орталық жүйке жүйесі

Ципрофлоксацин, басқа да хинолондар сияқты, құрысу ұстамасын туындатады немесе құрысу шегін төмендетеді. Эпилепсия статусы жағдайлары хабарланбаған. Ципрофлоксацинді құрысу ұстамаларына түрткі болатын ОЖЖ аурулары бар пациенттерде абайлап қолдану керек. Аталған құбылыстар туындаған жағдайда ципрофлоксацин қабылдауды тоқтату керек.

Ципрофлоксацинді бірінші қабылдаудан кейін де психоз реакциялары туындауы мүмкін. Өте сирек жағдайларда депрессия немесе психоз өзін-өзі өлтіру немесе оған талпыну сияқты суицидтік ойлар мен әрекеттерге дейін үдеуі мүмкін. Осы жағдайларда ципрофлоксацин қабылдауды тоқтату керек.

Ципрофлоксацин қабылдаған пациенттерде полинейропатия жағдайлары тіркелген (ауыру, ашыту, сенсорлы бұзылыстар немесе бұлшықет әлсіздігі сияқты неврологиялық симптомдар негізінде, бөлек немесе біріктіріп).

Нейропатия симптомдары, атап айтқанда, ауыру, ашыту, жағымсыз сезімдер, ұю және/немесе әлсіздігі бар пациенттерде қайтымды жай-күйлердің дамуынан сақтану мақсатында ципрофлоксацин қабылдауды тоқтату керек.

Жүрек бұзылыстары

QT аралығы ұзаруының белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде, ципрофлоксацинді қоса, фторхинолондарды абайлап қолдану керек:

• туа біткен QT аралығының ұзару синдромы

• дәрілік заттарды бір мезгілде пайдалану, белгілі болғандай, QT аралығын ұзартады (IA және III класты аритмияға қарсы дәрілер, үш циклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер)

• электролиттердің өзара байланыссыз теңгерімсіздігі (гипокалиемия, гипомагниемия)

• жүрек-қантамыр аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия).

Егде жастағы пациенттер мен әйелдер QT аралығын ұзартатын дәрілерге аса сезімтал болуы мүмкін. Сондықтан, пациенттердің осы тобында, ципрофлоксацинді қоса, фторхинолондарды сақтықпен қолдану керек.

Гипогликемия

Басқа хинолондар қолдану кезіндегідей, қант диабеті бар пациенттерде, негізінен, егде жастағы адамдарда гипогликемия дамуы өте жиі хабарланды. Қант диабеті бар пациенттердің бәрінде қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг өткізу ұсынылады.

Асқазан-ішек жолы

Препаратпен емделу кезінде немесе одан кейін (емдеуден кейінгі бірнеше аптаны қоса) ауыр және персистирлеуші диареяның болуы шұғыл емдеуді талап ететін антибиотиктер қолданумен байланысты колитті (өмірге қатерлі, өліммен аяқталуы мүмкін) көрсетуі мүмкін. Ондай жағдайларда ципрофлоксацинді дереу тоқтатып, тиісінше емдеуді бастау қажет. Аталған жағдайда перистальтикаға қарсы препараттарды тағайындау қарсы көрсетілімді.

Бүйрек және несеп бөлу жүйесі

Ципрофлоксацин қолданумен байланысты кристаллурия хабарланған. Ципрофлоксацин қабылдайтын пациенттерге жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішу қажет. Несептің шектен тыс сілтіленуінен сақтану керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Ципрофлоксацин негізінен организмнен өзгеріссіз күйде бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге ципрофлоксациннің жинақталуы салдарынан жағымсыз реакциялардың көбеюінен сақтану үшін, «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде сипатталғандай, дозаны түзету қажет.

Гепатобилиарлы жүйе

Ципрофлоксацин қабылдау кезінде пациент өміріне қатерлі бауыр некрозы мен бауыр жеткіліксіздігінің даму жағдайлары хабарланған. Бауыр ауруының қандай да бір белгілері мен симптомдары білінген жағдайда (анорексия, сарғаю, күңгірт несеп, қышыну немесе іштің кернеуі сияқты), емдеуді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

Ципрофлоксацин қабылдау кезінде глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде гемолиздік реакциялар хабарланған. Емнің ықтималды пайдасы қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, осындай пациенттерде ципрофлоксацин қолданылмау керек. Ондай жағдайда гемолиздің ықтималды даму мүмкіндігін бақылау керек.

Төзімділік

Ципрофлоксацинмен емдеу курсы кезінде немесе одан кейін клиникалық тұрғыда айқындалған асқын инфекциямен немесе онсыз ципрофлоксацинге төзімді бактериялар бөлініп шығуы мүмкін. Қауіп, әсіресе, ұзақ емдеу кезінде және нозокомиальді инфекцияларды және/немесе Staphylococcus және Pseudomonas түрлері туғызған инфекцияларды емдеу жағдайларында артады.

P450 цитохромы

Ципрофлоксацин CYP 1A2 бәсеңдетеді, сондықтан да бір мезгілде тағайындалатын, сонымен бірге осы ферментпен (мысалы, теофиллин, клозапин, оланзапин, ропинирол, тизанидин, дулоксетин, агомелатин) метаболизденетін заттардың сарысулық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Сондықтан атап көрсетілген заттарды ципрофлоксацинмен бір мезгілде қабылдайтын пациенттер артық дозаланудың клиникалық белгілерін анықтау мақсатында медициналық қадағалауда болуы тиіс. Сарысулық концентрацияларды (мысалы, теофиллин) айқындау қажеттілігі де туындауы мүмкін. Ципрофлоксацин мен тизанидинді бір мезгілде тағайындау қарсы көрсетілімді.

Метотрексат

Ципрофлоксацин мен метотрексатты бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Зертханалық талдаулар нәтижелеріне әсері

Бактериологиялық тестілер нәтижелеріне бағалау жүргізілгенде Mycobacterium tuberculosis қарсы in vitro ципрофлоксацин белсенділігі ципрофлоксацин қабылдайтын пациенттерден алынған үлгілерде теріс нәтиже беруі мүмкін.

Енгізген жердегі реакциялар

Ципрофлоксацин вена ішіне енгізілгенде инъекция аумағында жергілікті реакциялар тіркелген. Ондай реакциялар, егер инъекция уақыты 30 минуттан аз құраса, жиірек білінген. Аталған реакциялар инфузия аяқталған соң тез басылатын жергілікті реакциялар түрінде көрініс беруі мүмкін. Егер жергілікті реакциялар қайта туындаса немесе өршіп кетсе, кейіннен вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімді емес.

Артық дозалануы

12 г препаратты қабылдау салдарынан артық дозаланудың өкпе уыттануы симптомдарына әкелуі хабарланған. 16 г қабылдау салдарынан жедел артық дозалану жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына алып келген.

Симптомдары: бас айналу, тремор, бас ауыру, шаршау сезімі, құрысулар, елестеулер, сананың шатасуы, іштегі жағымсыз сезімдер, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, қайтымды нефроуыттылық, кристаллурия және гематурия.

Емі - спецификалық антидоты жоқ. Науқас жағдайын мұқият бақылап, сұйықтықтың жеткілікті түсуін қамтамасыз ету және басқа шұғыл көмек көрсету шараларын жүргізу қажет (мысалы, белсендірілген көмір енгізуге ұласатын асқазанды шаю). Бүйрек функциясын бақылау, атап айтқанда, несепте pH анықтау, ал қажет болса, кристаллурияны болдырмау үшін оның қышқылдығын арттыру қажет. Құрамында кальций немесе магний бар антацидтер артық дозалану кезінде ципрофлоксацин сіңуін теориялық тұрғыда азайтуы мүмкін.

Гемодиализ немесе перитонеальді диализ көмегімен тек аздаған (<10%) ципрофлоксацин мөлшері шығарылады.

Артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізген жөн. QT аралығының ұзару мүмкіндігіне орай ЭКГ мониторингін өткізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 мл препараттан бейтарап шыныдан жасалған ампулаларға құйылады.

Ампулаға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады. Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салады.

Пішінді 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19, 1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz