Цетрин® (10 мг/мл)

МНН: Цетиризин
Производитель: Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121896
Период регистрации: 15.12.2015 - 15.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Цетрин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған тамшылар, 10мг/мл

Құрамы

1 мл препарат құрамында

белсенді зат – цетиризин дигидрохлориді 10 мг,

қосымша заттар: глицерин, пропиленгликоль, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрий гидрофосфаты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Механикалық бөлшектерден бос, өзіне тән иісі бар түссіз мөлдір сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Пиперазиннің туындылары. Цетиризин.

АТХ коды R06АE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі диапазондағы дозаға байланысты кинетиканы сипаттайды. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі шамамен 10 сағатты және шамалы таралу көлемі 0,50 л / кг құрайды. 10 күн бойы 10 мг тәуліктік дозадағы цетиризиннің жинақталуы байқалмайды. Тұрақты – плазмадағы ең жоғарғы концентрация жағдайы шамамен 300 нг / мл құрайды және 1,0 ± 0,5 сағ соң жетеді. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің ақуыздармен байланысын өзгертпейді.

Цетиризин метаболизмнің кеңінен байқалуына ұшырамайды. Дозаның шамамен үштен екісі өзгермеген күйде несепте шығарылады. Ең жоғарғы деңгейі және қисық астындағы аудан сияқты фармакокинетикалық параметрлердің таралуы унимодальді, цетиризин фармакокинетикасында ақ нәсілді және қара нәсілді ерікті ересек еркектер арасында ешқандай айырмашылықтар байқалмады. Цетиризиннің сіңірілу дәрежесі сіңірілу жылдамдығы төмендегенмен тағам қабылдау арқылы азаймайды. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде де қолданғанда ұқсас.

Егде жастағы пациенттер: Бір 10 мг дозаны пероральді қабылдағаннан кейін жартылай таралу кезеңі 16 егде пациентте шамамен 50% ұлғаяды, ал клиренс 40% төмендеді. Цетиризиннің егде пациенттерде сіңірілуінің төмендеуі бүйректің төмендеген функциясымен байланысты.

2 жасқа дейінгі балалар: цетиризиннің жартылай таралу кезеңі 6-12 жастағы балаларда шамамен 6 сағат және 2-6 жастағы балаларда 5 сағат болды. Емшектегі балалар мен 6 айдан 24 айға дейінгі сәбилерде ол 3,1 сағатқа дейін төмендейді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер: Препарат фармакокинетикасы жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің (креатинин клиренсі 40 мл/мин жоғары) және дені сау еріктілердің фармакокинетикасымен ұқсас. Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттерде жартылай шығарылу кезеңінің 3-есе ұлғаюы және қалыпты еріктілермен салыстырғанда клиренстің 70%-дық төмендеуі байқалады.

Гемодиализ қолданатын пациенттер (креатинин клиренсі 7 мл / мин төмен), 10 мг цетиризинді бір рет қабылдағанда жартылай ыдырау кезеңінің 3-есе ұлғаюы және дені сау еріктілермен салыстырғанда клиренстің 70%-дық төмендеуі байқалды. Цетиризин гемодиализ көмегімен нашар тазартылды. Қолдану тәсілін түзету бүйрек функциясы орташа немесе ауыр бұзылған пациенттер үшін қажет.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар: 10 немесе 20 мг цетиризинді бір реттік доза ретінде қолданған созылмалы бауыр аурулары (гепатоцеллюлярлық, холестазды және билиарлы цирроз) бар пациенттерде жартылай ыдырау кезеңінің 50%-дық ұлғаюы, сонымен қатар дені сау еріктілермен салыстырғанда клиренстің 40%-дық төмендеуі байқалады.

Қолдану тәсілін реттеу тек қатарлас бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажет.

Фармакодинамикасы

Цетрин® препаратының әсер етуші заты Цетиризиннің гидроксизин метаболиті, шеткергі рецепторлардың қуатты және селективті антагонисі болып табылады. Рецепторларды сынауықта міндетті зерттеу басқа Н1-рецепторлармен өлшенетін ешқандай ұқсастығын көрсетпеді. Табиғи жағдайларда бұлшықетке жасалған эксперименттер цетиризинді жүйелі басқару мидың Н1-рецепторларына елеулі ықпал етпейтінін көрсетті.

Анти-H1 әсеріне қосымша ретінде цетиризин аллергияға қарсы әсер байқатты: күніне бір рет немесе екі рет 10 мг дозада ол қабыну жасушалары жинағын, әсіресе эозинофилдерді теріде және конъюнктивада антигендер түріндегі атипиялық объектілерді соңғы фазасында тежейді және тәулігіне 30 мг дозада аллергенмен индукцияланған ингаляцияның бронх демікпесімен бронх тарылуының соңғы фазасы кезінде эозинофилдердің бронхоальвеолярлық жүйеге ағынын бәсеңдетеді. Оған қоса, цетиризин калликреинді тері ішіне пайдаланатын пациенттердегі созылмалы есекжем кезінде индукцияланған қабыну реакциясының соңғы фазасын тежейді. Ол сондай-ақ ICAM-1 және VCAM-1 сияқты адгезияның айқын молекулаларының деңгейін төмендетеді, олар аллергиялық қабынудың көрсеткіштері болып табылады.

10 мг препаратты бір рет қолданғаннан кейін әсері 50% жағдайда 20 минут ішінде және 95% жағдайда бір сағат ішінде басталады. Бұл белсенділік бір рет енгізгеннен кейін кемінде 24 сағат бойы сақталады. Цетиризинмен емдегенде қабыну процесі қайта енгізгеннен кейін тоқтайды, тері гистаминге өзінің қалыпты реактивтілігін 3 күн ішінде қалпына келтіреді.

Қолданылуы

Ересектер мен 2 жастан бастап балалар үшін

  • маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрын және көз симптомдарын жеңілдетуде

  • есекжем симптомдарын жеңілдетуде

Қолдану тәсілі және дозалары

2-ден 6 жасқа дейінгі балалар

ұсынылатын доза 5 мг (күніне 10 тамшы) немесе күніне екі рет 2,5 мг (таңертең және кешке 5 тамшыдан).

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Күніне бір рет 10 мг (20 тамшы). 10 тамшы бастапқы доза егер бұл симптомдардың қанағаттанарлық бақылануына әкелетін болса, ұсынылуы мүмкін.

12 жастан бастап жасөспірімдер және ересектер

ұсынылатын тәуліктік және ең жоғарғы бір реттік доза – 10мг (20 тамшы).

Егде адамдар:

Бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда егде пациенттер үшін доза төмендетілуі тиіс екендігі туралы растайтын деректер жоқ.

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі:

Дозалануы бүйрек функциясына байланысты жекелей болуы тиіс. Дозаны түзету үшін көрсетілгендей төмендегі кестеге қараңыз. Аталған дозалау кестесін пайдаланғанда креатининнің шығарылуын (CLcr) мл / мин бойынша бағалау талап етілмейді. CLcr (мл / мин) келесі формуламен анықталған креатинин сарысуы (мг / дл) бойынша бағалануы мүмкін:

CLcr = (140 – жас (жыл) х салмақ (кг)) х (0.85 әйелдер үшін)

72 х серумкреатинин (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттерге арналған дозалауды түзету.

Кезеңі

Креатининнің шығарылуы (мл/мин)

Дозалануы және қолдану жиілігі

Норма

≥80

10 мг бір рет, күнделікті

Әлсіз

50-79

10 мг бір рет, күнделікті

Орташа

30-49

5 мг бір рет, күнделікті

Ауыр

˂30

5 мг, екі күн сайын

Диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысындағы пациенттер

˂10

Қарсы көрсетілген

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін педиатриялық пациенттер үшін доза пациенттің бүйрек клиренсін және оның дене салмағын ескере отырып жекелеген негізде таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі:

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға дозаны түзету керек емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Дозаны реттеу ұсынылады (Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді қараңыз, жоғары).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге доза креатинин клиренсіне байланысты төмендетіледі: креатинин клиренсі 30-49 мл/мин болғанда – тәуліктік ең жоғарғы доза 5 мг; 10-29 мл/мин болғанда – күнара 5 мг құрайды.

Жағымсыз әсерлері

- шаршағыштық

- бас айналуы, бас ауыруы

- іштің ауыруы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, диарея

- ұйқышылдық

- фарингит, ринит

Постмаркетингілік тәжірибе

Жиі емес (≥ 1 / 1, 000 <1 / 100 дейін);

- ажитация, парастезия, диарея, қышыма, бөртпе, әлсіздік, дімкәстік

Сирек (≥1/10, 000 ˂1/1, 000 дейін)

-аса жоғары сезімталдық, агрессия, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық, құрысулар, тахикардия, бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазаның, сілтілік фосфотазаның, гамма-GT және билирубиннің жоғарылауы), есекжем, ісіну, дене массасының ұлғаюы

Өте сирек (˂ 1 / 10, 000);

-Тромбоцитопения, анафилактикалық шок, тик, дәм сезудің бұзылуы, дискинезия, дистония, естен тану, тремор, көрудің нашарлауы, окулогирация, ангионевроздық ісіну, бөртпе, дизурия, энурез

Белгісіз

-Тәбеттің жоғарылауы, суицидальді ойлар, амнезия, жадының бұзылуы, бас айналуы, несептің іркілуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • гидроксизинге, пиперазиннің басқа туындыларына немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық;

  • 2 жасқа дейінгі балалар (препараттың қауіпсіздігі мен сапасы бойынша шектеулі деректерден)

  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен пациенттер

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цетиризин мен псевдоэфедриннің, антипириннің, циметидиннің, кетоконазолдың, эритромициннің, азитромицин глипизидінің, диазепамның өзара әрекеттесуін фармакокинетикалық зерттеулер жағымсыз фармакодинамикалық өзара әрекеттесулерінің ешқандай дәлелдерін анықтамады.

Теофиллиннің (тәулігіне бір рет 400 мг) және цетиризиннің дозаларын бірнеше зерттеуде цетиризин клиренсінің аздаған төмендеуі (16%) ол уақытта теофиллиннің орналасуы цетиризинді бір уақытта тағайындағанда өзгермеген.

Цетиризинді макролидтермен бір уақытта тағайындағанда (мысалы, азитромицинмен, эритромицинмен) немесе кетоконазолмен ЭКГ клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістеріне әкелмеді.

Ритонавирдің (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің бірнеше дозасын (күніне 10 мг) зерттеу кезінде цетиризиннің ықпал ету дәрежесі шамамен 40% ұлғайғаны, ал ритонавирдің орналасуы цетиризинді қатар қабылдауға қосымша ретінде аздап (-11%) өзгергені анықталған болатын. Цетиризин натрий гепаринінің антикоагулянтты әсерін әлсіретеді. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам –депримацияны және психомоторлық реакциялардың жылдамдығының төмендігін (өзара) күшейтеді.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейінгі кезеңде - депримацияны және психомоторлық реакциялардың жылдамдығының төмендігін (өзара) күшейтеді. Этанол - депримацияны және психомоторлық реакциялардың жылдамдығының төмендігін (өзара) күшейтеді; емдеу уақытында спиртті ішімдіктерден бас тарту қажет.

Цетиризиннің сіңірілу дәрежесі сіңірілу жылдамдығы 1 сағатқа төмендегенімен тағам қабылдауда төмендемейді.

Тері аллергиясына қатысты тестілер антигистаминдермен бәсеңдетіледі, оларды жуу 3 күн ішінде орын алады, оларды орындаудан бұрын осыған назар аудару керек.

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозаларда алкогольмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу (қандағы алкоголь деңгейінде 0,5 г / л) анықталмаған. Дегенмен, алкоголь препаратпен бір уақытта қабылданатын болса сақтық шараларын орындау ұсынылады.

Сезімталдығы жоғары пациенттерде препаратты алкогольмен немесе басқа да ОЖЖ депрессанттарымен бір мезгілде қолданғанда қырағылықтың төмендеуі және өнімділіктің нашарлауы қосымша туындауы мүмкін.

Несеп іркілу факторларына (мысалы, жұлын-ми проблемалары, қуық асты безінің гиперплазиясы) бейім пациенттерге аса сақ болу ұсынылады, өйткені цетиризин несеп іркілу қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Эпилепсиясы және құрысулар даму қаупі бар пациенттерге қатты назар аудару ұсынылады.

Лактация кезеңі

Цетиризин енгізгеннен кейін сынамаларды сұрыптау уақытына байланысты қан плазмасында болатындардан 25%-дан 90% дейін ұсынылатын концентрацияларда емшек сүтіне бөлінеді. Сондықтан емдеу кезінде бала емізуді тоқтату керек

Дәрілік заттың көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Қызметтің аса қауіпті түрлерімен айналысуы немесе жабдықтармен жұмыс істеуі қажет пациенттер ұсынылған дозаларды арттырмауы тиіс және дәрілік затқа қатысты реакцияны назарға алу керек.

Артық дозалануы

Цетиризинді артық дозалағаннан кейін байқалатын симптомдар, негізінен ОЖЖ немесе антихолинергиялық әсерге ұқсас әсерлермен байланысты.

Ұсынылған күндізгі дозадан кемінде 5 есе жоғары дозаны қабылдағаннан кейін анықталған жағымсыз құбылыстар: сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршағыштық, бас ауыруы, дімкәстік, қарашықтың кеңеюі, қышыма, мазасыздық, седативті әсер, ұйқышылдық, ступор, тахикардия, тремор, несептің іркілуі.

Емі

Цетиризин үшін нақты белгілі қарсы у қайтарғы жоқ. Артық дозалануда симптоматикалық немесе демеуші ем ұсынылады. Жағымсыз симптомдар пайда болғанда бірден асқазанды шаю керек. Гемодиализдің Цетиризинді шығару үшін тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 мл (20 мл) препараттан қақпақпен және балалардан қорғау жүйесімен жабдықталған күңгірт шыны құтыға салады. Құтылар 20 тамшы (1 мл) шығаруға мүмкіндік беретін тығыздығы төмен ақ полиэтиленнен жасалған тамшылатқыш-қақпақтармен жабдықталған.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықтармен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, 050057 Алматы қ-сы, 22 линия к-сі, 45,

абоненттік жәшігі 7, тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294

 

Прикрепленные файлы

943340501477976325_ru.doc 68.5 кб
457626861477977573_kz.doc 39.79 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники