Цефотаксим (0.5г)

МНН: Цефотаксим
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022380
Период регистрации: 22.09.2016 - 22.09.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Цефотаксим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефотаксим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін 0,5 г және 1,0 г ерітінді дайындауға арналған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - цефотаксим (цефотаксим натрий тұзы түріндегі) - 0,5 г немесе 1,0 г

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. Үшінші буынның цефалоспориндері. Цефотаксим.

АТХ коды J01DD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

0,5 г, 1 г және 2 г дозаларда вена ішіне бір рет енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 5 минут, ең жоғары концентрациясы сәйкесінше 39, 101,7 және 214 мкг/мл құрайды. 0,5 және 1 г дозаларда бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 0,5 сағат және ең жоғары концентрациясы сәйкесінше 11 және 21 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 30-50 %. Бижетімділігі - 90-95 %. Тіндердің (миокард, сүйек тіні, өт қабы, тері, жұмсақ тіндер) және организм сұйықтықтарының (синовиальді, перикардиальді, плевральді,қақырық, өт, несеп, жұлын-ми сұйықтығында) көбінде емдік концентрациялар түзеді. Таралу көлемі - 0,25 - 0,39 л/кг. Жартылай шығарылу кезеңі вена ішіне енгізгенде - 1 сағат және бұлшықет ішіне енгізгенде 1 - 1,5 сағат.

Бүйректермен өзгермеген түрінде - 20 - 36 %, қалған мөлшері - метаболиттер түрінде (15 - 25 % - фармакологиялық белсенді дезацетилцефотаксим түрінде және 20 - 25 % - 2 белсенді емес М2 мен М3 метаболиттері түрінде) шығарылады. Егде жастағы адамдарда созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығарылу кезеңі 2 есе жоғарылайды.

Жаңа туғандарда жартылай шығарылу кезеңі - 0,75-1,5 сағат, күні жетпей туған жаңа туған балаларда (дене салмағы 1500 г кем) 4,6 сағатқа дейін артады; дене салмағы 1500 г артатын балаларда - 3,4 сағат. 14 тәулік бойы 1 г дозада әрбір 6 сағат сайын қайталап вена ішіне енгізгенде жинақталуы байқалған жоқ. Емшек сүтіне өтеді.

Фармакодинамикасы

ІІІ буынның парентеральді енгізуге арналған цефалоспоринді антибиотигі. Микроорганизмдер жасушалық қабырғасының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Кең ауқымды әсерге ие.

Басқа антибиотиктерге төзімді грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді: Staphylococcus spp. (оның ішінде Staphylococcus aureus, пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді Staphylococcus epidermidis және Staphylococcus aureus қоспағанда), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (оның ішінде Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдар), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (оның ішінде Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (оның ішінде Bacteroides fragilis кейбір штаммдары), Fusobacterium spp. (оның ішінде Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Clostridium difficile көптеген штаммдары төзімді. Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазаларына төзімді.

Қолданылуы

Цефотаксимге сезімтал микроорганизмдермен туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:

- орталық жүйке жүйесінің инфекциялары (менингит)

- тыныс алу жолдары мен ЛОР-ағзаларының

- несеп шығару жүйесінің

- сүйектер, буындардың

- тері және жұмсақ тіндердің (жұқпаланған жарақаттар мен күюлерді қоса)

- кіші жамбас ағзаларының

- перитонитте

- бактериемия, септицемия, эндокардитте

- интраабдоминальді инфекцияларда

- Лайм ауруында

- созда

- иммун тапшылығы аясындағы инфекцияларда

-хирургиялық операциялардан кейінгі инфекциялардың профилактикасында (оның ішінде урологиялық, акушерлік-гинекологиялық, асқазан – ішек жолының)

Қолдану тәсілі және дозалары

Дене салмағы 50 кг және одан асатын ересектер мен балалар: асқынбаған инфекцияларда – бұлшықет ішіне немесе вена ішіне, әрбір 12 сағат сайын 1 г-ден; асқынбаған жедел созда - бұлшықет ішіне, бір рет 0,5 - 1 г; орташа ауырлықтағы инфекцияларда - бұлшықет ішіне немесе вена ішіне әрбір 8 сағат сайын 1 - 2 г; сепсисте - вена ішіне, әрбір 6-8 сағатта 2 г, өмірге қауіп төндіретін инфекцияларда (менингитте) - вена ішіне, әрбір 4 сағат сайын 2 г, ең жоғары тәуліктік доза - 12 г. Емдеу ұзақтығы жекелей анықталады.

Хирургиялық операция алдында инфекция дамуының прфилактикасы мақсатында кіріспе жалпы анестезиясы кезінде бір рет 1 г енгізеді. Қажет болғанда енгізуді 6 - 12 сағаттан кейін қайталайды.

Кесарь тілігінде (кіндік венаына қысқыш салу кезінде) - вена ішіне 1 г, содан кейін бірінші дозадан соң 6 және 12 сағаттан кейін – қосымша 1 г.

Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1,73 шаршы метр және одан кем болғанда тәуліктік дозаны 2 есе азайтады.

Күні жетпей туғандар мен 1 аптаға дейінгі жаңа туғандарға - вена ішіне әрбір 12 сағатта 50 мг/кг; 1 - 4 апталық жаста - вена ішіне әрбір 8 сағатта 50 мг/кг; дене салмағы 50 кг дейінгі балаларға - бұлшықет ішіне немесе вена ішіне 4 - 6 енгізумен, 50 - 180 мг/кг. Инфекцияның ауыр ағымында, оның ішінде менингитте, бұлшықет ішіне немесе вена ішіне 4 - 6 енгізумен, тәуліктік дозаны 100 - 200 мг/кг дейін жоғарылатады, ең жоғары тәуліктік доза - 12 г.

Инъекциялық ерітінділерді дайындау ережесі

Қалпына келтірілген ерітіндіні дайындау үшін тек медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген еріткіштерді ғана қолдану керек!

Новокаин еріткіш ретінде қолдану үшін ұсынылмайды.

Лидокаинді вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін қолдануға болмайды!

Тек инъекцияға арналған жаңадан дайындалған ерітінділерді ғана қолдану керек!

Дәрілік затты қолданар алдында оның жарамдылық мерзімін тексеру керек. Дәрілік затты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Құтыға еріткішті қосқаннан кейін дәрілік зат толық ерігенге дейін оны сілкілеу керек, 1-2 минуттан соң ерітінді мөлдір болады. Дәрілік затты енгізер алдында ерітіндінің мөлдірлігіне және құрамында ерімеген бөлшектердің жоқ екендігіне көз жеткізу керек.

Дәрілік зат ерітіндісі түссіз немесе ашық-сарғыш болуы мүмкін.

Бұлшықет ішілік инъекция

1 г цефотаксимді инъекцияға арналған 4 мл суда немесе лидокаиннің ( 2 мл-де 0,5 г) 10 мг/мл ерітіндісінде сұйылтады. Дәрілік затты бұлшықет ішіне терең енгізу керек. Бір жағынан 4 мл артық енгізуге болмайды.

Венаішілік инъекция

Құтының ішіндегісін 10 мл инъекцияға арналған су көлеміндегі инъекцияға арналған суда сұйылтады. Баяу 3-5 минут ішінде енгізеді.

Венаішілік инфузия

Венаішілік инфузия үшін дәрілік затты инъекцияға арналған суда сұйылтады (венаішілік инъекцияға арналғандай). Бастапқы сұйылтқаннан кейін дәрілік затты келесі еріткіштердің біреуінде 50-100 мл дейін сұйылту керек: натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, глюкозаның 5% ерітіндісі, глюкозаның 5% ерітіндісі натрий хлоридінің 0,45% ерітіндісімен, глюкозаның 5% ерітіндісі натрия хлоридінің 0,2% ерітіндісімен, лактатты Рингер ерітіндісі, инъекцияға арналған натрий лактаты. Тамшылатып енгізу 50-60 минут ішінде жүргізіледі.

Осы ерітінділерде цефотаксимнің тұрақсыз болуына байланысты құрамында натрий гидрокарбонаты бар инфузиялық сұйықтықтарды қолдану ұсынылмайды.

Сұйылту үшін 10 мг/мл лидокаин ерітіндісін қолдануға болмайды:

- лидокаинға және құрамында амидтық топ бар басқа да жергілікті анестетиктерге жоғары сезімталдықта;

- жүрек ырғағының жетекшісі анықталмаған атриовентрикулярлық блокадамен пациенттерге;

- ауыр жүрек жеткіліксіздігімен пациенттерге;

- 2,5 жасқа толмаған балаларға бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындауда.

Жағымсыз әсерлері

- есекжем, қалтырау немесе қызба, бөрту, тері бөртесі, бронхтүйілуі, эозинофилия, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок

- бас ауыруы, бас айналуы, энцефалопатия, қозғалыс бұзылыстары, құрысулар

- бүйрек функциясының бұзылуы, олигурия, интерстициальді нефрит

- жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іш қату, метеоризм, іштің ауыруы, дисбактериоз, бауыр функциясының бұзылуы стоматит, глоссит, жалғанжарғақшалы колит, гепатит, сарғаю

- гемолитикалық анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз

- орталық венаға жылдам болюсті енгізгеннен кейін өмірге потенциальді қауіпті аритмиялар

- азотемия, қандағы мочевина концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» трансаминазалары және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, Кумбстың жалған оң сынамасы

- басқалары: суперинфекция (атап айтсақ, кандидозды вагинит)

- жергілікті реакциялар: флебит, венады бойлап ауыру, бұлшықет ішіне енгізу орнының ауыруы және инфильтраты

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Цефотаксимге немесе басқа да кез келген цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық. Анамнезінде басқа кез келген бета-лактамды антибиотикке (пенициллиндер, карбапенемдер, монобактамдар) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары (мысалы, анафилаксиялық реакциялар).

Лидокаинда сұйылтылған цефотаксим келесі жағдайларда қарсы көрсетілімде:

- лидокаинға немесе басқа да жергілікті амидты анестетиктерге бұрын анықталған жоғары сезімталдық;

- жүрек блокадасы;

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі;

- вена ішіне енгізу;

- 2,5 жасқа дейінгі балаларға.

Лидокаинді медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта бар ақпараттарды, әсіресе қарсы көрсетілімдерді ескеру керек.

Сақтықпен

Жаңа туған кезеңде (вена ішіне енгізу үшін), бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі, ойық жаралы колит (оның ішінде анамнезінде), жүктілік, лактация кезеңінде (аздаған концентрацияларда сүтпен бөлініп шығады).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа антибиотиктер ерітінділермен бір шприцте немесе тамшылатқышта фармацевтикалық тұрғыда сыйымсыз.

Антиагреганттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен біріктіріп қолданған кезде қан кету ықтималдығы жоғарылайды. Аминогликозидтермен, B полимиксинмен және «ілмектік» диуретиктермен

бір мезгілде қолданған кезде бүйректің зақымдану мүмкіндігі артады.

Өзекшелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар цефотаксимнің плазмалық концентрациясын арттырады және оның шығарылуын күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Анафилаксиялық реакциялар

Цефотаксиммен емді бастағанға дейін пациенттердің анамнезінде әсіресе цефотаксимге цефалоспориндер мен пенициллиндерге (және басқа да бета-лактамды антибиотиктер) аллергиялық реакциялардың барын анықтау керек, өйткені аса жоғары сезімталдық реакциясы 5-10% жағдайда дамиды.

Цефотаксим қабылдайтын пациенттерде өлім жағдайларын қоса, аса жоғары сезімталдықтың елеулі жағдайлары байқалды.

Аллергиялық реакциялар дамыған жағдайда цефотаксимді қолдануды міндетті түрде тоқтату және қажет болғанда сәйкес ем жүргізу керек. Цефотаксимді аллергиялық диатезбен немесе демікпемен пациенттерде қолданған жағдайда айрықша сақтық шараларын сақтау керек.

Цефотаксимді қолдану анамнезінде цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдықтың дереу реакциясы пайда болған жағдайда абсолютті қарсы көрсетілімде.

Пенициллиндерге жоғары сезімталдықпен адамдарда цефалоспориндерге аллергия болуы мүкін (айқаспалы аллергия). Бұл жағдайда ауыр аллергиялық реакция даму қаупі бар. Цефотаксимді пенициллиндерге немесе басқа да бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық реакциясы (әсіресе егер анафилаксиялық реакция дамыса) дамыған пациенттерде қолданғанда айрықша сақтық шараларын сақтау керек.

Елеулі күлдіреуікті тері реакциялары

Цефотаксимді қолданумен байланысты Стивенс-Джонсон синдромы немесе эпидермальді уытты некролиз секілді күлдіреуікті реакциялардың елеулі жағдайлары байқалды. Осындай реакциялар пайда болған жағдайда пациентке дәрігердің кеңесінің қажеттігі туралы хабарлау керек.

Clostridium difficile байланысты асқынулар

Емдеу барысында немесе оны аяқтағаннан кейін, дәрілік затқа төзімді Clostridium difficile бактерияларының шамадан тыс өсуі салдарынан жалғанжарғақшалы колит дамуы мүмкін. Диарея пайда болған жағдайда осы асқыну мүмкіндігін ескеру керек. Жеңіл жағдайларда дәрілік затты қабылдауды тоқтату жеткілікті, ауыр жағдайларда дәрілік затты қабылдауды тоқтатқаннан кейін пациентті адекватты гидратациямен қамтамасыз ету, электролиттер қорын толықтыру және бактерияларды анықтау мақсатында тексеру жүргізу керек. С. Difficile анықталған жағдайда метронидазол немесе ванкомицинді ішке қабылдау керек. Перистальтиканы басатын дәрілік затты немесе тұтқырлайтын әсерімен басқа дәрілік заттарды енгізуге болмайды.

Цефотаксимді анамнезінде ішектің қабыну ауруларымен, әсіресе колитпен пациенттерде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттер креатинин клиренсіне тәуелді төмендетілген доза қабылдауы керек. Егер цефотаксим аминогликозидтармен немесе басқа да нефроуытты препараттармен біріктіріп енгізілсе сақтық шараларын сақтау керек. Осы пациенттерде, егде жастағы адамдарда және бұрын бүйрек функциясының бұзылуы байқалған пациенттерде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу керек.

Нейроуытты әсері

Әсіресе бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде цефотаксимді қоса, бета-лактамды антибиотиктердің жоғары дозалары, энцефалопатия (сананың бұзылуы, үйлесімсіз қимыл және құрысулар) туындатуы мүмкін. Пациентке осындай реакциялар пайда болған жағдайда дәрігерден кеңес алу туралы ескерту керек.

Гематологиялық реакциялар

Лейкопения, нейтропения және сирек агранулоцитоз әсіресе, емдеу курсы ұзаққа созылған жағдайда цефотаксиммен ем кезінде басталуы мүмкін. Емдеу курсы 7-10 күннен асқан жағдайда, егер нейтропения пайда болса лейкоциттер санын бақылау және емді тоқтату керек. Емді тоқтатқаннан кейін жылдам қайтатын эозинофилия және тромбоцитопенияның бірнеше жағдайлары туралы хабарланды. Сондай-ақ гемолиздік анемия жағдайлары туралы хабарланды.

Мониторинг

Кез келген антибиотикті қабылдау, цефотаксимді қолдану төзімділіктің пайда болуына әкелуі мүмкін, осының нәтижесінде дәрілік зат тиімсіз болуы мүмкін.

Бұны инфекция қайта пайда болған жағдайда ескеру және адекватты ем тағайындау керек.

Зертханалық зерттеулер нәтижесіне әсері

Цефотаксим несептен қантты анықтайтын ферментативті тестілердің нәтижесіне әсер еткен жоқ. Цефотаксим, басқа да цефалоспориндер секілді Кумбс тестісінің жалғаноң нәтижелерінің пайда болуын туындатуы мүмкін.

Спецификалық емес редукциялық тестілерді қолданумен несепте глюкоза деңгейін анықтау жалғаноң нәтиже беруі мүмкін. Бұл құбылыс оксидазды тестті қолданғанда байқалмайды.

Ұзақ уақыт емдегенде бауыр функциясын бақылау керек.

Өте жылдам вена ішіне енгізгенде (1 минуттан жиірек) цефотаксим жүрек аритмиясын туындатуы мүмкін.

Көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс жасауда реакция жылдамдығына әсер ету ерекшеліктері:

Жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер мүмкіндігінен емделу кезінде көлік құралдарын басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс жасаудан бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда жоғары дозаларды енгізген жағдайда), тремор, жүйке-бұлшықет қозғыштығының жоғарылауы

Емі: симптомдарына қарай, өмірлік маңызы бар функцияларын демеу. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Құтыларда 0.5 г немесе 1.0 г.

10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге картон қорапшаға салынған.

10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен тұтынушы ыдысына арналған құтыларды бекітуге арналған картон қосымшасымен полиграфиялық картоннан жасалған картон қорапшаға салынған.

50 немесе 270 құтыдан (қорапшаға салынбай) картоннан жасалған қорапқа салынған. Картоннан жасалған қорапқа медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтар салады. Нұсқаулықтар саны құтылар санына сәйкес келуі керек.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс +375 (177) 734043

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық поштасы)

Қазақстан Республикасы, 050004, Алматы қ-сы, Абылай хан даңғылы, 30, «МедФармИнтерСервис» ЖШС, тел. 87013066011, 87714140258.

Прикрепленные файлы

273375131477976118_ru.doc 83 кб
837668681477977442_kz.doc 121 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники