Ципла Эзомак (20 мг)

МНН: Эзомепразол
Производитель: Ципла Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121905
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Ципла Эзомак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эзомепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг және 40 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 21.750 мг және 43.500 мг эзомепразол магний дигидраты (20.000 мг және 40.000 мг эзомепразолға баламалы),

қосымша заттар: сферикалық қант түйіршіктері, гипромеллоза Е-15, тальк, метакрил қышқылы – этил акрил сополимері (1:1) дисперсия 30 %, триэтил цитраты, макрогол, метиленхлорид, ПЭГ жабынды пеллеттер, спиртті стеарил плацебосы, кросповидон, микроцеллак 100, кремнийдің коллоидты ангидриді, магний стеараты,

үлбірлі қабығының құрамы: опадри қызғылт 04F54165 (20 мг дозасы үшін), опадри қызғылт 04F54008 (40 мг дозасы үшін), 2-пропанол,

спиртті стеарил плацебосының құрамы:

Микрокристалды целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, стеарил спирті, кремнийдің коллоидты ангидриді

 
 
 

 

 

Опадри қызғылт 04F54165 құрамы: гипромеллоза (Е15), титанның қостотығы (Е 171), макрогол, темірдің қызыл тотығы (Е 172),

Опадри қызғылт 04F54008 құрамы: гипромеллоза (Е15), титанның қостотығы (Е 171), макрогол, темірдің қызыл тотығы (Е 172), эритрозин (Е 127), темірдің қара тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «20» өрнегі бар және екінші жағы тегіс (20 мг дозасы үшін) таблеткалар.

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «40» өрнегі бар және екінші жағы тегіс (40 мг дозасы үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті (GORD) емдеуге арналған препараттар. Протондық сорғы тежегіштері. Эзомепразол.

АТХ коды А02ВС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Эзомепразол қышқыл ортада тұрақсыз, сондықтан ішу арқылы қолдану үшін құрамында препарат түйіршіктері бар, қабығы асқазан сөлінің әсеріне төзімді таблеткалар пайдаланылады. Препарат жылдам сіңіріледі: плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Эзомепразолдың 40 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейінгі абсолюттік биожетімділігі 64% құрайды және тәулігіне бір рет күнделікті қабылдау аясында 89%-ға дейін арта түседі. Эзомепразолдың 20 мг дозасы үшін бұл көрсеткіштер сәйкесінше 50% және 68% құрайды.

Таралуы

Тепе-теңдік концентрациясы кезіндегі таралу көлемі дені сау адамдарда кг дене салмағына шамамен 0,22 л құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97%-ға байланысады.

Ас ішу эзомепразолдың асқазандағы сіңуін баяулатады және төмендетеді, алайда бұл тұз қышқылы секрециясының тежелу тиімділігіне айтарлықтай әсер етпейді.

Метаболизмі

Эзомепразол Р450 (CYP) цитохромы жүйесінің қатысумен метаболизмге ұшырайды. Негізгі бөлігі спецификалық полиморфты СYР2С19 изоформасыың қатысуымен метаболизденеді, бұл кезде эзомепразолдың гидрокси- және деметилденген метаболиттері түзіледі. Қалған бөлігінің метаболизмі басқа спецификалық CYP3A4 изоформасы арқылы жүзеге асырылады; бұл кезде эзомепразолдың плазмада анықталатын негізгі метаболиті болып табылатын сульфотуындысы түзіледі.

Төменде келтірілген параметрлері негізінен, CYP2C19 ферменті белсенді (метаболизмі белсенді пациенттер) пациенттердегі фармакокинетикасының сипатын көрсетеді.

Жалпы клиренсі шамамен препаратты бір рет қабылдағаннан кейін 17 л/сағатты және бірнеше рет қабылдағаннан кейін – 9 л/сағаты құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі тәулігіне бір рет жүйелі түрде қабылдағанда 1,3 сағатты құрайды. «Концентрация–уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) эзомепразолды қайталап қабылдаған кезде артады. AUC дозаға тәуелді артуы эзомепразолды қайталап қабылдаған кезде дозаға тәуелсіз сипатқа ие болады, бұл бауыр арқылы “бірінші өтуі” кезінде метаболизмінің төмендеуінің, сондай-ақ жүйелік клиренсінің, эзомепразолдың және/немесе құрамында сульфат бар метаболитінің CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал төмендеуінің салдары болып табылады.

Шығарылуы

Күн сайын тәулігіне бір рет қабылдаған кезде эзомепразол қан плазмасынан толығымен шығарылады, қабылдаулар арасындағы үзіліс кезінде жинақталмайды.

Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазан қышқылының секрециясына әсер етпейді. Ішу арқылы қолданған кезде дозасының 80%-ы метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Несепте 1%-дан аз өзгермеген эзомепразол анықталады.

Пациенттердің кейбір топтарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері: Тұрғындардың 2,9±1,5%-ға жуығында CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмендеген. Мұндай пациенттерде эзомепразолдың метаболизмі, негізінен, CYP3A4 әсерінің нәтижесінде жүзеге асады. 40 мг эзомепразолды тәулігіне бір рет жүйелі түрде қабылдаған кезде АUС орташа мәні CYP2C19 изоферментінің белсенділігі жоғары пациенттердегі осы параметрден 100%-ға артық болады. Изофермент белсенділігі төмендеген пациенттерде плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларының орташа мәні шамамен 60%-ға артқан. Аталған ерекшеліктер эзомепразолдың дозасы мен қолдану тәсіліне әсер етпейді.

Егде жастағы (71-80 жас) пациенттерде эзомепразолдың метаболизмі елеулі өзгерістерге ұшырамайды.

40 мг эзомепразолды бір рет қабылдағаннан кейін әйелдердегі АUС орташа мәні ерлердегі осындайдан 30%-ға артық. Препаратты тәулігіне бір рет күн сайын қабылдағанда ерлер мен әйелдердегі фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалмайды. Аталған ерекшеліктер эзомепразолдың дозасы мен қолдану тәсіліне әсер етпейді.

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде эзомепразолдың метаболизмі бұзылуы мүмкін. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде метаболизмінің жылдламдығы төмен, бұл эзомепразолдың АUС мәнінің 2 есе артуына алып келеді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетикасын зерттеу жүргізілген жоқ. Бүйрек арқылы эзомепразолдың өзінің емес, оның метаболиттерінің шығарылуы жүзеге асатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде эзомепразол метаболизмі өзгермейді деп шамалауға болады.

18 жас шамасындағы жасөспірімдерде 20 мг және 40 мг эзомепразолды қайталап қабылдағаннан кейін АUС мәні мен қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (tmax) ересектердегі АUС және tmax мәндерімен ұқсас болды.

Фармакодинамикасы

Ципла Эзомак асқазандағы қышқыл сөлінісін париетальді жасушалардағы протондық сорғыны спецификалық тежеу арқылы төмендетеді, омепразолдың S-изомері болып табылады. Омепразолдың S- және R-изомерлерінің фармакодинамикалық белсенділігі ұқсас.

Әсер ету механизмі

Ципла Эзомак әлсіз негіз болып табылады, қышқылды ортадағы париетальді жасушалардың секреторлық өзекшелерінде жинақталады, сол жерде белсенділенеді және протондық сорғы – Н+,К+-АТФаза ферментін тежейді. Эзомепразол қышқылдың базальді және стимуляцияланған сөлінісін тежейді. Эзомепразолдың әсері 20 мг немесе 40 мг ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде дамиды. Препаратты 5 күн бойы тәулігіне бір рет 20 мг дозада күн сайын қабылдағанда пентагастринмен стимуляциялағаннан кейінгі қышқылдың орташа ең жоғарғы концентрациясы 90%-ға төмендейді (препаратты емдеудің 5 күні қабылдағаннан кейін 6-7 сағаттан соң қышқыл концентрациясы өзгерген кезде). Гастро-эзофагеальді рефлюкстік ауруы (ГЭРА) және клиникалық симптомдары бар пациенттерде эзомепразолды 5 күн бойы 20 мг немесе 40 мг дозада ішу арқылы күн сайын қабылдағаннан кейін 4-тен жоғары асқазанішілік рН мәні, орташа алғанда, 24 сағаттың 13 және 17 сағатында сақталып тұрған. Эзомепразолды тәулігіне 20 мг дозада қабылдаудың аясында 4-тен жоғары асқазанішілік рН мәні пациенттердің 76%, 54% және 24%-ында сәйкесінше 8, 12 және 16 сағат сақталып тұрған. 40 мг эзомепразол үшін бұл арақатынас сәйкесінше 97%, 92% және 56% құрайды.

Қышқыл сөлінісі тежелуінің нәтижесінде қол жететін емдік әсері

Ципла Эзомакты 40 мг дозада қабылдаған кезде рефлюкс-эзофагиттің жазылуы пациенттердің 78%-ға жуығында 4 апта емдеуден соң және 93%-ында – 8 апта емдеуден кейін басталады.

Тәулігіне 2 рет 20 мг дозадағы Ципла Эзомакпен бір апта бойы сәйкесінше антибиотиктермен біріктіріп емдеу пациенттердің 90%-ға жуығында Helicobacter pylori сәтті эрадикациялануына алып келеді. Ойық жаралы ауруы асқынбаған пациенттерге бір апталық эрадикациялық курстан кейін ойық жараны жазу және симптомдарын болдырмау үшін антисекреторлық препараттармен монотерапия қажет емес.

Қолданылуы

- гастро-эзофагеальді рефлюкстік ауру кезінде: эрозиялы рефлюкс-эзофагитте, эрозиялы рефлюкс- эзофагит жазылғаннан кейін қайталануын болдырмас үшін ұзуаққа созылатын демеуші ем кезінде, гастро-эзофагеальді рефлюкстік ауруды симптоматикалық емдеу үшін

- Helicobacter pylori эрадикациясы кезінде бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында, ойық жаралы ауруы кезінде

- пептидтік ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген пациенттерде ұзаққа созылатын қышқылды төмендететін ем (асқазан бездерінің сөлінісін төмендететін препараттарды көктамыр ішіне қолданғаннан кейін, қайталануының профилактикасы үшін)

- пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді ұзақ уақыт бойы қабылдаумен байланысты гастропатияларда

- Золлингер-Эллисон синдромында немесе патологиялық гиперсекрециямен сипатталатын басқа жағдайларда, соның ішінде идиопатиялық гиперсекрецияда

- қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке. Таблетканы тұтастай, сумен ішіп жұту керек. Таблеткаларды шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды. Жұтуға қиналатын пациенттер үшін таблеткаларды жарты стақан газсыз суда ерітіп (басқа сұйықтықтарды пайдаланбаған дұрыс, өйткені микротүйіршіктердің қорғағыш қабығы еріп кетуі мүмкін), таблетка еріп кеткенше араластыру, содан кейін микротүйіршіктердің қосындысын бірден немесе 30 минут ішінде ішу, содан кейін стақанға қайтадан ортасынан келтіріп су құйып, қалғанын араластыру және ішіп жіберу керек. Микротүйіршіктерді шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды. Жұта алмайтын пациенттерге таблеткаларды суда еріту және назогастральді зонд арқылы енгізу керек.

Ересектер және 18 жастан бастап жасөспірімдер

Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы

4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг-ден. Алғашқы емдеу курсынан кейін эзофагиттің жазылуы басталмаса немесе симптомдары сақталып қалған жағдайларда, қосымша 4 апталық емдеу курсы ұсынылады.

Эрозиялы рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін қайталануын болдырмас үшін ұзаққа созылатын демеуші ем

Тәулігіне бір рет 20 мг.

Гастроэзофагеальді рефлюкстік ауруды симптоматикалық емдеу

Эзофагиті жоқ пациенттерге – тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емдеуден кейін симптомдары жоғалмаса, пациентке қосымша тексеру жүргізу керек. Ауру симптомдары басылғаннан кейін препаратты “қажеттілігіне қарай” қабылдау режиміне көшуге болады, яғни симптомдары қайта басталған жағдайда, Ципла Эзомак тәулігіне бір рет 20 мг-ден қабылдауға болады. ҚҚСП қабылдаған және асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасының даму қаупі бар топқа жататын пациенттер үшін, «қажеттілігіне қарай» режимінде емдеуді ұзарту ұсынылмайды.

Ересектер

Он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ойық жарасын емдеуде Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем құрамында: 20 мг Ципла Эзомак, 1 г амоксициллин және 500 мг кларитромицин бар. Барлық препараттар 1 апта бойы тәулігіне екі рет қабылданады.

