Цефобоцид

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефобоцид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефоперазон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1 г цефоперазонға шаққанда стерильді цефоперазонның натрий тұзы.

Сипаттамасы

Ақтан ашық сары түске дейінгі кристалл ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефоперазон.

АТХ коды J01DD12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Препаратты 1 г дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейін цефоперазонның ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) 5 минуттың ішінде орташа алғанда 236,8 мкг/мл құраған. Цефоперазонның таралу көлемі 10,2-ден 11,3 л-ге дейін құрайды. Цефоперазон өтті, өт қалтасын, теріні, соқыр ішекті, фаллопий түтіктерін, аналық безді, жатырды қоса организмнің әртүрлі тіндері мен сұйықтықтарына жақсы таралады. Бірақ жұлын-ми сұйықтығына іс жүзінде өтпейді. Препаратты әр 8-12 сағат сайын енгізгенде жинақталу байқалмаған. Цефоперазон дозасының шамамен 25% бүйрекпен шығарылады. Цефоперазонның негізгі бөлігі өтпен шығарылады. Препаратты енгізген кезде цефоперазонның жартылай шығарылу кезеңі 1,7 сағатқа жуық құрайды. Сарысулық концентрациясы енгізілген дозаға пропорционалды. Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы: цефоперазон белсенді түрде өтпен шығарылады. Бауыр ауруы бар және/немесе өт жолдарының тарылуы бар науқастарда әдетте цефоперазонның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал несеппен шығарылуы артады. Тіпті бауыр функциясының ауыр бұзылуында да өтте цефоперазонның емдік концентрациясына қол жетеді, ал жартылай шығарылу кезеңі 2-4 есе артады. Бүйрек жеткіліксіздігі және бауыр функциясының бұзылуы бар егде адамдарда цефоперазонның жартылай шығарылу кезеңі ұзақтығының артқаны, клиренсінің төмендегені және таралу көлемінің ұлғайғаны анықталған. Балалардағы зерттеулерде ересектердегі осы секілді көрсеткішпен салыстырғанда цефоперазонның фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістері анықталмаған. Цефоперазонның балалардағы орташа жартылай шығарылу кезеңі 1,44-тен 1,88 сағ. дейін құрайды Фармакодинамикасы Цефобоцид – әсер ету ауқымы кең ІІІ буынның жартылай синтетикалық цефалоспориндік антибиотигі. Жасуша қабырғасы мукопептидінің биосинтезін басу жолымен олардың белсенді көбеюі кезінде сезімтал микроорганизмдерге бактерицидті әсер етеді. Цефобоцид клиникалық тұрғыда елеулі микроорганизмнің кең ауқымына қатысты in vitro белсенді. Грамоң микроорганизмдер: Пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (А тобындағы бета-гемолитикалық стрептококк), Streptococcus agalactiae (В тобындағы бета-гемолитикалық стрептококк), басқа бета-гемолитикалық стрептококктардың көпшілігіне, Streptococcus faecalis (энтерококтың) көптеген штамдары. Грамтеріс микроорганизмдер: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii ескі атауы), Providencia rettgeri (Proteus rettgeri ескі атауы), Serratia spp. (S.marcescens қоса), Pseudomonas aeruginosa және кейбір басқа Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробты микроорганизмдер: грамтеріс таяқшалар (Bacteroides fragilis қоса, басқа Bacteroides spp.), грамоң және грамтеріс кокктар (Peptococcus, Peptostreptococcus species қоса), грамоң таяқшалар (Clostridium spp қоса).

Грамоң және грамтеріс бактериялар плазмалық бета-лактамазалардың көпшілігіне қатысты төзімді.

Pseudomonas aeruginosa-ға әлсіз белсенділік байқатады (көк іріңді таяқша штаммдарының тек 50% ғана сезімтал).

Қолданылуы

– жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында – несеп шығару жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің жұқпаларында – интраабдоминальді жұқпаларда (соның ішінде перитонит, холецистит, холангит) – септицемияда – менингитте – тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында – сүйек пен буындар жұқпасында – жамбас мүшелерінің қабыну ауруларында – эндометритте – созда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ересектерде Цефобоцидті 1-2 г тәуліктік дозада қолдану ұсынылады. Тәуліктік дозаны тең бөліктерге бөлу және 12 сағат сайын енгізу керек. Ересектер үшін ең жоғарғы бір реттік доза 2 г.

Ауыр және рефрактерлі жұқпаларда Цефобоцидтің тәуліктік дозасы 4 г-ға дейін арттырылуы мүмкін.

Балаларда Цефобоцидті бұлшықет ішіне 50 мг/кг/тәулік есебімен қолдану ұсынылады. Дозаны тең бөлікке бөлу және 6-12 сағат сайын енгізу керек. Балалар үшін ең жоғарғы бір реттік доза 50 мг/кг.

Препараттың 100 мг/мл концентрациядағы ерітіндісін көктамыр ішіне баяу енгізу керек.

Гемодиализ кезінде препараттың қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі біршама төмендейтіндіктен, Цефобоцидті енгізуді диализден кейін жоспарлау керек.

Препаратты дайындау мен енгізу ережелері

Көктамыр ішіне енгізу

Көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндіні ex tempore дайындайды.

Еріткіш ретінде 5% декстроза ерітіндісін, 10% декстроза ерітіндісін, 0.9% натрий хлориді ерітіндісін, инъекцияға арналған стерильді суды қолдануға болады.

К/і сорғалатын енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін 1 г Цефобоцидті инъекцияға арналған 10 мл стерильді суда немесе басқа үйлесімді ерітіндіде еріту және кемінде 3-5 минут бойы енгізу керек. К/і сорғалатып енгізуге арналған Цефобоцидтің ересектер үшін ең жоғарғы бір реттік дозасы 2 г, балалар үшін - дене салмағына 50 мг/кг құрайды.

К/і тамшылатып енгізуге арналған ерітіндіні дайындағанда ерітуді жеңілдету үшін Цефобоцидтің 1 г-ге 5 мл еріткішті пайдалану ұсынылады. Алынған ерітіндіні инфузиялық ерітіндіге (Рингер лактат ерітіндісіне, 5% декстроза ерітіндісіне, 0.9% натрий хлориді ерітіндісіне) 20-100 мл көлемінде қосады. Енгізу ұзақтығы ерітінді көлеміне байланысты 10-30 мин және одан көбірек болуы мүмкін.

Бұлшықет ішіне енгізу

Б/і енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін инъекцияға арналған стерильді су немесе 0.9% натрий хлориді ерітіндісі пайдаланылуы мүмкін. Цефобоцидтің 250 мг/мл түпкілікті концентрациясын алу мақсатында 0,5 препаратты сұйылту үшін 2 мл еріткішті, 1 г - 4 мл пайдалану ұсынылады.

250 мг/мл және одан көп концентрациядағы ерітіндіні енгізу көзделген жағдайларда бұлшықет ішіне енгізгенде ауыруды азайту үшін (егер емделушіде лидокаинге аса жоғары сезімталдық реакциясы болмаған жағдайда) 2% лидокаин ертіндісін пайдалану ұсынылады. Бұл ерітінді 2% лидокаин ертіндісімен үйлестіріле отырып инъекцияға арналған суды пайдалану арқылы дайындалуы мүмкін .

Бұлшықетішілік инъекция ірі бұлшықетке (үлкен бөксе бұлшықеті немесе санның алдыңғы беткейі) тереңдете жасалады.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айнуы, құсу, диарея, жалған жарғақшалы колит

- есекжем, макулопапулезді бөртпе, қызба, эозинофилия, мультиформалы эритема, терінің қышынуы, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы)

Сирек

- Квинке ісінуі, анафилактикалық шок

Зертханалық көрсеткіштер: гипопротромбинемия, протромбиндік уақыттың артуы, «бауыр» трансаминазалары және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, транзиторлы гиперкреатининемия, транзиторлы эозинофилия, гематокриттің төмендеуі, оң Кумбс реакциясы.

- анемия, қайтымды нейтропения (ұзақ қолданғанда), қан кету

Жергілікті реакциялар: флебит (көктамыр ішіне енгізгенде), инъекция орнының ауыруы (бұлшықет ішіне енгізгенде)

Басқалары: кандидоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндер мен басқа бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық

- лидокаинге немесе амидтік типтегі басқа жергілікті анестетикке жоғары сезімталдық

- ырғақ жетекшісі анықталмаған жүрекішілік блокада

- сыртартқыдағы колит

- ауыр бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Химико-физикалық үйлесімсіздігіне байланысты цефоперазон ерітіндісін аминогликозидтермен бір еккіште араластыруға болмайды (осы препараттармен біріктірілген ем жүргізу қажет болғанда цефоперазон мен аминогликозидті екі бөлек көктамырішілік катетерлерді пайдалана отырып бөлшектелген ретті көктамыр ішіне енгізу түрінде тағайындайды).

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (диклофенак, ибупрофен, индометацин, кеторолак және т.б.), тікелей емес антикоагулянттар, гепаринді, тромболитиктерді және антиагреганттар (дипиридамол, алпростадил және т.б.) гипопротромбинемияның даму жиілігін, қан кету қаупін жоғарылатады.

Аминогликозидтер мен «ілмектік» диуретиктер әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарда нефроуыттылықтың даму қаупін арттырады.

Цефоперазонды этанолмен біріктіріп тағайындағанда немесе оларды қабылдау аралықтары 5 тәуліктен аз болса, гиперемия, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, демігу, тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, іштің түйілуі түріндегі дисульфирам тәрізді реакцияның пайда болуы ықтимал.

Өзекшелік секрецияны төмендететін дәрілік заттар препараттың қандағы концентрациясын жоғарылатады және оның шығарылуын баяулатады.

Айрықша нұсқаулар

Цефобоцидтің тәуліктік дозасы 2 г-ден аспауы тиіс.

Цефобоцидпен емдегенде сирек жағдайларда К витаминінің тапшылығы дамыған. Оның себебі осы витаминды синтездейтін ішек флорасының басылуынан болуы мүмкін. Қауіп тобына мальабсорбциясы (мысалы муковисцидозы) бар, толыққанды тамақтанбайтын және ұзақ уақыт көктамырлық жасанды қорек алатын емделушілерді жатқызуға болады. Мұндай жағдайларда сондай-ақ антикоагулянттар алатын науқастарда протромбиндік уақытты бақылау және көрсетілімдер болғанда К витаминін тағайындау керек.

Clostrifium difficile-мен астасқан диарея цефоперазонды қоса іс жүзінде бактерияға қарсы барлық препараттарды қолдану аясында байқалады және диареяның жеңіл формасынан өліммен аяқталатын ауыр колитке дейін көрініс береді. Бактерияға қарсы препараттармен емдеу тоқ ішектің қалыпты микрофлорасының бұзылуын туындатады, осының нәтижесінде А және В токсиндерін өндіретін Clostrifium difficile қатты өсуі байқалады, бұлар Clostrifium difficile-мен астасқан диареяға әкеп соғады.

Гипертоксин өндіруші Clostrifium difficile штаммдары ауру мен өлімнің артуына әкеп соғады, өйткені бұлар жүргізілетін бактерияға қарсы емге төзімді болуы мүмкін. Антибиотиктермен емдеу аясында емделушілерде диарея дамуының барлық жағдайлары Clostrifium difficile-мен астасқан диареяның дамуына күдік туғызатын жағдай ретінде қарастырылуы тиіс.

Цефобоцидпен емделу кезінде алкогольді қабылдағанда және оны енгізгеннен кейінгі 5 күн бойы қан кернеулерімен, тершеңдікпен, бас ауыруымен және тахикардиямен сипатталатын реакциялар тіркелген. Жасанды (ішке немесе парентеральді) тамақ қажет науқастарда құрамында этанол бар ерітінділерді қолданудан аулақ болу керек.

Препаратты қолдану аясында тестте Бенедикт немесе Фелинг ерітіндісін пайдаланғанда несептегі глюкозаға жалған оң реакция байқалуы мүмкін. Цефобоцид билирубинді қан плазма ақуыздарымен байланысудан ығыстырып шығармайды.

Ұзақ қолдану қоздырғыш төзімділігінің дамуына әкеп соғуы мүмкін. Өт түтіктерінің обтурациясында, бауырдың ауыр аурулары немесе бүйрек функциясының бұзылуы қатар жүретін жағдайларында дозалау режимін өзгерту қажеттілігі пайда болуы мүмкін.

Педиатрияда қолдану

3 айға дейінгі балаларға препаратты тек өмірлік көрсеткіштері бойынша тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қаупі бар механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: өте үлкен дозаларда эпилепсиялық ұстамалардың дамуы мен жағымсыз әсерлерінің күшеюі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығындармен тығыз тұмшаланған және алюминий қалпақшалармен қаусырылған сыйымдылығы 10 мл немесе 20 мл құтыда 1 г-ден.

Құтыларға баспаның полиграфиялық тәсілімен дайындалған заттаңбаларды немесе заттаңбалық немесе жазу қағазынан дайындалған заттаңбаларды жапсырады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

5 құтыдан құтыларды қаптауға арналған кассетаға салынған.

Бір кассета медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пеналға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» жариялы акционерлік қоғамы

03134, Украина, Киев қ., Мир к-сі, 17.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борщагов химиялық-фармацевтикалық зауыты» Ғылыми-өндірістік орталығы» жариялы акционерлік қоғамы, Украина

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Борщагов ХФЗ» ҒӨО ЖАҚ өкілдігі

050063, Алматы қ., Әуезов ауданы, «Жетісу-3» ы/а, 25 үй, 27 кеңсе

Факс: +7(272) 313-23-34

E-mail: vadimt58@list.ru