Цефоперазон порошок (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Цефоперазон

Международное непатентованное название

Цефоперазон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – цефоперазон натрия (в пересчете на цефоперазон) - 1,0 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа

Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ JO1DD12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 82-93%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения - 1-2 ч, после в/в - в конце инфузии, максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения 1 г и 2 г - 65-75 мкг/мл, 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Cmax - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл, соответственно. Cmax в моче после в/м и в/в введения 2 г - 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно.

Препарат достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и спиномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость.

Объем распределения препарата 0,14-2 л/кг. Период полувыведения (T1/2) - 1,6-2,4 ч, независимо от способа введения, 2,8-4,2 ч - при гемодиализе, 2,2 ч - у новорожденных и детей от 2 мес - 11 лет. Выводится с желчью - 70-80 %, почками - 20-30 % в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2 - 3-7 ч, выведение цефоперазона с мочой - 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью препарата может кумулировать.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Показания к применению

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей

• абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.)

• сепсис

• менингит

• инфекции кожи и мягких тканей

• инфекции костей и суставов

• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей)

• профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Взрослым - в средней суточной дозе 2-4 г, 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г/сут: 2-4 г каждые 8 ч или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов. При неосложненном гонококковом уретрите однократно, внутримышечно, 0,5 г.

Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений в/в, по 1 г или 2 г за 30-60 мин до начала операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области) или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

У больных с почечно-печеночной недостаточностью - не более 2 г/сут. Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или креатинином выше 3.5 мг/мл - не более 4 г/сут. При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90 % и более.

У детей - суточные дозы от 50 до 200 мг на 1 кг массы тела; в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) - через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть до 300 мг/кг применяются без осложнений у детей раннего возраста и детей тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Внутримышечное введение.

Для приготовления растворов для внутримышечного введения могут использоваться следующие растворители:

• стерильная вода для инъекций

• 0,9 % раствор натрия хлорида

• 0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида

которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 мл. При внутримышечном введении препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 часов при температуре от 5 до 25 оС.

Внутривенное введение.

При прямой (струйной) внутривенной инъекции максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей 50 мг/кг массы тела, при этом продолжительность введения должна быть не менее 3 - 5 минут. Раствор для внутривенного введения готовят ex tempore. В качестве растворителей могут использоваться:

• декстроза 5 %

• 0,9 % раствор натрия хлорида

• раствор Рингера лактата

• стерильная вода для инъекций

Для капельного внутривенного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 до 30 минут и более.

Побочные действия

• крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, в т.ч. злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса

• тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит

• кровотечения (дефицит витамина К)

• лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протром-бинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.

• местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутри-мышечном введении - болезненность в месте введения.

• кандидоз

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам)

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность

С осторожностью

• поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, карбапенемам)

• кровотечения (в анамнезе)

• колит (в анамнезе)

• нарушения функции печени

• дисфункция почек

• беременность, период лактации

• новорожденные и недоношенные дети.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения препаратов, с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).

С этанолом - дисульфирамоподобные реакции.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования (см. раздел “Способ применения и дозы”).

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. У таких больных должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

Беременность и лактация

По показаниям, с соблюдением необходимых мер предосторожности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

При очень больших дозах возможно развитие эпилептического припадка.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г во флаконах стеклянных, герметично укупоренных пробками и обжатых колпачками алюминиевыми.

1 флакон с препаратом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ”Биосинтез”, Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

 

6