Цилапенем (порошок для приготовления суспензий для инъекций, 0,5 г/0,5 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цилапенем

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекция үшін суспензия дайындауға арналған 0.25 г/0.25 г, 0.5 г/0.5 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: имипенем (имипенем моногидраты түрінде) – 0.25 г немесе 0.5 г,

циластатин (циластатиннің натрий тұзы түрінде) – 0.25 г немесе 0.5 г имипенем және циластатиннің натрий тұзының қоспасы түрінде.

Сипаттамасы

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Карбапенемдер. Имипенем және дегидропептидаза тежегіші.

АТХ коды J01DH51

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізу кезінде имипенем биожетімділігі 95 %, циластатиндікі – 75 %. Имипенемнің плазма ақуыздарымен байланысы 20 %, циластатинмен – 40 %. Бұлшықет ішіне 500 немесе 750 мг енгізу кезіндегі имипенем Cmax – тиісінше 10 және 12 мкг/мл. Бұлшықет ішіне 500 немесе 750 мг енгізу кезінде циластатин Cmax – тиісінше 24 және 33 мкг/мл. Организмнің көптеген тіндері мен сұйықтықтарында жылдам және жақсы таралады. Ең жоғары концентрацияларына плевра жалқығында, перитонеальді және интерстициальді сұйықтықтарда және репродуктивтік мүшелерде жетеді. Төмен концентрацияларда жұлын сұйықтығында анықталады. Ересектерде таралу көлемі – 0.23-0.31 л/кг, 2-12 жастағы балаларда – 0.7 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – 0.4-0.5 л/кг. Имипенемнің өзекшелік сөлінісін циластатинмен бөгеу оның бүйректік метаболизмінің тежелуіне және несепте өзгермеген күйде жиналуына алып келеді. Циластатин N-ацетилді қосылымға дейін метаболизденеді. Бұлшықет ішіне енгізу кезінде имипенемнің жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағат құрайды. Шумақтық сүзіліс (2/3) және белсенді өзекшелік сөлініс (1/3) жолымен (10 сағат бойы 70-76 %) көбінесе бүйрекпен шығарылады; 1-2 %-ы өт арқылы нәжіспен және 20-25 %-ы бүйректен тыс жолмен (механизмі белгісіз) шығарылады. Гемодиализ арқылы жылдам және тиімді (73-90 %) шығарылады (3 сағаттық үзік-үзік гемофильтрация сеансы нәтижесінде алынған дозаның 75 %-ы шығарылады).

Фармакодинамикасы

Әсер ететін ауқымы кең бета-лактамды антибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін бәсеңдетеді және кең ауқымды грамоң және грамтеріс, аэробты және анаэробты микроорганизмдерге қатысты бактерицидті әсер көрсетеді. Имипенем – карбапенемдер тобына жататын тиенамицин туындысы. Натрий циластатині бүйректе имипенемді метаболиздейтін фермент - дегидропептидазаны тежейді, бұл несеп шығаратын жолдарда өзгермеген имипенем концентрациясын едәуір ұлғайтады. Циластатиннің бактерияға қарсы өзіндік белсенділігі жоқ, бактериялардың бета-лактамазасын бәсеңдетпейді.

Препараттың ерекшелігі грамоң аэробты кокктар (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамтеріс Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp. және микроорганизмдердің бета-лактамды антибиотиктерінің басым көпшілігінің әсеріне тұрақты басқаларының, соның ішінде Bacteroides fragilis анаэробтардың басқа антибиотиктерге сезімтал емес топтарына қатысты белсенділігін сақтау болып табылады. Грамтеріс аэробты: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Plesiomonas shigelloides, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp., Shigella spp. бактерияларына; грамоң аэробты: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staph. aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprophyticus, Strept. agalactiae, Strept. pneumoniae, Strept. pyogenes бактерияларына; грамтеріс анаэробты: Bacteroides spp., Bacteroides ovatus, thetaiotaomicron, uniformis, vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Veillonella spp. бактерияларына; грамоң анаэробты: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. бактерияларына; басқа: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis микроорганизмдеріне қатысты белсенді. Кейбір Staphylococcus spp. (метициллинге төзімді), Streptococcus spp. (D тобы), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium және кейбір Pseudomonas cepacia штаммдары имипенемге сезімтал емес.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдер туғызған ауырлығы жеңіл және орташа жұқпалар:

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары

- интраабдоминальді жұқпа

- гинекологиялық жұқпалар

- бактериялық септицемия

- сүйектер мен буындардың жұқпалары

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары

- жұқпалы эндокардит

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне енгізіледі.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған дәрілік түрі көктамырішілік инфузиялар үшін және керісінше пайдаланылмауы тиіс.

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі ауру кезіндегі төменгі тыныс алу жолдары, тері және теріастылық тіндер жұқпалары және гинекологиялық жұқпалары бар емделушілерге бұлшықет ішіне енгізу кезінде ауырлығына қарай әр 12 сағат сайын 500-750 мг тағайындалады. Интраабдоминальді жұқпалар кезінде әр 12 сағат сайын 750 мг тағайындалады. Ең жоғары тәуліктік дозасы - 1500 мг. Емдеуді аурудың белгілері айқындалғаннан кейін 2 күн ішінде тағы жалғастырған жөн. Емдеу тиімділігі мен қауіпсіздігі 14 күн қолданғаннан кейін, сондай-ақ КК 20 мл/мин/1.73 кв.м аз емделушілерде зерттелмеген.

Neisseria gonorrhoeae туғызған уретрит пен цервицитті емдеу үшін Цилапенем бұлшықет ішіне бір рет 500 мг дозада енгізіледі. Жалпы тәуліктік дозасы - 1500 мг-ден артық емес. Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1.73 м2 асатын емделушілерге Цилапенем бұлшықет ішіне енгізілгенде дозалау режимін реттеу қажет емес. Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1.73 кв.м аз емделушілерде, сондай-ақ 12 жасқа толмаған балаларда бұлшықет ішіне енгізу қауіпсіздігі зерттелмеген.

Суспензия дайындауға арналған ұнтақты 2 мл 1 % лидокаин гидрохлориді (эпинефринсіз) ерітіндісімен, инъекцияға арналған сумен немесе 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісімен біртекті жүзінді (ақ немесе сәл сары түсті) түзілгенше араластырады.

Тек жаңа әзірленген суспензияны пайдалану керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айну, құсу, диарея. Жүрек айну мен құсудың едәуір жиі көріністері гранулоцитопения аясында байқалады

- «бауыр» трансаминазалары және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы

- эозинофилия

- тері бөртпесі, қышыну

- тромбофлебит

Жиі емес

- ұйқышылдық, миоклония, психикалық бұзылулар, елестеулер, сананың шатасуы, эпилепсиялық ұстамалар

- гипотензия

- гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, мочевина азоты концентрациясының жоғарылауы; оң тіке Кумбс тестісі

- панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофильдер санының көбеюі, гемоглобин мен гематокрит деңгейінің төмендеуі, протромбин уақытының ұзаруы

- натрий және хлордың сарысулық концентрациясының азаюы, калий концентрациясының ұлғаюы

- есекжем

- тері гиперемиясы, енгізілген жердегі ауырсындыратын инфильтрат

Сирек

- естудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы, дәм сезудің бұрмалануы

- олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, жедел эритроцит-, лейкоцит- және цилиндрурия, билирубин концентрациясының жоғарылауы және несеп түсінің өзгеруі (қауіпсіз және гематурия деп қате қабылданбауы тиіс), жедел бүйрек жеткіліксіздігі, препараттың бүйрек қызметінің өзгеруіне әсер етуін әдетте преренальді азотемияға немесе бүйрек қызметінің нашарлауына бейімдейтін өзге факторлар да бар болғандықтан бағалау қиын, глоссит, тіл бүртіктерінің гипертрофиясы, іштің ауыруы, тамақтың ауыруы, гиперсаливация

- тістердің және/немесе тілдің пигменттенуі, емдеу кезінде де және ем аяқталғаннан кейін де болатын жалған жарғақшалы энтероколит (әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы басқа да препараттарды қолданған жағдайдағыдай клиникалық маңызы бар), гепатит, бауыр жеткіліксіздігі, сарғаю

- жүрек қағу, тахикардия

- агранулоцитоз

- мультиформалы экссудаттық эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), ангионевротикалық ісіну, уытты эпидермалық некролиз, эксфолиативті дерматит, қызба

- кандидоз

- дәм сезудің бұзылуы

- гипергидроз, цианоз

Өте сирек

- бас ауыру, энцефалопатия, парестезиялар, тремор, вертиго

- гастроэнтерит, фульминантты гепатит

- кеудедегі жайсыздық сезімі, ентігу, асқын желдетілу, омыртқаның кеуде бөлігіндегі ауыру

- сүйек кемігінің қызыл өсіндісі қызметінің бәсеңдеуі, гемолитикалық анемия

- анафилактикалық реакциялар

- полиартралгия, астения, төс артындағы ашыту сезімі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық (соның ішінде карбапенемдерге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге)

- ганцикловирмен және пробеницидпен бірге қолдану

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

- жергілікті амидті анестетиктерге (лидокаинге) аса жоғары сезімталдық

- шок, жүрекішілік өткізгіштік бұзылулары

Сақтықпен:

ОЖЖ аурулары, сыртартқыдағы құрысулар, жоғары құрысуға дайындық, вальпрой қышқылымен құрысуға қарсы емдеу (тиімділік төмендеуі), созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (КК 5-20 мл/мин), егде жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа антибиотиктермен бір еккіште араластыруға болмайды, осы орайда басқа антибиотиктермен бір мезгілде оқшау енгізуге рұқсат етілген.

Сүт қышқылы тұздарымен, бактерияға қарсы басқа дәрілік заттармен фармацевтикалық тұрғыда үйлеспейді. Пенициллиндермен және цефалоспориндермен бір мезгілде қолданғанда айқаспалы аллергия болуы мүмкін; басқа бета-лактамды антибиотиктерге (пенициллиндерге, цефалоспориндерге және монобактамдарға) қатысты антагонизм танытады. Ганцикловир жайылған құрысулардың даму қаупін арттырады. Осыған орай әлеуетті артықшылықтар болжамды қауіптен басым болатын жағдайларды қоспағанда, препараттарды бір мезгілде енгізу ұсынылмайды.

Цилапенем енгізу құрысу белсенділігінің жоғарылау қаупімен астасатын вальпрой қышқылының сарысулық концентрациясының азаюымен қатар жүреді (клиникалық тәжірибеде тіркелген жағдайлар), сондықтан емделу кезеңінде вальпрой қышқылының сарысулық концентрациясына мониторинг жасау ұсынылады.

Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар имипенемнің плазмадағы концентрациясын және жартылай шығарылу кезеңін болымсыз ұлғайтады (егер имипенемнің жоғары концентрациялары қажет болса, бұл препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды).

Айрықша нұсқаулар

Төзімділік дамуының алдын алу және тиімділігін сақтау мақсатында препаратты имипенемге сезімталдығы дәлелденген (немесе жорамалданған) микроорганизмдер туғызған жұқпалардан емдеу үшін ғана пайдалану керек. Сәйкестендірілген қоздырғыш және оған сезімтал антибиотиктер жөнінде ақпарат бар болса, дәрігер оны оңтайлы антибиотик таңдау үшін жетекшілікке алады, ал ондай ақпарат болмаса, бактерияға қарсы препаратты эмпирикалық таңдау жергілікті эпидемиологиялық деректер және сезімталдық туралы деректер негізінде жүзеге асырылады.

Цилапенем менингитті емдеу үшін ұсынылмайды. Несепті қызылдау түске бояйды. Ем басталар алдында бета-лактамды антибиотиктерге алдыңғы болған аллергиялық реакциялар тұрғысында тиянақты сыртартқы жиналуы тиіс. Бета-лактамды антибиотиктердің көпшілігіне қатысты олар пайдаланылған кезде шокпен қоса, ауыр анафилактикалық реакциялардың дамуы жөнінде хабарланды. Егер Цилапенеммен емдеу үдерісінде аллергиялық реакция туындаса, препаратты алып тастап, тиісті шаралар қабылдау қажет. Сыртартқысында асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе, колит) бар тұлғаларда жалған жарғақшалы энтероколиттің жоғары даму қаупі білінеді.

Басқа бета-лактамды антибиотиктермен емдеген кездегідей, Цилапенем препаратын қолдану кезінде, әсіресе, ұсынылған дозалар бүйрек қызметіне және дене салмағына қарай асыра берілген жағдайларда ОЖЖ тарапынан миоклония, сананың шатасуы немесе құрысулар сияқты жағымсыз әсерлер болды. Әдетте, осындай бұзылыстар ОЖЖ зақымданған (сыртартқысында ми жарақаты немесе құрысу ұстамалары бар) емделушілерде және/немесе организмінде препарат жинақталуы мүмкін бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде білінді. Сондықтан мұндай науқастарда ұсынылған дозаларды және дозалау режимін мұқият сақтау қажет. Құрысуға қарсы препараттармен емдеу сыртартқысында құрысулары бар науқастарда жүргізілуі тиіс.

Егер препаратпен емдеу үдерісінде фокальді тремор, миоклония немесе құрысу ұстамалары туындаса, егер бұған дейін мұндай ем тағайындалмаған болса, емделушілерге құрысуға қарсы ем тағайындаумен неврологиялық тексеру жүргізу қажет. Егер ОЖЖ тарапынан болатын бұзылу белгілері сақталса, онда препарат дозасы азайтылуы немесе препарат тоқтатылуы тиіс.

Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1.73 м2 аз емделушілерде абайлап қолдану керек.

Егде емделушілерде қолдану

65 жастан асқан егде емделушілерге бұлшықет ішіне енгізу кезінде имипенем/циластатин тиімділігі мен қауіпсіздігі олардан едәуір жас тұлғалардағыдан ерекшеленбейді. Дегенмен, осы жас тобына тән жүрек-қантамыр жүйесі, бауыр, бүйрек қызметінің нашарлауын, сондай-ақ қатарлас аурулардың және қатарлас дәрі-дәрмектік емнің болуын ескеріп, ұсынылған дозалардың төменгі шекараларын ұстанып, дозаны таңдауда сақ болу керек. Бүйректің бөліп шығару қызметіне мониторинг жасау мақсатқа сай келеді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цилапенем препаратымен емдеу аясында жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін екенін ескеріп, автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу кезінде ерекше сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: спецификалық белгілері жоқ. Препаратпен артық дозалану кезінде жағымсыз әсердің күшеюі мүмкін.

Емі: Цилапенеммен артық дозалануды емдеу жөнінде арнайы ақпарат жоқ. Цилапенем гемодиализге ұшырайды. Алайда артық дозалану кезінде осы емшараның тиімділігі белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.25 г, 0.5 г инъекция үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ.

0.25 г/0.25 г немесе 0.5 г/0.5 г белсенді заттан резеңке тығындармен тығындалған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

Әр құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған. Стационарларға арналған қаптама: 40 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен топтық қораптарда.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 25°C-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші «Белмедпрепараты» РУК, 220007, Беларусь Республикасы,

Минск қаласы, Фабрициус көшесі, 30,

тел./факс: (+375 17) 220-37-16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ЦентрАзияФарм» ЖШС, 050030, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Қызыл гвардияшылар жолы 258 В

тел.: 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@capharm.kz