Цефпар (0.5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Цефпар
Международное непатентованное название
Цефоперазон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г , 1.0 г и 2.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество: цефоперазон натрия, эквивалентно цефоперазону 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г.
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефоперазон комбинации
Код АТС J01DD12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) после внутримышечного введения - 1-2 часа; после внутривенного введения - в конце инфузии.
Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови после внутримышечного введения 0,25 г и 0,5 г цефоперазона составляет 22 мкг/мл и 33 мкг/мл, соответственно. Сmax при внутривенном введении 1 г и 2 г препарата составляет 153 мкг/мл и 252 мкг/мл, соответственно.
Связь с белками плазмы - 82-93%.
Цефоперазон достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкости, моче, желчи и стенках желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах, слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины, амниотической жидкости, а также в спинномозговой жидкости (при менингите). В небольших концентрациях цефоперазон может обнаруживаться в материнском молоке.
Объем распределения 0,14 - 2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2 часа, независимо от способа введения, 2,8 - 4,2 часа при гемодиализе, 2,2 часа - у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится в активной форме (метаболизируется менее 1%) 70-80% с желчью, 20-30% - почками. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 - 3-7 часов, выведение почками- 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т ½ удлиняется только в 2- 4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов: ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая тем самым, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении:
грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus faecalis;
грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae
(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) и Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;
анаэробных микроорганизмов: грамположительные кокки (включая Peрtococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., некоторые штаммы Bacteroides fragilis, и другие Bacteroides spp.).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции костей и суставов
- инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея)
- абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит)
- сепсис
- менингит
Профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических и травматологических операциях, а также в сердечно-сосудистой хирургии.
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно, струйно), внутримышечно.
Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2–4 г, вводить равными частями каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч. Для взрослых максимальная суточная доза 12 г, разделенная на равные дозы через каждые 8 ч.
Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.
При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.
Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2– 4 г). Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/дл, суточная доза не должна превышать 4 г.
У больных с тяжелым нарушением функцией печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать
дозу.
Применение у детей
У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема (через каждые 12 ч) или больше при необходимости.
При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения – не менее 3-5 мин. Новорожденным (<8 дней) вводят 50-200 мг/кг массы тела в сутки равными частями через каждые 12 ч.
Внутривенное введение
Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore.
В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, стерильную воду для инъекций.
Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3–5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей — 50 мг/кг массы тела.
При приготовлении раствора для в/в капельного введения для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г цефоперазона. Полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида) в объеме 20-100 мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.
Внутримышечное введение
Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида. Для разведения 0,5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г – 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл.
Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Этот раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина.
Внутримышечная инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
- крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), редко - отек Квинке, анафилактический шок
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторная гиперкреатининемия, транзиторная эозинофилия, снижение гематокрита, положительная реакция Кумбса.
- анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении), кровотечения
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении)
Прочие: кандидоз
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность
С осторожностью
- поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам)
- кровотечения (в анамнезе)
- колит (в анамнезе)
- нарушения функции печени
- дисфункция почек
- беременность, период лактации
- новорожденные и недоношенные дети
Лекарственные взаимодействие
Не следует смешивать раствор цефоперазона в одном шприце с аминогликозидами в связи с химико-физической несовместимостью (при необходимости проведения комбинированной терапии данными препаратами цефоперазон и аминогликозид назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения, с использованием двух отдельных внутривенных катетеров).
Нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак и др.), непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики и антиагреганты (дипиридамол, алпростадил и др.) увеличивают частоту развития гипопротромбинемии, повышают риск развития кровотечения.
Аминогликозиды и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.
При совместном назначении цефоперазона с этанолом или, если интервал между их приемами составляет менее 5 суток, возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.
Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Особые указания
Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики, в том числе и на цефоперазон.
В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.
В период лечения цефоперазоном и в течение 5 дней после его завершения следует воздержаться от приема этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.
У пациентов, имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.
Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В случае обтурации желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего нарушения функции почек, может возникнуть необходимость в изменении режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: эпилептический припадок.
Лечение: введение диазепама, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 0,5 г, 1,0 г или 2,0 г в стеклянные флаконы вместимостью 20 мл из бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками, обкатанными алюминиевыми колпачками с предохранительной пластмассовой крышкой.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Для стационаров: 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Приготовленный раствор использовать немедленно.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Карнатака Антибиотикс & Фармасьютикалс Лимитед
Плот № 14,11Фазе Пения, Бангалор-560058, Индия
Держатель регистрационного удостоверения:
ООО «Русюрофарм»
119571, Москва, Ленинский проспект, д.148, офис 137, Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ООО «Русюрофарм», 119571, Москва, Ленинский проспект, д.148, офис 137, Российская Федерация
тел./факс: 8 (495) 514-06-90, 514-06-91
e-mail: ruseuro@inbox.ru