Пептидтік ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген пациенттерде ұзаққа созылатын қышқылды төмендететін ем (асқазан бездерінің сөлінісін төмендететін препараттарды көктамыр ішіне қолданғаннан кейін, қайталануының профилактикасы үшін)

Асқазан бездерінің сөлінісін төмендететін препараттармен көктамырішілік ем аяқталғаннан кейін 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 40 мг Ципла Эзомак.

ҚҚСП ұзақ уақыт бойы қабылдаған пациенттер

Асқазанның ҚҚСП қабылдаумен байланысты ойық жарасын емдеу: тәулігіне бір рет 20 мг немесе 40 мг Ципла Эзомак. Емдеу ұзақтығы 4-8 аптаны құрайды.

Асқазан мен он екі елі ішектің ҚҚСП-мен қабылдаумен байланысты ойық жарасының профилактикасында 20 мг немесе 40 мг Ципла Эзомакты тәулігіне бір рет.

Патологиялық гиперсекрециямен байланысты жағдайлар, соның ішінде, Золлингер-Эллисон синдромы және идиопатиялық гиперсекреция

Ұсынылатын бастапқы дозасы - тәулігіне екі рет 40 мг Ципла Эзомак.

Ары қарай дозасы жекелей таңдалады, емдеу ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісіне қарай белгіленеді.

Препаратты 120 мг дейінгі дозаларда тәулігіне 2 рет қолдану тәжірибесі бар.

Препаратты назогастральді зонд арқылы енгізу

1. Таблетканы еккішке салыңыз және еккішке 25 мл су және 5 мл жуық ауа толтырыңыз. Кейбір зондтар үшін зондтың таблетка түйіршіктерімен бітеліп қалуын болдырмас үшін, препаратты 50 мл ауыз суда сұйылту қажет болуы мүмкін.

2. Таблетканы еріту үшін еккіштің ішіндегісін шамамен екі минут бойы шайқаңыз.

3. Еккіштің ұштығын жоғары қаратып ұстаңыз және ұштығының бітеліп қалмағандығына көз жеткізіңіз.

4. Еккішті жоғары қаратып ұстап тұрып, еккіш ұштығын зондқа кіргізіңіз.

5. Еккішті сілкіңіз және оның ұштығын төмен қаратып төңкеріңіз. 5-10 мл ерітілген препаратты дереу зондқа енгізіңіз. Енгізгеннен кейін еккішті бастапқы қалпына қайта әкеліңіз және шайқаңыз (ұштығының бітеліп қалуын болдырмас үшін, еккіштің ұштығы жоғары қарап тұруы тиіс).

6. Еккішті ұштығын төмен қаратып төңкеріңіз және тағы 5-10 мл препаратты зондқа енгізіңіз. Бұл операцияны еккіш босағанға дейін қайталаңыз.

7. Еккіште препараттың қалдығы тұнба түрінде қалып қойған жағдайда, еккішке 25 мл су мен 5 мл ауа толтырыңыз және 5 бөлімде сипатталған операцияларды қайталаңыз.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас ауыруы

- іштің ауыруы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы, құсу, іштің қатуы

Жиілігі аз (>1/1000, <1/100)

- дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе

- бас айналуы

- ауыздың құрғауы

- ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық

- “бауыр” ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- шеткергі ісінулер

- анық көрмеу

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевроздық ісіну, анафилактоидтық реакция/шок

- қозу, депрессия, дімкәстану, абыржу

- дәм сезудің бұзылуы

- гипонатриемия

- бронх түйілуі

- стоматит және асқазан-ішектік кандидоз

- сарғаюмен жүретін гепатит (немесе онсыз)

- фотосенсибилизация, алопеция

- артралгиялар, миалгиялар, омыртқа, ортан жілік мойны, білезік сынуларының даму қаупі

- тершеңдік

Өте сирек (<1/10000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- елестеулер (көбінесе әлсіреген пациенттерде), озбыр мінез-құлық

- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр энцефалопатиясы

- мультиформалы экссудативтік эритема

- Стивенс-Джонсон синдромы

- уытты эпидермальді некролиз

- бұлшықет әлсіздігі

- интерстициальді нефрит

- гинекомастия

- гипомагнезиемия, ауыр гипомагнезиемия гипокальциемияға алып келуі мүмкін

- микроскопиялық колит

Қатер шегіндегі пациенттерде жоғары дозаларын қабылдаған кезде көрудің қайтымды бұзылуларының жекелеген жағдайлары туралы хабарланды, препаратты қолданумен себеп-салдарлық байланыстылығы анықталған жоқ.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эзомепразолға, орынбасқан бензимидазолдарға немесе препарат құрамына кіретін басқа ингредиенттерге жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық

- глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі

- нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эзомепразолмен және протондық помпаның басқа тежегіштерімен емдеудің аясында асқазан сөлі қышқылдылығының бәсеңдеуі, сіңуі ортаның қышқылдылығына тәуелді препараттардың сіңірілуінің өзгеруіне алып келуі мүмкін. Эзомепразол, асқазандағы қышқыл сөлінісін төмендететін басқа препараттар сияқты, кетоконазолдың, итраконазол мен эрлотинибтің сіңірілуінің төмендеуіне алып келуі мүмкін. Сонымен қатар, эзомепразолды дигоксинмен бірге қабылдаған кезде, соңғысының концентрациясы күшеюі мүмкін. ППТ мен метотрексатты бірге қабылдағанда, кейбір пациенттерде концентрациясының артқаны білінеді. Метотрексатты жоғары дозаларда қолданғанда эзомепразолды қабылдауды тоқтата тұру қажет.

Атазанавир мен нелфинавир омепразолмен бір мезгілде қабылданған жағдайларда бұл препараттардың қан сарысуындағы деңгейінің төмендеуі білінген, сондықтан олардың бірге қолданылуын болдырмау керек. Омепразолды тәулігіне бір рет 40 мг дозада және 300 мг атазанавирді /100 мг ритонавирді бірге тағайындау AUC мәндерінің, сондай-ақ атазанавирдің ең жоғарғы және ең төменгі концентрацияларын мәндерінің айтарлықтай төмендеуіне алып келді. Атазанавирдің дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир концентрациясына әсерін компенсацияламайды. Сондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындамау керек, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір мезгілде тағайындауға жол берілмейді.

Эзомепразол өзінің метаболизміне қатысатын негізгі фермент - CYP2C19 тежейді. Сәйкесінше, эзомепразолды метаболизміне CYP2C19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. препараттармен бірге қолдану бұл препараттардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауына алып келуі, бұл өз кезегінде дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін. Бұл өзара әрекеттесуі туралы әсіресе ЦИПЛА ЭЗОМАКты «қажеттілігіне қарай» режимінде тағайындаған кезде есте ұстау маңызды. 30 мг эзомепразол мен CYP2C19 цитохромының субстраты болып табылатын диазепамді бірге қабылдаған кезде, диазепам клиренсінің 45%-ға төмендегені байқалады.

Эзомепразолды 40 мг дозада тағайындау эпилепсиясы бар пациенттерде фенитоиннің қалдықтық концентрациясының 13%-ға жоғрылауына алып келді. Осыған байланысты эзомепразолмен емдеудің басында және оны тоқтатқан кезде фенитоиннің плазмадағы концентрацияларына бақылау жасау ұсынылады.

Варфаринді 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау варфаринді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде коагуляция уақытының өзгеруіне әкелмейді. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) индексінің клиникалық тұрғыдан елеулі жоғарылаған бірнеше жағдайы туралы хабарланған Сондықтан бұл препараттарды бірге қолданудың басында да, аяғында да ХҚҚ бақылап отыру ұсынылады.

Цизапридті 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау дені сау еріктілерде цизапридтің фармакокинетикалық параметрлері мәндерінің: AUC - 32%-ға және жартылай шығарылу кезеңінің 31%-ға жоғарылауына алып келеді, алайда бұл кезде цизапридтің плазмадағы ең жоғары концентрациясы айтарлықтай өзгермейді. Цизапридпен монотерапия кезінде байқалған QT аралығының болар-болмас ұзаруы, Эзомепразолды қосқан кезде артқан жоқ.

Ципла Эзомак амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық маңызды өзгерістерін туғызбайды.

Эзомепразолмен бірге тағайындау такролимустың сарысудағы концентрациясының артуына алып келген.

Эзомепразол мен напроксеннің немесе рофекоксибтің қысқа мерзімде бірге қолданылуына баға беруге арналған зерттеулерден клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Эзомепразол метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды CYP3А4 тежейтін кларитромицинмен бірге қолдану (тәулігіне 2 рет 500 мг), эзомепразолдың AUC мәнінің 2 есе артуына алып келеді. Эзомепразол мен біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегішін, мысалы, вориконазолды бірге қолдану, эзомепразол үшін AUC мәнінің 2 еседен астам жоғарылауына алып келуі мүмкін. Ондай жағдайларда эзомепразолдың дозасын түзеу қажет емес.

Эзомепразол мен клопидогрелдің бірге қолданылуын болдырмау керек.

Айрықша нұсқаулар

Кез келген үрейлі симптомдар бар болса (мысалы, дене салмағының өздігінен айтарлықтай азаюы, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан құсу немесе мелена сияқты), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы бар болса (немесе асқазанның ойық жарасына күдіктенгенде), қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоқтығын анықтау керек, өйткені Ципла Эзомакпен емдеу симптоматикасының басылуына алып келуі және диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.

Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдап жүрген пациенттер (әсіресе бір жылдан астам), дәрігердің жүйелі түрде қадағалауында болуы тиіс.

Ципла Эзомакты «қажеттілігіне қарай» қабылдайтын пациенттер симптомдарының сипаты өзгерген кезде өз дәрігерімен хабарласу қажеттілігінен құлағдар болуы тиіс. «Қажеттілігіне қарай» емдеуді тағайындаған кезде эзомепразолдың плазмадағы концентрациясының ауытқуларын ескере отырып, препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру керек.

Ципла Эзомакты Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындаған кезде үштік емдеу компоненттерінің барлығы үшін дәрілермен өзара әрекеттесулерінің мүмкіндігі ескерілуі тиіс. Кларитромицин CYP3А4 күшті тежегіші болып табылады, сондықтан CYP3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттарды (мысалы, цизапридті) қабылдап жүрген пациенттерге эрадикациялық емді тағайындағанда, кларитромициннің болуы мүмкін қарсы көрсетілімдері мен аталған дәрілік заттармен өзара әрекеттесулерін ескеру қажет.

Ципла Эзомак таблеткаларының құрамында сахароза бар, сондықтан олар тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Протондық помпа тежегіштерімен емдеу, Salmonella және Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының туындау қаупінің елеусіз артуына алып келуі мүмкін.

Антисекреторлық препараттарды ұзақ уақыт аралығы бойына қабылдаған пациенттерде, асқазанда безді кисталардың түзілуі жиі байқалады. Бұл құбылыстарға қышқыл секрециясының айқын тежелуі нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістер түрткі болады. Кисталар қатерсіз және қайтымды сипатта болады.

Ранитидинмен салыстырмалы жүргізілген зерттеулер барысында Эзомепразол циклоксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаған пациенттерде асқазанның ойық жараларының жазылуына қатысты өте жақсы тиімділігін көрсетті.

Бүйрек жеткіліксіздігі: препараттың дозасын түзету қажет емес.

Ципла Эзомакты бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі; соған байланысты, препаратты ондай пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту керек.

Бауыр жеткіліксіздігі: бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі кезінде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін, ең жоғарғы тәуліктік дозасын - 20 мг асырмау керек.

Егде жастағы пациенттер: препараттың дозасын түзету қажет емес.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүкті әйелдерге тек, анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындау керек.

Эзомепразолдың емшек сүтімен бөлінетін-бөлінбейтіндігі белгісіз, сондықтан Ципла Эзомакты бала емізу кезінде тағайындамаған дұрыс.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлері симптомдарының күшеюі

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғылары белгісіз. Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

M/s Cipla Ltd.,

L-139 - L-146 дейін, Verna Industrial Estate,

Varena-Goa, India

Тіркеу куәлігінің иесі

Ципла Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ципла-ЛТД» ҚР өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, 416 кеңсе

Тел./факс: (727) 278 59 20, 278 59 21, 278 59 67

e-mail: reg@avitsena.kz

 

Прикрепленные файлы

581752141477976296_ru.doc 108.5 кб
757992581477977541_kz.doc 157 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники