Церулин®

МНН: Метоклопрамид
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015849
Период регистрации: 28.05.2015 - 28.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 21.12 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Церулин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метоклопрамид

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,5% 2 мл ерітінді

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 10,0 мг метоклопрамид гидрохлориді

(сусыз затқа шаққанда),

қосымша заттар: сусыз натрий сульфиті, натрий хлориді, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар.

АІЖ моторикасының стимуляторлары. Метоклопрамид.

АТХ коды A03FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метоклопрамид гидрохлориді тіндердің көпшілігіне тез таралады, гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгеттер арқылы оңай өтеді, ана сүтіне енеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30% жуық. Бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 4-тен 6 сағатқа дейін, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде 14 сағат құрайды. Алғашқы 24 сағат ішінде бүйрекпен өзгермеген күйде және метаболиттер – сульфатты және глюкуронидті конъюгаттар түрінде (бір рет қабылданған дозаның 80% жуығы) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Церулин® – құсуға қарсы дәрі, жүрек айнудың, ықылық атудың азаюына ықпал етеді; асқазан-ішек жолы перистальтикасын көтермелейді. Құсуға қарсы әсері допаминді және серотонинді рецепторлар бөгелісімен және триггерлі аймақтағы хеморецепторлар шегінің жоғарылауымен жүзеге асады. Асқазан денесінің босаңсуына жол бермеу арқылы асқазанның босауын жеделдетуге және асқазанның антральді бөлігі мен аш ішектің жоғарғы бөлімдерінің белсенділігін арттыруға ықпал етеді. Өңеш ішіндегісінің рефлюксін тыныштық жағдайында өңеш сфинктерінің қысымын арттыру есебінен азайтады және өңештен шығатын қышқылдың клиренсін оның перистальтикалық жиырылу амплитудасының артуы арқасында жоғарылатады. Церулин® пролактин секрециясын көтермелейді және айналымдағы альдостерон деңгейін транзиторлы арттырады, бұл сұйықтықтың қысқа мерзімді іркілісімен қатар жүруі мүмкін.

Қолданылуы

Балаларда қолдану:

– химиялық ем индукциялаған кеш білінетін құсу мен жүрек айнудың профилактикасында екінші желідегі ем нұсқасы ретінде

– операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды емдеуде екінші желідегі ем нұсқасы ретінде

Ересектерде қолдану:

– операциядан кейінгі жүрек айну мен құсудың профилактикасында

– жедел бас сақинасы кезіндегі жүрек айну мен құсуды қоса, жүрек айну мен құсуды симптоматикалық емдеуде

– сәулелі ем индукциялаған жүрек айну мен құсудың профилактикасында

– химиялық ем индукциялаған кеш білінетін құсу мен жүрек айнудың профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Церулин® бұлшықет ішіне (б/і) немесе көктамыр ішіне (к/і) енгізіледі.

К/і инъекциялар баяу болюсті (3 минуттан кем емес) енгізілу керек.

Балалар мен жасөспірімдерде дозалау режимі (1-18 жас):

Ұсынылатын бір реттік дозасы күніне үш ретке дейін дене салмағына 0,1-ден 0,15 мг/кг дейін құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы дене салмағына 0,5 мг/кг құрайды.

Балалар мен жасөспірімдерде ұсынылатын дозалануы:

Жасы

Дене салмағы

Бір реттік дозасы

Енгізу жиілігі

1-3 жас

10-14 кг

1 мг – 0,2 мл

Күніне 3 рет

3-5 жас

15-19 кг

2 мг – 0,4 мл

Күніне 3 рет

5-9 жас

20-29 кг

2.5 мг – 0,5 мл

Күніне 3 рет

9-18 жас

30-60 кг

5 мг – 1мл

Күніне 3 рет

15-18 жас

60 кг-ден көп

10 мг – 2 мл

Күніне 3 рет

Препарат тағайындалғанда препаратты енгізу арасында кем дегенде алты сағаттық аралық сақталуы тиіс. Операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды емдеу үшін ұсынылатын ең жоғары емдеу ұзақтығы - 48 сағат. Химиялық ем индукциялаған кеш білінетін жүрек айну мен құсуды жою үшін ұсынылатын ең жоғары емдеу ұзақтығы - 5 күн. Жекелеген жағдайларда сәби үшін әлеуетті пайдасы мен қаупін бағалап, емдеу ұзақтығының мерзімін дәрігер белгілейді. 1-14 жастағы балаларға метоклопрамид диагноз расталған жағдайда ғана тағайындалады. Ересектерде дозалау режимі: Операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды жою үшін ұсынылатын бір реттік дозасы - 10 мг. Жедел бас сақинасы кезіндегі жүрек айну мен құсуды қоса, жүрек айну мен құсуды симптоматикалық емдеуге, сонымен бірге, сәулелі ем индукциялаған жүрек айну мен құсудың профилактикасында, сондай-ақ химиялық ем туындататын кеш білінетін құсу мен жүрек айнудың профилактикасына ұсынылатын бір реттік доза күніне үш ретке дейін 10 мг құрайды. Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік дозасы дене салмағына 30 мг немесе 0,5 мг / кг құрайды.Ұсынылатын ең жоғары емдеу ұзақтығы - 5 күн. Жекелеген жағдайларда пациент үшін әлеуетті пайдасы мен қаупін бағалап, емдеу ұзақтығының мерзімін дәрігер белгілейді.Егде жастағыларБүйрек пен бауыр функциясына, жалпы жағдайына қарай, егде жастағы пациенттерге дозаны азайтуды қарастыру керек.Бүйрек жеткіліксіздігіБүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы пациенттерде (креатинин клиренсі ≤ 15 мл/мин) тәуліктік доза 75% азайтылуы тиіс.Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) тәуліктік дозаны 50% азайту керек.Бауыр жеткіліксіздігіБауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде тәуліктік дозаны 50% азайту керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥ 1/10)

  • ұйқышылдық

Жиі (≥ 1/100, <1/10)

  • диарея
  • астения
  • экстрапирамидалық бұзылыстар (әсіресе, балалар мен жас адамдарда және/немесе ұсынылатын дозадан асып кеткенде, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін), паркинсонизм, акатизия
  • депрессия
  • гипотензия, әсіресе, көктамыр ішіне енгізілгенде

Сирек (≥ 1/1000, <1/100)

  • брадикардия (әсіресе, көктамыр ішіне енгізгенде)
  • аменорея, гиперпролактинемия
  • аса жоғары сезімталдық
  • дистония, дискинезия
  • елестеулер

Өте сирек (≥ 1/10000, <1/1000)

  • галакторея
  • құрысулар, әсіресе, эпилепсиясы бар пациенттерде
  • сананың шатасуы

Белгісіз

  • метгемоглобинемия
  • инъекциялық қолданудан кейін тез арада болатын жүректің тоқтауы,
  • атриовентрикулярлық блокада, QT аралығының ұзаруы
  • гинекомастия
  • қабыну және инъекция салған жерде шоғырланған флебит
  • анафилактикалық реакциялар (анафилактикалық шокты қоса), әсіресе, көктамыр ішіне енгізілгенде
  • ұзақ емдеу кезінде немесе одан кейін, әсіресе, егде жастағы пациенттерде тұрақты болуы мүмкін кешеуілді дискинезия, қатерлі нейролептикалық синдром
  • шок, инъекциядан кейін естен тану
  • феохромоцитомамен науқастардағы жедел артериялық гипертензия
  • бөртпе, қышыну, ангионевроздық ісіну және есекжем сияқты тері реакциялары.

Осы құбылыстар дамығанда Церулин® тоқтатылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- асқазан-ішек жолынан қан кету

- асқазан қақпасының тарылуы

- ішектің механикалық бітелісі

- асқазанның немесе ішектің тесілуі

- расталған феохромоцитома немесе гипертензияның ауыр көріністерінің қаупіне орай оның болуынан күдіктену

- эпилепсия (құрысулар жиілігінің және қарқынының жоғарылауы)

- Паркинсон ауруы

- антихолинергиялық препараттарды, леводопа мен дофаминергиялық агонистерді бір мезгілде қолдану.

- 1 жасқа дейінгі балаларға

- сыртартқыда нейролептиктер немесе метоклопрамид қабылдаумен индукцияланған кешеуілді дискинезияның болуы

- сыртартқыда метоклопрамидті бірге қолдану кезіндегі метгемоглобинемияның болуы немесе NADH-цитохром b5 редуктаза тапшылығы.

- пролактинома немесе пролактинге тәуелді ісік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қарсы көрсетілімді біріктірілім

Леводопа немесе дофаминергиялық агонистер және Церулин® антогонистер болып табылады.

Қолдануға болмайтын үйлесім

Алкоголь Церулиннің® тыныштандырғыш әсерін күшейтеді.

Назарға алынуы тиіс үйлесім

Церулин® диазепамның, тетрациклиннің, ампициллиннің, парацетамолдың, ацетилсалицил қышқылының, леводопаның, этанолдың сіңуін арттырады; дигоксин мен циметидиннің сіңуін баяулатады.

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары асқазан-ішек жолының моторикасына әсері бойынша Церулинмен® өзара антагонизм иеленуі мүмкін.

Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминді рецепторлардың тыныштандырушы блокаторлары, тыныштандырғыш антидепрессанттар, барбитураттар, клофелин және сол сияқтылар)

Церулин® орталық жүйке жүйесіне әсер ететін тыныштандырғыш дәрілердің тыныштандыру әсерін әлеуеттендіреді.

Нейролептиктер

Церулин® нейролептиктермен бір мезгілде қолданылғанда экстрапирамидалық бұзылыстардың даму қаупі артады.

Серотонинергиялық препараттар

Церулинді® СКҚСТ сияқты серотонинергиялық препараттармен пайдалану серотониндік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Дигоксин

Церулин® дигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Плазмадағы дигоксин концентрациясына мұқият мониторинг талап етіледі.

Циклоспорин

Церулин® циклоспорин биожетімділігін арттырады (Cmax 46% және әсерін 22%). Плазмадағы циклоспорин концентрациясына мұқият мониторинг талап етіледі.

Мивакуриум және суксаметоний

Церулин® инъекциялары жүйке-бұлшықет бөгелісінің ұзақтығын ұзарта (плазма холинэстеразасын тежеу жолымен) алады.

CYP2D6 күшті тежегіштері

Церулин® экспозициясы флуоксетин мен пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындалғанда артады.

Сілтілі ортасы бар инфузиялық ерітінділер

Церулин® сілтілі ортасы болатын инфузиялық ерітінділермен үйлесімсіз.

Бромкриптин

Метоклопрамид бромкриптин концентрациясын арттырады.

Витаминдер

Метоклопрамид тиаминмен бір мезгілде тағайындалғанда (В1 витамині) соңғысы тез ыдырайды.

Айрықша нұсқаулар

Неврологиялық бұзылыстар

Экстрапирамидалық бұзылыстар, әсіресе, балалар мен жас адамдарда және/немесе метоклопрамидтің жоғары дозаларын пайдаланғанда болуы мүмкін. Бұл реакциялар, әдетте, емдеудің басында туындайды және бір рет енгізгеннен кейін көрініс беруі мүмкін. Экстрапирамидалық бұзылыстар симптомдары туындаған жағдайда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату керек. Аталған симптомдар, әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін толық қайтымды, бірақ симптоматикалық емдеу қажет болуы мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық препараттар).

Метоклопрамидпен ұзақ емдеу, әсіресе, егде жастағы адамдарда аса зор қайтымсыз болатын кешеуілді дискинезияға әкелуі мүмкін. Емдеу кешеуілді дискинезияның пайда болу қаупіне орай үш айдан аспауы тиіс. Кешеуілді дискинезияның клиникалық белгілері көрініс бергенде емдеу тоқтатылуы тиіс.

Нейролептиктермен біріктіріп метоклопрамид қабылдағанда, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапия кезінде қатерлі нейролептикалық синдром болуы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдром симптомдары пайда болған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтатып, тиісінше емдеуді бастау керек.

Препарат тағайындалғанда қатарлас неврологиялық аурулары бар пациенттерге және орталықтан әсер ететін басқа препараттар алатын пациенттерге ерекше көңіл бөлу керек.

Жүрек-қантамыр аурулары

Егде жастағы пациенттерге, жүрек өткізгіштігі бұзылған (соның ішінде QT аралығы ұзарған) пациенттерге, электролиттік теңгерімсіздігі түзетілмеген, брадикардиясы бар және QT аралығын ұзартатын басқа препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен к/і енгізіледі.

Жағымсыз әсерлер қаупін (мысалы, гипотония, акатизия) азайту үшін метоклопрамид к/і баяу (кемінде 3 минут) енгізілуі тиіс.

Церулин® бронх демікпесі, артериялық гипертензиясы, бауыр және/немесе бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде абайлап қолданылады.

Емделу кезеңінде алкоголь тұтынуға болмайды.

Педиатрияда қолдану

1-14 жастағы балаларға метоклопрамид диагноз расталған жағдайда ғана тағайындалады.

Гериатрияда қолдану

Егде жастағы пациенттерде қолданғанда препаратты жоғары немесе орташа дозаларда ұзақ уақыт қолдану кезіндегі ең жиі жағымсыз әсері экстрапирамидалық бұзылыстар, әсіресе, паркинсонизм және кешеуілді дискинезия екенін ескеру қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде метоклопрамид қолдану туралы алынған көптеген деректер (1000-нан астам баяндалған жағдайлар) фетоуыттылығының жоқ екенін және ұрықтың даму ақауларын туындатуға қабілетсіздігін көрсетеді. Бірақ эмбриоуыттылық деректер препараттың толық қауіпсіздігін көрсетпейді. Сондықтан метоклопрамидті жүктілік кезінде (жүктіліктің I-II триместрлері) ана үшін әлеуетті пайдасы ұрыққа төнетін зор қатерден артық болған жағдайда ғана пайдалануға болады. Жаңа туған нәрестеде экстрапирамидалық симптомдардың даму ықтималдығы жоққа шығарылмайтындықтан, жүктіліктің III триместрінде қолданылмайды. Метоклопрамид ана сүтімен бөлініп шығады, оны емшекпен қоректендіру кезінде қолдануға кеңес берілмейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдағанда жоғары зейін қоюды, шапшаң психикалық және қозғалыс реакциясын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен (көлік құралдарын басқару және т.б.) айналыспаған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, сананың шатасуы, елестеулер, ашушаңдық, құрысулар, экстрапирамидалық қозғалыс бұзылыстары, жүрек-қантамыр жүйесі функциясының брадикардиямен және артериялық гипо- немесе гипертензиямен бұзылуы.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем. Экстрапирамидалық бұзылыстар симптомдары пайда болғанда симптоматикалық емдеу (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық препараттар) жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл еккішпен толтыруға арналған немесе импорттық еккішпен толтыруға арналған стерильді ампулалар, сындыру нүктесі немесе сындыру сақинасы бар бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда.

Әрбір ампулаға заттаңбалық қағаздан немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырылады.

5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған немесе импорттық пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.

Пішінді ұяшықты қаптамалар мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдануы жөніндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картоннан немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салынады. Нұсқаулықтар саны қаптама саны бойынша салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30оС-ден аспайтын температурада

сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов көш., 81

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы,

Рашидов көш., 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды пошта infomed@santo.kz

Прикрепленные файлы

383168221477976507_ru.doc 118 кб
737412321477977681_kz.doc 111 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники