Цефепим (1 г) (Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Цефепим

Международное непатентованное название

Цефепим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г

Состав

Один флакон содержит:

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины четвертого поколения.

Код АТС J01DЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения в дозе 0,5 г - к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Максимальная концентрация при в/м введении в дозах 0,5, 1 и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме - 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0,2 мкг/мл, при в/в - 0,7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет - 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

Около 15 % препарата метаболизируется в печени и почках. Период полувыведения (Т1/2) - 2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде – 85 %), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствитсльные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;

грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу; Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas.

Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллинустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры)

• инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря)

• инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея)

• инфекции костей и суставов

• инфекции кожи и мягких тканей

• перитонит

• сепсис

• бактериальный менингит у детей

• инфицированные раны и ожоги

• фебрильная нейтропения

• инфекции на фоне иммунодефицита

• профилактика послеоперационной инфекции

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 г 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.

При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средний тяжести - 0,5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях другой локализации - по 1 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекции – по 2 г 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г внутривенно каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренсе креатинина (КК): более 60 мл/мин – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29 мл/мин – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 24 ч, менее 11 мл/мин – 0,25 г, 0,5 г, 1 г каждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 48 ч. Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса.

Детям с 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Детям с массой тела до 40 кг при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки - 50 мг/кг каждые 12 ч; больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом - каждые 8 ч.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида; для в/м введения - в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Побочные действия

• аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

• местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при в/м - гиперемия и болезненность в месте введения

• головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, нарушение вкуса, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги

• вагинит

• нарушение функции почек

• диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит

• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения

• кашель

• тахикардия, одышка, перифериические отеки

• снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия

• положительный результат теста Кумбса без гемолиза

• боль в горле

• торакалгия

• повышенное потоотделение, астения

• боли в спине

• развитие суперинфекции

• орофарингеальный кандидоз

Противопоказания

• гиперчувствительность к Цефепиму, а также к другим цефалоспоринам, пенициллинам и бета-лактамным антибиотикам, L-аргинину

• детский возраст до 2 мес

С осторожностью

• беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены)

• заболевания желудочно-кишечного тракта в т.ч. в анамнезе: язвенный колит региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит

• почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола, для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств, следует промыть инфузионную систему от раствора Цефепима) и другими противомикробными лекарственными средстами (ванкомицином, гентамицином, тобрамицина сульфатом, нетилмицина сульфатом), несовместим с гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию Цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) усиливается антибактериальный эффект, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) происходит взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Особые указания

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При развитии тяжелой аллергической реакции во время введения Цефепима может потребоваться неотложное в/в введение глюкокортикостероидов, антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологического раствора и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активным в отношении анаэробов.

Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней - в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Беременность и лактация

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует принимать во время беременности только по строгим абсолютным показаниям. Цефепим в низких концентрациях выделяется с грудным молоком. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, возбуждение.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками, обжатые колпачками алюминиевыми, или обжатые алюминиевыми колпачками комбинированными.

Один флакон с препаратом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

7