Цеф IV® (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цеф IV®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 г, 1.0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құты ішінде цефепим дигидрохлориді және

аргинин стерильді қоспасы, оның ішінде

белсенді зат – 0.5 г немесе 1.0 г цефепим дигидрохлориді

(цефепимге шаққанда) ,

қосымша зат: L-Аргинин.

Сипаттамасы

Ақ немесе аздап сарғыш кристалды ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар.

Басқа да бета – лактамды антибактериялық препараттар.

Төртінші буындағы цефалоспориндер. Цефепим.

АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефепимнің плазма ақуыздарымен байланысуы 19%-дан азын құрайды және қандағы препараттың концентрациясына байланысты емес. Цефепимнің емдік концентрациясы несепте, өтте, перитонеальді, жұлынми және буллездік сұйықтықта, бронхтың шырышты секретінде, қақырықта, қуық асты безінде, соқырішекте, өт қабында анықталады.

Одан әрі өзіне тиесілі N-оксидке жылдам айналатын N-метилпирролидинге метаболизденеді. Цефепимнің ағзадан орташа жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды. Препараттың енгізілген дозасының шамамен 80–85% өзгермеген түрде несеппен шығарылады, барлық қалғандары – метаболиттер түрінде (шамамен 6,8% оксид N-метилпирролидин, 1% жуық N-метилпирролидин және 2,5% цефепим эпимері). Цефепим көбіне гломерулярлық сүзілу тәсілімен элиминацияланады. Цефепимнің жалпы клиренсі шамамен минутына120 мл, ал орташа бүйрек клиренсі 110 мл/мин шегінде болады.

Жасы 65 жастан үлкен науқастарда AUC фармакокинетикалық қисығы астындағы аудан ұлғаюы және жас науқастарға қарағанда бүйрек клиренсінің азаюы анықталады. Сондықтан егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының бұзылуында доза түзетілу талап етілуі мүмкін. Креатинин клиренсі минутына 30 мл аз бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда ағзадан жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды. Диализ сеанстарын жүргізуді талап ететін бүйрек функциясының бұзылуының ауыр түрінде (креатинин клиренсі минутына 15 мл аз) жартылай шығарылу кезеңі гемодиализ үшін 13 сағатты және перитонеальді диализ үшін 19 сағатты құрайды. Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда доза түзетілу талап етіледі.

Бауыр функциясының бұзылуы немесе муковисцидозы бар емделушілерде цефепимнің фармакокинетикасы өзгермейді. Бұндай науқастар үшін доза түзетілу талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Цефепим IV буынды цефалоспоринді антибиотик болып табылады. Микроорганизмдердің жасуша қабырғалары синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Аминогликозидтерге немесе III буынды цефалоспоринді антибиотиктерге резистентті грамоң және грамтеріс бактерияларға, штаммдарға қатысты кең ауқымда әсер етеді. Цефепим бета-лактамазаның көбінің гидролизіне тұрақты, хромосомалы бета-лактамазалармен байланысуға қабілеті төмен және грамтеріс бактериялық жасушаларға жылдам енеді.

Барлық сезімтал грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің изоляттардың 80% астамы үшін МБК/МБК (минимальді бактерицидті концентрация/ минимальді бәсеңсітетін концентрация) цефепимге арналған арақатынасы 2 азды құрайды.

Цефепим мынадай микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар

Staphylococcus aureus (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); S hominis, S. saprophyticus қоса басқа да стафилококк штаммдары; Streptococcus pyogenes (А тобының стрептококктары ); Streptococcus agalactiae (В тобының стрептококктары); Streptococcus pneumoniae (пенициллинге орташа тұрақтылығы бар штаммдарды қоса – МБК (МПК) 0,1-ден 1 мкг/мл дейін); басқа да бета-гемолитикалық стрептококктар (C, G, F топтары), S. bovis (D тобы), Viridans тобының стрептококктары.

Көптеген энтерококк штаммдары, мысалы Enterococcus faecalis, және метициллинге резистентті стафилококктар цефепимді қоса алғандағы цефалоспоринді антибиотиктердің көбіне резистентті.

Грамтеріс аэробтар

Pseudomonas spp.,  P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli қоса; Klebsiella spp., K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae қоса; Enterobacter spp., E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii қоса; Proteus spp., P. mirabilis, P. vulgaris қоса; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni қоса; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Haemophilus parainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii қоса); Salmonella spp.; Serratia (S. marcescens, S. liquefaciens қоса); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепим Xanthmonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia) кейбір штаммдарына қатысты белсенді емес.

Анаэробтар

Bacteroides spp., B. melaninogenicus және ауыз қуысының Bacteroides-ке жататын басқа да микроорганизмдерін қоса; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., кейбір анаэробты бактерияларға (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile) қатысты белсенді емес. Цефепим әртүрлі плазмидті және хромосомалы β-лактамазаларға қатысты жоғары тұрақтылығымен сипатталады.

L-аргинин ерітінді рН 4,0-6,0 шегінде ұстап тұру үшін қосылады.

Қолданылуы

- пневмония және бронхитті қоса алғандағы тыныс алу жолдарының төменгі бөлігінің жұқпаларында

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында (пиелонефритті қоса, асқынған және асқынбаған)

-тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

- перитонит және өт жолдары жұқпаларын қоса интраабдоминальді жұқпаларда

- гинекологиялық жұқпаларда  

- септицемияда - фебрильді нейтропенияда - 13 жастан асқан балалардағы бактериялық менингитте

- қуыстық хирургиялық операцияларда (болуы мүмкін жұқпалардың алдын алуда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді. Дозаны және енгізу жолын қоздырғыш сезімталдығына, жұқпаның ауырлығына, сондай-ақ науқастың бүйрек функциясының жағдайына байланысты анықтайды.

Жұқпасы ауыр немесе өмірге қауіпті жұқпасы бар науқастар үшін, әсіресе шок қаупі кезінде көктамыр ішіне енгізу жолы дұрыс деп саналады.

Бүйрек функциясы қалыпты ересектер мен дене салмағы 40 кг астам 13 жастан асқан балаларға препаратты төмендегі дозаларда тағайындайды:

Емдеу курсы 7-10 күнді құрайды, ауыр жұқпаларда ұзағырақ емдеу талап етілуі мүмкін.

Хирургиялық операциялар жүргізуде болуы мүмкін жұқпалардың алдын алу үшін

Хирургиялық операциялар басталудан 60 минут бұрын көктамыр ішіне 2 г препарат 30 минут бойына енгізіледі. Құю аяқталған соң қосымша көктамыр ішіне 500 мг метронидазол енгізіледі. Метронидазол ерітіндісін Цеф IV® препаратымен бір уақытта енгізуге болмайды. Метронидазол енгізер алдында инфузиялық жүйені жуу керек (Көктамыр ішіне енгізуді қараңыз). Хирургиялық операция ұзақ уақытқа созылғанда (12 сағаттан артық) Цеф IV® алғашқы дозасынан кейін 12 сағаттан соң келесі препараттың тең дозасын енгізу, одан соң метронидазолды енгізу ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) препараттың дозалау режимін түзету қажет. Цеф IV® бастапқы дозасы бүйрек функциясы қалыпты науқастарға арналғандағыдай болу керек. Препараттың демеуші дозасын креатинин клиренсі мәніне байланысты анықтайды.

Гемодиализде жүрген емделушілерге 1-ші күні 1 г енгізеді, кейін 0.5 г әрбір 24 сағатта барлық жұқпалар үшін және әрбір 24 сағатта фебрильді нейтропенияны емдеу үшін 1 г-дан енгізеді. Гемодиализ жүргізген күні препаратты гемодиализ сеансы аяқталғаннан кейін енгізеді; дұрысы Цеф IV® әрбір күні бір уақытта енгізген дұрыс.

Үзіліссіз амбулаторлық перитонеальді диализде Цеф IV® ұсынылатын дозаларда (0.5 г, 1 г, 2 г) жұқпаның ауырлығына қарай дозалар арасын 48 сағаттық аралықпен пайдалануға болады.

Ерітіндіні дайындау және енгізу ережесі

Көктамыр ішіне енгізуге ерітінді дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты 5 мл немесе 10 мл инъекцияға арналған стерильді суда, 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде ерітеді. Көктамыр ішіне 3-5 минут бойы сорғалатып, көктамыр ішіне тамшылатып 30 минуттан кем емес уақыт бойына енгізеді.

Бұлшықет ішіне енгізуге ерітінді дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты лидокаин гидрохлоридінің 0.5% немесе 1% ерітіндісінде, инъекцияға арналған стерильді суда, кестеде көрсетілгендей ерітеді.

Құрамында лидокаин бар ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, колит, жалған жарғақшалы колитті қоса, диарея

- қышыну, есекжем, тері бөртпесі (көбіне балаларда жиі болатын)- дене температурасының жоғарылауы

- бас ауыруы

- вагинит, эритема, генитальді қышыну

- бауыр трансаминазалар, сілтілік фосфатаза деңгейінің, жалпы билирубиннің жоғарылауы

Жиі емес

• іштің ауыруы, іш қатуы, дәм сезу өзгеруі

- ентігу, жөтел, тамақтың ауыруы

- вазодилатация, жүрек қағуы, кеуденің ауыруы

- бас айналуы

- парестезиялар

- орофарингеальді кандидоз

- гиперкальциемия

- протромбиндік уақыттың немесе ішінара тромбопластиндік уақыттың ұлғаюы, гемолизсіз Кумбс тестісінің оң нәтижесі

- анемия, эозинофилия, транзиторлық тромбоцитопения, лейкопения,

нейтропения

- қандағы мочевина азотының және/немесе креатининнің уақытша жоғарылауы

Сирек

- асқын жұқпа дамуы

- мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- анафилактикалық реакциялар, оның ішінде анафилактикалық шок

- гемолитикалық анемия, панцитопения, геморрагиялар

Болуы мүмкін

- инъекция орнының ауыруы немесе қабынуы (бұлшықет ішіне енгізуде),

флебит (көктамыр ішіне енгізуде)

- тершеңдік, астения

- арқаның ауыруы

- шеткергі ісінулер

Өте сирек

- холестатикалық сарғаю, гепатит

- энцефалопатия, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастардағы бүйрек жеткіліксіздігінің өршуі және миоклония (препарат дозасын түзету жүргізілмеген емделушілерде ғана )

- құрысулар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефепимге, L-аргининге, сондай-ақ цефалоспоринді антибиотиктерге, пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- лидокаинге жоғары сезімталдық (бұлшықет ішіне енгізу үшін еріткіш ретінде пайдаланғанда)

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі

- асқазан-ішек жолдары аурулары, оның ішінде сыртартқысындағы

(ойық жаралы колит, аумақтық немесе антибиотикпен астасқан

колит)

- 13 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микробқа қарсы басқа препараттармен және гепаринмен фармацевтикалық үйлесімсіз. Бір уақытта тағайындау қажет болғанда әр антибиотикті жеке енгізу керек. Аминогликозидтермен, полимиксинмен және ілмекті диуретиктермен бір уақытта қабылдағанда нефроуыттылығы күшейеді,

Цеф IV®қан сарысуындағы концентрациясы жоғарылайды, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар цефалоспориндердің шығарылуын баяулатады, қан кету даму қаупі ұлғаяды. Бактерицидті антибиотиктермен (аминогликозидтер) бір мезгілде тағайындағанда синергизм, бактериостатикалықтармен (макролидтер, тетрациклиндер, хлорамфеникол) – антагонизм байқалады.

Метронидазол ерітіндісімен үйлесімсіз (хирургиялық операцияларда жұқпаның алдын алу үшін метронидазол ерітіндісін енгізер алдында Цеф IV® ерітіндісінен инфузиялық жүйені жуу керек).

Айрықша нұсқаулар

Цеф IV® препаратын қолданғанға дейін, науқаста бұрын цефепимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге өте жоғары сезімталдық реакциялары болған-болмағанын анықтау керек.

Сыртартқысында дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялары бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Емдеу кезінде аллергиялық реакциялар пайда болса препаратты тоқтату керек. Жылдам түрдегі өте жоғары сезімталдық реакциясы күрделі болған кезде адреналинді қолдану және демеуші емнің басқа да түрі талап етілуі мүмкін.

Аралас аэробты/анаэробты микрофлоралардың салдарынан жұқпаның пайда болуы жоғары қауіпті топта жүрген науқастарға Цеф IV® тағайындаған кезде қоздырғышты сәйкестендіріп анықтағанға дейін (оның ішінде қоздырғыштың бірі Bacteroides fragilis болып табылған жағдайда) Цеф IV® бірге бір мезгілде анаэробтарға қатысты белсенді препаратты тағайындау ұсынылады.

Емдеу кезінде диарея пайда болған кезде жалған жарғақшалы колиттің дамуы мүмкін екенін ескеру керек. Колиттің жеңіл түрі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін өздігінен қайтуы мүмкін; орташа немесе ауыр жағдай арнайы емді қажет етуі мүмкін. Ұзаққа созылған диареялы жалған жарғақшалы колит туындауында препарат қабылдауды тоқтату және ванкомицин (ішке) немесе метронидазол тағайындау керек.

Цеф IV® қолдану кезінде асқынжұқпа дамуы мүмкін, ол препаратты қабылдауды тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды талап етеді.

Цеф IV® аминогликозидтермен және ілмекті диуретиктермен бірге аса сақтықпен қолданады.

Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қанды, бүйрек және бауырдың функционалдық жай-күйінің зертханалық көрсеткіштерін бақылау керек.

Аралас аэробты және анаэробты жұқпаларда қоздырғышты сәйкестендіргенге дейін аэробтарға қатысты белсенді дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану тиімді.

Жұқпаның жойылған ошағынан менингеальді диссеминация жүретін, менингитке қауіп болған немесе менингит диагнозы нақтыланған емделушілерге Цеф IV® орнына альтернативті антибиотик тағайындау керек.

Оң Кумбс тестісі, несептегі глюкозаға жалғаноң тест анықталуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде цефепимді қолданудың қауіпсіздік тұрғысынан талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулері жүргізілмеген; препарат пайда/қауіп коэффициентін ескере отырып, тек дәрігер бақылауымен ғана қолданылуы мүмкін.

Цефепим емшек сүтімен өте төмен концентрацияларда бөлінеді. Препаратты қолданғанда баланы емшекпен емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерін ескере отырып көлік немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық жасау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: энцефалопатия, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі құрысулар.

Емі: гемодиализ және симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, импорттық немесе алюминий қалпақшамен және импорттық «FLIPP OFF» пластик қақпақтармен қаусырылған құтыларда 0.5 г немесе 1.0 г белсенді заттан.

Әрбір құтыға заттаңба немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба немесе өзі желімденетін импорттық өндірушінің заттаңбасы жапсырылады.

Әрбір құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушыға арналған ыдыстардың немесе хром-эрзац картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы standart@santo.kz