Циклосерин (250 мг)

МНН: Циклосерин
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cycloserine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№005359
Период регистрации: 05.08.2016 - 05.08.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 168.53 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Циклосерин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Циклосерин

Дәрілік түрі

250 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 250 мг циклосерин бар

қосымша зат – 2.5 мг тальк

капсула қабығының құрамы:

корпусы: титанның қостотығы (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрий лаурилсульфаты, сірке қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, желатин

қақпақшасы: эритрозин (Е127), жылтыраған көк FСҒ (Е133), титанның қостотығы (Е171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрий лаурилсульфаты, сірке қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, желатин

Сипаттамасы

Қатты желатинді капсулалар. Корпусы – ақ түсті, қақпақшасы – күлгін түсті. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы препараттар.

Циклосерин.

АТХ коды J04AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік (70–90%) сіңеді. Қанда ең жоғары концентрацияға (Cmax) 3–8 сағаттан соң жетеді. Әрбір 12 сағат сайын 250 мг дозада қабылдағанда қандағы ең жоғары концентрация (Cmax) 25–30 мкг/мл құрайды. Қан ақуыздарымен байланыспайды, организмнің тіндері мен сұйықтықтарына, жұлын сұйықтығын, қақырықты, өтті қоса, жақсы таралады. Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді (жұлын, плевралық сұйықтықтарындағы, шарана қанындағы және емшек сүтіндегі концентрациясы плазмалық деңгейге жақын).

Бауырда идентификацияланбаған метаболиттерге дейін ішінара (35%) биотрансформацияланады. Жартылай шығарылу кезеңі  (Т½) — 8–12 сағат. Негізінен бүйректер (шумақтық сүзілу) арқылы өзгермеген күйінде (66%-ы 24 сағат ішінде және тағы 10%-ы келесі 48 сағат ішінде) және аздаған мөлшерде нәжіспен бірге шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі (Т½) артады. Қайталап қабылдау жинақталуымен қатарласа жүруі мүмкін.

Фармакодинамикасы

Циклосерин – туберкулезге қарсы негізгі препараттарға төзімді туберкулез микобактерияларына әсер ететін, әсер ету ауқымы кең бактерицидтік антибиотик. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезіне қатысатын ферменттердің белсенділігін ерте кезеңде тежейді: L-аланинрацемазаның (L-аланилді D-аланинге айналдырды) және D-аланил-D-аланинсинтетазаның (D-аланиннің пептидогликандардың түзілуі үшін қажетті пентапептидке қосылуын қамтамасыз етеді). Грамоң, грамтеріс бактерияларға, Mycobacterium tuberculosis және Mycobacterium avium қатысты тиімді.

M. tuberculosis циклосеринге төзімділігі баяу және сирек пайда болады, 6 ай емдегеннен кейін 20–30%-ға дейінгі төзімді штаммдар бөлініп шығады. Туберкулезге қарсы басқа дәрілермен айқаспалы резистенттілігі байқалған жоқ.

Қолданылуы

- микроорганизмдер осы препаратқа сезімтал болған жағдайда және негізгі дәрілік препараттардың (стрептомицин, изониазид, рифампицин және этамбутол) талапқа сай дозаларымен емдеудің тиімсіздігінен кейін өкпе туберкулезінің мультирезистентті түрлерінде, өкпеден тыс туберкулезде (бүйрек ауруларын қоса). Препаратты монотерапия ретінде емес, оны басқа химиотерапиялық дәрілермен біріктіріп пайдаланған жөн;

- атипиялық бактериялық инфекцияларда (оның ішінде Mycobacterium avium туындаған).

Қолдану тәсілі және дозалары

Циклосерин ас қабылдау алдында ішке қолданылады.

Ересектер. Бір реттік дозасы – 12 сағаттық аралықпен тәулігіне екі рет 250 мг, тәуліктік дозасы - 500 мг-750 мг (12 немесе 8 сағаттық аралықпен тәулігіне 2-3 рет 250 мг-ден), препараттың қандағы деңгейін бақылай отырып. Ең жоғары бір реттік дозасы – 500 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы – 1 г.

60 жастан асқан және дене салмағы 50 кг-ден аз науқастар тәулігіне 2 рет 250 мг-ден қабылдайды.

Доза емдік әсеріне және қандағы препарат деңгейіне байланысты өзгертіледі.

Емі ұзақ және үздіксіз – 12 айға дейін және одан көп.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыру, тремор, дизартрия, бас айналу, құрысулар, ұйқышылдық, сананың жоғалуы, ойдың шатасуы, жадының жоғалуымен қатар бағдардың бұзылуы, суицидальді әрекеттерімен психоз, мінез-құлықтың өзгеруі, қатты ашушаңдық, озбырлық, елестеу феномендері, парез, гиперрефлексия, парестезия, клонустық құрысу ұстамалары, кома

- жүрек жеткіліксіздігінің іркілісі

- жүректің айнуы, диарея, қыжыл, қан сарысуындағы аминотрансферазалар деңгейінің артуы (әсіресе бауыр ауруы бар егде науқастарда)

- аллергиялық реакциялар, қышыну, қызба, жөтелдің күшеюі, мегалобластты анемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- сыртартқыда эпилепсия және құрысу ұстамаларының болуы

- орталық жүйке жүйесінің органикалық аурулары

- депрессия

- психоз

- бүйрек фукнциясының бұзылуы

- маскүнемдік

- 18 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклосерин пиридоксиннің бүйректер арқылы шығарылу жылдамдығын арттырады (анемияның және шеткергі невриттің пайда болуын туындатуы мүмкін, бұл пиридоксин дозасын арттыруды қажет етеді).

Циклосеринді туберкулезге қарсы басқа препараттармен бірге тағайындайды. Аралас инфекцияларда оны бактерияларға қарсы препараттармен біріктіреді. Этионамид және изониазид циклосериннің нейроуыттылығын арттырады. Екі дәрілік затты бірге қолданғанда тиісті дозасын және режимді анықтау қажет, орталық жүйке жүйесінің (ОЖЖ) уытты зақымдану симптомдарының біліністерін бақылап отыру керек. Циклосеринді  этионамидпен, пиразинамидпен біріктіріп пайдалануға да болады.

Алкогольмен үйлеспейді (эпилепсия ұстамаларының пайда болу қаупі артады).

Айрықша нұсқаулар

Циклосерин туберкулезге қарсы резервті препарат ретінде қолданылады. Туберкулездің созылмалы түрлеріне шалдыққан науқастарға бұрын қабылдаған туберкулезге қарсы негізгі препараттарға төзімділік пайда болған жағдайда тағайындайды.

Препаратты қабылдаған кезде гематологиялық көрсеткіштерді, бүйректің бөліп шығару функциясын, препараттың қандағы деңгейін және бауыр функциясының жағдайын қадағалаған жөн.

Емдеу кезеңінде препараттың уытты әсерінің алдын алу және азайту үшін, тамақтануға дейін күніне 3-4 рет глютамин қышқылын 0,5 г-ден тағайындаған жөн. Бұлшықет ішіне аденозин трифосфор қышқылының (АТФ) натрий тұзының 1 мл 1% ерітіндісін күн сайын, пиридоксинді тәулігіне 200-300 мг енгізу керек.

Бүйрек функциясы төмендеген, 500 мг-ден астам тәуліктік дозаны қабылдап жүрген пациенттерді емдеген кезде, препараттың қандағы деңгейін кем дегенде аптасына бір рет бақылау қажет. Дозаны препараттың қандағы деңгейі 30 мг/мл-ден төмен деңгейде сақталатындай етіп түзету қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерге аз дозаларды тағайындайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулардың пайда болуы мүмкін екендігіне байланысты, көлікті немесе механизмдерді басқарғанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, бас айналу, ашушаңдық, парестезия, дизартрия, парез, құрысулар, психоз, сананың шатасуы немесе естен тану (кома). Емі: белсенділендірілген көмір қабылдау және демеуші ем жүргізу (нейроуытты әсерлерінің дамуын басу мақсатында тәулігіне 200-300 мг пиридоксин енгізу). Гемодиализ тиімді. Барлық шаралар препаратты тоқтату аясында жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алғаш ашылуы бақыланатын қақпақтармен тығындалған полимерлі банкаларға 60 капсуладан салынған.

Банкалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтама ыдыс – картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік зат қауіпсіздігінің тіркеуден кейінгі қадағалануына жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электрондық поштасы: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

211741541477976171_ru.doc 58 кб
713534941477977473_kz.doc 69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники