Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый

МНН: Циклофосфамид
Производитель: Лэнс-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cyclophosphamide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013851
Период регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 1 511.38 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін

Халықаралық патенттелмеген атауы

Циклофосфамид

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат 200 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - циклофосфамид 200 мг

қосымша зат: маннитол (маннит)

Сипаттамасы

Ақ немесе сұрғылт-сарғыш реңді ақ масса

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы препараттар. Алкилдеуші препараттар. Азот тәрізді иприт туындылары. Циклофосфамид.

АТХ коды L01AA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Циклофосфамид алкилдеуші метаболиттерді (4-ОН циклофосфамид және алкофосфамид) түзе отырып, микросомалық оксидазалық жүйе әсерімен негізінен бауырда метаболизденеді, олардың бір бөлігі белсенді емес метаболиттерге дейін ары қарайғы өзгеріске ұшырайды, екінші бөлігі жасушаларға тасымалданады, онда фосфатазалардың әсерімен цитоуытты әсерге ие метаболиттерге айналады. Плазмада метаболиттер концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 2-3 сағаттан кейін ең жоғары шегіне жетеді. Өзгермеген препараттың қан плазмасы ақуыздарымен байланысы елеусіз (12-14%), бірақ кейбір метаболиттер 60%-дан артық байланысады. Шектеулі дәрежеде гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Циклофосфамид негізінен метаболиттер түрінде организмнен бүйрек арқылы шығарылады, алайда енгізілген дозаның 5-тен 25%-ға дейіні өзгермеген күйде несеппен, сондай-ақ өтпен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі 3-12 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін иприттің азоттық аналогтарына химиялық тұрғыдан жақын алкилдеуші цитостатикалық препарат болып табылады.

Әсер ету механизміне ДНҚ және РНҚ жіпшелерінің арасында көлденең тігістердің түзілуі, сондай-ақ ақуыз синтезінің тежелуі кіреді деп болжануда.

Қолданылуы

- жедел лимфобласттық және созылмалы лимфолейкозда

- лимфогранулематозда, ходжиндік емес лимфомаларда, көптеген миеломада

- сүт безі обырында, аталық без обырында

- нейробластомада, ретинобластомада

- өкпенің ұсақ жасушалық обырында

- жатыр мойны мен денесінің обырында

- герминогенді ісіктерде

- қуық обырында

- қуық асты безінің обырында

- жұмсақ тіндер саркомасында, ретикулосаркомасында, Юинг саркомасында

- Вильмс ісіктерінде

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін иммуносупрессиялық дәрі ретінде аутоиммундық аурулар (ревматоидты артрит, псориаздық артрит, коллагеноздер, аутоиммундық гемолитикалық анемия, нефроздық синдром) үдегенде және трансплантат ажырауының реакциясын бәсеңдету үшін қолданылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препараты көктамыр ішіне сорғалатып немесе инфузия түрінде, бұлшықет ішіне енгізіледі.

Циклофосфамид көптеген химиотерапиялық емдеу сызбасы құрамына кіреді, осыған орай, режимі мен дозасы, енгізу жолдары әрбір жағдайда жеке-дара таңдалады.

Барынша жиі қолданылатын дозалар мен режимдер:

50-100 мг/м² күнделікті 2-3 апта бойы,

100-200 мг/м² аптасына 2 немесе 3 рет 3-4 апта бойы,

600-750 мг/м² 2 аптада 1 рет,

1500-2000 мг/м² 6-14 г жиынтық дозаға дейін 3-4 аптада 1 рет.

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратын басқа да ісікке қарсы препараттармен біріктірілімде қолданғанда циклофосфамидтің де, басқа препараттардың да дозасын төмендету қажет етілуі мүмкін.

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратын көктамыр ішіне енгізер алдында инъекцияға арналған суда немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде 1 мл-ге 20 мг концентрациясында ерітеді.

Жағымсыз әсерлері

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения немесе анемия көріністі түрде дамиды

- жүрек айну, құсу, анорексия, сирек стоматит, жайсыздық немесе абдоминальді аумақтың ауыруы, диарея немесе іш қату

Геморрагиялық колиттің, сарғаюдың дамуы туралы жекелей хабарламалар бар.

- трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, қан сарысуындағы билирубин деңгейінің жоғарылауында көрінетін бауыр функциясының бұзылуы

- алопеция, терідегі бөртпе, тері пигментациясы және тырнақтың өзгеруі байқалады

- геморрагиялық уретрит/цистит, бүйрек өзекшелерінің некрозы (сирек жағдайларда бұл жағдай ауыр сипат алуы және, тіптен, өлімге әкелуі мүмкін). Сонымен қатар, кейде циститпен бірге немесе онсыз кең сипат алған қуық фиброзы дамуы мүмкін.

Несепте атипиялық эпителиальді қуық жасушалары байқалуы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлер Циклофосфан-ЛЭНС дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты. Циститтің алдын алуға гидратация және препаратты жергілікті қолдану ықпал етеді. Әдетте геморрагиялық циститтің ауыр түрінде препаратпен емдеуді тоқтату қажет. Циклофосфамидті жоғары дозада тағайындағанда сирек жағдайларда несеп қышқылының жоғары дәрежеде түзілуімен байланысты бүйрек функциясының бұзылуы, гиперурикемия, нефропатия байқалуы мүмкін

- иммуносупрессияның ауыр түрі бар науқастардағы күрделі жұқпалар

- препаратты әдетте қарқынды біріктірілген ісікке қарсы немесе органдарды трансплантациялау кезінде дәрі-дәрмектік емдеу құрамында бірнеше күн бойы 4,5-10 г/м2-ден (120-дан 270 мг/кг-ге дейін) бастап жоғары дозада енгізген кезде кардиоуыттылығы байқалды. Мұнымен бірге ауыр және кейде өлімге әкелетін геморрагиялық миокардитпен негізделген іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің көріністері болды. Препараттың жоғары дозаларын қолданумен байланысты кардиоуыттылық көріністерін бастан өткерген науқастарда электрокардиография немесе эхокардиография деректері бойынша миокард жағдайында қандай да бір қалдық құбылыстар байқалған жоқ.

- овогенез және сперматогенездің бұзылуы, препарат әйелдерде де, ерлерде де стерильділік туындатуы мүмкін, кейбір науқастарда ол қайтымсыз сипат алуы мүмкін

- аменорея (әйелдердің көбінде)

- олигоспермия немесе азоспермия (ерлерде)

- басқа да ісікке қарсы препараттармен және/немесе екіншілік қатерлі ісік, миелопролиферативтік немесе лимфопролиферативтік аурулар дамуын емдеудің басқа әдістерімен біріктірілімде

- басқа да алкилдеуші агенттермен айқаспалы сезімталдық

- тері бөртпесі, есекжем немесе қышыну, сирек – анафилактикалық реакциялар

- бетке қан тебу, шамадан тыс терлеу, бас ауыру

- ісіну, енгізген орынның ауыруы және қызаруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- циклофосфамидке немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- ауыр жұқпалар

- сүйек кемігі функциясының айқын бұзылуы (лейкопенияны, тромбоцитопенияны, айқын анемияны қоса)

- цистит

- несеп шығарудың кідіруі

- жүктілік және бала емізу кезеңі

- кахексия

- аурудың терминальді сатылары

Сақтықпен: жүректің, бауырдың және бүйректің ауыр ауруларында, адреналэктомияда, подаграда (сыртартқысында), нефроуролитиазда, алдыңғы сәулелік немесе химиялық емдегі сүйек кемігінің ісік жасушаларымен инфильтрациялануы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауырдағы микросомалық тотығу индукторлары циклофосфамидтің микросомалық метаболизмін индукциялауы мүмкін, бұл циклофосфамидтің жартылай шығарылу кезеңін төмендетеді және оның белсенділігін арттыра отырып, алкилдеуші метаболиттердің жоғары дәрежеде түзілуіне әкеледі.

Холинэстераза белсенділігін едәуір және ұзақ бәсеңдетуін туғызатын циклофосфамидті қолдану суксаметоний әсерін күшейтеді, сондай-ақ, кокаин метаболизмін төмендетеді немесе баяулатады, осымен оның әсерінің ұзақтығын күшейтеді және/немесе арттырады және уытты әсерінің қаупін арттырады. Бұдан бөлек, аллопуринолмен бір уақытта қолданғанда сүйек кемігіне уытты әсерінің күшеюі мүмкін.

Циклофосфамидті, аллопуринолды, колхицинді, пробенецидті, сульфинпиразонды бір уақытта қолданғанда гиперурикемияны және подаграны емдеген кезде подаграға қарсы препараттардың дозасын түзету қажет етілуі мүмкін; урикозуриялық подаграға қарсы препараттарды қолдану, циклофосфамидті пайдаланғанда несеп қышқылының жоғары дәрежеде түзілуімен байланысты нефропатия қаупін арттыруы мүмкін.

Бауырда қан ұю факторларының синтезін төмендету және тромбоциттердің түзілуінің бұзылуы нәтижесінде циклофосфамид антикоагулянтты белсенділікті арттыруы мүмкін, бірақ, сондай-ақ, белгісіз механизм арқылы антикоагулянттар белсенділігін төмендете алады. Циклофосфамид доксорубицин мен даунорубициннің кардиоуытты әсерін күшейтеді. Басқа иммунодепрессанттар (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин және басқалар) жұқпалардың және салдарлы ісіктердің даму қаупін арттырады.

Жүрек трансплантациясы кезінде науқастарда ловастатинді бір уақытта қолданғанда қаңқа бұлшықеттерінің жедел некроз қаупі және жедел бүйрек жеткіліксіздігі артуы мүмкін.

Миелосупрессияны туғызатын дәрілік заттар, сондай-ақ, сәулемен емдеу – сүйек кемігі функциясын аддитивтік басуы мүмкін.

Цитарабинді жоғары дозада циклофосфамидпен бір уақытта қолдану сүйек кемігі трансплантациясына дайындық кезінде кардиомиопатия жиілігінің артуына, кейіннен өлім жағдайына әкелді.

Айрықша нұсқаулар

Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратты ісікке қарсы препараттармен емдеуде жұмыс тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен қолдану керек.

Препаратпен емдеген кезде миелосупрессия дәрежесін бағалау үшін (әсіресе нейтрофилдер мен тромбоциттердің болуына назар аудара отырып) үнемі қан талдауын жүргізу қажет, сондай-ақ, эритроциттердің болуына үнемі несеп талдауын жүргізу керек, олардың пайда болуы геморрагиялық циститтің дамуына түрткі болуы мүмкін.

Микро- немесе макрогематуриясы бар цистит белгілері пайда болғанда Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Лейкоциттер саны 2500/мкл-ге дейін және/немесе тромбоциттер саны 100000/мкл-ге дейін төмендеген кезде Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Циклофосфан‑ЛЭНС тез еритін препаратымен емдеу үдерісінде жұқпалар пайда болған жағдайда ем тоқтатылуы тиіс немесе препарат дозасы төмендетілуі қажет.

Циклофосфамидтің жоғары дозаларын қолданғанда геморрагиялық цистит дамуының алдын алу мақсатында препарат жергілікті тағайындалады.

Емдеу кезеңінде алкогольдік ішімдіктерді қабылдауға болмайды.

Егер жалпы анестезиямен жүргізілген операциядан кейінгі алғашқы он күн ішінде науқасқа Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратын тағайындаса, бұл туралы анестезиологқа хабарлау қажет.

Адреналэктомия жүргізгеннен кейін науқасқа алмастырушы ем үшін қолданылатын глюкокортикостероидтардың да, Циклофосфан-ЛЭНС тез еритін препаратының да дозасына түзету жүргізу қажет.

Жүрек, бауыр және бүйректің ауыр ауруларында, адреналэктомияда, подаграда (сыртартқысында), нефроуролитиазда, сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуінде, сәулемен емдеу немесе химиотерапияға түрткі болатын сүйек кемігін ісік жасушаларымен инфильтрациялануында препаратты аса сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Циклофосфамид емшек сүтіне өтеді, сондықтан емдеу кезінде бала емізуді тоқтату керек.

Циклофосфамидпен емдеген кезде ерлер мен әйелдерге контрацепцияның сенімді әдістерін пайдалану керек.

Ерлер мен бала тууға қабілетті әйелдерге жүктілікті жоспарламас бұрын циклофосфамидпен емді аяқтағаннан кейін 6-дан 12 айға дейін күте тұру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік басқарғанда және басқа да механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Артық дозаланған жағдайда жағымсыз әсерлер күшеюі мүмкін.

Емі. Жұқпаларды, миелосупрессияны және/немесе кардиоуыттылықты тиісінше емдеуді қоса симптоматикалық ем және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий қаусырмасы немесе алюмо-пластик қалпақшалары бар резеңке тығындармен тұмшаланып тығындалған түссіз шыныдан жасалған құтыларда 200 мг-ден.

Әр құтыға заттаңбалық немесе жазба қағаздан жасалған заттаңба немесе өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

Препаратпен бірге 1 құтыдан тұтынушы ыдысына арналған картон қорапшаға салынған. Препаратпен бірге 5 немесе 10 құтыдан тұтынушы ыдысына арналған картоннан жасалған бөліктері немесе арнайы ұяшықтары бар қорапшаға салынған.

Әр қорапшаға медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 10 °С -ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы.

Заңды мекенжайы: 601125, Владимир обл., Петушин ауд., Вольгинский к., 67 корпус.

Өндіріс және шағымдарды қабылдау мекенжайы: 601125, Ресей, Владимир обл., Петушин ауд., Вольгинский к., 95 корпус және 67 корпус.

тел. (49243) 7-17-53

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«ЛЭНС-Фарм» ЖШҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ВЕРОФАРМ» ЖШС, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Сайын к-сі, 30 үй, 116 кеңсе

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09

 

Прикрепленные файлы

572530011477976585_ru.doc 74 кб
555136131477977739_kz.doc 70.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники