Цеф IV® (порошок, 0.5 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цеф IV®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Құтыларда инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 г, 1.0 г ұнтақ еріткішімен жиынтықта (инъекцияға арналған 1 % лидокаин гидрохлоридi ерiтiндiсі – 3.5 мл)

Құрамы

Бір құтының ішінде

цефепим дигидрохлориді және аргининнің стерильді қоспасы,

оның ішінде:

белсенді зат – 0.5 г немесе 1.0 г цефепим дигидрохлориді (цефепимге шаққанда),

қосымша зат – L-Аргинин.

Еріткіш «Лидокаин гидрохлориді, инъекцияға арналған 1% ерітінді -

3.5 мл»

Бір ампуланың (3.5 мл препарат) ішінде

белсенді зат – лидокаин гидрохлориді (100% затқа шаққанда) 35.0 мг,

қосымша заттар: натрий гидроксидінің 0.1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Ақ немесе аздап сарғыш кристалды ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Басқа да бета – лактамды антибактериялық препараттар. Төртінші буындағы цефалоспориндер. Цефепим.

АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефепимнің плазма ақуыздарымен байланысуы 19%-дан азды құрайды және препараттың қандағы концентрациясына байланысты емес. Цефепимнің емдік концентрациясы несепте, өтте, перитонеальді, жұлын, буллездік сұйықтықта, бронхтың шырышты секретінде, қақырықта, қуық асты безінде, соқыр ішекте, өт қабында анықталады.

Цефепим одан әрі қарай тиісті N-оксидке жылдам айналатын N-метилпирролидинге метаболизденеді. Организмнен цефепимнің орташа жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды. Препараттың енгізілген дозасының 80-85%-ға жуығы несеппен өзгермеген күйінде шығарылады, ал қалғандарының бәрі – метаболиттер түрінде (шамамен 6,8% оксид N-метилпирролидин, 1% жуық N-метилпирролидин және 2,5% цефепим эпимері). Цефепим көбіне гломерулярлық сүзілу тәсілімен элиминацияланады. Цефепимнің жалпы клиренсі шамамен 120 мл/мин, ал орташа бүйрек клиренсі 110 мл/мин шегінде болады.

Жасы 65 жастан үлкен науқастарда жас науқастармен салыстырғанда фармакокинетикалық қисық астындағы аудан AUC ұлғаюы және бүйрек клиренсі азаюы анықталады. Сондықтан бүйрек функциясы бұзылуы бар егде жастағы науқастарға доза түзету талап етілуі мүмкін. Креатинин клиренсі 30 мл/мин азырақ бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда ағзадан жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды. Диализ сеанстарын жүргізуді талап ететін бүйрек функциясының ауыр бұзылуында (креатинин клиренсі 15 мл/мин аз) гемодиализдегі жартылай шығарылу кезеңі орташа 13 сағатты құрайды және перитонеальді диализде 19 сағатты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастарға доза түзету талап етіледі.

Бауыр функциясы бұзылуы немесе муковисцидозы бар емделушілерде цефепимнің фармакокинетикасы өзгермейді. Бұндай науқастар үшін доза түзету талап етілмейді.

Фармакодинамикасы

Цеф IV® - парентеральді енгізуге арналған, IV буындағы цефалоспориндерге жататын антибиотик. Грамтеріс, грамоң микроорганизмдерге, оның ішінде III буынды цефалоспориндерге (мысалы, цефтазидимге) және аминогликозидтерге резистенттілік қалыптастырғандарына да әсер етеді. Грамтеріс микроорганизмдердің микроб жасушалары ішіне жылдам енуге қабілетті.

Парентеральді енгізуге арналған цефалоспориндік топтың басқа антибиотиктерге қарағанда пенициллин байланыстырушы протеинге РВР 3 аффинділігі елеулі жоғары. Бактерицидті тиімділігі препараттың протеинге РВР 1в және 1а орташа туыстығына байланысты. МБК көрсеткіші цефепимге сезімтал грамтеріс және грамоң бактериялардың 80% жуық изоляттары үшін 2 азды құрайды.

Цеф IV® бета-лактамаза әсеріне тұрақтылық білдіреді; хромосомалы гендермен кодталатын бета-лактамазаға қатысты елеусіз дәрежеде тектестігі бар. Әсер ету механизмі микроб жасушалары жасуша қабырғаларының ферменттері түзілуін тежеумен шартталған.

Цеф IV® төмендегі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар

Staphylococcus aureus (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); S. hominis, S. Saprophyticus қоса басқа да стафилококк штаммдары; Streptococcus pyogenes (А тобының стрептококктары); Streptococcus agalactiae (В тобының стрептококктары); Streptococcus pneumoniae (пенициллинге орташа тұрақтылығы бар штаммдарды қоса – МБК (МПК) 0,1-ден 1 мкг/мл дейін); басқа да бета-гемолитикалық стрептококктар (C, G, F топтары), S. bovis (D тобы), Viridans тобының стрептококктары.

Көптеген энтерококк штаммдары, мысалы Enterococcus faecalis, және метициллинге резистентті стафилококктар цефепимді қоса алғандағы цефалоспоринді антибиотиктердің көбіне резистентті.

Грамтеріс аэробтар

Pseudomonas spp., P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli қоса; Klebsiella spp., K. pneumoniae, K. oxytoca, K. оzoanae қоса; Enterobacter spp., E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. Sakazakii қоса; Proteus spp.,

P. mirabilis, P. vulgaris қоса; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi) қоса; Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni қоса; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Haemophilus parainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамаза түзетін штаммдарды қоса); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii қоса); Salmonella spp.; Serratia (S. marcescens, S. liquefaciens қоса); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепим Xanthmonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia) кейбір штаммдарына қатысты белсенді емес.

Анаэробтар

Bacteroides spp., B. melaninogenicus және ауыз қуысының Bacteroides-ке жататын басқа да микроорганизмдерін қоса; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., кейбір анаэробты бактерияларға (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile) қатысты белсенді емес. Цефепим әртүрлі плазмидті және хромосомалы β-лактамазаларға қатысты жоғары тұрақтылығымен сипатталады.

L-аргинин ерітінді рН 4,0-6,0 шегінде ұстап тұру үшін қосылады.

Қолданылуы

- пневмония және бронхитті қоса алғандағы тыныс алу жолдарының төменгі бөлігінің жұқпаларында

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында (пиелонефритті қоса, асқынған және асқынбаған)

-тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

- перитонит және өт жолдары жұқпаларын қоса интраабдоминальді жұқпаларда

- гинекологиялық жұқпаларда  

- фебрильді нейтропенияда - 13 жастан асқан балалардағы бактериялық менингитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты бұлшықет ішіне терең енгізеді. Дозаны қоздырғыштың сезімталдығына, жұқпаның ауырлығына, сондай-ақ науқастың бүйрек қызметінің жағдайына байланысты анықтайды.

Бүйрек функциясы қалыпты ересектер мен дене салмағы 40 кг-нан жоғары 13 жастан асқан балаларға препаратты мынадай дозаларда тағайындайды:

Ең жоғарғы бір реттік доза - 2 г, ең жоғарғы тәуліктік доза - 4 г.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз болғанда) препаратты дозалау режимін түзету қажет. Цеф IV® бастапқы дозасы бүйрек функциясы қалыпты науқастардағыдай болу керек. Препараттың демеуші дозасын креатинин клиренсі мәніне байланысты анықтайды.

Емдеу курсы 7-10 күн. Ауыр жұқпаларда ұзақ емдеу қажет болуы мүмкін.

Ерітіндіні дайындау тәртібі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін құтыдағы инъекцияға арналған ұнтақты кестеде көрсетілгендей етіп 1% лидокаин гидрохлориді ерітіндісінде ерітеді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүректің айнуы, құсу, колит, жалған жарғақшалы колитті қоса, диарея

- қышыну, есекжем, тері бөртпесі

- дене температурасының жоғарылауы

- бас ауыруы

- вагинит, эритема, генитальді қышыну

- бауыр трансаминазалары, сілтілік фосфатаза, жалпы билирубин деңгейлерінің жоғарылауы

Жиі емес

- іштің ауыруы, іш қатуы, дәм сезу өзгеруі

- ентігу, жөтел, тамақ ауыруы

- вазодилатация, жүрек қағуы, кеуденің ауыруы

- бас айналуы

- парестезиялар

- орофарингеальді кандидоз

- гиперкальциемия

- протромбиндік уақыттың немесе ішінара тромбопластиндік уақыттың ұлғаюы, гемолизсіз Кумбс тестісінің оң нәтижесі

- анемия, эозинофилия, транзиторлық тромбоцитопения, лейкопения,

нейтропения

- қандағы мочевина азотының және/немесе креатининнің уақытша жоғарылауы

Сирек

- асқынжұқпа дамуы

- мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- анафилактикалық реакциялар, оның ішінде анафилактикалық шок

- гемолитиялық анемия, панцитопения, геморрагиялар

Болуы мүмкін

- инъекция жасалған орынның қабынуы және ауыруы (бұлшықет ішіне енгізуде),

- тершеңдік, астения

- арқаның ауыруы

- шеткергі ісінулер

Өте сирек

- холестатикалық сарғаю, гепатит

- энцефалопатия, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастардағы бүйрек жеткіліксіздігінің өршуі және миоклония (препарат дозасын түзету жүргізілмеген емделушілерде ғана)

- құрысулар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефепимге, L-аргининге, сондай-ақ цефалоспоринді антибиотиктерге, пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- лидокаинге жоғары сезімталдық

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі

- асқазан-ішек жолдары аурулары, оның ішінде сыртартқысындағы

(ойық жаралы колит, аумақтық немесе антибиотикпен астасқан

колит)

- 13 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микробқа қарсы басқа препараттармен және гепаринмен фармацевтикалық үйлесімсіз. Бір уақытта тағайындау қажет болғанда әр антибиотикті жеке енгізу керек. Аминогликозидтермен, полимиксинмен және ілмекті диуретиктермен бір уақытта қабылдағанда нефроуыттылығы күшейеді,

Цеф IV® қан сарысуындағы концентрациясы жоғарылайды, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар цефалоспориндердің шығарылуын баяулатады, қан кету даму қаупі ұлғаяды. Бактерицидті антибиотиктермен (аминогликозидтер) бір мезгілде тағайындағанда синергизм, бактериостатикалықтармен (макролидтер, тетрациклиндер, хлорамфеникол) – антагонизм байқалады.

Айрықша нұсқаулар

Цеф IV® препаратын қолданғанға дейін, науқаста бұрын цефепимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге және басқа да бета-лактамды антибиотиктерге өте жоғары сезімталдық реакциялары болған-болмағанын анықтау керек.

Сыртартқысында дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялары бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Емдеу кезінде аллергиялық реакциялар пайда болса препаратты тоқтату керек. Жылдам түрдегі өте жоғары сезімталдық реакциясы күрделі болған кезде адреналинді қолдану және демеуші емнің басқа да түрі талап етілуі мүмкін.

Аралас аэробты/анаэробты микрофлоралардың салдарынан жұқпаның пайда болуы жоғары қауіпті топта жүрген науқастарға Цеф IV® тағайындаған кезде қоздырғышты сәйкестендіріп анықтағанға дейін (оның ішінде қоздырғыштың бірі Bacteroides fragilis болып табылған жағдайда) Цеф IV® бірге бір мезгілде анаэробтарға қатысты белсенді препаратты тағайындау ұсынылады.

Емдеу кезінде диарея пайда болған кезде жалған жарғақшалы колиттің дамуы мүмкін екенін ескеру керек. Колиттің жеңіл түрі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін өздігінен қайтуы мүмкін; орташа немесе ауыр жағдай арнайы емді қажет етуі мүмкін. Ұзаққа созылған диареялы жалған жарғақшалы колит туындауында препарат қабылдауды тоқтату және ванкомицин (ішке) немесе метронидазол тағайындау керек.

Цеф IV® қолдану кезінде асқынжұқпа дамуы мүмкін, ол препаратты қабылдауды тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды талап етеді.

Цеф IV® аминогликозидтермен және ілмекті диуретиктермен бірге аса сақтықпен қолданады.

Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қанға, бүйрек және бауырдың функционалдық жай-күйінің зертханалық көрсеткіштеріне бақылау керек.

Аралас аэробты және анаэробты жұқпаларда қоздырғышты сәйкестендіргенге дейін аэробтарға қатысты белсенді дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану тиімді.

Жұқпаның жойылған ошағынан менингеальді диссеминация жүретін, менингитке қауіп болған немесе менингит диагнозы нақтыланған емделушілерге Цеф IV® орнына альтернативті антибиотик тағайындау керек.

Оң Кумбс тестісі, несептегі глюкозаға жалғаноң тест анықталуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде цефепимді қолданудың қауіпсіздік тұрғысынан талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулері жүргізілмеген; препарат пайда/қауіп коэффициентін ескере отырып, тек дәрігер бақылауымен ғана қолданылуы мүмкін.

Цефепим емшек сүтімен өте төмен концентрацияларда бөлінеді. Препаратты қолданғанда баланы емшекпен емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерін ескере отырып көлік немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық жасау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: энцефалопатия, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі құрысулар.

Емі: гемодиализ және симптоматикалық емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшалармен және «FLIPP OFF» пластик қақпақтармен қаусырылған құтыларда 0.5 г немесе 1.0 г белсенді заттан.

Бейтарап шыныдан жасалған, сыйымдылығы 5 мл ампулаларда еріткіш 3.5 мл-ден.

Препараттың 1 құтысы еріткіштің 1 ампуласымен бірге сол картоннан бөлгіші бар картон қорапшаға салынған. Қорапшаға медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық және ампула скарификаторы салынған.

Кертігі, сақинасы және нүктесі бар 1% лидокаин гидрохлориді ампулаларының қаптағанда скарификаторлар салынбайды.

Қорапшаға медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтың мәтінін жазуға жол беріледі.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: 561342

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы standart@santo.kz