ЦЕФТРИАКСОН (1 г)

МНН: Цефтриаксон
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015506
Период регистрации: 31.03.2015 - 31.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 189.8 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

ЦЕФТРИАКСОН

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1 г натрий цефтриаксоны (цефтриаксонға шаққанда)

Сипаттамасы

Ақ түсті немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы бета-лактамдық басқа да препараттар. Үшінші буынды цефалоспориндер. Цефтриаксон

АТX коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі – 100 %. Б/і енгізгеннен кейін ең жоғарғы концентрацияға (ТСmax) жету уақыты – 2-3 сағат, к/і енгізгеннен кейін – инфузия соңында. 1 г дозада б/і енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрация (Сmax) - 76 мкг/мл. 1 г дозада к/і енгізгенде Сmax – 151 мкг/мл. Дене салмағының әр кг шаққанда 50 мг дозада енгізгеннен кейін 2-24 сағаттан соң ересектерде жұлын-ми сұйықтығындағы (ЖМС) концентрациясы менингиттің кеңірек таралған қоздырғыштарының ең төмен басым концентрациясынан (ТБК) көп есеге артады. Ми қабығы қабынған кезде жұлын-ми сұйықтығына (ЖМС) жақсы өтеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 83-96 %. Таралу көлемі – дене салмағының әр кг шаққанда 0.12-0.14 л (5.78-13,5 л), балаларда – дене салмағының әр кг шаққанда 0,3 л, плазмалық клиренсі – сағатына 0.58-1.45 л, бүйректік – сағатына 0.32-0.73 л.

Менингиті бар балаларда дене салмағының әр кг шаққанда 50/75 мг дозада б/і енгізгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) – 4.3-4.6 сағат; гемодиализде жүрген науқастарда (креатинин клиренсі (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 сағат, КК 5-15 мл/мин кезде – 15.7 сағат, 16-30 мл/мин – 11.4 сағат, 31-60 мл/мин – 12.4 сағат.

Өзгермеген түрде 33-67%-ы бүйрек арқылы; 40-50%-ы ішекке өтпен бірге шығарылады, мұнда белсенділігі жойылады. Жаңадан туылған балаларда препараттың 70%-ға жуығы бүйрек арқылы шығарылады. Гемодиализ тиімсіз.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксон - парентеральді енгізуге арналған, кең ауқымда әсер ететін ІІІ буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидтік белсенділігі бактериялардың жасушалық қабырғасы синтезінің бәсеңдеуімен жүзеге асады. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазалары әсеріне төзімділігімен ерекшеленеді.

Келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді: грамоң аэробтар – Staphylococcus aureus (пенициллиназаны түзетін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамтеріс аэробтар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (соның ішінде пенициллиназаны түзетін штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (пенициллинді өндіретін штаммдарды қоса), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (соның ішінде пенициллиназаны түзетін штаммдарды қоса), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens); сондай-ақ Pseudomonas aeruginosa жекелеген штаммдары сезімтал; анаэробтар: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Clostridium difficile басқа), Peptostreptococcus spp.

Мұның клиникалық мәні белгісіз болса да, келесі микроорганизмдерге қатысты in vitro белсенділігі бар: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Salmonella typhi қоса), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллинге төзімді стафилококктар цефалоспориндерге, соның ішінде цефтриаксонға төзімді, D тобындағы стрептококктердің көптеген штаммдарына және энтерококктерге, соның ішінде Enterococcus faecalis-ке, цефтриаксонға төзімді.

Қолданылуы

- құрсақ қуысы ағзаларының жұқпаларында (перитонитте, асқазан-ішек жолдарының, өт шығу жолдарының қабыну ауруларында, соның ішінде холангитте, өт қабы эмпиемасында);

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының ауруларында (соның ішінде пневмонияда, өкпе абсцесінде, плевра эмпиемасында)

- сүйек, буын, тері және жұмсақ тіндер жұқпаларында

- урогенитальді аймақ жұқпасында (соның ішінде созда, пиелонефритте)

- бактериялық менингитте және эндокардитте, сепсисте

- жұқпа жұққан жараларда және күйіктерде

- жұмсақ шанкрда және мерезде

- Лайм (боррелиоз) ауруында

- іш сүзегінде

- сальмонеллезде және сальмонеллез тасымалдаушылықта

- операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда

- иммунитеті әлсіреген адамдардағы жұқпалы ауруларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне.

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға – тәулігіне 1 рет 1-2 г-ден немесе әрбір 12 сағат сайын 0.5-1 г-ден, тәуліктік доза 4 г-ден аспауы тиіс.

Жаңа туылғандар үшін (2 апталыққа дейінгі) – дене салмағының әр кг-на шаққанда тәулігіне 20-50 мг.

Емшек еметін және 12 жасқа дейінгі балалар үшін тәуліктік доза – 20-80 мг/кг. Дене салмағы 50 кг және одан жоғары болатын балаларға ересектерге арналған дозаны қолданады. Дене салмағының әр кг шаққанда 50 мг-ден артық дозаны 30 минут бойы к/і енгізілетін инфузия түрінде тағайындау керек. Курс ұзақтығы аурудың сипатына және ауырлығына байланысты. Созда – б/і бір рет 250 мг.

Операциядан кейінгі асқынудың алдын алу үшін – операцияны бастаудан 30-90 минут бұрын бір рет 1-2 г (жұғу қауіптілігінің дәрежесіне байланысты).

Тоқ және тік ішекке операция жасау кезінде 5-нитроимидазолдар тобындағы препаратты қосымша енгізу керек.

Емшектегі балалардағы және одан кіші жастағы балалардағы бактериялық менингит кезінде – 1 рет 100 мг/кг (бірақ 4 г-ден аспауы керек). Емдеу ұзақтығы қоздырғышқа байланысты және Neissеria meningitidis үшін 4 күннен Еnterobacteriaceae сезімтал штаммдары үшін 10-14 күнге дейінді құрауы мүмкін.

Терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары бар балаларға – тәуліктік доза 50-75 мг/кг тәулігіне 1 рет немесе әрбір 12 сағат сайын 25-37,5 мг/кг, бірақ тәулігіне 2 г-ден аспауы керек.

Басқа жерге орныққан жұқпаның ауыр түрінде – әрбір 12 сағат сайын 25-37,5 мг/кг, бірақ тәулігіне 2 г-ден аспауы керек.

Ортаңғы отитте – б/і, бір рет 50 мг/кг, бірақ 1 г-ден аспауы керек.

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны түзету КК минутына 10 мл-ден төмен болған кезде ғана қажет етіледі. Мұндай жағдайда тәуліктік доза 2 г-ден аспауы керек.

Ерітіндіні дайындау және енгізу тәртібі:

Жаңадан дайындалған ерітіндіні ғана пайдаланған жөн!

К/і енгізу үшін 1 г-ні инъекцияға арналған 10 мл суда еріту керек. К/і баяу (2-4 мин) енгізеді.

К/і инфузиясы үшін 2 г-ні құрамында Са2+ жоқ (0,9% NaCl ерітіндісі, 5-10% декстроза ерітіндісі, 5% левулоза ерітіндісі) 40 мл ерітіндіде ерітеді. 50 мг/кг дозаны және одан астамды 30 минут бойы к/і тамшылатып енгізген жөн.

Ересектерде б/і енгізу үшін 1 г препаратты 1% лидокаин ерітіндісінің 3,5 мл-де ерітеді. Бір бөксеге 1 г-ден артық енгізбеу керек.

Балаларда б/і енгізу үшін 1 г препаратты инъекцияға арналған судың 3,5 мл-де еріту керек. Бір бөксеге 1 г-ден артық енгізбеу керек.

Препаратты инъекцияға арналған суда ерітіп енгізу ауыртады!

Лидокаинді балаларда және жасөспірімдерде еріткіш ретінде қолдануға тыйым салынады!

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- стоматит, глоссит, жүректің айнуы, құсу, метеоризм, сұйық нәжіс, диарея

Жиі емес

- дәмнің бұзылуы

- макулопапулезді бөртпе, экзантема, қышыну, дерматит, есекжем, ісінулер, полиморфты экссудативті эритема

Сирек

- «бауыр» трансаминазасы және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гепатит, сарғаю

- өт қабында кальций тұздарының преципитациясы

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, тромбопластин және протромбин уақытының ұзаруы

- бас ауыру, бас айналу, құрысулар

- анафилактоидтық және анафилактикалық реакциялар

- флебит, көктамырішілік инъекция орнының ауыруы

- асқын жұқпалар, соның ішінде жыныс жолдарының микоздары

- олигурия, сарысу креатининінің артуы, глюкозурия, гематурия

- қызба, қалтырау

- аллергиялық пневмонит, бронхтың түйілуі

- ысынулар, жүректің қағуы, терлеудің күшеюі

Өте сирек

- жалған жарғақшалы колит, негізінен Clostridium difficile әсерінен туындаған, панкреатит

- эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз)

- агранулоцитоз, қанның ұюының бұзылуы

- анурия, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, жедел тубулярлы некроз

- бүйректе цефтриаксон-кальцийдің жиналуы

- оң Кумбс реакциясы

Жиілігі белгісіз

- иммунды гемолитикалық анемия

- өліммен аяқталатын гемолиз

Кальций иондарымен өзара әрекеттесуі

Цефтриаксон және құрамында кальций бар ерітінділерді қабылдаған жаңа туған нәрестелерде аутопсияны зерттеудің нәтижелері бойынша, өкпе мен бүйректе преципитаттар түзілудің жекелеген фатальді жағдайлары сипатталған. Мұндайда жекелеген жағдайларда бір көктамырлық енгізу пайдаланылды, және тура көктамырішілік енгізуге арналған жүйеде преципитаттардың түзілуі байқалды. Сондай-ақ цефтриаксонды және құрамында кальций бар ерітінділерді әртүрлі көктамырларға енгізгенде және әртүрлі енгізу уақытында ең кемінде өліммен аяқталған бір жағдай сипатталған. Мұндайда аутопсияны зерттеу нәтижесі бойынша, осы жаңа туған нәрестеде преципитаттар табылған жоқ. Осыған ұқсас жағдайлар тек жаңа туған нәрестелерде ғана байқалды.

Кездейсоқ агранулоцитоз жағдайлары (<500/мл) жөнінде мәлімделді, олардың үлкен бөлігі 10 күн емдеуден кейін және 20 г-ден астам жиынтық дозаларды тағайындау аясында байқалды.

Кездейсоқ ауыр реакциялар (мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)) жөнінде мәлімделді.

Жалған жарғақшалы колит (<0.01 %) және қан ұюының бұзылулары, сондай-ақ бүйректе конкременттердің түзулу жағдайлары, негізінен, препараттың тәуліктік үлкен дозаларын (тәулігіне 80 мг/кг астам), немесе 10 г-ден астам жиынтық дозаларын қабылдаған, сондай-ақ қосымша қауіпті факторлары (сұйықтықты пайдаланудың шектелуі, төсектік режим және т.б.) бар 3 жастан асқан балаларда өте сирек сипатталған. Бүйректе конкременттердің түзілуінің симптомсыз өтуі немесе клиникалық тұрғыдан көрініс беруі ықтимал, бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Осы жағымсыз құбылыс қайтымды сипатқа ие және цефтриаксонмен емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Сирек жағдайларда цефтриаксонмен емдегенде науқастарда Кумбс сынамасының жалғаноң нәтижелері байқалуы мүмкін. Басқа да антибиотиктер сияқты, Цефтриаксон галактоземияға сынамада жалғаноң нәтиже беруі мүмкін. Жалғаноң нәтижелер несептегі глюкозаны ферменттік емес әдістермен анықтағанда да алынуы мүмкін, сондықтан қажет болғанда цефтриаксонмен емдеу барысында глюкозурияны ферменттік әдіспен ғана анықтау керек.

Нұсқаулықта сипатталмағанды қоса, кез келген жағымсыз әсер пайда болғанда дәрігерге қаралу қажет.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бета-лактамдық антибиотиктерге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге және еріткіш – лидокаинге аса жоғары сезімталдық

- шала туған нәрестелерде жасы 41 аптаға жеткенше (жүктілік аптасы плюс өмірінің аптасы)

- сарғаю, немесе гипоальбуминемиясы, немесе ацидозы бар күні жетіп туған нәрестелерге (≤28 күн), өйткені мұндай жағдайларда билирубинмен байланысуы бұзылуы мүмкін

- құрамында кальций бар ұзаққа созылған инфузияны қоса, мысалы, парентеральді түрде қоректендіргенде, цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты, құрамында кальций бар ерітінділерді көктамырішілік енгізу тағайындалған немесе тағайындалуына болжам жасалған, күні жетіп туған нәрестелерге (≤ 28 күн)

- жаңа туған балаларда және шала туған балаларда гипербилирубинемия (цефтриаксон билирубинді сарысулық альбуминмен байланысынан ығыстырып, мұндай науқастарда билирубинді энцефалопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефтриаксонның және аминогликозидтердің көптеген грамтеріс бактерияларға қатысты синергизмі бар

Этанолмен үйлеспейді.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар және тромбоциттер агрегациясының басқа да тежегіштері қан кету мүмкіндігін арттырады.

«Ілмектік» диуретиктермен және басқа да нефроуытты дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылық әсерінің даму қаупі артады. Құрамында басқа да антибиотиктер бар ерітінділермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: жаңа туған нәрестелерде гипербилирубинемия, шала туған балалар, бүйрек және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі, спецификалық емес ойық жаралы колит, бактерияларға қарсы дәрілік заттарды қолданумен байланысты болған энтерит немесе колит.

Басқа да цефалоспориндік антибиотиктер үшін тәртіп болып табылатын нақты сыртартқысының жиналғанына қарамастан, анафилактикалық шоктың дамуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды, ол шұғыл емдеуді – алдымен көктамырға эпинефринді, одан кейін глюкокортикоидты енгізуді қажет етеді.

Іn vitro зерттеулері, басқа да цефалоспоринді антибиотиктерге ұқсас, қан сарысуындағы альбуминмен байланысқан билирубинді ығыстырып шығаруға цефтриаксонның қабілетті екендігін көрсетті.

Бүйрек және бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бір мезгілде болғанда, гемодиализде жүрген науқастарда плазмадағы препарат концентрациясын жүйелі анықтап отырған жөн.

Ұзақ уақыт емдеген кезде шеткергі қан көріністерін, бауыр және бүйрек жағдайларының функциональді көрсеткіштерін үнемі бақылап отыру қажет.

Өт қабына УДЗ жасаған кезде сирек жағдайларда күңгірттену байқалады, ол кейін емдеуді тоқтатқаннан соң жоғалады. Тіпті бұл құбылыс оң жақ қабырға астының ауыруымен қатар жүргеннің өзінде де, антибиотикті тағайындауды және симптоматикалық ем жүргізуді жалғастыра беру керек.

Емдеу кезінде этанолды қолдануға болмайды – дисульфирамға ұқсас әсерлер болуы мүмкін (бет гиперемиясы, іштің және асқазан маңының түйілуі, жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, АҚ төмендеуі, тахикардия, ентігу).

Цефтриаксонның жаңадан дайындалған ерітіндісі бөлме температурасында 6 сағат бойы физикалық және химиялық тұрақты болады.

Егде жастағы және әлсіреген науқастарға К витаминін тағайындау қажет болуы мүмкін.

Цефтриаксонды қабылдап жүрген емделушілерде сирек жағдайларда протромбин уақытының өзгергені сипатталған. К витамині жеткіліксіз (синтезі бұзылған, тамақтануы нашарлаған) емделушілерде, емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде протромбин уақыты артқанда, емдеу және К витаминін (аптасына 10 мг) тағайындау кезінде протромбин уақытын бақылау қажет болуы мүмкін.

Бактерияларға қарсы басқа да көптеген препараттарды қолданған кездегідей, цефтриаксонмен емдеген кезде де Clostridium difficile (C. difficile) әсерінен туындайтын диареяның даму жағдайлары тіркелген. C. difficile әсерінен туындайтын диареяға күдіктенгенде немесе ол айғақталғанда С.difficile-ге бағытталмаған, ағымдағы антибиотиктермен емдеуді тоқтату қажет етілуі мүмкін. Клиникалық көрсетілімдерге сай сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуыздарды енгізу, С. difficile қатысты антибиотиктермен тиісті ем және хирургиялық ем тағайындалуы тиіс.

Бактерияларға қарсы басқа да препараттармен емдеген кездегідей, асқынжұқпалар пайда болуы мүмкін.

Цефтриаксонды және құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділерді немесе құрамында кальций бар кез келген препараттарды қолданғанда жаңа туған нәрестелерде ғана қантамырішілік преципитаттардың түзілуі жөнінде деректердің бар екендігіне қарамастан, Цефтриаксонды құрамында кальций бар инфузиялық ерітінділермен араластырмаған, балаларға және ересек емделушілерге, тіпті көктамырлық енгізудің әртүрін пайдаланғанның өзінде, бір мезгілде тағайындамаған жөн.

Цефтриаксон қабылдап жүрген науқастарда өт жолдарының обструкциясы салдарынан дамитын панкреатиттің сирек жағдайлары байқалуы мүмкін.

Цефтриаксон, тіпті инфузияның басқа жолдарымен де, құрамында кальций бар ерітінділермен немесе өнімдермен араластырылмауы немесе бір мезгілде қабылданбауы тиіс. Одан басқа, цефтриаксонды соңғы қабылдаудан кейігі 48 сағат ішінде құрамында кальций бар ерітінді немесе өнімдер қолданылмауы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Плацентарлық бөгет арқылы енеді, емшек сүтіне өтеді

Жүктілік кезінде цефтриаксон, егер ана үшін болжамды пайдасы ұрық үшін қауіптен басым болған жағдайда ғана, қолданылуы мүмкін. Препаратты лактация кезеңінде қабылдау қажет болса, бала емізуді тоқтатқан жөн.

Көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Сипатталмаған.

Артық дозалануы

Симптомдары: бөртпе, есекжем, қызба, қалтырау, бас ауыру, бас айналу, терлеудің күшеюі, жүректің айнуы, құсу, сананың шатасуы және құрысулар. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ.

Емі: плазмадағы цефтриаксонның шамадан тыс жоғары концентрациялары гемодиализдің жәрдемімен төмендетілуі мүмкін емес. Артық дозалану жағдайын емдеу үшін симптоматикалық шаралар ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпағы бар біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл құтыларда 1 г цефтриаксоннан.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

640008, Ресей, Қорған қ., Конституция д-лы, 7.

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru,

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігі иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

Прикрепленные файлы

811541151477976493_ru.doc 80 кб
059532591477977652_kz.doc 103.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники