Цефепим (1 г) (Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефепим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде:

Сипаттамасы

Ақ түсті немесе сарғыш реңді ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар.

Төртінші буын цефалоспориндері.

АТЖ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі 100 %. Көктамыр ішіне (к/і) және бұлшықет ішіне (б/і) 0,5 г дозада енгізгеннен кейін ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты – инфузияның аяғына қарай және сәйкесінше 1-2 сағат. Б/і 0,5, 1 және 2 г дозаларда енгізгенде ең жоғарғы концентрациясы - 14, 30 және сәйкесінше 57 мкг/мл; к/і 0,25, 0,5, 1 және 2 г дозаларда енгізгенде - 18, 39, 82 және сәйкесінше 164 мкг/мл; плазмадағы орташа емдік концентрациясына жету уақыты - 12 сағат; бұлшықет ішіне енгізгенде орташа емдік концентрациясы - 0,2 мкг/мл, к/і енгізгенде - 0,7 мкг/мл. Жоғары концентрациялары несепте, өтте, перитонеальді, буллезді сұйықтықтарда, бронхтардың шырышты сөлінде, қақырықта, қуықасты безінде, аппендиксте және өт қабында анықталады. Таралу көлемі - 0,25 л/кг, 2 айдан 16 жасқа дейінгі балаларда - 0,33 л/кг. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 20 %.

Препараттың 15 %-ға жуығы бауыр мен бүйректе метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) - 2 сағат, жалпы клиренсі - 120 мл/мин, бүйрек клиренсі -110 мл/мин. Бүйрекпен (гломерулярлық сүзгілену жолымен өзгеріссіз күйде – 85 %), емшек сүтімен шығарылады. Гемодиализ кезінде Т1/2 -13 сағат, үздіксіз перитонеальді диализде -19 сағат.

Фармакодинамикасы

IV буын цефалоспориндері тобына жататын бактерияға қарсы дәрі. Микроорганизмдердің жасуша қабырғаларын бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Грамоң және грамтеріс бактерияларға, аминогликозидтерге және/немесе III буынның цефалоспоринді антибиотиктеріне резистентті штаммдарға қатысты әсер ету ауқымы кең. Бета-лактамазаларға төзімділігі жоғары.

Грамоң аэробтарға қатысты: Staphylococcus aureus және Staphylococcus epidermidis (тек метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, басқа штаммдарға Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (A тобының); Streptococcus agalactiae (В тобы); Streptococcus pneumoniae; басқа бета-гемолитикалық Streptococcus spp. (C,G,F топтары), Streptococcus bovis (D тобы), Streptococcus viridans белсенді;

Грамтеріс аэробтарға қатысты: Pseudomonas spp. (соның ішінде, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida және Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (соның ішінде, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (соның ішінде, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans және Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (соның ішінде, Proteus mirabilis және Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (соның ішінде, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса; Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаны продуцирлеуші штаммдарды қоса); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (соның ішінде, Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (соның ішінде, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробтарға: Prevotella spp. (соның ішінде, Prevotella melaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp белсенді.

Pseudomonas штаммдарына белсенділігі жөнінен цефтазидимге жол береді.

Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis және Clostridium difficile-ге, метициллинге төзімді стафилококктарға, пенициллинге төзімді пневмококктарға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдер туғызған бактериялық жұқпалар:

• тыныс алу мүшелерінің жұқпаларында (соның ішінде, пневмония, бронхит, өкпе абсцесі, плевра эмпиемасы)

• асқазан-ішек жолының жұқпаларында (соның ішінде, холангит, холецистит, өт қабының эмпиемасы)

• несеп-жыныс жолдарының жұқпаларында (соның ішінде, пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея)

• сүйектер мен буындардың жұқпаларында

• тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

• перитонитте

• сепсисте

• балалардағы бактериялық менингитте

• жұқпаланған жаралар мен күйіктерде

• фебрильді нейтропенияда

• иммун тапшылығы аясындағы жұқпаларда

• операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Көктамыр ішіне (к/і) немесе бұлшықет ішіне (б/і).

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға – тәулігіне 1 г-дан 2 рет. Әдеттегі емдеу ұзақтығы 7-10 күнді құрайды, ауыр жұқпалар ұзағырақ емдеуді қажет етуі мүмкін.

Ауырлығы жеңіл және орташа несеп шығару жолдарының жұқпаларында – тәлігіне 0,5-1 г-дан 2 рет; басқа жерлердегі жұқпаларда - 1 г-дан әр12 сағат сайын.

Жұқпаның ауыр ағымында – тәулігіне 2 г-дан 2 рет, 12 сағат аралықпен, өмірге қауіп төндіретін жұқпаларда, фебрильді нейтропенияда – көктамыр ішіне 2 г-дан әр 8 сағат сайын.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде дозасын жұқпаның ауырлығына креатинин клиренсіне (КК) байланысты тағайындайды: 60 мл/минуттан астам –әр 12 сағат сайын 0,5 г, 1 г, 2 г немесе әр 8 сағат сайын 2 г, КК 30-60 мл/мин – әр 24 сағат сайын 0,5 г, 1 г, 2 г немесе әр 12 сағат сайын 2 г, КК 11-29 мл/минут болғанда – әр 24 сағат сайын 0,5 г, 1 г, 2 г, 11 мл/минуттан аз болғанда – әр 24 сағат сайын 0,25 г, 0,5 г, 1 г; тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализде – әр 48 сағат сайын 0,5 г, 1 г, 2 г. Гемодиализ кезінде әр сеанстың аяғында бастапқы дозасын қайталап енгізеді.

2 айдан бастап балаларға ең жоғарғы дозасы ересектер үшін ұсынылатын дозадан аспауы тиіс. Несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында дене салмағы 40 кг дейінгі балаларға (соның ішінде, пиелонефрит), терінің асқынбаған жұқпаларында, пневмонияда, нейтропениялық қызбаны эмпирикалық емдеуде – әр 12 сағат сайын 50 мг/кг; нейтропениялық қызбамен және бактериялық менингитпен науқастарға - әр 8 сағат сайын.

К/і енгізу үшін инъекцияға арналған стерильді суда, 5 % декстроза немесе 0,9 % натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді; б/і енгізу үшін – парабені немесе бензил спирті бар инъекцияға арналған стерильді суда, 0,5% және 1% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде.

Жағымсыз әсерлері

• аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі (соның ішінде, эритематоздық бөртпелер), қышыма, қызба, анафилактоидтық реакциялар, оң Кумбс реакциясы, эозинофилия, мультиформды экссудативтік эритема (соның ішінде, Стивенс-Джонсон синдромы), сирек – уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

• жергілікті реакциялар: көктамыр ішіне енгізгенде - флебиттер, б/і енгізгенде - гиперемия және енгізген жердің ауыруы

• бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық, парестезиялар, дәм сезудің бұзылуы, мазасыздық сезімі, сананың шатасуы, құрысулар

• вагинит

• бүйрек қызметінің бұзылуы

• диарея, жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, іштің ауыруы, диспепсия, жалған жарғақшалы энтероколит

• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитикалық анемия, қан кетулер

• жөтел

• тахикардия, ентігу, шеткергі ісінулер

• гематокрит төмендеуі, протромбиндік уақыттың немесе ішінара тромбопластиндік уақыттың ұлғаюы, мочевина концентрациясының жоғарылауы, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің және сілтілік фосфатазаның жоғарылауы, гипербилирубинемия

• гемолизсіз Кумбс тестінің оң нәтижесі

• тамақтың ауыруы

• торакалгия

• қатты терлеу, астения

• арқаның ауыруы

• супержұқпа дамуы

• орофарингеальді кандидоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Цефепимге, сондай-ақ басқа цефалоспориндерге, пенициллиндерге және бета-лактамды антибиотиктерге, L-аргининге асқын сезімталдықта

• 2 айға дейінгі балаларға

Сақтықпен

• жүктілікте және лактация кезеңінде

• 12 жасқа дейінгі балаларға (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

• Асқазан-ішек жолының аурулары, соның ішінде, сыртартқысындағы: ойық жаралы колитте, региональді энтеритте немесе антибиотикті-ассоциацияланған колитте

• бүйрек жеткіліксіздігінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метронидазол ерітіндісімен (метронидазол ерітіндісін енгізер алдында, хирургиялық араласулар жүргізу кезінде жұқпалардың алдын алу үшін, Цефепим ерітіндісінен босаған инфузиялық жүйені шаю керек) және басқа микробқа қарсы дәрілік заттармен (ванкомицинмен, гентамицинмен, тобрамицин сульфатымен, нетилмицин сульфатымен) фармацевтикалық үйлесімсіз, гепаринмен үйлесімсіз.

Диуретиктер, аминогликозидтер, В полимиксині Цефепимнің өзекшелік сөлінісін төмендетеді және оның қан сарысуындағы концентрациясын арттырады, Т1/2 аралығын ұзартады, нефроуыттылығын күшейтеді (нефронекроз даму қаупі жоғарылайды). Стероидтық емес қабынуға қарсы препараттар, цефалоспориндердің шығарылуын баяулата отырып, қан кету дамуының қаупін арттырады.

Бактерицидті антибиотиктермен (аминогликозидтер) бір мезгілде тағайындағанда бактерияға қарсы әсері күшейеді, бактериостатикалық антибиотиктермен (макролидтер, хлорамфеникол, тетрациклиндер) бір мезгілде тағайындағанда бактерияға қарсы әсерінің өзара баяулауы жүреді.

Айрықша нұсқаулар

Ұзақ диареямен жалған жарғақшалы колит туындағанда қабылдауды тоқтатады және ванкомицин (ішке) немесе метронидазолды тағайындайды.

Пенициллиндерге аллергиялық реакциялары бар емделушілерде түйіспелі асқын сезімталдық болуы мүмкін. Цефепимді енгізу кезінде ауыр аллергиялық реакция дамыса, тыныс алу қызметін демеуге бағытталған, к/і шұғыл глюкокортикостероидтарды, антигистаминдік, вазопрессорлық препараттарды енгізу, к/і физиологиялық ерітінді құю қажет болуы мүмкін.

Бір мезгілдегі бүйрек пен бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде препараттың қан плазмасындағы концентрациясын ұдайы анықтап отыру керек (креатинин клиренсіне байланысты дозасы н түзету жүргізіледі).

Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қанды, бауыр мен бүйректің функциональді жағдайының көрсеткіштерін ауық-ауық бақылап отыру қажет.

Аралас аэробты-анаэробты жұқпада қоздырғыштарын сәйкестендіру бойынша анаэробтарға қатысты белсенді дәрілік заттармен біріктірілгені дұрыс.

Шеттетілген жұқпа ошағынан менингеальді диссеминация жүретін, менингитке күдіктенген немесе менингит диагнозы расталған науқастарға осы жағдай үшін клиникалық тиімділігі дәлеледенген баламалы антибиотик тағайындау керек.

Оң Кумбс тесті, несептегі глюкозаға жалған оң нәтиже анықталуы мүмкін.

Дайындалған ерітіндіні бөлме температурасында 24 сағаттан асырмай немесе 7 күн бойы – тоңазытқышта сақтау керек. Түсінің өзгеруі препараттың белсенділігіне әсер етпейді.

Жүктілік және лактация

Жүкті әйелдерде қалыпты және жақсы бақыланған зерттеулер жүргізілген жоқ, сондықтан препаратты жүктілік кезінде тек қатаң абсолюттік көрсетілімдер бойынша қолдану керек. Цефепим төмен концентрацияларда емшек сүтімен бөлініп шығады. Препаратты қолданғанда баланы емшекпен емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Деректер жоқ.

Артық дозаланғанда

Белгілері (созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жиі туындайды): құрысулар, энцефалопатия, қозу.

Емі: белгілеріне қарай емдеу, гемодиализ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1,0 г белсенді заттан сыйымдылығы 10 мл, тығындармен тұмшаланып тығыздалған, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген алюминий қалпақшалармен қаусырылған шыны құтыларға салынады.

Препараты бар бір құтыны мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

7