Цефпраз-С

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефпраз-С

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г және 2 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: 500.0/1000.0 цефоперазон (натрий цефоперазоны түрінде)

500.0/1000.0 сульбактам (натрий сульбактамы түрінде)

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік сусымалы ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалауға арналған микробқа қарсы препараттар. Бета-лактамдық бактерияға қарсы өзге де препараттар. Үшінші буындағы цефалоспориндер. Цефаперазон, біріктірілмдер.

АТХ коды J01DD62

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефоперазонның 1000 мг-ын вена ішіне енгізгеннен кейін 30 минуттан соң, ең жоғары концентрациясы (Сmax) 114 мкг/мл құрайды. Сульбактамның 500 мг немесе 1000 мг енгізгеннен кейін 15 минуттан соң Сmax сәйкесінше 21-40 мкг/мл және 48-88 мкг/мл құрайды.

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы цефоперазон үшін 82-93%, сульбактам үшін – 38% құрайды. Цефоперазон сияқты сульбактам да өт, өт қалтасы, тері, асциттік сұйықтық, соқырішек, фаллопий түтігі, аналық без, жатырды қоса алғанда, организмнің түрлі тіндері мен сұйықтықтарында жақсы таралады.

Цефпраз-С вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу кезінде цефоперазоның 20-30% -ы және сульбактамның 75-85%-ы бүйрек арқылы шығарылады. Цефоперазонның қалған бөлігі негізінен өт арқылы шығарылады.

Сульбактам/цефоперазонды енгізу кезінде сульбактамның жартылай шығарылу кезеңі орташа есеппен 1 сағатқа жуық, цефоперазондікі - 1,7 сағат құрайды. Қайталап қолдану кезінде сульбактам/цефоперазонның қос компоненттерінің фармакокинетикасында маңызды өзгерістер атап өтілген жоқ. Препаратты әр 8-12 сағат сайын енгізу кезінде жинақталуы байқалған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы кезінде қолдану

Цефоперазон өтпен бірге белсенді түрде шығарылады. Цефоперазонның жартылай шығарылу кезеңі 2-4 есе ұзарады, ал препараттың несеппен сыртқа шығарылуы бауыры ауруынан және/немесе өт жолдарының тарылуынан зардап шегетін адамдарда ұлғая түседі.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде қолдану

Сульбактам/цефоперазон қабылдаған бүйрек жеткіліксіздігі түрлі дәрежедегі науқастарда организмнен сульбактамның жалпы клиренсі мен креатининнің есептік клиренсінің арасында жалпы өзара байланыстылық айқындалды. Терминалды бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда сульбактамның жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұлғайғаны (түрлі есептеулерде орташа есеппен 6.9 және 9.7 сағ.) анықталды. Гемодиализ жартылай шығарылу, организмнен жалпы клиренс кезеңінің және сульбактам таралу көлемінің маңызды түрде өзгеруін тудырды. Цефоперазонның фармакокинетикасында бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда маңызды өзгерістер байқалған жоқ.

Егде адамдардың қолдануы

Бүйрек жеткіліксіздігі бар және бүйрек функциясы бұзылған егде адамдарда сульбактам/цефоперазон фармакокинетикасы зерделенді. Сульбактамның, сондай-ақ цефоперазонның жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюы, клиренсінің төмендеуі және таралу көлемінің артуы анықталды. Сульбактамның фармакокинетикасында бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен, ал цефоперазонның фармакокинетикасында – бауыр функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты болды.

Балаларға қолдану

Балаларға қолданылуын зерттеуде ересек адамдардікімен салыстырғанда, сульбактам/цефоперазонның фармакокинетикасында маңызды өзгерістер айқындалған жоқ. Балаларда сульбактамның орташа жартылай шығарылу кезеңі 0,91-тен 1,42 с. дейін, цефоперазондікі - 1,44- тен 1,88 с. дейін құрайды.

Фармакодинамикасы

Цефпраз-С – b-лактамаза тежегішімен біріктірілген III буындағы цефалоспорин. Цефоперазон – жартылай синтетикалық цефалоспоринді парентералды қолдануға арналған кең ауқымда әсер ететін антибиотик. Жасушалы қабырғаның мукопептиді биосинтезін әлсірету арқылы сезімтал микроорганизмдерге бактерицидтік әсер береді. Сульбактам – b-лактамаза бактерияларының қайтымсыз тежегіші, соған орай Цефоперазон осы ферменттерді өндіретін штаммдарға әсер етеді.

Цефпраз-С жоғары белсенділік танытады:

грампоң микроорганизмдерге: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Peptococcus, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium;

грамтеріс микроорганизмдерге: Escherichia coli, Clostridium species, Haemophilus influenzae, Enterobacter species, Citrobacter species, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providentia stuartii, Providentia rettgeri, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas species, Serratia marcescens, кейбір штаммаларға Acinetobacter calcoaceticus;

анаэробты микроорганизмдерге

грамтеріс таяқшаларға (Bacteroides fragilis, Bacteroides species және Fusobacterium species басқалары),

грамоң және грамтеріс кокктарға (Peptococcus, Peptostreptococcus және Veillonella species қоса алғанда),

грамоң таяқшаларға (Clostridium, Eubacterium және Lactobacillus species қоса алғанда).

Қолданылуы

- тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің инфекцияларында

- несеп шығару жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің инфекцияларында

- құрсақ қуысы ағзаларының инфекциялары, оның ішінде перитонит, холецистит, холангитте

- гинекологиялық инфекцияларының ішінде эндометритте

- жұмсақ тіндер мен тері инфекцияларында

- сүйектер мен буындардың инфекцияларында

- бактериялық синуситте

- септицемияда

- менингитте

- созда

Қолдану тәсілдері және дозалары

Ересектер үшін тәуліктік доза екіге бөлінген түрде 2,0 - 4,0 г құрайды, әр 12 сағат сайын вена ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу қажет. Ауыр инфекцияларда доза 8 г дейін ұлғайтылуы мүмкін. Балаларға ұсынылатын тәуліктік доза 40-80 мг/кг/тәулік. Дозаны тең екі бөлікке бөліп, әр 6-12 сағат сайын енгізу керек. Ауыр немесе емдеуге келмейтін инфекцияларда доза 160 мг/кг/тәулікке дейін ұлғайтылуы мүмкін. Жаңа туылған сәбилерге өмірінің алғашқы аптасында препаратты әр 12 сағат сайын енгізу керек. Ең көп тәуліктік дозасы 80 мг/кг/тәуліктен аспауы тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар үшін 15-30 мл/мин креатинин клиренсі жағдайында (КК), ең жоғарғы тәуліктік доза 2г, 15 мл/минуттан аз креатинин клиренсі жағдайында (КК), ең жоғарғы тәуліктік доза 1г құрауы тиіс.

Парентералды енгізу үшін ерітінді дайындау ережесі

Вена ішіне инфузия үшін құтының ішіндегіні 5% декстрозаның немесе 0,9% натрий хлоридінің 10,0 мл және/немесе енгізуге арналған стерильді суда ерітіп, соңынан сол еріткішпен 20 мл-ге жеткізу керек. Инфузия 15-60 минут бойы жүргізіледі.

Бұлшықет ішіне енгізу үшін цефоперазонның 250 мг/мл немесе одан көп мөлшерінен құралған ерітіндіні 2 кезеңде дайындайды: алдымен еріту үшін инъекцияға арналған стерильді суды пайдалануға болады, соңынан 2% лидокаин ерітіндісін пайдалануға болады.

Жағымсыз әсерлері

• жүрек айнуы, құсу, диарея, жалған жарғақшалы колит

• макулопапулезді бөртпе, есекжем, қышыну, Стивенс-Джонсон синдромы; анамнезде аллергиялық (әсіресе, пеницилинге) әсері бар науқастарда қаупі жоғары

• нейтрофилдер деңгейінің төмендеуі, ұзақ емдеу кезінде (басқа бета-лактамды антибиотиктермен де) қайтымды нейтропения дамуы мүмкін, кейбір пациенттерде емделу кезінде Кумбстың оң сынамасы байқалды; сонымен қатар гемоглобин мен гематокрит деңгейлерінің төмендеуі атап өтіледі; өтпелі эозинофилия, лейкопения және тромбоцитопения, сонымен қатар гипопротромбинемия байқалды

• бас ауыруы, құрысу, инъекция кезінде ауыру, қалтырау, васкулит

• АСТ, АЛТ бауыр функциясының, қан сарысуындағы сілтілік фосфатаза мен билирубин көрсеткіштерінің өтпелі жоғарылауы

• кейде бұлшықет ішіне инъекциядан соң өтпелі ауыру байқалады

• кататердің көмегімен Сульперазонды вена ішіне енгізгеннен соң (басқа да цефалоспорин және пенициллинлер сияқты) инфузия орнында флебит дамуы мүмкін.

• анафилаксиялық реакциялар (шокты қоса алғанда)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспоринді және басқа да бета-лактамндық антибиотиктерге жоғары сезімталдықта

- құрамында лидокаин бар ерітінді үшін (цефоперазонды бұлшықет ішіне енгізу кезінде)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефпраз-С кеңінен қолданылатын инфузиялық ерітінділермен үйлеседі: инъекцияға арналған су, 5% немесе 10%-дық декстроза ерітінділері, 0,9%-дық натрий хлоридінің ерітіндісі. Цефпраз-С ерітіндісін, физикалық сәйкессіздігін ескере отырып, тікелей аминогликозидтермен және эуфиллинмен араластыруға болмайды. Ұнтақтың бастапқы еріту үшін Рингер және 2% лидокаин ерітінділерін қолданбау керек.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек функциясы қатар бұзылған бауыр функциясы бұзылған науқастар үшін тәуліктік доза 2 г аспау керек. Препаратпен емделу кезінде алкоголь тұтынуға болмайды (тетурам тәрізді реакция пайда болуы мүмкін). Ұзақ емдеу кезінде бүйрек, бауыр және қан айналымы жүйесінің көрсеткіштерін мезгіл сайын бақылап отыру керек.

Жүктілік және лактация

Егер шарана немесе сәбиге төнетін қауіптен ана денсаулығына келтірілетін пайда жоғары болса ғана жүктілік және лактация кезеңінде Цефпраз-С пайдалануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе зор қауіптілігін механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшелігі

Сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: құрысуларды қоса, неврологиялық бұзылулар болуы мүмкін.

Емі: гемодиализ немесе перитонеальді диализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат резеңке тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен (флип-офф) қаусырылған сыйымдылығы 20 мл түссіз шыны құтыларға салынады.

1 құтыдан мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

”Alkem Laboratories Ltd”, Үндістан

Senapati Bapat Marg

Lower Parel, Mumbai -400013, Үндістан

Тел/факс: 0091-0260-2230470;230570

Тіркеу куәлігінің иесі

«Alkem Laboratories Limited», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

«The Pharma Network» (Зэ Фарма Нэтворк) ЖШС

Алматы қ-сы, Сейфуллин даңғылы, № 404/67/9, 209 пәтер

Телефон нөмірі +7(727) 244-66-11

Электрондық поштасы: viral.parikh@alkem.com.