Цефпар (0.5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефпар

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 г , 1.0 г және 2.0 г ұнтақ.

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді заттар: 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г цефоперазонға баламалы цефоперазон натрийі

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы бета-лактамды басқа да препараттар. Цефоперазон біріктірілімдері

АТЖ коды J01DD12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрацияға жету уақыты (Tcmax) – 1-2 сағат; көктамыр ішіне енгізгеннен кейін – инфузияның соңында.

0,25 г және 0,5 г цефоперазонды бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін қан сарысуындағы ең жоғары концентрация (Cmax), тиісінше, 22 мкг/мл және 33 мкг/мл құрайды. 1 г және 2 г препаратты көктамыр ішіне енгізген кездегі Сmax , тиісінше, 153 мкг/мл және 252 мкг/мл құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 82-93%.

Цефоперазон организм тіндерінде және сұйықтықтарында: асциттік, перитонеальді, синовиальді сұйықтықтарда, несепте, өтте және өт қабының қабырғаларында, өкпеде, қақырықта, таңдай бадамша бездерінде, синустардың шырышты қабығында, жүрекшелерде, бүйректерде, несепағарларда, қуықасты безінде, аналық бездерде, жатырда, фаллопиев түтіктерінде, сүйектерде, кіндік қанында, амниотикалық сұйықтықта, сондай-ақ жұлын сұйықтығында (менингитте) емдік концентрацияларға жетеді. Цефоперазон ана сүтінен азғантай концентрацияларда табылуы мүмкін.

Таралу көлемі – 0,14 - 2 л/кг. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) енгізу тәсіліне қарамай, орта есеппен 2 сағатты, гемодиализде 2,8 - 4,2 сағатты, жаңа туған нәрестелерде және 2 айлықтан 11 жасқа дейінгі балаларда 2,2 сағатты құрайды. 70-80%-ы өтпен бірге, 20-30%-ы бүйректер арқылы белсенді түрде шығарылады (1%-дан азы метаболизденеді). Бауыр қызметі бұзылған және өт шығару жолдарының обструкциясы бар емделушілерде Т1/2 – 3-7 сағат, бүйректер арқылы шығарылуы – 90% және одан астам. Тіпті бауырдың ауыр зақымында өтте емдік концентрацияға жетеді, ал Т ½ 2-4 есеге ғана ұзарады. Бүйрек-бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде жиналып қалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Әсер ету өрісі ауқымды, ІІІ буынды цефалоспоринді жартылай синтетикалық антибиотик. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін тежеу есебінен бактерицидтік әсер етеді: мембранаға байланысты транспептидазаны ацетилдеп, осылайша, жасуша қабырғасының тығыздығын және қаттылығын қамтамасыз ету үшін қажетті пептидогликандардың айқаспалы жігін бұзады.

Мыналарға қатынасы белсенді:

грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін және түзбейтін штамдар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (А тобына жататын бета-гемолитикалық стрептококк), Streptococcus agalactiae (В тобына жататын бета-гемолитикалық стрептококк), Streptococcus faecalis;

грамтеріс микроорганизмдер: Esherichia coli, Klebsiella spp. (Klebsiella pneumonia-ны қоса есептегенде), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (бета-лактамаза түзетін және түзбейтін штамдар), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Salmonella spp. және Shigella spp., Pseudomonas spp., соның ішінде Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae кейбір штаммдары (бета-лактамаза түзетін және түзбейтін штамдар) және Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica;

анаэробты микроорганизмдер: грамоң кокктар (Peрtococcus spp., Peptostreptococcus spp. қоса есептегенде), грамоң спора- және спора түзбейтін анаэробтар (Clostridium difficile, Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) және грамтеріс таяқшалар (Fusobacterium spp., кейбір Bacteroides fragilis штамдарын, және басқа да Bacteroides spp. қоса есептегенде).

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден болған мына жұқпалы-қабыну ауруларында:

- тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөлімдерінің жұқпаларында

- несеп шығару жүйесінің жұқпаларында

- тері мен жұмсақ тін жұқпаларында

- сүйектер мен буындардың жұқпаларында

- кіші жамбас ағзаларының жұқпалы-қабыну ауруларында (эндометритте, созда)

- абдоминальді жұқпаларда (перитонитте, холециститте, холангитте)

- сепсисте

- менингитте

Абдоминальді, гинекологиялық және травматологиялық операцияларда, сондай-ақ жүрек-қантамыр хирургиясында жұқпалы асқынулардың алдын алуға

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне (тамшылатып, сорғалатып), бұлшықет ішіне.

Ересектерге:  цефоперазонның орташа тәуліктік дозасы 2–4 г, әрбір 12 сағат сайын тең бөліктермен енгізу керек. Ауыр жұқпаларда тәуліктік доза 8 г-ға дейін арттырылуы мүмкін, мұны да әрбір 12 сағат сайын тең бөліктермен енгізу керек. Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік дозасы, әрбір 8 сағат сайын тең бөліктерге бөлінген 12 г.

Емдеу микроорганизмдердің сезімталдығын зерттеу нәтижелері алынғанға дейін басталуы мүмкін.

Асқынбаған гонококктік уретритте 500 мг препаратты б/і бір рет енгізу керек.

Операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін  – операцияның басталуынан 30–90 минут бұрын к/і 1 г-нан немесе 2 г-нан. Дозаны әрбір 12 сағат сайын қайталауға болады, алайда көптеген жағдайларда 24 сағаттан асырмайды.

Жұқпа жұқтыру қаупі жоғары операцияларда (мысалы, колоректальді аймаққа жасалатын операцияларда), немесе егер пайда болған жұқпа аса қауіпті болса (мысалы, ашық жүрекке операция жасағанда немесе буындарды протездегенде), профилактикалық қолдану операция аяқталғаннан кейін 72 сағатқа созылуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға әдеттегі тәуліктік доза (2– 4 г) тағайындалады. Шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына 18 мл-ден төмен немесе креатининнің сарысулық деңгейі 3,5 мг/дл жоғары болса, тәуліктік доза 4 г-нан аспауы тиіс.

Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр, өт жолдарының обструкциясы айқын болатын науқастарда препараттың тәуліктік дозасы 2 г-нан аспауы тиіс.

Бүйрек-бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарда қандағы цефоперазон концентрациясын бақылаған және қажет болғанда дозаны түзеткен жөн.

Балаларға қолданылуы

Балаларда цефоперазонның тәуліктік дозасы дене салмағының әр кг-на шаққанда 50-200 мг құрайды, тең бөліктермен екі рет (әрбір 12 сағат сайын) немесе қажет болған кезде көбірек енгізіледі.

К/і сорғалатып енгізген кезде балалар үшін ең жоғары бір реттік доза дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг құрайды, енгізу ұзақтығы – 3-5 минуттан кем емес. Жаңа туған нәрестелерге (<8 күн) дене салмағының әр кг-на шаққанда 50-200 мг-ын әрбір 12 сағат сайын тең бөліктермен енгізеді.

Көктамыр ішіне енгізу

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні ex tempore дайындайды.

Еріткіш ретінде 5% декстроза ерітіндісін, 10% декстроза ерітіндісін, 0.9% натрий хлориді ерітіндісін, инъекцияға арналған стерильді суды қолдануға болады.

К/і сорғалатып енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін 1 г цефоперазонды инъекцияға арналған 10 мл стерильді суда немесе үйлесімді басқа ерітіндіде еріту қажет және кем дегенде 3–5 минут ішінде енгізу керек. К/і сорғалатып енгізу үшін цефоперазонның ең жоғары бір реттік дозасы ересектер үшін 2 г, балалар үшін дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг құрайды.

К/і тамшылатып енгізу үшін ерітінді дайындағанда, оның еруін жеңілдету үшін, 1 г цефоперазонға 5 мл еріткішті қолдану керек. Алынған ерітіндіні көлемі 20-100 мл инфузиялық ерітіндіге (Рингер лактаты ерітіндісі, 5% декстроза ерітіндісі, 0.9% натрий хлориді ерітіндісі) қосады. Енгізу ұзақтығы ерітіндінің көлеміне байланысты 10-30 минутты және одан астамды құрауы мүмкін.

Бұлшықет ішіне енгізу

Б/і инъекцияға арналған ерітінділерді дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді су немесе 0.9% натрий хлориді ерітіндісі қолданылуы мүмкін. Цефоперазонның соңғы 250 мг/мл концентрациясын алу мақсатында 0,5 г препаратты сұйылту үшін 2 мл еріткішті, 1 г үшін 4 мл еріткішті қолданған жөн.

250 мг/мл және одан көбірек концентрациядағы ерітіндіні енгізу ұсынылған жағдайларда бұлшықетішілік инъекциялар кезіндегі ауырсынуды азайту үшін 2% лидокаин ерітіндісін қолдану ұсынылады (егер емделушіде лидокаинға асқын сезімталдық реакциясы жоқ болса). Бұл ерітінді инъекцияға арналған стерильді суды 2% лидокаин ерітіндісімен біріктіре отырып, дайындалуы мүмкін.

Бұлшықетішілік инъекцияны ірі бұлшықетке терең жасалады (үлкен бөксе бұлшықетіне немесе санның алдыңғы бетіне).

Жағымсыз әсерлері

- жүректің айнуы, құсу, диарея, жалған жарғақшалы колит

- есекжем, макулопапулезді бөртпе, қызба, эозинофилия, мультиформалы эритема, терінің қышуы, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), сирек – Квинке ісінуі, анафилактикалық шок

Зертханалық көрсеткіштер: гипопротромбинемия, протромбинді уақыттың артуы, «бауырлық» трансаминаза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, транзиторлы гиперкреатининемия, транзиторлы эозинофилия, гематокриттің төмендеуі, Кумбстің оң реакциясы.

- анемия, қайтымды нейтропения (ұзақ уақыт қолданғанда), қан кетулер

Жергілікті реакциялар: флебит (көктамыр ішіне енгізген кезде), инъекция жасаған жердің ауыруы (бұлшықет ішіне енгізген кезде)

Тағы басқа: кандидоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндерге және басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге асқын сезімталдық

- бүйрек және/немесе бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі

Сақтықпен

- поливалентті аллергия (соның ішінде пенициллиндерге, карбапенемдерге)

- қан кету(сыртартқыда)

- колит (сыртартқыда)

- бауыр қызметінің бұзылуы

- бүйрек қызметінің бұзылуы

- жүктілік, лактация кезеңі

- жаңа туған нәрестелер және шала туған балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цефоперазон ерітіндісін бір еккіште, химиялық-физикалық тұрғыдан үйлеспейтін болғандықтан, аминогликозидтермен араластырмаған жөн (осы препараттармен біріктірілген ем жүргізу қажет болған кезде цефоперазон мен аминогликозидті, екі бөлек көктамырішілік катетерлерді пайдалана отырып, көктамыр ішіне біртіндеп бөліп енгізу түрінде тағайындайды).

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак және т.б.), әсері тікелей емес антикоагулянттар, гепарин, тромболитиктер және антиагреганттар (дипиридамол, алпростадил және т.б.) гипопротромбинемияның пайда болу жиілігін, қан кету қаупін арттырады.

Аминогликозидтер және «ілмектік» диуретиктер, әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар адамдарда, нефроуыттылықты арттырады.

Цефоперазонды этанолмен немесе, егер олардың қабылдау арасындағы аралығы 5 тәуліктен кемді құраса, гиперемия, жүректің айнуы, құсу, бастың ауыруы, ентігу, тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, іштің түйілуі түрінде дисульфирамға ұқсас реакциялар пайда болуы мүмкін.

Өзекшелік секрецияны төмендететін дәрілік заттар қандағы препараттың концентрациясын арттырады және оның шығарылуын баяулатады.

Айрықша нұсқаулар

Басқа антибиотиктермен бірге біріктірілген ем жүргізгенде қолданылуы мүмкін.

Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктерге, соның ішінде цефоперазонға айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Препаратты қолдану кезеңінде Бенедикт немесе Фелинг ерітіндісімен несепте глюкозаға жалғаноң реакция орын алуы мүмкін.

Цефоперазонмен емделу кезеңінде және оны аяқтағаннан кейін 5 күн ішінде этанол қабылдауды тоқтата тұрған жөн, өйткені дисульфирамға ұқсас реакциялар пайда болуы мүмкін.

Астың сіңуі бұзылған (мысалы, муковисцидозбен ауыратын) емделушілерде, сондай-ақ ұзақ уақыт парентеральді түрде қоректеніп жүрген емделушілерде де, К витаминінің тапшылығы пайда болуы мүмкін. Мұндай науқастарда протромбинді уақытты бақылау жүзеге асырылуы тиіс және қажет болған кезде оларға экзогенді К витаминін тағайындау керек.

Ұзақ уақыт қолдану қоздырғыштарда төзімділіктің пайда болуына әкелуі мүмкін. Өт жолдарының обтурациясы жағдайында, бауырдың ауыр сипатты ауруларында немесе бүйрек қызметінің бұзылуы қатар жүрген жағдайда дозалау режимін өзгерту қажеттілігі пайда болуы мүмкін.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: эпилепсиялық ұстама.

Емдеу: диазепамды енгізу, симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған, қорғаныш пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен көмкерілген, түссіз шыныдан жасалған, сыйымдылығы 20 мл шыны құтыларда 0,5 г-нан, 1,0 г-нан немесе 2,0 г-нан.

1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Стационарлар үшін: 50 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дайындалған ерітіндіні дереу қолдану керек

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Карнатака Антибиотикс & Фармасьютикалс Лимитед

Плот № 14,11Фазе Пения, Бангалор-560058, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«Русюрофарм» ЖШҚ

119571, Мәскеу, Ленин д-лы, үй 148, кеңсе 137, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Русюрофарм» ЖШҚ, 119571, Мәскеу, Ленин д-лы, үй 148, кеңсе 137, Ресей Федерациясы

тел./факс: 8 (495) 514-06-90, 514-06-91

e-mail: ruseuro@inbox.ru