Цефосин

МНН: Цефотаксим
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№008742
Период регистрации: 10.02.2016 - 10.02.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 93.23 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Цефосин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефотаксим

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – натрий цефотаксимі

(цефотаксимге шаққанда) - 1 г

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды басқа да препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефотаксим.

АТХ коды J01DD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне 1 г дозада бір рет енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 5 минут, ең жоғары концентрациясы 101.7 мкг/мл болады. 1 г дозада бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0.5 сағат және 21 мкг/мл құрайды. Плазманың ақуыздарымен байланысуы – 30-50 %. Биожетімділігі – 90-95 %.

Организмнің көптеген тіндерінде (миокардта, сүйекте, өт қабында, теріде, жұмсақ тіндерде) және сұйықтықтарында (синовиальді, перикардиальді, плевральді сұйықтықта, қақырықта, өтте, несепте, жұлын сұйықтығында) емдік концентрациясын түзеді. Таралу көлемі – 0.25-0.39 л/кг.

Жартылай шығарылу кезеңі – көктамыр ішіне енгізгенде 1 сағат және бұлшықет ішіне енгізгенде – 1-1,5 сағат. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде және егде жастағы адамдарда жартылай шығарылу кезеңі 2 есе артады. Жаңа туған нәрестелерде жартылай шығарылу кезеңі – 0.75-1.5 сағат, шала туған (дене салмағы 1500 г аз) балаларда 4.6 сағатқа дейін артады; дене салмағы 1500 г астам балаларда - 3.4 сағат. 14 күн бойы әр 6 сағат ішінде 1 г дозада көктамыр ішіне қайталап енгізген кезде жинақталу байқалмайды. Цефотаксим плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді.

Бүйрек арқылы өзгермеген күйінде - 20-36%, қалған мөлшері - метаболиттер түрінде (15-25 % - фармакологиялық тұрғыда белсенді дезацетилцефотаксим және 20-25 % - 2 белсенді емес - М2 және М3 метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Парентеральді енгізуге арналған III буынның цефалоспоринді антибиотигі. Микроорганизмдердің жасушалық синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең.

Басқа да антибиотиктерге төзімді грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге: Staphylococcus spp. (оның ішінде Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса) және Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді Staphylococcus epidermidis және Staphylococcus aureus қоспағанда)), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдарды қоса), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (оның ішінде Providencia rettgeri), Serratia spp., кейбір Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (оның ішінде кейбір Bacteroides fragilis штаммдары), Fusobacterium spp. (оның ішінде Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. қатысты белсенді.

Көптеген Clostridium difficile штаммдары – төзімді.

Грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазаларына төзімді.

Қолданылуы

- менингитте

- тыныс алу жолдарының және ЛОР-мүшелердің инфекцияларында

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында

- сүйек пен буындар инфекцияларында

- тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында

- кіші жамбас мүшелерінің инфекцияларында

- созда

- инфекция жұқтырылған жаралар мен күюлерде

- перитонитте

- сепсисте

- абдоминальді инфекцияларда

- эндокардитте

- Лайм ауруында

- сальмонеллезде

- иммунтапшылығы аясындағы инфекцияларда

- операция алдындағы инфекциялар профилактикасында, хирургиялық операциялардан кейінгі инфекциялар профилактикасы мен емдеуде (оның ішінде урологиялық, акушерлік-гинекологиялық, асқазан-ішек жолдарына операциялар жасағанда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне (сорғалатып немесе тамшылатып), бұлшықет ішіне.

Ересектер мен балаларға дене салмағы 50 кг және одан көп болса: асқынбаған инфекцияларда, сондай-ақ несеп шығару жолдарының инфекцияларында – бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне, 1 г-ден әрбір 8-12 сағат сайын; асқынбаған жедел созда – бұлшықет ішіне, 1 г бір рет; орташа ауырлықтағы инфекцияларда – бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне, 1-2 г-ден әрбір 12 сағат сайын; инфекцияның ауыр өтуінде, мысалы, менингитте – көктамыр ішіне, 2 г-ден әрбір 4-8 сағат сайын, ең жоғары тәуліктік доза – 12 г. Емдеу ұзақтығын жекелей белгілейді.

Хирургиялық операция алдында жалпы кіріспе анестезия кезінде инфекцияның алдын алу мақсатында бір рет 1 г. Қажет болғанда енгізуді 6-12 сағат өткенде қайталайды.

Кесарь тілігінде – кіндік тамырына қысқыштар салу сәтінде – көктамыр ішіне 1 г, одан кейін бірінші дозадан кейін – 1 г-ден қосымша.

Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1.73 м2 және одан азырақ болғанда тәуліктік дозаны 2 есе азайтады.

Шала туған және 1 апта толмаған жаңа туған нәрестелерге – көктамыр ішіне әрбір 12 сағат сайын 50 мг/кг; туғанына 1-4 апта толған нәрестелерге – көктамыр ішіне әрбір 8 сағат сайын 50 мг/кг; дене салмағы 50 кг дейін балаларға - көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне (2,5 жастан асқан балаларға) 4-6 рет енгізілетін 50-180 мг/кг. Инфекцияның ауыр өтуінде, оның ішінде менингитте балалардың тәуліктік дозасын көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 4-6 рет қабылдайтын 100-200 мг/кг дейін арттырады, ең жоғары тәуліктік доза - 12 г.

Инъекциялық ерітінділерді дайындау: көктамыр ішіне инъекциялау үшін еріткіш ретінде инъекцияға арналған суды (0.5-1 г препаратты 4 мл, 2 г препаратты - 10 мл еріткіште сұйылтады); көктамыр ішіне инфузия үшін еріткіш ретінде 0.9% натрий хлориді ерітіндісін немесе 5% декстроза ерітіндісін (1-2 г препаратты 50-100 мл еріткіште сұйылтып) қолданады. Инфузиялау ұзақтығы – 50-60 мин. Бұлшықет ішіне енгізу үшін инъекцияға арналған суды немесе 1% лидокаин ерітіндісін (препараттың 1 г дозасы үшін - 4 мл) қолданады.

Жағымсыз әсерлері

- есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе, тері қышынуы, бронх түйілуі, эозинофилия, қатерлі экссудатты эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок

- жүрек айну, құсу, диарея немесе іш қату, метеоризм, іштің ауыруы, дисбактериоз, бауыр функциясының бұзылуы («бауыр» трансаминазалары, сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, жалған жарғақшалы энтероколит, гепатит, сарғаю

- лейкопения нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолиздік анемия, гипокоагуляция, агранулоцитоз

- бүйрек функциясының бұзылуы (азотемия, қанда мочевина концентрациясының жоғарылауы, олигурия, анурия, интерстициальді нефрит)

- бас ауыру, бас айналу, энцефалопатия, қимыл-қозғалыс бұзылыстары, құрысулар

- Кумбс жалғаноң реакциясы

- орталық көктамырға жылдам болюсті енгізуден кейін ықтималдығы зор өмірге қауіпті аритмия

- флебит, көктамыр бойын қуалаған ауырсыну, бұлшықет ішіне енгізген жердегі инфильтрат

- суперинфекция (атап айтқанда, кандидозды вагинит)

- флебит, көктамыр бойын қуалаған ауырсыну, бұлшықет ішіне енгізген жердегі инфильтрат

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аса жоғары сезімталдық (оның ішінде пенициллиндерге, басқа да цефалоспориндерге, карбапенемдерге)

- анықталмаған ырғақ жетекшісінсіз жүрекішілік блокадалар

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі

- лидокаинге немесе басқа да амид типті жергілікті анестетикке жоғары сезімталдық

- сыртартқыда қан кетудің болуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 2.5 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антиагреганттармен, антикоагулянттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен үйлестірген кезде қан кету қаупін арттырады.

Аминогликозидтермен, В полимиксинмен және «ілмектік» диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда бүйректің зақымдану ықтималдығы артады.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар цефотаксимнің плазмалық концентрациясын арттырады және оның шығарылуын баяулатады.

Басқа да антибиотиктер ерітінділерімен бір еккіште немесе тамшылатқышта фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: жаңа туған кезең, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, спецификалық емес ойық жаралы колит (оның ішінде сыртартқысында).

Емдеудің бірінші аптасында ауыр және ұзақ диареямен көрініс беретін жалған жарғақшалы колит пайда болуы мүмкін. Бұл орайда препаратты қабылдауды тоқтатады және ванкомицин немесе метронидазолды қоса, талапқа сай ем тағайындайды.

Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакциялары бар пациенттерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық болуы мүмкін.

Препаратпен 10 күннен астам емдеген кезде қанның формалық элементтерін бақылау қажет.

Цефосинмен емдеу кезінде Кумбстың жалған оң сынамасы мен несептің глюкозаға жалған оң сынамасы алынуы мүмкін.

Цефосин мен этанолды бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакциялардың (бет гиперемиясы, іштің түйіліп ауыруы, жүрек айнуы, құсу, бас ауыру, артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, демікпе) дамуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цефосин препаратын қолданған кезде: бас ауыруы, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы пайда болуы мүмкін осыған байланысты емдеу кезінде көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқарудан тартына тұру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға жоғары дозаларда енгізген жағдайда), діріл, жүйке-бұлшықет қозғыштығы.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ сыйымдылығы 10 мл құтыларда.

1 г белсенді заттан резеңке тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий қалпақшамен немесе пластмасса қақпағы бар біріктірілген алюминий қалпақшамен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл түссіз шыны құтыда. Пластмасса қақпаққа кәсіпорынның тауар белгісі жазылады.

Әрбір құтыға өздігінен желімденетін заттаңба немесе мөлдір полимер үлбірден жасалған заттаңба жапсырылады.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

50 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі 10 нұсқаулықпен картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

640008, Ресей Федерациясы, Қорған қ., Конституция д-лы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

“Синтез”ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

 

Прикрепленные файлы

726987551477976292_ru.doc 59.5 кб
652522011477977483_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники