Цефазолин (1 г) (Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефазолин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефазолин

Дәрілік түрі

Иньекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ 1.0 г

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – натрий цефазолині (цефазолинге шаққанда) 1.0 г

Сипаттамасы

Суда жақсы еритін, ақ немесе сарғыш реңді ақ кристалды ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да бета-лактамды антибактериялық препараттар. Бірінші буынды цефалоспориндер. Цефазолин.

АТХ коды J01DВ04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат парентеральді енгізіледі. Көктамыр ішіне енгізудегі қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы Cmax 185 мкг/мл тең болады, жартылай шығарылу кезеңі Т1/2 – 1,8 сағат. Бұлшықет ішіне енгізуден кейінгі Cmax 1 сағаттан соң жетеді және 37-64 мкг/мл құрайды (енгізілген дозаға қарай), жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатты құрайды, цефазолиннің қандағы және тіндердегі емдік елеулі концентрациясы 3-4 сағат бойына сақталады. Енгізілген дозаның 90% жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Цефазолин биотрансформацияға ұшырамайды, плаценталықты қоса (бірақ ГЭБ емес) гистогематикалық бөгеттер арқылы жеңіл өтеді, емшек сүтімен секрецияланады (елеусіз мөлшерде). Синовиалдық, плевралық және перитонеалдық экссудаттарға жеңіл өтеді. Негізінен, бүйрекпен шумақтық сүзіліс жолымен, өзгермеген түрде (90%), елеусіз мөлшерде өтпен бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Цефазолин- 1-ші буынды цефалоспоринді антибиотик, бактерицидті әсер етеді. Цефазолин жарғақшалық транспептидазаны ацетилдеу есебінен микроорганизмдерді пролиферациялаушы жасуша қабырғасының синтезін бұзады, кең ауқымдағы микробқа қарсы әсерге ие – мынадай грамоң бактерияларға қатысты белсенділігі жоғары (Staphylococcus aureus, пенициллиназа өндіруші штаммдарды қоса, Staphylococcus epidermidis (метициллинге резистенттілерінен басқалары); А тобының көгеретін көгеретін және гемолитикалық стрептококктары, энтерококктардың көбі препаратқа резистентті, Pneumococcus, C.diphtheriae, B.antracis), бірқатар грамтеріс микроорганизмдерге (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae) және анаэробты кокктарға: Peptococcus, Peptostreptococcus (B.fragilis қоспағанда) қатысты белсенділігі жоғары.

Сондай-ақ Spirochaeceae және Leptospiraceae қатысты белсенді.

Препарат P. aeruginosa, Proteus, M. tuberculosis, анаэробты микроорганизмдер индолоң штаммдарына қатысты тиімсіз.

Қолданылуы

Бактериялық жұқпаларда:

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарындағы, ЛОР органдарындағы (оның ішінде ортаңғы отит)

- несеп шығаратын және өт шығаратын жолдардағы

- кіші жамбас органдарындағы (оның ішінде созда)

- тері және жұмсақ тіндердегі

- сүйек және буындардағы (оның ішінде остеомиелитте)

- эндокардитте

- сепсисте

- перитонитте

- маститте

- жарақаттық, күюден болған және операциядан кейінгі жұқпаларында

- мерезде

- операцияға дейінгі және операциядан кейінгі кезеңдегі хирургиялық жұқпалардың алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне (сорғалатып және тамшылатып). Ересектерге арналған орташа тәуліктік доза - 1-4 г; енгізу жиілігі – тәулігіне 4 рет. Ең жоғары тәуліктік доза - 6 г. Емнің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Операциядан кейінгі жұқпаның алдын алу үшін - к/і, 1 г операциядан 0.5-1 сағат бұрын, операция кезінде 0.5-1 г және операциядан кейінгі бірінші тәулік бойына әрбір 6 сағат сайын - 0.5-1 г. Бүйрек қызметі бұзылуы бар науқастарға креатинин клиренсі (КК) мәніне сай дозалау режимін өзгерту талап етіледі: КК 55 мл/мин және одан көп немесе плазмада креатинин концентрациясы 1.5 мг% және одан аз болса толық доза енгізуге болады; КК 54-35 мл/мин немесе плазмада креатинин концентрациясы 3-1.6 мг% болса толық доза енгізуге болады, бірақ инъекция арасындағы аралықты 8 сағатқа дейін ұлғайту керек; КК 34-11 мл/мин немесе плазмада креатинин концентрациясы 4.5-3.1 мг% - ½ дозаны 12 сағат аралықпен; КК10 мл/мин және аз немесе плазмада креатинин концентрациясы 4.6 мг% және одан көп

- әдеттегі дозаның 1/2 әрбір 18-24 сағат сайын. Барлық ұсынылатын дозаларды 0.5 г бастапқы дозадан кейін енгізеді.

1 ай және одан асқан балаларға - 25-50 мг/кг/тәулік; ауыр жұқпа барысында доза 100 мг/кг/тәулікке дейін ұлғайтылуы мүмкін. Балаларға енгізу жиілігі – тәулігіне 3-4 рет. Балаларға 1 айлығында тәуліктік доза 2-3 қабылдауға бөлінеді.

Бүйрек қызметі бұзылуы бар балаларда дозалау режимін түзетуді КК мәніне қарай жүргізеді: КК 70-40 мл/мин – орташа тәуліктік дозаның 60% және әрбір 12 сағатта енгізеді; КК 40-20 мл/мин – 12 сағат аралықпен орташа тәуліктік дозаның 25%; КК 5-20 мл/мин – әрбір 24 сағат сайын орташа тәуліктік дозаның 10%.

Барлық ұсынылатын дозаларды бастапқы екпінді дозадан кейін енгізеді. Инъекция және инфузия үшін ерітінді дайындау: 0.5 г препаратты инъекцияға арналған 2 мл суда ерітеді, 1 г - инъекцияға арналған 4 мл суда ерітеді.

К/і болюстік енгізу үшін алынған ерітіндіні инъекцияға арналған 5 мл суда ерітеді, содан кейін 3-5 минут бойына баяу енгізеді.

К/і тамшылатып енгізу үшін препаратты 50-100 мл декстрозаның 5% ерітіндісінде, натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде, 5% натрий бикарбонаты ерітіндісінде сұйылтады.

Жағымсыз әсерлері

- есекжем, тері қышынуы, эозинофилия, қызба, Квинке ісінуі, артралгия, анафилактикалық шок, қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), артқы өтіс қышынуы, жыныс органдарының қышынуы

- құрысулар

- жергілікті реакциялар: б/і енгізуде – ауырсыну (енгізу орнында), к/і енгізуде – флебит

- бүйрек ауруы бар науқастарды үлкен дозалармен емдегенде (6 г) – бүйрек қызметі бұзылуы (бұл жағдайларда дозаны төмендетеді және емдеуді қандағы мочевина азоты мен креатинин құрамы динамикасын бақылаумен жүргізеді)

– жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, жалған жарғақшалы энтероколит, сирек – холестатикалық сарғаю, гепатит

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитикалық анемия

- оң Кумбс реакциясы, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, протромбиндік уақыт ұлғаюы

- кандидомикоз (оның ішінде кандидозды стоматит)

- ұзақ уақыт емдегенде антибиотикке тұрақты штаммдардан туындаған дисбактериоз, асқын жұқпа.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллиндер, цефалоспориндер және басқа да бета-лактамды антибиотиктер тобының антибиотиктеріне өте жоғары сезімталдық

- нәрестелік кезең (1 ай толмаған)

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

- бүйрек жеткіліксіздігі

- ішек ауруы (оның ішінде сыртартқысындағы колит)

- 1 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антикоагулянттармен және диуретиктермен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды. Цефазолин және "ілмектік диуретикитерді" бір уақытта қолданғанда оның өзекшелік секрециясының блокадасы пайда болады.

Аминогликозидтер бүйрек зақымдану қаупі дамуын ұлғайтады. Аминогликозидтермен (өзара инактивация), циметидинмен немесе фамотидинмен фармацевтикалық түрде үйлесімсіз!

Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар, оның ішінде пробенецид, қандағы концентрацияны ұлғайтады, шығарылуын баяулатады және уыттылық реакциялар даму қаупін арттырады. Цефазолин этанолмен бір уақытта қолдануда дисульфирам тәрізді реакциялар туындатуы мүмкін. Пробенецид цефазолин экскрециясын төмендетеді.

Цефазолинді, in vitro зерттеулері олардың арасында антагонизм барын көрсеткендіктен, бактериостатикалық әсер ету механизмі бар антибактериялық препараттармен (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, макролидтер, линкозамидтер, хлорамфеникол) бірге қолдануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында пенициллинге, карбапенемге аллергиялық реакциялары бар емделушілердің цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдығы болуы мүмкін. Цефазолинмен ем уақытында несептің қантқа жалғаноң реакциясы болуы мүмкін. Препаратты тағайындауда асқазан-ішек жолдарының аурулары, әсіресе колиттің асқынуы мүмкін.

Антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Цефазолинді және " ілмектік диуретиктерді" бір мезгілде қолдануда оның өзекшелік секрециясы бөгеледі.

Аминогликозидтер бүйрек зақымдану қаупі дамуын ұлғайтады. Аминогликозидтермен (өзара инактивация), циметидинмен немесе фамотидинмен фармацевтикалық түрде үйлесімсіз!

Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар, оның ішінде пробенецид, қандағы концентрацияны ұлғайтады, шығарылуын баяулатады және уыттылық реакциялау даму қаупін арттырады. Цефазолин этанолмен бір уақытта қолдануда дисульфирам тәрізді реакциялар туындатуы мүмкін. Пробенецид цефазолин экскрециясын төмендетеді.

Цефазолинді, in vitro зерттеулері олардың арасында антагонизм барын көрсеткендіктен, бактериостатикалық әсер ету механизмі бар антибактериялық препараттармен (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, макролидтер, линкозамидтер, хлорамфеникол) бірге қолдануға болмайды.

Шала туған балаларда және бір жасқа дейінгі балаларда қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакцияларын ескере отырып, автокөлік құралдарын басқаруда немесе қауіптілігі зор механизмдерге байланысты қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: бүйрек қызметі жеткіліксіздігі бар науқастардағы цефазолиннің артық дозалануы және оның жинақталуы құрысуға дайын тұратын нейроуыттану құбылысын, психикалық қозуды, бағдарсыздықты, көрудің бұзылыстарын, құсуды, тахикардияны, клонико-тоникалық құруысуларды туындатуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, препаратты жоюға гемодиализ қолданумен қол жеткізіледі, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған құтыларда. Медицинада қолданылуы жөнінде нұсқаулықпен бірге 50 құтыдан картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

250С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд, Шицзячжуань қ., Шығ.Хэпинг к-сі, 388, Қытай

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

НСПС Интернэшнл Корп., 56, Солтүстік Тию к-сі, Шицзячжуань қ., Қытай

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы NCPC International Corp. өкілдігі

Тел/факс: (727) 298-9792

Электр.поштасы:info@ncpcbiz.cn