Цефоперазон порошок (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефоперазон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефоперазон

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде:

белсенді зат – натрий цефоперазоны (цефоперазонға шаққанда) - 1,0 г.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ. Гигроскопиялы.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Үшінші буынды цефалоспориндер.

АТЖ коды JO1DD12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазма ақуыздарымен байланысуы - 82-93%. Б/і енгізгеннен кейін ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TCmax) – 1-2 сағат, к/і енгізгеннен кейін – инфузияның соңында, 1 г және 2 г б/і енгізгеннен кейін ең жоғары концентрация (Cmax) – тиісінше, 65-75 мкг/мл, 97 мкг/мл; 1, 2, 3 және 4 г к/і бір рет енгізгеннен кейін Cmax – тиісінше, 153, 252, 340 және 506 мкг/мл. 2 г б/і және к/і енгізгеннен кейін несепте Cmax – тиісінше, 1000 мкг/мл және 2200 мкг/мл-ден астам.

Препарат организмнің мына тіндерінде және сұйықтықтарында емдік концентрацияларға жетеді: перитонеальді, асциттік сұйықтықта және жұлын-ми сұйықтығында (менингитте), несепте, өтте, қуықтың қабырғасында, өкпелерде, қақырықта, таңдай бадамша безінде және синустардың шырышты қабығында, жүрекшеде, бүйректерде, несеп ағарларда, қуық асты безінде, аталық безде, жатырда, фаллопий түтіктерінде, сүйектерде, кіндік қанында және амниотикалық сұйықтықта.

Препараттың таралу көлемі – 0,14-2 л/кг. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – енгізу тәсіліне қарамай-ақ 1,6-2,4 сағат, гемодиализде – 2,8-4,2 сағат, жаңа туған нәрестелерде және 2 айлықтан бастап 11 жасқа дейінгі балаларға – 2,2 сағат. Өтпен бірге 70-80%-ы, бүйректер арқылы 20-30%-ы өзгермеген күйінде шығарылады. Бауыр қызметі бұзылған және өт шығару жолдары бітелген емделушілерде T1/2 – 3-7 сағат, цефоперазонның несеппен бірге шығарылуы – 90 % және одан жоғары. Бауырдың ауыр зақымының өзінде өтте емдік концентрацияларға жетеді, ал T1/2 2-4 есеге ғана ұзарады. Бүйрек-бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препарат жиналып қалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Парентеральді түрде енгізуге арналған ІІІ буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидті түрде әсер етіп, микроорганизмдердің жасушалық қабырғасын бұзады. Әсер ету өрісі ауқымды.

Мына грамоң микроорганизмдерге қатынасы белсенді: Staphylococcus aureus және Staphylococcus epidermidis (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штамдар), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (А тобының бета-гемолитикалық штамдары), Streptococcus agalactiae (В тобының бета-гемолитикалық штамдары), Enterococcus faecalis, басқа да көптеген Streptococcus spp. бета-гемолитикалық штамдары; грамтеріс микроорганизмдер – Escherichia coli, Klebsiella spp. (Klebsiella pneumoniae қосқанда), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (бета-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штамдар), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (бұрын Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa және Pseudomonas басқа да түрлерінің көптеген штамдары, Acinetobacter spp. кейбір штамдары, Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штамдар), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробты микроорганизмдер – грамоң және грамтеріс кокктар (Peptococcus, Peptostreptococcus және Veillonella spp. қоса есептегенде), грамоң спора- және спора түзбейтін анаэробтар (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) және грамтеріс (Fusobacterium spp., көптеген Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. штамдары және Bacteroides spp. штамдарының басқа да өкілдерін қоса есептегенде).

Қолданылуы

• жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, несеп шығару жолдарының бактериялық жұқпаларында

• абдоминальді жұқпаларда (перитонитте, холециститте, холангитте және басқаларда)

• сепсисте

• менингитте

• тері және жұмсақ тін жұқпаларында

• сүйектер мен буындардың жұқпаларында

• кіші жамбас ағзаларының жұқпалы-қабыну ауруларында (эндометритте, созда және жыныс жолдарының басқа да жұқпаларында)

• абдоминальді, гинекологиялық, кардиоваскулярлық және ортопедиялық операциялардан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алуға.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне.

Ересектерге – тәуліктік орташа 2-4 г дозада, тәулігіне 2 рет. Жұқпа барысы ауыр болғанда доза тәулігіне 12 г-ға дейін арттырылуы мүмкін: әрбір 8 сағат сайын 2-4 г немесе әрбір 12 сағат сайын 3-6 г. Емдеу микроорганизмдердің сезімталдығын зерттеу нәтижелері алынғанша басталуы мүмкін. Асқынбаған гонококтік уретритте бір рет, бұлшықет ішіне, 0,5 г.

Операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу үшін бактерияларға қарсы емде к/і, операцияны бастаудан 30-60 минут бұрын 1 г немесе 2 г-нан, әрбір 12 сағат сайын қайталайды (көптеген жағдайларда 24 сағаттан асырмайды). Жұқпа жұқтыру қаупі жоғары операцияларда (мысалы, колоректальді аймаққа операцияларда) немесе егер пайда болған жұқпа аса үлкен зиянын тигізетін болса (мысалы, жүректі ашып жасалатын операцияларда немесе буындарды протездегенде), алдын алуға препаратты қолдану операция аяқталғаннан кейін 72 сағатқа жалғасуы мүмкін.

Бүйрек-бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда – тәулігіне 2 г-нан аспайды. Шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына 18 мл-ден төмен немесе креатинині 3.5 мг/мл-ден жоғары науқастарға – тәулігіне 4 г-нан аспайды. Бауыр қызметінің оқшауланған жеткіліксіздігінде, егер емделуші ең жоғары доза қабылдамайтын болса, дозаны төмендету қажет емес, өйткені препараттың бүйректер арқылы шығарылуы 90%-ға дейін және одан астамға компенсаторлы түрде артады.

Балаларда – тәуліктік дозалар дене салмағының 1 кг-на шаққанда 50 мг-нан 200 мг-ға дейін; 2 қабылдауға (әрбір 12 сағат сайын) немесе, егер қажет болса, одан көбірек. Жаңа туған нәрестелерге (8 күнге толмаған) – әрбір 12 сағат сайын. Дене салмағының әр кг-на шаққанда 300 мг-ға дейінгі тәуліктік дозалар ерте жастағы балаларға және, бактериялық менингитті қоса есептегенде, асқынбаған ауыр жұқпалары бар балаларға қолданылады.

Бұлшықет ішіне енгізу.

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінділерді дайындау үшін келесі еріткіштер қолданылуы мүмкін:

• инъекцияға арналған стерильді су

• 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі

• 0,5% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісі

Оларды 1 г цефоперазонға 3 мл көлемде қосылады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде препарат бөксе бұлшықетіне терең енгізіледі. Цефоперазонның жаңадан әзірленген ерітінділерін 5оС-ден 25оС-ге дейінгі температурада 24 сағаттан асырмай сақтайды.

Көктамыр ішіне енгізу.

Көктамыр ішіне тікелей (сорғалатып) енгізген кезде цефоперазонның бір реттік дозасы ересектер үшін 2 г, балалар үшін дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг құрайды, мұндайда енгізу ұзақтығы кем дегенде 3 - 5 минут болуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні ex tempore дайындайды. Еріткіштер ретінде мыналар қолданылуы мүмкін:

• 5% декстроза

• 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісі

• Рингер лактаты ерітіндісі

• инъекцияға арналған стерильді су

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін 1 г цефоперазонды инъекцияға арналған 5 мл стерильді суда ерітеді, алынған ерітіндіні инфузиялық ерітіндіге 20-100 мг/мл концентрация алынғанға дейін қосады. Енгізу ұзақтығы ерітіндінің көлеміне байланысты 10 минуттан 30 минутқа дейінді және одан астамды құрауы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

• есекжем, макулопапулезді бөртпе, қызба, эозинофилия, мультиформалы эритема, соның ішінде қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), Кумбстің оң реакциясы

• жүректің айнуы, құсу, диарея, жалған жарғақшалы колит

• қан кетулер (К витаминінің тапшылығы)

• зертханалық көрсеткіштер: гипопротромбинемия, протромбинді уақыттың артуы, "бауыр" трансаминазасы және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, анемия, нейтропения.

• жергілікті реакциялар: көктамыр ішіне енгізген кезде - флебит; бұлшықет ішіне енгізген кезде – енгізген жердің ауырғыштығы

• кандидоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• асқын сезімталдықта (соның ішінде бета-лактамды антибиотиктерге)

• бүйрек және/немесе бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде

Сақтықпен

• поливалентті аллергияда (соның ішінде пенициллиндерге, карбапенемдерге)

• қан кеткенде (сыртартқыда)

• колитте (сыртартқыда)

• бауыр қызметі бұзылғанда

• бүйрек қызметі бұзылғанда

• жүктілікте, лактация кезеңінде

• жаңа туған және шала туған балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді (цефоперазонмен және аминогликозидпен біріктірілген ем жүргізу қажет болғанда көктамырішілік бөлек 2 катетерді пайдалана отырып, көктамыр ішіне препараттарды бөлшектеп бірінен кейін бірін енгізу түрінде тағайындайды).

Этанолмен бірге – дисульфирамға ұқсас реакциялар.

Тікелей әсер етпейтін антикоагулянттар, гепарин, тромболитиктер гипопротромбинемияның, қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.

Аминогликозидтер және "ілмектік" диуретиктер әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде нефроуыттылықты арттырады.

Өзекшелік секрецияны төмендететін препараттар препараттың қандағы концентрациясын арттырады және оның бөлініп шығуын баяулатады.

Айрықша нұсқаулар

Біріктірілген ем кезінде басқа антибиотиктермен бірге қолданылуы мүмкін.

Пенициллинге сезімталдығы жоғары науқастарға препаратты аса сақтықпен тағайындау қажет.

Өт жолдарының обтурациясы, бауырдың ауыр аурулары немесе бүйрек қызметінің қатарласа бұзылуы жағдайларында дозалау режимін өзгерту қажеттілігі пайда болуы мүмкін (“Қолдану тәсілі және дозалары” тарауын қараңыз).

Ұзақ уақыт қолдану қоздырғышта төзімділіктің дамуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Препаратты қолдану кезеңінде несепте глюкозаға Бенедикт немесе Фелинг ерітіндісімен жалған оң реакция орын алуы мүмкін.

Емделу кезінде этанолды қабылдауды тоқтата тұрған жөн – дисульфирамның әсеріне ұқсас әсерлер болуы мүмкін (бет терісінің гиперемиясы, іштің және іш аймағының шаншуы, жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, ентігу).

Лактация кезеңінде тағайындаған кезде емшек емізуді тоқтату қажет.

Толыққанды емес емдәм ұстанып жүрген немесе астың сіңуі бұзылған емделушілерде (мысалы, муковисцидозға шалдыққан), сондай-ақ ұзақ уақыт бойы парентеральді түрде тамақтанып жүрген емделушілерде К витаминінің тапшылығы пайда болуы мүмкін. Мұндай науқастарда протромбинді уақытты бақылау жүзеге асырылуы тиіс, және қажет болған жағдайда оларға К витамині экзогенді түрде тағайындалады.

Жүктілік және лактация

Көрсетілімдер бойынша, қажетті сақтық шараларын сақтай отырып.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Мәліметтер жоқ.

Артық дозаланғанда

Өте үлкен дозаларда эпилепсиялық ұстамалар дамуы мүмкін.

Емдеу: диазепамды қолдана отырып, тыныштандырғыш ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ тығындармен тығыз бекітілген және алюминй қалпақпен көмкерілген шыны құтыларда.

Препараты бар 1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

”Биосинтез” ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

 

 

7