Цефотаксим (1000 мг)

МНН: Цефотаксим
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013772
Информация о регистрации в РК: 25.06.2014 - 25.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 93.23 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Цефотаксим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефотаксим

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1000 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – цефотаксим натрий (цефотаксимге шаққанда) - 1000 мг

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Микробқа қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар.

Бактерияларға қарсы бета-лактамды басқа да препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефотаксим

АТХ коды J01DD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

0,5 г, 1 г және 2 г дозаларда көктамыр ішіне бір рет енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 5 минут, ең жоғары концентрациясы тиісінше 39, 101,7 және 214 мкг/мл құрайды. Бұлшықет ішіне 0,5 және 1 г дозада енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0,5 сағат және ең жоғары концентрациясы тиісінше 11 және 21 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 30-50%. Биожетімділігі – 90-95%. Организмнің көптеген тіндерінде (миокард, сүйек тіні, өт қабы, тері, жұмсақ тіндер) және сұйықтықтарында (синовиальді, перикардиальді, плевральді, қақырық, өт, несеп, жұлын сұйықтығы) емдік концентрациялар қалыптастырды. Таралу көлемі – 0,25-0,39 л/кг. Жартылай шығарылу кезеңі –1 сағат көктамыр ішіне енгізгенде және 1-1,5 сағат – бұлшықет ішіне енгізгенде. Бүйрек арқылы - 20-36% өзгермеген түрде, қалған мөлшері метаболиттер түрінде (15-25% - фармакологиялық тұрғыдан белсенді дезацетилцефотаксим түрінде және 20-25% белсенді емес 2 метаболит - М2 және М3 түрінде) шығарылады. Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде және егде жастағы адамдарда жартылай шығарылу кезеңі 2 есе артады. Жаңа туған нәрестелерде жартылай шығарылу кезеңі – 0,75-1,5 сағат, шала туған (дене салмағы 1500 г аз) нәрестелерді 4,6 сағатқа дейін артады; дене салмағы 1500 г асатын балаларда – 3,4 сағат. Қайталап көктамыр ішіне 1 г дозада әрбір 6 сағат сайын 14 тәулік бойы енгізген кезде жинақталуы байқалмайды. Емшек сүтіне енеді.

Фармакодинамикасы

Парентеральді түрде енгізуге арналған ІІІ буын цефалоспоринді антибиотигі. Бактерицидті әсер етіп, микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұзады. Әсер ету ауқымы кең.

Басқа антибиотиктерге төзімді грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді: Staphylococcus spp. (оның ішінде Staphylococcus aureus, пенициллиназаны түзетін штамдарды қоса), Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді Staphylococcus epidermidis және Staphylococcus aureus қоспағанда), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (оның ішінде пенициллиназаны түзетін штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (оның ішінде Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (оның ішінде пенициллиназаны түзетін штаммдар), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (оның ішінде Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. кейбір штаммдары (оның ішінде Bacteroides fragilis кейбір штамдары), Fusobacterium spp. (оның ішінде Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Clostridium difficile көптеген штаммдары - төзімді. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазаларына төзімді.

Қолданылуы

Цефотаксимге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:

- орталық жүйке жүйесінің (менингит)

- тыныс алу жолдары және ЛОР-ағзалардың

- несеп шығару жолдарының

- сүйектің, буынның

- тері мен жұмсақ тіндердің (жұқпа жұқтырған жаралар мен күйіктерді қоса)

- кіші жамбас мүшелерінің жұқпалары

- перитонит

- бактериемия, септицемия, эндокардит

- интраабдоминальді жұқпалар

- Лайм ауруы

- соз

- иммунитет тапшылығы аясындағы жұқпалар

- хирургиялық (оның ішінде урологиялық, акушерлік-гинекологиялық, асқазан-ішек жолы) операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және дене салмағы 50 кг және одан асатын балаларға: асқынбаған жұқпаларда - көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 1 г-ден әрбір 12 сағат сайын; асқынбаған жедел созда - бұлшықет ішіне, 0,5 - 1 г бір рет; ауырлығы орташа жұқпаларда - бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне, 1 - 2 г-ден әрбір 8 сағат сайын; сепсисте - көктамыр ішіне, 2 г-ден әрбір 6 - 8 сағат сайын, өмірге қауіп төндіретін жұқпаларда (менингит кезінде) - көктамыр ішіне, 2 г-ден әрбір 4 сағат сайын, ең жоғары тәуліктік доза - 12 г.

Емдеу ұзақтығы әр адамға жеке белгіленеді.

Хирургиялық операция алдында жұқпа дамуының алдын алу мақсатында кіріспе жалпы анестезия кезінде бір рет 1 г енгізеді. Қажет болғанда енгізуді 6 - 12 сағаттан соң қайталайды.

Кесарь тілігінде (кіндік көктамырына қысқыш қойған сәтте) - көктамыр ішіне 1 г, содан соң бірінші дозадан 6 және 12 сағаттан кейін - қосымша 1 г-ден.

Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1,73 кв.м және одан кем болғанда тәуліктік дозаны 2 есе азайтады.

Шала туған және жаңа туған нәрестелерге 1 аптаға дейін - көктамыр ішіне 50 мг/кг әрбір 12 сағат сайын; 1 - 4 апталық жасында - көктамыр ішіне 50 мг/кг әрбір 8 сағат сайын; дене салмағы 50 кг дейінгі балаларға - көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 50 - 180 мг/кг 4 - 6 енгізуде. Ауыр ағымды жұқпаларда, оның ішінде менингитте, тәуліктік дозаны 100 - 200 мг/кг дейін арттырады, көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне, 4 - 6 қабылдауға, ең жоғары тәуліктік доза - 12 г.

Инъекциялық ерітінділер дайындау ережесі: көктамыр ішіне инъекция үшін еріткіш ретінде инъекцияға арналған суды пайдаланады (4 мл еріткіште 1 г сұйылтады); көктамырішілік инфузия үшін еріткіш ретінде 0,9 % натрий хлориді ерітіндісін немесе 5 % декстроза ерітіндісін (50 - 100 мл еріткіште 1 г сұйылтады) пайдаланады. Инфузия ұзақтығы - 50 - 60 минут. Бұлшықет ішіне енгізу үшін инъекцияға арналған суды немесе 1 % лидокаин ерітіндісін (4 мл еріткіште 1 г сұйылтады) пайдаланады.

Цефотаксим ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу кезінде еріткіш ретінде лидокаинді пайдалануға үзілді-кесілді тыйым салынады!

Жағымсыз әсерлері

- есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе, терінің қышынуы, бронх түйілуі, эозинофилия, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок

- бас ауыру, бас айналу, энцефалопатия, қимыл-қозғалыс бұзылыстары, құрысулар

- бүйрек функциясының бұзылуы, олигурия, интерстициальді нефрит

- жүрек айну, құсу, диарея немесе іш қатулар, метеоризм, іштің ауыруы, дисбактериоз, бауыр функциясының бұзылуы, стоматит, глоссит, жалған жарғақшалы колит, гепатит, сарғаю

- гемолитикалық анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз

- орталық көктамырға болюсті түрде тез енгізгеннен кейін өмірге қаупі зор аритмиялар

- азотемия, қанда мочевина концентрациясының жоғарылауы, "бауыр" трансаминазалары мен сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, жалған оң Кумбс сынамасы

- басқалар: асқын жұқпа (атап айтқанда кандидозды вагинит)

- жергілікті реакциялар: флебит, көктамыр бойымен ауыру, бұлшықет ішіне енгізген жердің ауыруы және инфильтрат

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефотаксимге жоғары сезімталдық (соның ішінде пенициллиндерге, басқа да цефалоспориндерге, карбапенемге)

- балаларға (бұлшықет ішіне енгізу - 2,5 жасқа дейін еріткіш ретінде лидокаинді пайдаланған кезде)

Cақтықпен

- жаңа туылған кезеңде (көктамыр ішіне енгізу үшін)

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі

- ойық жаралы колит (оның ішінде сыртартқыда)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір еккіште немесе тамшылатқышта антибиотиктер ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Антиагреганттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен біріктіргенде қан кету қаупі артады.

Аминогликозидтермен, В полимиксині және "ілмектік" диуретиктермен бір мезгілде қабылдағанда бүйректің зақымдану мүмкіндігі артады.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар цефотаксимнің плазмалық концентрациясын арттырады және оның шығарылуын баяулатады.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің бірінші аптасында ұзаққа созылатын ауыр диарея түрінде білінетін жалған жарғақшалы колит пайда болуы мүмкін. Бұл ретте препарат қабылдауды тоқтатады және ванкомицинді немесе метронидазолды қоса алғанда, талапқа сай ем тағайындайды.

Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакциялары бар емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық болуы мүмкін.

Препаратпен 10 күннен аса емдегенде қанның формалық элементтері санын бақылау қажет. Цефотаксиммен емдеу кезінде Кумбс жалғаноң сынамасын және глюкозаға несептің жалғаноң реакциялары алынуы мүмкін.

Цефалоспоринді антибиотиктер мен этанолды бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакциялар дамуы мүмкін, алайда цефотаксимнің клиникалық зерттеулерінде (Клафоран) мұндай әсері оны этанолмен бір мезгілде қолданғанда тіркелмеген.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде, егер анасы үшін болжанатын пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолданады. Жүкті әйелдерде талапқа сай және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген.

Препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқаудан және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакция жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарта тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия (үлкен дозада енгізген жағдайда, әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастарда), тремор, жүйке-бұлшықет қозғыштығы.

Емі: симптоматикалық, өмірлік-маңызды функцияларды демеу. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1000 мг ұнтақ

1,0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалып, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл шыны құтыда.

Препараты бар 1 құты және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулық картон пәшкеге салынған.

Препараты бар 50 құтыны медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың тең санымен қосып, аралықтарымен картоннан жасалған қорапқа салады (стационар үшін).

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау

керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

 

 

Прикрепленные файлы

730243181477976703_ru.doc 75.5 кб
398676171477977837_kz.doc 107 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники