Церумед

Церумед

Метоклопрамид

Инъекцияға арналған 10 мг/2 мл ерітінді

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 5.270 мг метоклопрамид гидрохлорид моногидраты (5.000 мг сусыз метоклопрамид гидрохлоридіне баламалы) бар,

қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий хлориді, лимон қышқылы, бензил спирті, инъекцияға арналған су.

Мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік сұйықтық.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек қызметінің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторлары. Метоклопрамид.

АТХ коды A03FA01

Фармакокинетикасы

Метоклопрамид бауырда метаболизденеді. Метоклопрамид және оның метаболиттері негізінен бүйрекпен шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде метоклопрамидтің клиренсі 70%-ға төмендеуі мүмкін, мұндайда қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т½) ұзарады (креатинин клиренсі минутына 10-50 мл болған кезде метоклопрамидтің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты, ал креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз болғанда 15 сағатты құрайды).

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр циррозы бар пациенттерде қан плазмасындағы клиренсінің 50%-ға төмендеуімен байланысты метоклопрамидтің жиналып қалуы байқалады.

Фармакодинамикасы

Метоклопрамид дофаминді рецепторлардың орталық антагонисі болып табылады, ол сонымен қатар шеткері холинергиялық белсенділікке де ие.

Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімінің қимыл-қозғалыс белсенділігін стимуляциялайды (соның ішінде тыныштық күйде өңештің төменгі сфинктерінің тонусын реттейді) және оның моторлық функциясын қалыпқа келтіреді.

Метоклопрамид асқазанның қалыпты түрде босауына жағдай жасайды және құсу рефлексінің бір бөлігіне жататын гастростазды жоюы мүмкін.

Құсуға қарсы белсенділігі орталық және шеткері D2-дофаминді рецепторлардың блокадасына негізделген, соның нәтижесінде құсу орталығының триггерлік аймағы тежеледі және афференттік висцеральді жүйкелерден дабылды қабылдауы азаяды.

1 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда қолданылуы:

- химиялық ем әсерінен туындаған кейіннен болатын жүректің айнуы мен құсудың профилактикасында екінші желідегі ем нұсқасы ретінде

- операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуды емдеуде екінші желідегі ем нұсқасы ретінде

Басқа көрсетілімдер бойынша педиатриялық популяцияда пайдалану ұсынылмайды.

Ересектерде қолдану:

- операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсудың алдын алу

- жедел бас сақинасы кезіндегі жүректің айнуы мен құсуды қоса, жүректің айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу

- радиотерапиядан туындаған жүректің айнуы мен құсудың алдын алу.

Церумедті вена ішіне (в/і) немесе бұлшықет ішіне (б/і) енгізеді.

Вена ішіне баяу болюсті инъекция түрінде (кем дегенде 3 минут бойы) енгізу керек.

Ересектер

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсудың алдын алу үшін бір реттік 10 мг доза ұсынылады. Жүректің айнуы мен құсуды, оның ішінде жедел бас сақинасы кезіндегі жүректің айнуы мен құсуды, сондай-ақ радиотерапия әсерінен туындаған жүректің айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу үшін ұсынылатын бір реттік дозасы тәулігіне 3 ретке дейін 10 мг құрайды.

Ұсынылған ең жоғары тәуліктік доза 30 мг (бір енгізуге 10 мг, ең көп дегенде тәулігіне үш рет енгізу) немесе дене салмағының әр кг шаққанда 0,5 мг құрайды.

Инъекциялық түрлермен емдеу ұзақтығы емдеудің пероральді немесе ректальді түрлеріне тезірек ауысуымен мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Балалар мен жасөспірімдер (1-18 жастағы)

Ұсынылатын доза вена ішіне тәулігіне 3 ретке дейін дене салмағының әр кг шаққанда 0,1-0,15 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза дене салмағының әр кг шаққанда 0,5 мг құрайды.

Дозалау сызбасы

Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуды емдеу үшін Церумед препаратымен ең ұзақ емдеу 48 сағатты құрайды.

Химиялық ем әсерінен туындаған кейіннен болатын жүректің айнуы мен құсудың алдын алу үшін Церумед препаратымен ең ұзақ емдеу 5 тәулікті құрайды.

Қолдану тәсілі:

Тіпті құсу немесе дозадан бас тарту жағдайында да екі қабылдау арасындағы кем дегенде 6 сағаттық аралық сақталуы тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Жасқа байланысты бүйрек және бауыр функцияларының төмендеуі салдарынан, егде жастағы адамдарда дозаны төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) пациенттерде тәуліктік доза 75%-ға азайтылуы тиіс.

Бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 15–60 мл/мин) пациенттерде тәуліктік дозаны 50%-ға азайту керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) пациенттерде тәуліктік дозаны 75%-ға азайту қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәуліктік дозаны 50%-ға азайту керек.

Жағымсыз әсерлері олардың даму жиілігіне сәйкес былай жіктелген: "өте жиі" –  1/10, "жиі" – 1/100 -  1/10 дейін, "жиі емес" –  1/1000 -  1/100 дейін, "сирек" –  1/10000 -  1/1000 дейін, " өте сирек" –  1/10000, "белгісіз" (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

Өте жиі (≥ 1/10)

- ұйқышылдық

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

- диарея

- астения

- экстрапирамидалық бұзылыстар (әсіресе балалар мен жасөспірімдерде және/немесе ұсынылатын дозадан асып кеткенде, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін де), паркинсонизм, акатизия

- депрессия

- гипотония, әсіресе вена ішіне енгізген кезде

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- брадикардия, әсіресе вена ішіне енгізген кезде

- аменорея, гиперпролактинемия

- аса жоғары сезімталдық

- дистония, дискинезия

- сана деңгейінің төмендеуі

- елестеулер

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- галакторея

- әсіресе эпилепсиясы бар пациенттерде құрысулар

- сананың шатасуы

Белгісіз

- метгемоглобинемия, НАДН-тәуелді цитохром-b5 редуктаза ферментінің тапшылығына байланысты болуы ықтимал (әсіресе жаңа туған нәрестелерде), сульфгемоглобинемия (көбінесе құрамында күкірт бар препараттардың жоғары дозаларын бір мезгілде қолданғанда).

- инъекциядан кейін көп ұзамай жүректің тоқтап қалуы, ол брадикардияның салдары болуы мүмкін

- атриовентрикулярлық бөгет, синустық түйін бөгеті, әсіресе вена ішіне енгізген кезде, QT аралығының ұзаруы, "пируэт" типті қарыншалық тахикардия

- гинекомастия

- анафилаксиялық реакциялар (соның ішінде анафилаксиялық шок) әсіресе вена ішіне енгізген кезде

- кешеуілдеген дискинезия, ол ұзақ емдеу кезінде және одан кейін, әсіресе егде пациенттерде тұрақты болуы мүмкін, қатерлі нейролептикалық синдром

- шок, инъекциядан кейінгі естен тану

- феохромоцитомамен науқастарда жедел артериялық гипертензия

- артериялық қысымның транзиторлы жоғарылауы

* Гиперпролактинемияға байланысты (аменорея, галакторея, гинекомастия) ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар.

Келесі реакциялар, кейде астасқан, препаратты көбіне үлкен дозаларда қолданғанда туындайды:

- экстрапирамидалық симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсондық синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жасөспірімдерде

- ұйқышылдық, сананың бәсеңдеуі, сананың шатасуы, елестеулер.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- асқазан-ішектен қан кету, механикалық ішек бітелісі немесе асқазан-ішек тесілуі

- расталған феохромоцитома немесе гипертензияның ауыр көріністері қаупіне орай оның болуына күдіктену,

- нейролептиктерге немесе метоклопрамидке байланысты, анамнездегі кешеуілдеген дискинезия

- эпилепсия (жиілігінің және өршу қарқындылығының жоғарылауы)

- Паркинсон ауруы

- леводопамен немесе допаминергиялық агонистермен бір мезгілде қолдану

- анамнезде метоклопрамидті қолданғанда немесе НАДН-цитохром-b5-редуктаза тапшылығы кезінде анықталған метгемоглобинемия.

- 1 жасқа дейінгі балалар (экстрапирамидалық бұзылулардың даму қаупіне орай)

- жүктіліктің III триместрі және лактация кезеңі

Біріктіруге жол бермеген жөн

Алкоголь Метоклопрамидтің седативті әсерін күшейтеді.

Назар аударылуы тиіс біріктірілім

Метоклопрамидтің прокинетикалық әсері кейбір дәрілік заттардың сіңірілуіне ықпал етуі мүмкін.

Метоклопрамид диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалицил қышқылының, леводопа, этанолдың сіңуін арттырады; дигоксин мен циметидиннің сіңуін баяулатады.

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары асқазан-ішек жолы моторикасына әсері бойынша метоклопрамидпен өзара антагонизмде болуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминдік рецепторлардың седативтік блокаторлары, седативтік антидепрессанттар, барбитураттар, клофелин және сол сияқтылар)

Метоклопрамид орталық жүйке жүйесіне әсер ететін тыныштандырғыш дәрілердің седативті әсерін көтермелейді.

Нейролептиктер

Меткоклопрамидті нейролептиктермен бір мезгілде қолданғанда экстрапирамидалық бұзылыстардың даму қаупі артады.

Серотонинергиялық препараттар

Метоклопрамидті серотонинергиялық препаратармен, мысалы, серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштерімен (СКҚІТ) біріктіріп пайдалану серотониндік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Дигоксин

Метоклопрамид дигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Қан плазмасындағы дигоксин концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Циклоспорин

Метоклопрамид циклоспориннің биожетімділігін (Сmax 46%-ға және ықпалын 22%-ға) арттырады. Қан плазмасындағы циклоспориннің концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу қажет. Бұл құбылыстың клиникалық салдарлары түбегейлі анықталмаған.

Мивакуриум және суксаметоний

Метоклопрамид инъекциялары жүйке-бұлшықет блокадасының ұзақтығын ұзартуы мүмкін (қан плазмасының холинэстеразасын тежеу жолымен).

CYP2D6 күшті тежегіштері

Метоклопрамидтің экспозициясы флуоксетин және пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындағанда жоғарылайды. Осындай өзара әрекеттесулердің клиникалық маңыздылығы анықталмаса да, ықтимал жағымсыз реакцияларды анықтау үшін пациенттерге бақылау жүргізу қажет.

Неврологиялық бұзылулар

Экстрапирамидалық бұзылулар, әсіресе балалар мен жасөспірімдерде және/немесе метаклопрамидті жоғары дозаларда қолданған кезде болуы ықтимал. Бұл реакциялар әдетте емдеудің бас кезінде пайда болады және бір реттік қолданудан кейін дамуы мүмкін. Экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда метоклопрамидті қолдануды дереу тоқтатқан жөн. Әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін бұл әсерлері толық жоғалады, бірақ симптоматикалық емдеу қажет болуы мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық дәрілік заттар).

Метоклопрамидті әрбір енгізу арасында, тіпті құсқан және доза кері қайтқан жағдайдың өзінде, артық дозалануға жол бермеу үшін ең кемінде 6 сағаттық аралықты сақтау қажет.

Метоклопрамидпен ұзақ емдеу кешеуілдеген дискинезияға әкелуі мүмкін, ол әсіресе егде жастағы адамдарда әлеуетті түрде қайтымды болып табылады. Кешеуілдеген дискинезияның даму қаупі бар болғандықтан, емдеу 3 айдан артыққа созылмауы тиіс. Емдеуді кешеуілдеген дискинезияның клиникалық белгілері пайда болған кезде тоқтату қажет.

Метоклопрамидті нейролептиктермен біріктіріп қолданған кезде, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапияда қатерлі нейролептикалық синдромның дамығаны жөнінде мәлімделді. Қатерлі нейролептикалық синдромның симптомдары пайда болған жағдайда метоклопрамидті қолдануды дереу тоқтату және тиісті емді бастау қажет.

Қатар жүретін неврологиялық аурулары бар пациенттерде және орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізетін басқа дәрілік препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде метоклопрамидті сақтықпен қолдану қажет.

Метоклопрамидті қолданған кезде Паркинсон ауруы симптомдарының айқындылығы да артады.

Метгемоглобинемия

NADH-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия жағдайлары жөнінде мәлімделді. Мұндай жағдайларда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату және тиісті шараларды (мысалы, метилен көгін қабылдау) қолдану керек.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

Метоклопрамидті инъекция түрінде енгізгеннен кейін, әсіресе вена ішіне енгізуден кейін жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан, тамырлардың жедел жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия, жүректің тоқтап қалуы және QT аралығының ұзару жағдайларын қоса, күрделі жағымсыз реакциялар жөнінде мәлімделді.

Метоклопрамидті егде жастағы пациенттерге, жүрек өткізгіштігі бұзылған (QT аралығының ұзаруын қоса) пациенттерге, электролиттік теңгерімі бұзылған, брадикардиясы бар пациенттерге, сондай-ақ QT аралығын ұзартатыны белгілі басқа да препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге қолданғанда, әсіресе вена ішіне енгізген кезде ерекше көңіл бөлген жөн.

Венаішілік дозаларды, жағымсыз реакциялардың (мысалы, артериялық гипотензияның, акатизияның) даму қаупін азайту үшін, баяу болюстік инъекция жолымен (ең кемінде 3 минут бойы) енгізу керек.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту ұсынылады.

Жүктілік

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану жөніндегі көп мөлшердегі деректер (қолданудың 1000-нан астам жағдайлары) фетоуыттылығының және шарананың дамуындағы ақауларды тудыру қабілетінің жоқ екенін көрсетеді. Метоклопрамидті жүктілік кезінде клиникалық қажеттілік бойынша қолдануға болады. Жүктіліктің кеш мерзімдерінде метоклопрамидті қолданған жағдайдағы фармакологиялық қасиеттеріне байланысты жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық синдромның пайда болатынын жоққа шығаруға болмайды. Метоклопрамидті жүктіліктің кеш мерзімдерінде қолдануға жол бермеу қажет. Метоклопрамидті қолданған кезде жаңа туған нәрестелерді бақылау қажет болады.

Лактация кезеңі

Метоклопрамид емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Сондықтан метоклопрамидті емшек емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды. Метоклопрамидті емшек емізетін әйелдерге қолдануды тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат ұйқышылдықты, бас айналуды, дискинезияны және дистонияны тудындатуы мүмкін, олар көздің көруіне, сондай-ақ автокөлік құралдарын басқару немесе қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін.

Симптомдары

Экстрапирамидалық бұзылыстар, ұйқышылдық, сана деңгейінің төмендеуі, сананың шатасуы, мазасыздық және оның күшеюі, құрысулар, брадикардиямен және АҚ жоғарылауымен немесе төмендеуімен болатын жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бұзылулары, елестеулер, тыныстың және жүрек қызметінің тоқтап қалуы, дистониялық реакциялар.

Емі

Артық дозаланумен байланысты немесе байланысты емес экстрапирамидалық симптомдар пайда болған жағдайда симптоматикалық ем жүргізіледі (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық дәрілік заттар).

Симптоматикалық ем жүргізу және жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесінің функцияларын ұдайы бақылау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат 2 мл-ден I типті қызыл-сары түсті шыныдан жасалған ампулаларға құйылады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған және қорғайтын мөлдір полиэтилен үлбірмен қапталған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Түпнұсқалық қаптамада, 25°С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

«Медокеми Лтд», Кипр

48 Iapetou Street Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus (Europe).

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Медокеми Лтд», Кипр

1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Cyprus (Europe).

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

Қазақстан Республикасындағы “Медокеми Лтд” өкілдігі

Алматы қ., Қазыбек би к-сі 41, «А» ғимараты, 1-кеңсе. тел/факс: 8 (727) 3 21-05-05

E-mail: kazakhstan@medochemie.com